Ozzy-40 Davipharm-Tabletten zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren (3 Blisterpackungen x 10 Tabletten)

Pantoprazol hemmt die Produktion basischer Säure im Magen, auch wenn dies durch einen beliebigen Faktor stimuliert wird. Nach dem Trinken hält die antisekretionshemmende Wirkung von Pantoprazol mehr als 24 Stunden an. Innerhalb von 2,5 Stunden nach Einnahme von 40 mg Pantoprazol wird die Säureausscheidung des Magens um etwa 51 % gehemmt. Wenn Sie innerhalb von 7 Tagen einmal täglich 40 mg einnehmen, beträgt dieser Hemmstoff bis zu 85 %. Die Ausscheidung von Magensäure normalisiert sich innerhalb einer Woche nach Absetzen von Pantoprazol wieder und es kommt zu keiner Erhöhung der Sekretion.

Bei den meisten Patienten können die Symptome nach zweiwöchiger Behandlung verschwinden. Wie andere Protonenpumpenhemmer und H2-Rezeptor-Inhibitoren senkt die Behandlung mit Pantoprazol den Säurespiegel im Magen und erhöht so das Gastrin entsprechend der Senkung des Säurespiegels. Der Gastrinanstieg ist reversibel.

Pantoprazol oral oder intravenös für den gleichen Effekt.

Pantoprazol kann Helicobacter pylori bei Patienten mit Magengeschwüren hemmen – Dickdarm- und/oder Orthon-kontaminierte Ösophagitis, die mit diesem Bakterium infiziert ist. Die Kombination einer Pantoprazol-Behandlung mit Antibiotika (wie Amoxicillin, Clarithromycin) kann außer H. pylori zu einem Geschwür und einer lang anhaltenden Remission führen.

CGA nimmt auch zu, wenn die Magensäure abnimmt. Steigende CGA-Werte können die Diagnose endokriner Nerventumoren beeinträchtigen. Pantoprazol sollte zwischen 5 Tagen und 2 Wochen vor der CGA-Messung abgesetzt werden. Dies kann dazu führen, dass der CGA-Wert nach der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern möglicherweise falsch eingeschätzt wurde und wieder im Referenzbereich liegt.

Pharmakokinetik

Absorption

Pantoprazol wurde nach oraler Einnahme schnell resorbiert und erreichte nach Einnahme des Arzneimittels selbst nach Einnahme einer 40-mg-Dosis die höchste Konzentration im Plasma. Die Spitzenkonzentration liegt nach etwa 2,5 Stunden bei etwa 2–3 ng/ml, dieser Wert bleibt auch nach wiederholter Gabe erhalten.

Die Pharmakokinetik ändert sich nach Einzeldosis und wiederholter Gabe nicht. Bei einer Dosis von 10–80 mg ist die Kinetik von Pantoprazol im Plasma nach oraler oder intravenöser Anwendung linear. Die absolute Bioverfügbarkeit von Pantoprazol-Tabletten beträgt etwa 77 %. Nahrungsmittel haben keinen Einfluss auf AUC, CMAX und die Einnahme des Arzneimittels, können aber die Aufnahme des Arzneimittels verlangsamen.

Verteilung

Pantoprazol bindet zu etwa 98 % an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,15 l/kg.

Stoffwechsel

Maximale Medikamente befinden sich hauptsächlich in der Leber. Meistens durch Demethylierung durch CYP2C19 metabolisiert und dann mit Sulfat kombiniert, teilweise durch Oxidation durch CYP3A4 umgewandelt. Der wichtigste Stoffwechselstoff sowohl im Serum als auch im Urin ist Desmethylpantoprazol, das mit Sulfat assoziiert ist.

Eliminierung

Das Ende der Endzeit von Pantoprazol beträgt etwa 1 Stunde und die Clearance beträgt etwa 0,1 Stunden/kg. In manchen Fällen wird die Ausscheidung von Medikamenten verlangsamt. Aufgrund der spezifischen Verbindung von Pantoprazol mit der Protonenpumpe in der Magenwand korreliert die Entsorgungszeit von Pantoprazol nicht mit der Verlängerung der Wirkzeit (Hemmung der Säuresekretion). Etwa 80 % der oralen Dosen werden in Form nicht aktiver Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Die Verkaufszeit des Hauptmetaboliten (ca. 1,5 Stunden) dauert nicht länger als bei Pantoprazol.

