Osimertinib 80mg Astrazeneca nambani kanker paru-paru tanpa sel cilik (1 blister x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 1 blister x 10 tablet
Spesifikasi Osimertinib

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Osimertinib	80 mg

Migunakake

indikasi

Obat Tagrisso dituduhake perawatan ing kasus ing ngisor iki:

Pasien kanthi asil tes positif kanthi "mutasi T790M" ditunjuk dening dokter. Dinamis

osimertinib minangka inhibitor Tyrosine Kinase (TKI). Iki minangka inhibitor reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFRS) sing ora disenengi kanthi mutasi sensitif (EGFRM) lan Mutasi T790M tahan kanggo TKI.

Dampak Farmasi

Panliten in vitro nuduhake yen Osimertinib nduweni reseptor EGFR nyandhet sing efektif banget kanthi langkah-langkah perawatan sel kanker sel non-cilik kanthi mutasi T790M lan eGFRM sing sensitif sacara klinis (tes Fosfor-EGFR nuduhake ICSOS kanthi jelas saka 6 Nm nganti 54Nm). Iki ndadékaké kanggo nyegah wutah sel nalika nuduhake yen ana pengaruh sing signifikan ing EGFR sel non-mutan (Garis Sel Tipe Liar) (Tes Fosfor-EGFR nuduhake yen ICSOS cetha saka 480 Nm nganti 1.8 Um).

Nalika nggunakake Osimertinib sacara lisan ing vivo, tumor nyusut ing tumor manca lan sing diowahi sacara genetis ing paru-paru kanthi sel kanker paru-paru sel cilik kanthi mutasi EGFRM lan T790M.

Farmakokinetik dinamis

Osimertinib pharmacokinetics paru-paru ditetepake ing sel cilik LC LC). Adhedhasar analisis farmakokinetik ing populasi riset, clearance plasma sing katon Osimertinib yaiku 14,2 l / h, integral distribusi sing jelas yaiku 997 L lan wektu sade fase pungkasan yaiku udakara 48 jam. AUC lan CMAX nambah proporsi ing dosis ing tingkat dosis saka 20 kanggo 240mg.

Nalika nggunakake Osimertinib sapisan dina mundhak, accumulates bab 3 kaping karo tingkat kontak pancet ngrambah sawise 15 dina pengobatan. Ing status, konsentrasi obat ing plasma sirkulasi njaga tingkat khas 1,6 kali ing babagan 24 jam obat.

panyerepan

Sawise nggunakake tagrisso lisan, konsentrasi puncak osimertinib ing plasma digayuh ing periode median TMAX (Min-Max) yaiku 6 jam (3-24 jam), kanthi sawetara simpul sing dicathet ing 24 jam pisanan ing sawetara pasien.

Bioavailabilitas mutlak tagrisso durung ditemtokake. Adhedhasar panaliten pharmacokininese klinis ing pasien kanthi dosis 80 mg, panganan ora ngganti bioavailabilitas osimertinib menyang tingkat signifikan klinis. (AUC tambah 6% (90% CI -5, 19) lan CMAX mudhun 7% (90% CI -19, 6)). Ing sukarelawan sehat sing nggunakake 1 tablet 80 mg, pH weteng mundhak amarga nggunakake omeprazole sajrone 5 dina, konsentrasi lan wektu kontak osimertinib ora kena pengaruh (AUC lan CMAX mundhak, masing-masing 7% lan 2%) kanthi 90% CI babagan rasio paparan ing 80-125%.

distribusi

Volume distribusi rata-rata kira-kira ing populasi riset Osimertinib ing status Hang Dinh (VSS/F) 997 L sing nuduhake obat kasebut disebarake ing jaringan. Kohesi protein ora diukur ing plasma amarga ora stabil, nanging miturut sifat fisik lan kimia osimertinib, kohesi karo protein plasma bisa uga dhuwur banget. Osimertinib uga wis kabukten padha karo protein plasma ing tikus lan ing manungsa, albumin saka serum manungsa lan tikus lan sel ati.

Owah-owahan Biologis

Riset in vitro nuduhake yen Osimertinib dimetabolisme utamane dening CYP3A4 lan CYP3A5. Proses metabolisme liwat CYP3A4 bisa dadi transformasi tambahan. Transformasi alternatif bisa ana nanging durung diterangake kanthi lengkap.

Adhedhasar pasinaon ing tabung uji Vitro, 2 metabolit farmakologis (AZ7550 lan AZ5104) banjur ditemtokake ing plasma ing riset praklinis lan ing wong sawise dosis oral karo osimertinib; AZ7550 nuduhake pasukan medicinal padha kanggo Tagrisso nalika AZ5104 nuduhake efficiency kuwat ing EGFR ing mutan lan non-mutant (Tipe Wide). Kaloro metabolit kasebut katon alon-alon ing plasma sawise pasien Tagrisso, kanthi rata-rata TMAX (Min-Max) kanggo metabolit AZ7550 lan AZ5104 yaiku 24 jam (4-72 jam) lan 24 jam (6-72 jam).

