오시머티닙 80mg 아스트라제네카, 소세포 없이 폐암 치료(수포 1개 x 10정)

제형 1 블리스 터 x 10 정 상자
규격 오시머티닙

성분

구성정보	콘텐츠
오시머티닙	80mg

용도

적응증

타그리소 약물은 다음과 같은 경우 치료를 나타냈습니다:

"T790M 돌연변이" 양성 검사 결과가 나온 환자는 의사가 지정합니다. 동적

오시머티닙은 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다. 이는 민감한 돌연변이(EGFRM) 및 TKI에 대한 돌연변이 T790M 저항성을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFRS)에 대한 불리한 억제제입니다.

제약에 미치는 영향

시험관 내 연구에 따르면 오시머티닙은 T790M 돌연변이 및 임상적으로 민감한 eGFRM이 있는 비소세포암 세포의 치료 단계에서 매우 효과적인 억제 EGFR 수용체를 가지고 있는 것으로 나타났습니다(Phosphorus-EGFR 테스트에서는 6Nm ~ 54Nm의 ICSOS가 명확하게 나타남). 이는 비돌연변이 세포(야생형 세포주)의 EGFR에 거의 유의미한 영향이 없음을 보여주면서 세포 성장을 억제합니다(Phosphorus-EGFR 테스트에서는 ICSOS가 480Nm에서 1.8Um까지임이 명확하게 나타남).

생체 내에서 오시머티닙을 경구 사용하는 경우, EGFRM 및 T790M 돌연변이가 있는 소세포 폐암 세포가 있는 폐의 외래 종양과 유전자 변형 종양 모두에서 종양이 축소됩니다.

동적 약동학

오시머티닙 약동학 매개변수는 건강한 사람과 소세포 폐암(NSCLC) 환자를 대상으로 설정됩니다. 연구 모집단의 약동학 분석에 따르면 오시머티닙의 겉보기 혈장 청소율은 14.2l/h이고 겉보기 분포 적분은 997L이며 마지막 단계 판매 시간은 약 48시간입니다. AUC 및 CMAX는 용량 수준에서 용량 비율을 20mg에서 240mg으로 증가시킵니다.

오시머티닙을 1일 1회 복용할 경우, 복용 15일 후 일정한 접촉 수준을 달성하여 약 3배 정도 축적됩니다. 상태에서 순환 혈장 내 약물 농도는 약물 복용 약 24시간 동안 1.6배의 일반적인 수준을 유지합니다.

흡수

경구 타그리소 사용 후, 혈장 내 오시머티닙 최고 농도는 TMAX(최소-최대) 중앙값이 6시간(3~24시간)인 기간에 달성되며, 일부 환자에서는 처음 24시간 내에 몇 개의 정점이 기록되었습니다.

타그리소의 절대적인 생체 이용률은 결정되지 않았습니다. 80mg 용량의 환자를 대상으로 한 임상 약동학적 연구에 따르면, 식품은 오시머티닙의 생체 이용률을 임상적으로 유의한 수준으로 변화시키지 않습니다. (AUC는 6% 증가(90% CI -5, 19), CMAX는 7% 감소(90% CI -19, 6)). 80mg 1정을 사용한 건강한 지원자의 경우, 5일 동안의 오메프라졸 사용으로 인해 위 pH가 상승했으며, 오시머티닙의 농도 및 접촉 시간은 영향을 받지 않았습니다(AUC 및 CMAX는 각각 7% 및 2% 증가), 노출 비율 기준 80-125% 이내에서 90% CI를 사용했습니다.

배포

항딘(VSS/F) 상태인 997L의 오시머티닙 연구 집단에 대한 평균 분포량은 약물이 조직에 널리 분포되어 있음을 보여줍니다. 혈장 내에서는 불안정하기 때문에 단백질 응집력이 측정되지 않지만, 오시머티닙의 물리화학적 특성에 따르면 혈장 단백질과의 응집력은 매우 높을 것으로 추정됩니다. 오시머티닙은 또한 생쥐와 사람의 혈장 단백질, 사람 혈청의 알부민, 쥐 및 간 세포와 동등한 것으로 입증되었습니다.