Pharmakokinetik zu speziellen Themen

Menschen mit schlechtem Drogenkonsum

Bei manchen Menschen verlangsamt der genetisch bedingte Mangel an CYP2C19-Enzymen die Umwandlung von Pantoprazol. Bei diesen Menschen wird die Umwandlung von Pantoprazol hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 katalysiert. Nach Einnahme der Einzeldosis Pantoprazol 40 mg ist der AUC-Wert bei Personen mit einem Enzymmangel CYP2C19 6-mal höher als bei Personen mit ausreichend Enzymen. Die Spitzenkonzentration im Plasma stieg um etwa 60 %. Dies hat keinen Einfluss auf die Dosis von Pantoprazol.

Leberversagen

Obwohl bei Patienten mit Leberzirrhose (Child Pugh A und B) die Abfallzeit von 7 auf 9 Stunden ansteigt und die AUC um das 5- bis 7-fache ansteigt, ist die Spitzenkonzentration im Plasma nur leicht angestiegen, 1,5-mal höher als bei normalen Menschen.

Nierenversagen

Es wird nicht empfohlen, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit Blutungen) zu reduzieren. Auch bei gesunden Erwachsenen hat Pantoprazol eine kurze Wirkungsdauer. Es wird nur eine sehr geringe Menge Pantoprazol abgetrennt. Obwohl die Hauptstoffwechselsubstanz relativ lange verschwendet wird (2–3 Stunden), erfolgt die Ausscheidung immer noch schnell und es kommt daher zu keiner Medikamentenakkumulation.

Ältere Menschen

Aurly erhöhte AUC und CMAX bei älteren Freiwilligen im Vergleich zu jungen Menschen, ohne klinische Relevanz.

Kinder

Nach der Anwendung einer Einzeldosis Pantoprazol 20 mg oder 40 mg bei Kindern im Alter von 5 bis 16 Jahren sind die AUC- und CMAX-Werte bei beiden Dosen ähnlich wie bei Erwachsenen. Nach intravenöser Anwendung einer Einzeldosis von 0,8 oder 1,6 mg/kg Pantoprazol bei Kindern im Alter von 2 bis 16 Jahren ist die Abhängigkeit der Pantoprazol-Clearance von Alter oder Gewicht nicht signifikant. AUC und Integralverteilung ähneln denen bei Erwachsenen.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Bei Warnsymptomen (z. B. unbeabsichtigter Gewichtsverlust, periodisch wiederkehrendes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Bluterbrechen, Anämie oder Stuhlgang mit schwarzem Stuhl) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür ist die Beseitigung bösartiger Erkrankungen (z. B. Krebs) erforderlich, da das Arzneimittel Symptome überdecken und die Diagnose verlangsamen kann. Ziehen Sie eine weitere Untersuchung in Betracht, wenn die Symptome trotz ordnungsgemäßer Behandlung länger anhalten.

Leberversagen

Bei Patienten mit schwerem Leberversagen sollte während der Behandlung mit Pantoprazol eine regelmäßige Überwachung der Leberenzymwerte durchgeführt werden, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels. Beenden Sie die Behandlung, wenn Sie erhöhte Leberenzyme feststellen.

Nierenversagen

In den meisten Studien lässt sich keine pharmakokinetische Veränderung von Pantoprazol feststellen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis bei dieser Patientengruppe anzupassen. Allerdings sollte die alleinige orale Dosis nur bis zu 40 mg betragen.

Koordinationsbehandlung

Bei kombinierter Behandlung sollte eine Zusammenfassung der Produkteigenschaften der entsprechenden Präparate berücksichtigt werden.

Wird in Kombination mit Atazanavir verwendet

Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung engmaschig überwachen und die Dosis von Atazanavir auf 400 mg in Kombination mit 100 mg Ritonavir erhöhen. Pantoprazol sollte nicht mehr als 20 mg angewendet werden.

Vitamin B12-Aufnahme

Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom und anderen Erkrankungen mit erhöhtem Krankheitsbedarf, die eine längere Behandlung benötigen, wie z. B. andere Antazida, kann Pantoprazol aufgrund der magensäurereduzierenden Wirkung die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) verringern. Bei der Einnahme des Arzneimittels ist zu berücksichtigen, dass Patienten über eine verminderte Vitamin-B12-Reserve oder Risikofaktoren verfügen, die die Aufnahme von Vitamin B12 bei längerer Behandlung verringern oder entsprechende klinische Symptome aufweisen.

Subklinische Tests

Erhöhtes Chromographin A (CGA) kann die Diagnose endokriner Nerventumoren erschweren. Um diesen Effekt zu vermeiden, beenden Sie die Einnahme von Pantoprazol mindestens 5 Tage vor dem CGA-Test. Wenn die CGA- und Gastrin-Werte nach der ersten Messung noch nicht wieder im Referenzbereich liegen, sollte sie 14 Tage nach Beendigung der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern wiederholt werden. Patienten mit längerer Behandlung (insbesondere über 1 Jahr) sollten regelmäßig überwacht werden.

