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El pantoprazol inhibe el estómago que secreta ácido básico e incluso cuando es estimulado por cualquier factor. Después de beber, el efecto antisecretor de pantoprazol dura más de 24 horas. Dentro de las 2,5 horas posteriores a la ingesta de 40 mg de pantoprazol, la excreción ácida del estómago se inhibe aproximadamente en un 51%. Si toma 40 mg una vez al día durante 7 días, este inhibidor aumenta hasta el 85%. La excreción de ácido del estómago vuelve a la normalidad dentro de 1 semana después de suspender el pantoprazol y no hay aumento en la secreción.

En la mayoría de los pacientes, los síntomas pueden desaparecer después de 2 semanas de tratamiento. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones y los inhibidores del receptor H2, el tratamiento con pantoprazol reduce los niveles de ácido en el estómago, aumentando así la gastrina correspondiente a la reducción de los niveles de ácido. El aumento de gastrina es reversible.

pantoprazol por vía oral o intravenosa para obtener el mismo efecto.

Pantoprazol puede inhibir Helicobacter pylori en pacientes con úlceras de estómago (colon y/o esofagitis contaminada con ortón) infectadas con esta bacteria. La combinación del tratamiento con pantoprazol con antibióticos (como amoxicilina, claritromicina) puede evitar que H. pylori se acompañe de úlcera y remisión durante mucho tiempo.

La CGA también aumenta a medida que disminuye el ácido del estómago. El aumento de los niveles de CGA puede afectar el diagnóstico de tumores de nervios endocrinos. El pantoprazol debe suspenderse entre 5 días y 2 semanas antes de la medición de la CGA. Esto puede permitir que el nivel de CGA que se haya evaluado erróneamente después del tratamiento con inhibidores de la bomba de protones vuelva al rango de referencia.

Farmacocinética

absorción

El pantoprazol se absorbió rápidamente después de la administración oral y alcanzó la concentración más alta en plasma después de tomar el medicamento, incluso después de tomar una dosis de 40 mg. La concentración máxima es de aproximadamente 2 a 3 ng/ml después de aproximadamente 2,5 horas; este valor se mantiene después de repetir la dosis.

la farmacocinética no cambia después de una dosis única y una dosis repetida. En la dosis de 10 a 80 mg, la cinética de pantoprazol en plasma lineal después del uso oral o intravenoso. La biodisponibilidad absoluta de las tabletas de pantoprazol es aproximadamente del 77%. Los alimentos no afectan el AUC, la CMAX ni el uso del fármaco, pero pueden ralentizar la absorción del fármaco.

Distribución

Aproximadamente el 98% del pantoprazol se adhiere a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg.

Metabolismo

La medicación máxima se encuentra principalmente en el hígado. Principalmente metabolizado por desmetilación por CYP2C19 y luego combinado con sulfato, parcialmente transformado por oxidación por CYP3A4. La principal sustancia metabólica tanto en suero como en orina es el desmetilpantoprazol, que está asociado con el sulfato.

Eliminación

El final del tiempo de finalización de pantoprazol es de aproximadamente 1 hora y el aclaramiento es de aproximadamente 0,1 horas/kg. En algunos casos, la eliminación de fármacos se ralentiza. Debido a la conexión específica de pantoprazol con la bomba de protones en la pared del estómago, el tiempo de eliminación de pantoprazol no se correlaciona con la prolongación del tiempo de acción (inhibiendo la secreción de ácido). Aproximadamente el 80% de las dosis orales se eliminan en forma de metabolitos no activos en la orina, el resto se elimina en las heces. El tiempo de excreción del metabolito principal (aproximadamente 1,5 horas) no dura más que el del pantoprazol.

farmacocinética en sujetos especiales

Personas pobres en metabolismo farmacológico

En algunas personas, debido a la falta de enzimas CYP2C19, debido a la genética, actúa ralentizando la transformación del pantoprazol. En estas personas, la transformación de pantoprazol está catalizada principalmente por la enzima CYP3A4. Después de tomar una dosis única de 40 mg de pantoprazol, el valor de AUC en personas con una deficiencia de la enzima CYP2C19 es 6 veces mayor que el de personas con suficientes enzimas. La concentración máxima en plasma aumentó aproximadamente un 60%. Esto no tiene ningún efecto sobre la dosis de pantoprazol.

