Tablety Ozzy-40 Daipharm k léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů (3 blistry x 10 tablet)

Pantoprazol inhibuje žaludek, který vylučuje zásaditou kyselinu, a to i když je stimulován jakýmkoliv faktorem. Po vypití přetrvává antisekreční účinek pantoprazolu déle než 24 hodin. Během 2,5 hodiny po užití 40 mg pantoprazolu je vylučování žaludeční kyseliny inhibováno asi o 51 %. Pokud užíváte 40 mg jednou denně během 7 dnů, je tento inhibitor až 85 %. Vylučování žaludeční kyseliny se vrací k normálu do 1 týdne po ukončení užívání Pantoprazolu a nedochází ke zvýšení sekrece.

U většiny pacientů mohou příznaky vymizet po 2 týdnech léčby. Stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy a inhibitory H2 receptorů snižuje léčba pantoprazolem hladiny kyselin v žaludku, a tak zvyšuje gastrin odpovídající snížení hladin kyselin. Zvýšení gastrinu je reverzibilní.

pantoprazol perorálně nebo intravenózně pro stejný účinek.

Pantoprazol může inhibovat Helicobacter pylori u pacientů se žaludečními vředy – touto bakterií infikovanou ezofagitidou kontaminovanou tlustým střevem a/nebo ortonem. Kombinace léčby pantoprazolem s antibiotiky (jako je amoxicilin, klarithromycin) může kromě H. pylori provázet vřed a remisi na dlouhou dobu.

CGA se také zvyšuje se snížením žaludeční kyseliny. Zvýšení hladiny CGA může ovlivnit diagnostiku endokrinních nervových nádorů. Pantoprazol by měl být vysazen mezi 5 dny a 2 týdny před měřením CGA. To může umožnit, aby byla hladina CGA po léčbě inhibitory protonové pumpy nesprávně vyhodnocena zpět na referenční rozmezí.

Farmakokinetika

absorpce

Pantoprazol se po perorálním podání rychle absorboval a dosáhl nejvyšší koncentrace v plazmě po užití léku i po podání dávky 40 mg. Maximální koncentrace je asi 2–3 ng/ml po asi 2,5 hodinách, tato hodnota se udržuje i po opakování dávky.

Farmakokinetika se po jednorázové dávce a opakované dávce nemění. V dávce 10 - 80 mg kinetika pantoprazolu v lineární plazmě po perorálním nebo intravenózním podání. Absolutní biologická dostupnost tablet pantoprazolu je asi 77 %. Jídlo neovlivňuje AUC, CMAX a užívání léku, ale může zpomalit absorpci léku.

Distribuce

Asi 98 % pantoprazolu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem je přibližně 0,15 l/kg.

Metabolismus

Maximum medikace je hlavně v játrech. Většinou metabolizován demetylací pomocí CYP2C19 a poté kombinován se sulfátem, částečně transformován oxidací pomocí CYP3A4. Hlavní metabolickou látkou v séru i moči je desmethylpantoprazol, který je spojen se sulfátem.

Eliminace

Konec doby ukončení podávání pantoprazolu je přibližně 1 hodina a clearance je přibližně 0,1 hodiny/kg. V některých případech je vylučování léků zpomaleno. Vzhledem ke specifickému připojení pantoprazolu do protonové pumpy v žaludeční stěně nekoreluje doba likvidace pantoprazolu s prodloužením doby účinku (inhibice sekrece kyseliny). Asi 80 % perorálních dávek se vyloučí ve formě neaktivních metabolitů močí, zbytek se vyloučí stolicí. Doba prodeje hlavního metabolitu (asi 1,5 hodiny) netrvá déle než pantoprazol.

farmakokinetika u zvláštních subjektů

Chudí lidé s metabolismem drog

U některých lidí, protože nedostatek enzymů CYP2C19 působí v důsledku genetiky, zpomaluje transformaci pantoprazolu. U těchto lidí je transformace pantoprazolu katalyzována hlavně enzymem CYP3A4. Po užití jednotlivé dávky pantoprazolu 40 mg je hodnota AUC u lidí s nedostatkem enzymu CYP2C19 6krát vyšší než u lidí s dostatkem enzymů. Maximální koncentrace v plazmě se zvýšila asi o 60 %. To nemá žádný vliv na dávku pantoprazolu.

