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l'olmesartan è un antagonista selettivo dell'AT, l'angiotensina II.

L'angiotensina II è una delle principali cause di ipertensione del sistema Renina-Angiotens, questi effetti includono: vasocostrizione, sintesi e rilascio di aldosterone, stimolazione cardiaca e riassorbimento di sodio da parte dei reni.

L'olmesatan classifica l'effetto di contrazione degli effetti vascolari di "Vascular II" selezionati dalla coesione dell'Angiotensina II nel recettore AT, del muscolo semplice dei vasi sanguigni.

Meccanismo d'azione:

L'olmesartan è un antagonista del recettore di tipo 1 dell'angiotensina II (AT1), che blocca brevemente l'effetto di aumento della pressione sanguigna dell'angiotensina II attraverso il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).

Nel processo di stimolazione del sistema simpatico o quando la pressione sanguigna renale o il flusso sanguigno diminuiscono, la renina viene rilasciata dai granuli del movimento Jixtaglomeulare nel rene. La renina taglia l'angiotensinogeno circolante in angiotensina I, tagliato dall'angiotensina convertita dall'enzima (ACE) in angiotensina II.

L'angiotensina II aumenta la pressione sanguigna aumentando la resistenza periferica totale, aumentando il riassorbimento di sodio e acqua renale attraverso la secrezione di aldosterone e modificando la struttura cardiovascolare. L'angiotensina II è legata a due recettori: AT1 e AT2.

AT1 è un recettore che combina la proteina G (GPCR) come intermediario che inibisce i vasi vascolari e l'aldosterone dell'angiotensina II.

Gli inibitori del recettore dell'angiotensina (ARB) sono inibitori competitivi del peptide AT1.

L'ARB blocca brevemente la capacità dell'angiotensina II di stimolare l'effetto della proliferazione cellulare e cellulare. A differenza degli inibitori enzimatici, l'ARB non influisce sulla vasodilatazione causata dalla bradichinina.

L'effetto comune dell'ARB è ridurre la pressione sanguigna.

farmacocinetica

l'olmesartan medoxomil viene attivato rapidamente e completamente mediante idrolisi in olmesartan durante il processo di assorbimento nel tratto digestivo.

L'olmesartan viene esportato in 2 linee con un'emivita eliminando il periodo finale di circa 13 ore. La concentrazione di olmesartan raggiunge uno stato stabile in 3-5 giorni e non si verifica il fenomeno dell'accumulo del farmaco nel plasma a una dose giornaliera.

L'olmesartan raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo l'assunzione di 1-2 ore. Il cibo non influisce sulla biodisponibilità dell'olmesartan.

circa il 35% - 50% del farmaco è stato assorbito nelle urine, il resto viene escreto attraverso le feci e la bile. L'olmesartan è altamente legato alle proteine ​​plasmatiche (99%) e non penetra nei globuli rossi.

Attenzione quando si utilizza

L'olmesartan può causare diarrea cronica e perdita di peso.

Bambini:

I bambini hanno una storia di esposizione all'olmesartan nell'utero: se c'è un'ipotensione urinaria orale, un cambiamento della pressione sanguigna o un fertilizzante per abbassare la pressione sanguigna e trattare la disfunzione renale.

I bambini di età inferiore a 1 anno non devono usare l'olmesartan. I farmaci che hanno un impatto diretto sul sistema renina-angiotensina aldosterone, un sistema di ormoni che regolano l'equilibrio della pressione sanguigna e del liquido extracellulare (RAAS), possono avere un impatto sullo sviluppo dei reni adulti.

Anziani: prestare attenzione quando si utilizza l'olmesartan negli anziani; si dovrebbe considerare di ridurre la dose.

Pazienti con funzionalità renale indebolita: nelle persone sensibili all'olmesartan possono verificarsi alterazioni della funzionalità renale. I pazienti con stenosi renale da un lato o da entrambi i lati che utilizzano olmesartanc possono aumentare la creatinina nel siero o aumentare l'urea nel sangue (bun).

Pazienti con pelle nera: effetti ipotensivi dell'olmesartan nei pazienti neri. È necessario prendere in considerazione l'aumento della dose.

L'effetto dei farmaci sui conducenti e sull'uso di macchinari

dovrebbe essere cauto quando utilizzati per guidare oggetti e utilizzare macchinari.

utilizzato per le donne in gravidanza e in allattamento

gravidanza:

L'uso dell'olmesartan negli ultimi 6 mesi di gravidanza riduce la funzionalità renale, il danno polmonare, la deformità ossea e la morte del feto, il liquido amniotico.

Altre lesioni infantili comprendono ridotta produzione del cranio, anuria, ipotensione, insufficienza renale e morte. Quando si rileva una gravidanza, è necessario interrompere l'Olmesartan il prima possibile.

Periodo dell'allattamento al seno:

Non è noto se l'olmesartan sia escreto nel latte materno o meno, ma l'olmesartan viene secreto a basse concentrazioni nel latte materno dei topi.

A causa della capacità di influenzare negativamente l'allattamento al seno, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere l'assunzione del farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

Le interazioni farmacologiche possono influenzare l'attività del farmaco o causare effetti collaterali. È opportuno comunicare al medico o al farmacista l'elenco dei farmaci e degli alimenti funzionali che si sta utilizzando. Non utilizzare né aumentare o diminuire la dose del farmaco senza la guida di un medico.

Aliskiren non sonificato con Olmesartan in pazienti con diabete. Evitare l'uso di Aliskiren con olmesartan in pazienti con insufficienza renale (GFR L'uso simultaneo di olmesartan e coleselam cloridrato riduce il contatto con il corpo e riduce il picco di concentrazione di olmesartan nel plasma. Utilizzare Olmesartan almeno 4 ore prima di utilizzare Coleselam Hydrocycloride per contribuire a ridurre gli effetti di interazione farmacologica.