생물학적 변화

시험관 내 연구에 따르면 오시머티닙은 주로 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 대사되는 것으로 나타났습니다. CYP3A4를 통한 대사 과정은 보조 형질전환일 수 있습니다. 대체 변환이 존재할 수 있지만 완전히 설명되지는 않았습니다.

Vitro 시험관 연구에 따르면, 나중에 전임상 연구에서 혈장과 오시머티닙을 경구 투여한 사람들에게서 2가지 약리학적 대사산물(AZ7550 및 AZ5104)이 확인되었습니다. AZ7550은 타그리소와 유사한 약효를 보인 반면, AZ5104는 돌연변이와 비돌연변이 모두에서 EGFR에 대해 더 강한 효능을 보였다(Type Wide). 두 대사산물 모두 타그리소 환자 이후 혈장 내에서 천천히 나타나며, 대사산물 AZ7550 및 AZ5104의 평균 TMAX(최소-최대)는 24시간(4~72시간) 및 24시간(6~72시간)입니다.

인간 혈장에서 오시머티닙은 0.8%를 차지하며, 2개의 분포된 대사체가 전체 방사선량의 0.08%와 0.07%를 차지하며 혈장 단백질과 동등한 응집성 방사성 물질이 가장 많습니다. AUC를 기준으로 볼 때 AZ5104와 AZ7550의 평균 기하학적 노출은 안정적인 상태에서 오시머티닙 접촉의 약 10%입니다.

오시머티닙의 주요 대사 라인은 산화 및 환원 알킬화입니다. 오시머티닙이 형성되지 않는 용량의 > 1%를 차지하는 5가지 성분, AZ5104 및 AZ7550(약 1.9를 차지하는)과 함께 소변 및 분뇨 샘플에서 최소 12가지 성분이 관찰되었습니다. 6.6 및 2.7%의 폐쇄형 시스테이닐 생성물(M21) 및 알려지지 않은 대사산물(M25)이 1.5% 및 1.9%의 용량을 차지합니다.

시험관 내 연구에 따르면 오시머티닙은 CYP 3A4/5의 경쟁적 억제제이지만 CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 임상 농도의 2C19, 2D6 및 2E1. 시험관 내 연구에 따르면 오시머티닙은 간 관련 Lam Sang 농도에서 UGT1A1 및 UGT2B7 억제제가 아닙니다. UGT1A1은 장 억제를 유발할 수 있지만 임상적 영향은 알려져 있지 않습니다.

제거

20mg 단회 복용 후 대변에서는 67.8%(불변형 1.2%)가 검출됐고, 검체 채취일로부터 84일 이후 소변에서는 14.2%(불변형 0.8%)가 검출됐다. 오시머티닙 상수는 소변에서 0.8%, 대변에서 1.2%로 제거 과정의 약 2%를 차지합니다.

복용 전 오시머티닙 80mg 아스트라제네카, 소세포 없이 폐암 치료(수포 1개 x 10정)

사용 방법

경구용 필름 정제 형태의 타그리소는 매일 같은 시간에 음식과 함께 복용하거나 동반하지 않고 복용할 수 있습니다.

환자가 알약 전체를 삼킬 수 없는 경우에는 탄산이 없는 물 50ml에 약물을 용해시킬 수 있습니다. 이 약을 물에 떨어뜨려 으깨지 말고 약이 흩어질 때까지 저어준 후 즉시 복용한다. 코팅된 물 반 컵을 사용하여 잔여물이 없는지 확인하고 즉시 마셔야 합니다. 다른 액체는 사용하지 마세요.

위 카테터를 통해 사용해야 하는 경우 위의 과정에 따라 물의 양은 1단계에서 15ml, 침전물을 코팅할 때 15ml가 됩니다. 30ml의 액체 합성은 물 세척이 가능한 위관 제조업체의 지침에 따라 사용됩니다. 약물이 물에 섞인 후 30분 동안 분산 코팅액을 사용하는 것이 좋습니다.

용법

타그리소 치료는 암 항암치료 경험이 있는 의사와 함께 시작해야 합니다.