Jaterní selhání

Přestože u pacientů s cirhózou (Child Pugh A a B) došlo ke zvýšení odpadního času ze 7 na 9 hodin a AUC se zvýšilo 5-7krát, maximální koncentrace v plazmě se zvýšila jen mírně, 1,5krát vyšší než u normálních lidí.

selhání ledvin

Nedoporučuje se snižovat dávku u pacientů s poruchou funkce ledvin (včetně pacientů s krvácením). Stejně jako u zdravých dospělých má pantoprazol krátkou prodejní dobu. Oddělí se pouze velmi malé množství pantoprazolu. Ačkoli je hlavní metabolická látka prodloužena na relativně odpad (2-3 hodiny), eliminace je stále rychlá, a proto nedochází k akumulaci léčiva.

Starší osoby

Aurly zvýšil AUC a CMAX u starších dobrovolníků ve srovnání s mladými lidmi, bez klinického významu.

Děti

Po použití jedné dávky pantoprazolu 20 mg nebo 40 mg pro děti ve věku 5-16 let jsou hodnoty AUC a CMAX podobné jako u dospělých v obou dávkách. Po intravenózním podání jednorázové dávky 0,8 nebo 1,6 mg/kg pantoprazolu dětem ve věku 2-16 let není významný význam mezi clearance pantoprazolu v závislosti na věku nebo hmotnosti. AUC a integrální rozdělení jsou podobné jako u dospělých.

Buďte opatrní při užívání

Při výskytu varovných příznaků (jako je nechtěný úbytek hmotnosti, periodicky se opakující zvracení, potíže s polykáním, zvracení krve, anémie nebo defekace černé stolice) a při podezření na žaludeční vředy nebo žaludeční vředy, je nutné zpomalit a eliminovat (např. rakovinu) eliminovat rakovinu. Zvažte další průzkum, pokud příznaky trvají déle, i když byl správně léčen.

Jaterní selhání

U pacientů s těžkým jaterním selháním by mělo být během léčby pantoprazolem pravidelně monitorováno jaterní enzymy, zvláště při dlouhodobém užívání léku. Pokud zaznamenáte zvýšené jaterní enzymy, ukončete léčbu.

selhání ledvin

Většina studií nezaznamenává farmakokinetické změny pantoprazolu. U této skupiny pacientů se nedoporučuje upravovat dávku. Pouze perorální dávka by však měla být pouze do 40 mg.

Koordinační léčba

Při kombinované léčbě je třeba zvážit shrnutí produktových charakteristik příslušných přípravků.

Používá se v kombinaci s atazanavirem

Současné užívání pantoprazolu a atazanaviru se nedoporučuje. Pokud je nutné použití současně pečlivě sledovat, zvyšte dávku atazanaviru na 400 mg v kombinaci se 100 mg ritonaviru, pantoprazol by neměl být užíván více než 20 mg.

Vstřebávání vitaminu B12

U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem a dalšími stavy se zvýšeným výskytem onemocnění vyžadující prodlouženou léčbu, jako jsou jiná antacida, může pantoprazol snižovat vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku účinku snížení žaludeční kyseliny. Je nutné vzít v úvahu při užívání léku u pacientů se sníženou rezervou vitaminu B12 nebo rizikovými faktory, které snižují absorpci vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě nebo vidět odpovídající klinické příznaky.