Ing plasma manungsa, Osimertinib nyumbang 0,8%, kanthi 2 metabolit sing disebar yaiku 0,08% lan 0,07% saka total radiasi kanthi zat radioaktif sing paling kohesif sing padha karo protein plasma. Paparan geometris rata-rata saka AZ5104 lan AZ7550, adhedhasar AUC, kira-kira 10% saka kontak osimertinib nalika ing kahanan stabil.

Garis metabolisme utama osimertinib yaiku oksidasi lan ngurangi alkilasi. Paling ora 12 komponen wis diamati ing sampel urin lan manure karo 5 komponen accounting kanggo> 1% saka dosis kang Osimertinib formsless, AZ5104 lan AZ7550, accounting kanggo bab 1,9; 6,6 lan 2,7% saka dosis nalika produk cysteinyl tertutup (M21) lan metabolit sing ora dingerteni (M25) udakara 1,5% lan 1,9% saka dosis. 2C19, 2D6 lan 2E1 ing konsentrasi klinis. Adhedhasar studi In vitro, osimertinib dudu inhibitor UGT1A1 lan UGT2B7 ing konsentrasi Lam Sang sing gegandhengan karo ati. UGT1A1 bisa nyebabake inhibisi ing usus nanging dampak klinis ora dingerteni.

Eliminasi

Sawise njupuk dosis siji 20 mg, 67,8% saka dosis dideteksi ing feces (1,2% ing wangun konstan), nalika 14,2% saka dosis (0,8% ing wangun konstan) ditemokake ing urin sawise 84 dina saka tanggal koleksi sampel. Konstanta Osimertinib kira-kira 2% saka proses eliminasi kanthi 0,8% ing urin lan 1,2% ing feces.

Sadurunge njupuk Osimertinib 80mg Astrazeneca nambani kanker paru-paru tanpa sel cilik (1 blister x 10 tablet)

Cara nggunakake

tagrisso ing wangun tablet film lisan, bisa dijupuk karo utawa ora diiringi pangan ing wektu sing padha saben dina.

Yen pasien ora bisa ngulu kabeh pil, bisa mbubarake obat kasebut ing 50 ml banyu tanpa karbonat. Nyelehake obat ing banyu, aja diremes, aduk nganti obat kasebut bubar lan langsung diombe. Gunakake setengah gelas banyu sing dilapisi kanggo mesthekake yen ora ana residu lan langsung ngombe. Aja nggunakake cairan liyane.

Yen sampeyan kudu nggunakake liwat kateter lambung, miturut proses ing ndhuwur, jumlah banyu bakal dadi 15 ml ing tahap pisanan lan 15 ml nalika endapan dilapisi. Sintesis 30 ml cairan bakal digunakake miturut pandhuan saka pabrikan pipa lambung kanthi flushes banyu. Disaranake nggunakake cairan disperse lan dilapisi sajrone 30 menit saka wektu obat kasebut dicampur ing banyu.

Dosis

Perawatan karo Tagrisso kudu diwiwiti karo dhokter sing duwe pengalaman ing terapi anti-kanker kanker.

Nalika nimbang panggunaan tagrisso ing perawatan kanker paru-paru sel non-small (NSCLC) ing fase kemajuan ing titik utawa metastasis, perlu kanggo nemtokake kondisi EGFR T790M kanthi cara tes sing diakoni.

dosis sing disaranake yaiku 80 mg osimertinib, 1 wektu / dina nganti penyakit kasebut maju utawa katon reaksi sing ora bisa ditampa.

pangaturan dosis

bisa uga kudu mungkasi dosis lan/utawa nyetel dosis adhedhasar tingkat safety lan toleransi saben individu.

Yen dosis dibutuhake, kudu dikurangi dadi 40 mg, 1 wektu / dina.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing kudu ditindakake nalika nggunakake overdosis?

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis?

Efek sisih

Kaya kabeh obat, Tagrisso bisa uga duwe efek sing ora dikarepake, sanajan ora kedadeyan ing kabeh wong.

Efek samping sing serius

Langsung ngandhani dhokter yen ndeteksi efek samping sing serius ing ngisor iki:

Dumadakan sesak ambegan utawa mriyang - bisa dadi tandha pneumonia (kahanan iki diarani 'penyakit paru-paru naratif) lan bisa nyebabake fatal ing sawetara kasus.

Dokter bisa mandheg njupuk Tagrisso yen ana efek samping. Iki minangka efek samping sing umum: bisa kedadeyan nganti 1/10 wong.

Yen pasien ngrasakake luh, sensitif marang cahya, jute, mata abang utawa owah-owahan sesanti. Iki minangka efek samping sing kurang umum: bisa kedadeyan nganti 1/100 wong.