현장 진행 단계 또는 전이 단계의 비소세포폐암(NSCLC) 치료에 타그리소 사용을 고려할 때, 인정된 시험법에 따라 EGFR T790M의 상태를 판단하는 것이 필요하다.

권장 복용량은 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 이상 반응이 나타날 때까지 오시머티닙 80mg, 하루 1회입니다.

용량 조정

각 개인의 안전성과 내성 수준에 따라 복용량을 중단하거나 복용량을 조정해야 할 수도 있습니다.

복용량이 필요한 경우 1일 1회 40mg으로 줄여야 합니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량을 위해서는 의사나 전문의와 상담이 필요합니다. 과다복용 시 어떻게 해야 하나요?

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요?

부작용

모든 약물과 마찬가지로 Tagrisso도 모든 사람에게 나타나는 것은 아니지만 원하지 않는 효과를 나타낼 수 있습니다.

심각한 부작용

다음과 같은 심각한 부작용이 발견되면 즉시 의사에게 알리십시오.

갑자기 숨이 가빠지거나 발열이 발생하면 폐렴(이 상태를 '서사적 폐 질환'이라고 함)의 징후일 수 있으며 어떤 경우에는 치명적일 수 있습니다.

이러한 부작용이 있는 경우 의사는 타그리소 복용을 중단할 수 있습니다. 이는 일반적인 부작용으로 최대 1/10명에게 발생할 수 있습니다.

환자가 눈물을 느끼거나 빛, 황마, 눈 충혈 또는 시력 변화에 민감한 경우. 이는 덜 일반적인 부작용으로 최대 1/100명에게 발생할 수 있습니다.

심각한 부작용이 발견되면 즉시 의사에게 알리세요.

기타 부작용

매우 흔함(1/10명 이상에서 발생할 수 있음)

설사: 설사를 하다가 치료 중에 설사가 사라질 수 있습니다. 환자가 설사를 없애지 않고 설사를 하거나 더 심각해지면 의사에게 알리십시오. 이 증상은 햇빛에 노출된 피부에서 발생하기 쉽습니다. 피부와 손톱에 보습 제품을 사용하면 이러한 증상이 해결됩니다. 피부와 손톱 문제가 악화되면 의사에게 알리십시오.

약물 사용 시 원하지 않는 효과를 의사에게 알리십시오.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기 사항

다음과 같은 경우에는 타그리소 약을 금기합니다:

활성 성분이나 부형제에 대한 과민증.

St. John's World를 Tagrisso와 함께 사용해서는 안 됩니다.

사용 시 주의하십시오.

다음과 같은 경우 타그리소를 복용하기 전에 의사와 약사에게 알리십시오.

염증('폐 질환'이라고 함)이 있는 환자.

심장 관련 문제가 있는 환자는 환자를 면밀히 모니터링할 수 있습니다.

안질환 병력이 있는 환자

위에 언급된 지방을 경험하는 경우(또는 충족하는지 확실하지 않은 경우) 약을 복용하기 전에 의사, 약사에게 알리십시오.

다음과 같은 경우 이 약을 복용할 때 즉시 의사에게 알리십시오.

환자들은 갑자기 호흡 곤란과 발열 증상을 보입니다. 자세한 내용은 '원치 않는 효과'의 '심각한 부작용'을 참조하세요.

어린이 및 청소년

Tagrisso는 어린이와 청소년을 대상으로 연구된 적이 없습니다. 18세 미만의 어린이나 청소년에게는 이 약을 복용하지 마세요.

환자가 다음 약물 중 하나를 복용하고 있는 경우 Tagrisso를 복용하기 전에 의사에게 알리십시오:

약물은 Tagrisso의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

페니토인, 카르바마제핀 또는 페노바티알 - 발작이나 발작에 사용됩니다.

리파부틴 또는 리팜피신 - 결핵(TB)에 사용됩니다.

성. John's Wort(Hypericum Perforatum) - 우울증에 사용되는 기능성 식품.

Tagrisso는 약물의 효과에 영향을 미치거나 다음 약물의 부작용을 증가시킬 수 있습니다.

와파린-혈전증에 사용됩니다. 임신.

약물 상호작용

약동학 상호작용

강력한 CYP3A4 유도 약물은 오시머티닙의 농도와 접촉 시간을 감소시킬 수 있습니다.