Insuficiencia hepática

Aunque los pacientes con cirrosis (Child Pugh A y B) tienen un aumento del tiempo de pérdida de 7 a 9 horas y el AUC aumentó de 5 a 7 veces, la concentración máxima en plasma solo aumentó ligeramente, 1,5 veces más que la de las personas normales.

insuficiencia renal

No se recomienda reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal (incluidos pacientes con hemorragia). Al igual que en adultos sanos, el pantoprazol tiene un tiempo de venta corto. Sólo se separa una cantidad muy pequeña de pantoprazol. Aunque la principal sustancia metabólica se extiende hasta ser relativamente desecho (2-3 horas), la eliminación sigue siendo rápida y por lo tanto no hay acumulación de fármaco.

Ancianos

Aurly aumentó el AUC y la CMAX en voluntarios de edad avanzada en comparación con los jóvenes, sin relevancia clínica.

Niños

Después de usar una dosis única de pantoprazol de 20 mg o 40 mg para niños de 5 a 16 años, los valores de AUC y CMAX son similares a los de los adultos con ambas dosis. Después de usar una dosis única de 0,8 o 1,6 mg/kg de pantoprazol por vía intravenosa para niños de 2 a 16 años, no es significativamente relevante entre el aclaramiento de pantoprazol con la edad o el peso. El AUC y la distribución integral son similares a los de los adultos.

Tenga cuidado al usarlo

Cuando hay síntomas de advertencia (como pérdida de peso involuntaria, vómitos recurrentes periódicos, dificultad para tragar, vómitos con sangre, anemia o defecación con heces negras) y cuando se sospecha úlcera gástrica, es necesario eliminar enfermedades malignas (como el cáncer) porque el medicamento puede cubrir los síntomas y ralentizar el diagnóstico. Considere realizar más estudios si los síntomas se prolongan a pesar de haber sido tratado adecuadamente.

Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe realizar un control periódico de las enzimas hepáticas durante el tratamiento con pantoprazol, especialmente cuando se toma un medicamento de forma prolongada. Detenga el tratamiento si observa un aumento de las enzimas hepáticas.

insuficiencia renal

La mayoría de los estudios no ven el cambio farmacocinético del pantoprazol. No se recomienda ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Sin embargo, la dosis oral sólo debe ser de hasta 40 mg.

Tratamiento de coordinación

Cuando se trate de un tratamiento combinado, se debe considerar resumir las características del producto de los correspondientes preparados.

Utilizado en combinación con Atazanavir

No se recomienda el uso simultáneo de pantoprazol y atazanavir. Si es necesario controlar de cerca el uso al mismo tiempo, aumente la dosis de Atazanavir a 400 mg en combinación con 100 mg de ritonavir; no se debe usar Pantoprazol más de 20 mg.

Absorción de vitamina B12

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones de aumento de enfermedades que necesitan un tratamiento prolongado, como otros antiácidos, el pantoprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al efecto de reducción del ácido gástrico. Es necesario tener en cuenta al tomar el medicamento en pacientes con una reserva reducida de vitamina B12 o factores de riesgo que reducen la absorción de vitamina B12 cuando reciben un tratamiento prolongado o ven los síntomas clínicos correspondientes.

Pruebas subclínicas

El aumento de la cromografina A (CGA) puede dificultar el diagnóstico de tumores del nervio endocrino. Para evitar este efecto, suspenda el tratamiento con pantoprazol al menos 5 días antes de la prueba CGA. Si los niveles de CGA y Gastrina aún no han vuelto al rango de referencia después de la medición inicial, se debe repetir después de 14 días de suspender el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones. Los pacientes con tratamientos prolongados (especialmente más de 1 año) deben ser monitorizados periódicamente.

Riesgo de fractura

Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y se prolongan ≥ 1 año, puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis, ocurre principalmente en personas mayores o con factores de riesgo disponibles. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a una reducción en la absorción de calcio no estimulada debido al aumento del pH gástrico.

La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben utilizar suficiente calcio y vitamina D, evaluar el estado de los huesos y cuidarlos según las instrucciones clínicas.