Langsung ngandhani dhokter yen efek samping sing serius dideteksi.

Efek samping liyane

Umum banget (bisa kedadeyan luwih saka 1/10 wong)

diare: bisa ngalami diare banjur metu saka diare sajrone perawatan. Takon dhokter yen pasien nandhang diare tanpa nyingkirake utawa dadi luwih serius. Gejala iki bakal gampang kedadeyan ing kulit sing kena sinar srengenge. Nggunakake produk pelembab ing kulit lan kuku bakal ngatasi gejala kasebut. Takon dhokter yen masalah kulit lan kuku saya tambah parah.

Kabari dokter efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Kontraindikasi

Obat Tagrisso dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo bahan aktif utawa eksipien apa wae.

St. John's World ngirim ora digunakake karo Tagrisso.

Ati-ati nalika nggunakake

Kabar menyang dokter lan apoteker sadurunge njupuk tagrisso yen:

Pasien sing nandhang lara (diarani 'penyakit paru-paru').

Pasien sing duwe masalah jantung-dokter bisa ngawasi pasien kanthi rapet.

Pasien sing duwe riwayat penyakit mata.

Takon dhokter, apoteker sadurunge njupuk obat yen sampeyan ngalami (utawa sampeyan ora yakin yen sampeyan lagi ketemu) provinsi sing kasebut ing ndhuwur.

Langsung ngandhani dhokter nalika njupuk obat iki yen:

Pasien dumadakan sesak napas lan mriyang. Deleng 'efek samping serius ing 'efek sing ora dikarepake' kanggo rincian liyane.

bocah lan remaja

Tagrisso durung diteliti ing bocah-bocah lan remaja. Aja njupuk obat iki kanggo bocah utawa remaja ing umur 18 taun.

Kabar menyang dhokter sadurunge njupuk Tagrisso yen pasien njupuk obat-obatan ing ngisor iki:

Obat kasebut bisa nyuda efektifitas Tagrisso:

fenitoin, karbamazepin utawa fenobarsial - digunakake kanggo kejang utawa kejang.

rifabutin utawa rifampisin - digunakake kanggo tuberkolosis (TB).

kab. John's Wort (Hypericum Perforatum) - Panganan fungsional sing digunakake ing depresi.

Tagrisso bisa mengaruhi efek obat lan/utawa nambah efek samping saka obat ing ngisor iki:

Warfarin-Digunakake ing trombosis. meteng.

Interaksi obat

Interaksi farmakokinetik

Obat induksi CYP3A4 sing kuwat bisa nyuda konsentrasi lan wektu kontak osimertinib.

osimertinib bisa nambah konsentrasi lan wektu kontak substrat BCRP.

Bahan aktif bisa nambah konsentrasi osimertinib ing plasma

Panliten in vitro nuduhake yen osimertinib wis dimetabolisme utamane liwat CYP3A4 lan CYP3A5. Ing studi farmakokinetik klinis, nalika digunakake kanthi 200 mg otraconazole (inhibitor CYP3A4 kuwat) x kaping pindho dina, ora duwe efek klinis sing signifikan ing konsentrasi lan wektu kontak karo osimertinib (area ing sangisore kurva (AUC) tambah 24% lan CMAX mudhun 20%).

Mulane, inhibitor CYP3A4 mbokmenawa ora mengaruhi konsentrasi lan wektu kontak osimertinib. Ora ana enzim katalitik maneh sing durung diidentifikasi.

Bahan aktif bisa nyuda konsentrasi osimertinib ing plasma

Ing studi farmakokinetik klinis ing pasien, area konsentrasi Osimertinib ing kurva ing tahap stabil (AUC Steady State) mudhun 78% nalika digunakake karo rifampicin (600 mg / dina suwene 21 dina). Kaya karo konsentrasi lan wektu kontak karo metabolit AZ5104 uga suda 82% (kanggo nilai AUC) lan 78% (kanggo nilai CMAX). Disaranake supaya ora nggunakake Tagrisso bebarengan karo zat sentuhan CYP3A sing kuwat (E.G. Phenytoin, Rifampicin lan Carbamazepine). Zat tutul CYP3A4 medium (E.G. Bosentan, Efavirenz, Erravirine, Modafinil) uga bisa nyuda konsentrasi lan wektu paparan osimertinib lan kudu digunakake kanthi ati-ati utawa ngindhari panggunaan yen bisa.

Ora ana data sieve kanggo nyaranake pangaturan dosis tagrisso. Kontraindikasi karo St. John's Wort.

Efek obat sing nyuda jus lambung ing osimertinib

Ing studi farmakokinetik klinis, kanthi nggunakake Omeprazole ora ngganti konsentrasi lan wektu kontak osimertinib klinis. Agen pH lambung bisa digunakake karo tagrisso tanpa watesan.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Supaya adoh saka bocah-bocah.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.