오시머티닙은 BCRP 기질의 농도와 접촉 시간을 증가시킬 수 있습니다.

활성 성분은 혈장 내 오시머티닙 농도를 증가시킬 수 있습니다

시험관 내 연구에서는 오시머티닙이 주로 CYP3A4 및 CYP3A5를 통해 대사되는 것으로 나타났습니다. 임상 약동학 연구에서 오트라코나졸(강력한 CYP3A4 억제제) 200mg을 1일 2회 병용했을 때 오시머티닙과의 접촉 농도 및 시간에 유의미한 임상 효과가 없었습니다(곡선하 면적(AUC)은 24% 증가하고 CMAX는 20% 감소).

따라서 CYP3A4 억제제는 아마도 오시머티닙의 농도와 접촉 시간에 영향을 미치지 않을 것입니다. 더 이상의 촉매효소는 확인되지 않았습니다.

활성 성분은 혈장 내 오시머티닙 농도를 감소시킬 수 있습니다

환자를 대상으로 한 임상 약동학 연구에서 리팜피신(21일 동안 600mg/일)과 병용했을 때 안정 단계(AUC 정상 상태)에서 곡선 아래 오시머티닙 농도 면적이 78% 감소했습니다. AZ5104 대사산물과의 접촉 농도 및 시간도 유사하게 82%(AUC 값의 경우) 및 78%(CMAX 값의 경우) 감소했습니다. 타그리소는 강력한 CYP3A 접촉 물질(예: 페니토인, 리팜피신, 카바마제핀)과 동시에 사용하지 않는 것이 좋습니다. 중형 CYP3A4 접촉 물질(예: Bosentan, Efavirenz, Erravirine, Modafinil)도 오시머티닙 노출의 농도와 시간을 줄일 수 있으므로 주의해서 사용하거나 가능하면 사용을 피해야 합니다.

타그리소 용량 조절을 권장하는 체 데이터는 없습니다. 세인트존스워트(St. John's Wort)는 금기입니다.

오시머티닙에 대한 위액 감소 약물의 효과

임상 약동학 연구에서 오메프라졸을 동시에 사용해도 임상 오시머티닙의 농도와 접촉 시간에는 변화가 없었습니다. 위 pH 조절제는 아무런 제한 없이 타그리소와 함께 사용할 수 있습니다.

보관

빛을 피하고 온도가 30⁰C 이하인 서늘한 곳에 두세요.

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하세요.

기타 약물

면책조항

Drugslib.com에서 제공하는 정보의 정확성을 보장하기 위해 모든 노력을 기울였습니다. -날짜, 완전하지만 해당 효과에 대한 보장은 없습니다. 여기에 포함된 약물 정보는 시간에 민감할 수 있습니다. Drugslib.com 정보는 미국의 의료 종사자와 소비자가 사용하도록 편집되었으므로 달리 구체적으로 명시하지 않는 한 Drugslib.com은 미국 이외의 지역에서 사용하는 것이 적절하다고 보증하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 약물을 보증하거나 환자를 진단하거나 치료법을 권장하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 면허를 소지한 의료 종사자가 환자를 돌보는 데 도움을 주고/하거나 이 서비스를 건강 관리에 대한 전문 지식, 기술, 지식 및 판단을 대체하는 것이 아니라 보완으로 보는 소비자에게 제공하기 위해 설계된 정보 리소스입니다. 실무자.

특정 약물 또는 약물 조합에 대한 경고가 없다고 해서 해당 약물 또는 약물 조합이 해당 환자에게 안전하고 효과적이거나 적절하다는 의미로 해석되어서는 안 됩니다. Drugslib.com은 Drugslib.com이 제공하는 정보의 도움으로 관리되는 의료의 모든 측면에 대해 어떠한 책임도 지지 않습니다. 여기에 포함된 정보는 가능한 모든 용도, 지시 사항, 주의 사항, 경고, 약물 상호 작용, 알레르기 반응 또는 부작용을 다루기 위한 것이 아닙니다. 복용 중인 약에 대해 궁금한 점이 있으면 담당 의사, 간호사 또는 약사에게 문의하세요.