Frakturgefahr

Bei der Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei Einnahme hoher Dosen und einer Verlängerung um ≥ 1 Jahr, kann sich das Risiko von Beckenfrakturen, Handgelenken oder Wirbelsäule aufgrund von Osteoporose erhöhen, was vor allem bei älteren Menschen oder Menschen mit verfügbaren Risikofaktoren auftritt. Der Mechanismus dieses Phänomens wurde nicht erklärt, es könnte jedoch auf eine Verringerung der unbeeinflussten Kalziumabsorption aufgrund eines pH-Anstiegs im Magen zurückzuführen sein.

Die niedrigste Dosierungsempfehlung wirkt in kürzester Zeit und passt sich dem klinischen Status an. Patienten mit einem Osteoporoserisiko sollten ausreichend Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen, den Knochenzustand beurteilen und sich gemäß den klinischen Anweisungen pflegen.

Magen-Darm-Infektionen

Protonenpumpenhemmer können die Anzahl der Bakterien erhöhen, die normalerweise im oben genannten Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann das Risiko von Magen-Darm-Infektionen wie Samonella und Campylobacter leicht erhöhen.

kann das Risiko von Durchfall durch Clostridium difficile erhöhen, wenn Protonenpumpenhemmer verwendet werden.

Magnesi-Blut (mit oder ohne Symptome)

Es gab Fälle von schwerer Magnesi bei Patienten, die mindestens 3 Monate lang mit Protonenpumpenhemmern wie Pantoprazol behandelt wurden, und in den meisten Fällen dauerte die Anwendung länger als 1 Jahr. Es kann zu schwerwiegenden Manifestationen der Blutmagnesie wie Müdigkeit, Spastik, Delirium, Krämpfen, Schwindel und ventrikulären Arrhythmien kommen, aber diese Symptome sind möglicherweise nicht klar und werden möglicherweise übersehen. Bei den am stärksten betroffenen Patienten kann der Zustand der Hypoglykämie nach Absetzen des Arzneimittels und Ergänzung mit Magnesi verbessert werden.

Bei Patienten, die wahrscheinlich über einen längeren Zeitraum mit Protonenpumpenhemmern behandelt werden oder die in Kombination mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln angewendet werden, die andere Magnesiumwerte im Blut verursachen können (z. B. Diuretika), sollten vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern, einschließlich Pantoprazol, Tests und Beurteilungen des Magnesiumspiegels im Blut durchgeführt werden.

Lupus erythematodes in der Haut (SCLE)

Es gab einen SCLE-Bericht bei Patienten, die Protonenpumpenhemmer verwendeten. Wenn die Schädigung, insbesondere der Haut bei direkter Sonneneinstrahlung, mit Gelenkschmerzen auftritt, wird empfohlen, dass Patienten einen Arzt aufsuchen und erwägen, das Medikament für den Patienten abzusetzen. Der Patient hatte eine Vorgeschichte von SCLE, nachdem er einen Protonenpumpenhemmer eingenommen hatte, der das SCLE-Risiko zusammen mit anderen Protonenpumpenhemmern erhöhen könnte.

Magenatrophie

Es gab einen Bericht über Magenzittern bei einer Magenbiopsie bei Patienten, die über eine längere Behandlung mit Pantoprazol behandelt wurden, insbesondere bei Patienten mit positivem H. pylori-Virus.

Akute interstitielle Nephritis

Es gab Berichte über akute Nephritis bei Patienten, die Protonenpumpenhemmer, einschließlich Pantoprazol, einnahmen.Eine akute interstitielle Nephritis kann jederzeit während der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern auftreten und ist häufig auf eine idiopathische Überempfindlichkeitsreaktion zurückzuführen. Stoppen Sie Pantoprazol, wenn eine akute interstitielle Nephritis auftritt.

Krebsrisiko

Aufgrund der chronischen Eigenschaften der gastroösophagealen Refluxkrankheit muss möglicherweise Pantoprazol verwendet werden. In Langzeitstudien an Nagetieren gilt Pantoprazol als krebserregend und verursacht seltene Formen von Magen-Darm-Tumoren. Der Einfluss dieser Erkenntnisse auf das Tumorwachstum bei unbekannten Personen.