Subklinické testy

Zvýšený obsah chromografinu A (CGA) může bránit diagnostice endokrinních nervových nádorů. Abyste se vyhnuli tomuto účinku, přestaňte Pantoprazol používat alespoň 5 dní před CGA testem. Pokud se hladiny CGA a Gastrinu po úvodním měření ještě nevrátily do referenčního rozmezí, mělo by se opakovat po 14 dnech od ukončení léčby inhibitory protonové pumpy. Pacienti s dlouhodobou léčbou (zejména starší než 1 rok) by měli být pravidelně sledováni.

Riziko zlomeniny

Při užívání inhibitorů protonové pumpy, zvláště při užívání vysokých dávek a při prodloužení ≥ 1 rok, může zvýšit riziko zlomenin pánve, zápěstí nebo páteře v důsledku osteoporózy, ke kterým dochází hlavně u starších osob nebo u osob s dostupnými rizikovými faktory. Mechanismus tohoto jevu nebyl vysvětlen, ale může být způsoben snížením absorpce neanimidovaného vápníku v důsledku zvýšení pH v žaludku.

Doporučené nejnižší dávkování funguje v co nejkratším čase, vhodném pro klinický stav. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli užívat dostatek vápníku a vitamínu D, zhodnotit stav kostí a pečovat podle klinických pokynů.

Gastrointestinální infekce

Inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit počet bakterií, které jsou obvykle přítomny ve výše uvedeném gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může mírně zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, jako je Samonella a Campylobacter.

může zvýšit riziko průjmu způsobeného Clostridium difficile při užívání inhibitorů protonové pumpy.

Magnesiho krev (s nebo asymptomatickou)

U pacientů léčených inhibitory protonové pumpy, jako je pantoprazol, se vyskytly případy těžkého magnesia po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů užívání trvaly déle než 1 rok. Mohou se objevit závažné projevy krevního magnézia, jako je únava, spasticita, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie, ale tyto příznaky nemusí být jasné a přehlédnutelné. U nejvíce postižených pacientů lze stav hypoglykémie zlepšit po vysazení léku a doplnění Magnesi.

U pacientů, kteří budou pravděpodobně léčeni dlouhodobými inhibitory protonové pumpy nebo užívají v kombinaci s digoxinem nebo jinými léky, které mohou způsobit další krevní hořčík (jako jsou diuretika), by měli před zahájením léčby a pravidelně během léčby inhibitory protonové pumpy, včetně pantoprazolu, provést testování a posouzení hladin hořčíku v krvi.

Lupus erythematodes v kůži (SCLE)

Existuje zpráva o SCLE u pacientů užívajících inhibitory protonové pumpy. Pokud dojde k poškození, zejména kůže na přímém slunci, s bolestmi kloubů, doporučuje se pacientům vyhledat lékaře a zvážit vysazení léku pro pacienta. Pacient měl v anamnéze SCLE po užívání inhibitoru protonové pumpy, což by mohlo zvýšit riziko SCLE s jinými inhibitory protonové pumpy.

Atrofie žaludku

Byly hlášeny žaludeční třesy při biopsii žaludku u pacientů dlouhodobě léčených pantoprazolem, zejména u pacientů s pozitivním H. pylori.

Akutní intersticiální nefritida

U pacientů užívajících inhibitory protonové pumpy, včetně pantoprazolu, byly hlášeny případy akutní nefritidy.Akutní intersticiální nefritida se může objevit kdykoli během léčby inhibitory protonové pumpy a často v důsledku idiopatické hypersenzitivní reakce. Pokud se objeví akutní intersticiální nefritida, pantoprazol přerušte.

Riziko rakoviny

Vzhledem k chronickým vlastnostem gastroezofageální refluxní choroby může být nutné jej použít pro pantoprazol. V dlouhodobých studiích na hlodavcích je pantoprazol karcinogen a způsobuje vzácné formy gastrointestinálních nádorů. Zapojení těchto nálezů do nádorového růstu u neznámých lidí.

Léky obsahující mannitol mohou způsobit lehké projímadlo.

