Oral çözelti attikizal 2.5mg/5ml Bir tien tedavi alerjik rinit (90ml)

ATC Kodu: R06A E09.

etki mekanizması: levocetirizin, periferik H1 H1 reseptörünün güçlü ve seçici bir antagonisti olan setirizinin izomerleri (R) 'dir, ancak diğer reseptörler üzerinde zor etkiler, bu nedenle neredeyse hiç asetilkolin antagonistik etki ve serotonin antagonistik etki yoktur. Levoketirisin, histamin aracılar yoluyla alerjik reaksiyonların erken evresini inhibe eder ve ayrıca enflamatuar hücrelerin taşınmasını azaltır ve alerjik reaksiyonların geç aşamasında ara maddelerin salınmasını azaltır.

Çalışmalar, levocetirizinin H1 reseptörleri için yüksek bir afiniteye sahip olduğunu göstermektedir. Levocetirizin, setirizinden 2 kat daha yüksek H1 reseptörleri için bir afiniteye sahiptir. Levocetirizin, yarı nezaket süresi 115 ± 38 dakika ile H1 reseptöründen ayrılmıştır.

Sağlıklı gönüllülerde hematopolojik farmakolojik çalışmalar, setirizinin dozunun yarısında levocetirizinin hem ciltte hem de burunda setirizin ile aynı aktiviteye sahip olduğunu kanıtlamaktadır.

Dinamik Farmakokinetik

Emilim: Levocetirizin oral ile hızlı ve geniş bir şekilde emer. Yetişkinlerde, plazmada pik konsantrasyonu 0.9 saat sonra elde edilir ve 2 gün sonra kararlı bir duruma ulaşır.

Tek dozdan sonra tepe konsantrasyonu ve tekrarlanan 5 mg doz 270 ng/ml ve 308 ng/mL'dir. Emilim seviyesi doza bağlı değildir ve gıda tarafından değiştirilmez, ancak tepe konsantrasyonunu azaltır veya yavaşça ulaşır.

Dağıtım:

% 90 levocetirizin plazma proteinlerine bağlanır.

levocetirizinin dağılımı sınırlıdır, dağılım hacmi 0.4 litre/kg'dır.

Dönüşüm:

Levocetirizinin insanlarda metabolizması dozun% 14'ünden azdır. Metabolik yol, aromatik bileşiklerin, N ve O bayilerinin ve taurin komplekslerinin oksidasyon sürecini içerir, levocetirizin, 5 mg, 2C9, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 aktivitesini, daha yüksek konsantrasyonda pik konsantrasyondan daha yüksek konsantrasyonda, 5 mg inhbitin bir dozdan sonra pik konsantrasyondan sonra etkilemez. Metabolizma, bu nedenle levocetirizinin diğer maddelerle etkileşimi yoktur, ya da tam tersi.

atılım:

Yetişkin plazmada yarı satış süresi 7.9 ± 1.9 saattir. Çocuklarda daha kısa satış süresi. Yetişkinlerde ortalama boşluk 0.63 ml/dakika/kg'dır.

levocetirizin ve metabolitleri esas olarak idrarla (% 85.4) elimine edilir,% 12.9 dışkıda elimine edilir.

levocetirizin, renal tübüllerde glomerüler filtrasyon ve atılım ile ortadan kaldırılır.

Böbrek yetmezliği:

levocetirizinin klerensi kreatinin klerensi ile ilişkilidir. Bu nedenle, levocetirizin dozunun mesafesinin ayarlanması önerisi, orta ve şiddetli böbrek bozukluğu hastalarında kreatinin klerensine dayanmaktadır. Son aşamalı böbrek hastalığı olan hastalar için, ilacın toplam temizliği normal insanlara kıyasla yaklaşık% 80 azalır. Levocetirizin miktarı 4 saat boyunca kanama sırasında çıkarılır

Alkolle aynı anda kullanıldığında dikkatli olun.

Üriner tutma risk faktörleri olan hastalarda dikkatli olun (örn. Omurilik lezyonları, prostat hiperplazisi) çünkü levocetirizin idrar tutma riskini artırabilir.

2 yaşın altındaki bebekler ve çocuklar için levocetirizin kullanımı için yeterli veri yok.

Otomatik Uyarı:

Alerjik reaksiyonlara (bronkospazm) neden olabilecek metil paraben ve propil paraben içeren bileşen.

İlaç sorbitol ve sükroz, fruktoz intolerant tedavi bozuklukları olan hastalar, glikoz absorpsiyon bozuklukları - galaktoz veya sükroz eksikliği - izomaltoz bu ilacı kullanmamalıdır.

Albay, alerjik reaksiyonlar için riski taşıyan gün batımı sarısı içerir.

İlacın sürüş ve çalışma makineleri üzerindeki etkisi

Klinik çalışmalar, önerilen dozda levocetirizinin sağlıklı insanlarda zihinsel uyanıklık, reaksiyon yeteneği veya sürüş yeteneğini bozmadığını göstermektedir. Bununla birlikte, bazı hastalar levocetirizin ile tedavi edilirken uyuşukluk, yorgunluk ve zayıflık görebilir. Bu nedenle, hastalar araba kullanmayı, tehlikeli aktivitelere katılmayı veya makineleri işletmeyi amaçlıyorlar, bu yüzden temkinli olun ve ilacı alırken olumsuz reaksiyona dikkat edin.

Hamilelik ve emzirme sırasında kadınlar için ilaç kullanın

Hamile Kadınlar:

Gebe kadınlarda levocetirizin kullanımını inceleyen veriler sınırlıdır. Hayvan araştırmaları hamilelik, fetal/embriyonik gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişme üzerinde doğrudan veya dolaylı etkiler göstermez.

Gerekirse hamilelik sırasında levoketirizin kullanımı düşünülebilir.

Emziren Kadınlar:

Cetirizinin anne sütünde atıldığı gösterilmiştir. Bu nedenle, levocetirizin de anne sütünde atma yeteneğine sahiptir. Emzirilen bebeklerde levocetirisin advers reaksiyonlar gözlenebilir. Bu nedenle, emziren kadınlar için levocetirizin reçete ederken dikkatli olun.

Etkileşimli İlaç

İnteraktif levocetirizin ilaçları üzerinde bir çalışma yoktur.

Setirizin rasemik izomerleri üzerine yapılan çalışmalar, psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve CYP3A4 ile etkileşim olmadığını göstermektedir.

levocetirizinin emilimi gıdadan etkilenmez, ancak emilim oranı azalır.

Ritonavir (günde 600 mg x 2 kez) ve setirizin (günde 10 mg) arasındaki çok doz çalışmasında, setirizin ile temas seviyesi yaklaşık% 40 artarken, ritonavir aynı anda cetirizine kıyasla hafif (% -11) değişir.

Theophyllline (günde bir kez 400 mg) ve setirizin arasındaki çok doz çalışmasında, setirizin klerensinde (%16) hafif bir azalma olurken, teofilin setirizinde kullanılan ilaçtan etkilenmeme eğilimindedir.

Süvari: İlacın korelasyonu ile ilgili hiçbir çalışma nedeniyle, bu ilacı diğer ilaçlarla karıştırmayın.