Mannitolhaltige Arzneimittel können eine leichte Abführwirkung haben.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Pantoprazol hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Es können unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und Sehstörungen auftreten. Wenn ein Einfluss vorliegt, wird empfohlen, dass Patienten nicht an gefährlichen Aktivitäten teilnehmen, die Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Arbeiten in der Höhe, Bedienen von Maschinen oder Fahren von Zügen.

Schwangerschaft

Es liegen nicht genügend Daten zur Anwendung von Pantoprazol bei schwangeren Frauen vor. Tierversuche zeigen Reproduktionstoxizität. Das Risiko ist unbekannt. Verwenden Sie Pantoprazol nicht bei schwangeren Frauen, es sei denn, dies ist wirklich erforderlich.

Die Zeit des Stillens

Tierversuche zeigen, dass Pantoprazol Muttermilch absondert. Es gab einen Bericht über Pantoprazol in der Milch beim Menschen. Daher muss je nach der Bedeutung des Medikaments für die Mutter und dem Nutzen des Stillens entschieden werden, mit dem Stillen aufzuhören oder das Medikament abzusetzen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Wirkung von Pantoprazol auf die Dynamik anderer Medikamente

Aufgrund der Wirkung einer starken und anhaltenden Säuresekretion kann Pantoprazol die Absorption einiger Bio-Arzneimittel in Abhängigkeit von der Magensäure verringern, wie z. B. einige Antimykotika Azol (Ketoconazol, iTraconazol, Posaconazol) und einige andere Arzneimittel wie Erlotinib.

HIV-Behandlung (Atazanavir)

Die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir und anderen HIV-Behandlungen mit pH-Absorption mit Protonenpumpenhemmern kann die Bioverfügbarkeit von Medikamenten zur HIV-Behandlung erheblich verringern und die Wirksamkeit dieser Medikamente beeinträchtigen. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Protonen- und Atazanavir-Inhibitoren nicht empfohlen.

gerinnungshemmende Medikamente (Phenprocoumon oder Warfarin)

Inrend und Prothrombinzeit bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin mit Protonenpumpenhemmern können zu abnormalen Blutungen und zum Tod führen. Befolgen Sie die INR und die Prothrombinzeit zu Beginn und am Ende der Behandlung oder während der unbekannten Anwendung bei Patienten, die Warfarin oder andere Cumarin-Derivate einnehmen, regelmäßig Pantoprazol.

Clopidogrel

Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol und Clopidogrel bei gesunden Menschen hat keine klinischen Auswirkungen auf die Konzentration der aktiven Metaboliten von Clopidogrel oder Clopidogrel im Plasma verringert die thrombozytenhemmende Wirkung. Keine Dosisanpassung bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und Pantoprazol.

Positiv positiver Test im Urin

Es gab einen gefälschten positiven Bericht über Tetrahydrocannabinol (THC) im Urin von Patienten, die Protonenpumpenhemmer einnehmen. Erwägen Sie den Einsatz spezifischer Methoden zur Überprüfung positiver Ergebnisse.

Methotrexat

Erhöhte Methotrexatspiegel bei einigen Patienten bei Anwendung von hochdosiertem Methotrexat (z. B. 300 mg) mit Protonenpumpenhemmern. Erwägen Sie eine vorübergehende Aussetzung der Pantoprazol-Therapie, wenn Patienten hohe Dosen Methotrexat (z. B. zur Behandlung von Krebs oder Psoriasis) verschrieben werden.

Andere Studien zur Arzneimittelinteraktion

Pantoprazol wird hauptsächlich in der Leber über das Cytochrom-p450-Enzymsystem metabolisiert. Der Stoffwechselweg ist Demethyl, das durch CYP2C19 umgewandelt wird, und andere Stoffwechselwege umfassen die Oxidation durch CYP3A4.

Interaktive Forschung mit Arzneimitteln verstoffwechselt auch diese Linien wie Carbamazepin, Diazepam, Glibenelamid, Nifedipin und orale Kontrazeptiva, die Levonorgestrel und Ethinylestradiol enthalten, ohne klinische Arzneimittelwechselwirkungen.

Pantoprazol beeinflusst nicht den Metabolismus von Substanzen, die durch CYP1A2 (wie Koffein, Theophyllin), CYP2C9 (wie Metoprolol), CYP2E1 (wie Ethanol) metabolisiert werden, und behindert nicht die Absorption von P-Glykoprotein von Digoxin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida gibt es keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.

Es wurden Arzneimittelwechselwirkungsstudien durchgeführt, bei denen bei gleichzeitiger Anwendung von Pantoprazol mit entsprechenden Antibiotika (Clarithromycin, Metronidazol, Amoxycillin) keine klinisch bedingten Arzneimittelwechselwirkungen festgestellt wurden.