Být mimo dosah dětí.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

pantoprazol neovlivňuje ani neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě a poruchy vidění. Pokud existuje vliv, doporučuje se, aby se pacienti neúčastnili nebezpečných činností, které vyžadují ostražitost, jako je práce na výškách, obsluha strojů nebo řízení vlaku.

Těhotenství

Není dostatek údajů o použití pantoprazolu u těhotných žen. Výzkum na zvířatech ukazuje reprodukční toxicitu. Riziko není známo. Nepoužívejte pantoprazol pro těhotné ženy, pokud to není opravdu nutné.

Období kojení

Výzkum na zvířatech ukazuje, že pantoprazol vylučuje mateřské mléko. Existuje zpráva o pantoprazolu o mléce u lidí. Proto je nutné rozhodnout o ukončení kojení nebo vysazení léku v závislosti na významu medikace pro matku a přínosu kojení.

Léková interakce

Vliv pantoprazolu na dynamiku jiných léků

V důsledku silné a prodloužené sekrece kyseliny může pantoprazol snižovat absorpci některých biologicky používaných léků v závislosti na žaludeční kyselině, jako jsou některá antimykotika Azol (ketokonazol, iTrakonazol, posakonazol) a některé další léky, jako je Erlotinib.

Léčba HIV (Atazanavir)

Současné užívání atazanaviru a jiných léků na HIV s absorpcí pH s inhibitory protonové pumpy může významně snížit biologickou dostupnost léků k léčbě HIV a může ovlivnit účinnost těchto léků. Proto se nedoporučuje současné užívání protonů a inhibitorů atazanaviru.

antikoagulační léky (fenprokumon nebo warfarin)

Inrend a protrombinový čas při současném užívání warfarinu s inhibitory protonové pumpy může způsobit abnormální krvácení a smrt. Dodržujte INR a protrombinový čas na začátku a na konci léčby nebo v době, kdy je neznámé užívání běžného pantoprazolu u pacientů užívajících warfarin nebo jiné deriváty kumarinu.

klopidogrel

Současné podávání pantoprazolu a klopidogrelu zdravým lidem nevykazuje klinické účinky na koncentraci aktivních metabolitů klopidogrelu nebo klopidogrelu v plazmě snižuje inhibiční účinky na krevní destičky. Žádná úprava dávky při současném užívání klopidogrelu a pantoprazolu.

Pozitivní pozitivní test v moči

Objevila se falešná pozitivní zpráva o tetrahydrokanabinolu (THC) v moči u pacientů, kteří užívají inhibitory protonové pumpy. Zvažte použití specifických metod k ověření pozitivních výsledků.

methotrexát

Zvýšené hladiny methotrexátu u některých pacientů při užívání vysokých dávek methotrexátu (např. 300 mg) s inhibitory protonové pumpy. Zvažte dočasné vysazení pantoprazolu při předepisování vysokých dávek methotrexátu (jako při léčbě rakoviny, psoriázy) pacientům.

Jiné interaktivní studie drog

Pantoprazol se metabolizuje hlavně v játrech prostřednictvím enzymatického systému cytochromu p450. Metabolická cesta je demethyl otočená pomocí CYP2C19 a další metabolické linie zahrnují oxidaci pomocí CYP3A4.

Interaktivní výzkum s léky také metabolizuje tyto linie, jako je karbamazepin, diazepam, glibenelamid, nifedipin a perorální antikoncepce obsahující levonorgestrel a ethinylestradiol, bez klinických lékových interakcí.

Pantoprazol neovlivňuje metabolismus látek metabolizovaných CYP1A2 (jako je kofein, Theofylin), CYP2C9 (jako je metoprolol), CYP2E1 (jako je ethanol) ani nebrání vstřebávání P-glykoproteinu Digoxinu.

Při současném použití s ​​antacidy nedochází k žádné lékové interakci.

Byly provedeny lékové interaktivní studie při současném použití pantoprazolu s odpovídajícími antibiotiky (klaritromycin, metronidazol, amoxycilin), které nevykazují klinické interakce mezi léky.