Infecciones gastrointestinales

Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar la cantidad de bacterias que generalmente están presentes en el tracto gastrointestinal mencionado anteriormente. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como Samonella y Campylobacter.

puede aumentar el riesgo de diarrea debido a Clostridium difficile cuando se usan inhibidores de la bomba de protones.

Sangre de magnesio (con o asintomático)

Ha habido casos de magnesi grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como pantoprazol durante al menos 3 meses y en la mayoría de los casos con un uso que duró más de 1 año. Pueden ocurrir manifestaciones graves del magnesio en sangre, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero estos síntomas pueden no ser claros y pasarse por alto. En los pacientes más afectados, la condición de hipoglucemia puede mejorar después de suspender el medicamento y complementar Magnesi.

Para los pacientes que probablemente sean tratados con inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada, o que se usen en combinación con digoxina u otros medicamentos que pueden causar otros niveles de magnesio en sangre (como diuréticos), se deben realizar pruebas y evaluaciones de los niveles de magnesio en sangre antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, incluido pantoprazol.

Lupus eritematoso en la piel (SCLE)

Ha habido un informe SCLE en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones. Si se produce daño, especialmente en la piel por exposición directa al sol, con dolor en las articulaciones, se recomienda que los pacientes consulten a un médico y consideren suspender el medicamento. El paciente tenía antecedentes de SCLE después de tomar un inhibidor de la bomba de protones que podría aumentar el riesgo de SCLE con otros inhibidores de la bomba de protones.

Atrofia de estómago

Ha habido un informe de temblores gástricos cuando la biopsia gástrica en pacientes tratados por tratamiento prolongado con pantoprazol, especialmente en pacientes con H. pylori positivo.

Nefritis intersticial aguda

Ha habido informes de nefritis aguda en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones, incluido pantoprazol.La nefritis intersticial aguda puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y, a menudo, debido a una reacción de hipersensibilidad idiopática. Suspenda el pantoprazol si se produce una nefritis intersticial aguda.

Riesgo de cáncer

Debido a las propiedades crónicas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, es posible que sea necesario utilizarlo en lugar de pantoprazol. En estudios a largo plazo en roedores, el pantoprazol es un carcinógeno y causa formas raras de tumores gastrointestinales. Se desconoce la implicación de estos hallazgos en el crecimiento tumoral.

Los medicamentos que contienen manitol pueden producir laxantes ligeros.

Estar fuera del alcance de los niños.

La capacidad para conducir y utilizar máquinas

pantoprazol no afecta ni afecta la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Pueden producirse efectos no deseados como mareos y trastornos visuales. Si hay influencia, se recomienda que los pacientes no participen en actividades peligrosas que requieran estar alerta, como trabajar en altura, operar maquinaria o conducir trenes.

Embarazo

No hay datos suficientes sobre el uso de pantoprazol en mujeres embarazadas. La investigación en animales muestra toxicidad reproductiva. El riesgo es desconocido. No use pantoprazol en mujeres embarazadas a menos que sea realmente necesario.

El período de lactancia

La investigación en animales muestra que el pantoprazol secreta leche materna. Ha habido un informe sobre pantoprazol sobre la leche en humanos. Por tanto, es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el fármaco, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre y el beneficio de la lactancia.

Interacción farmacológica

El efecto del pantoprazol sobre la dinámica de otros fármacos

Debido al efecto de una secreción ácida fuerte y prolongada, el pantoprazol puede reducir la absorción de algunos medicamentos de uso biológico dependiendo del ácido del estómago, como algunos medicamentos antifúngicos azol (ketoconazol, iTraconazol, posaconazol) y algunos otros medicamentos como Erlotinib.

Tratamiento del VIH (Atazanavir)

El uso simultáneo de atazanavir y otros tratamientos contra el VIH con absorción de pH con inhibidores de la bomba de protones puede reducir significativamente la biodisponibilidad de los medicamentos para el tratamiento del VIH y puede afectar la eficacia de estos medicamentos. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de inhibidores de protones y atazanavir.

fármacos anticoagulantes (fenprocumón o warfarina)

El tiempo de inrend y protrombina cuando se usa warfarina simultáneamente con inhibidores de la bomba de protones puede causar sangrado anormal y la muerte. Siga el INR y el tiempo de protrombina al inicio y al final del tratamiento, o mientras se desconoce el uso habitual de pantoprazol en pacientes que toman warfarina u otros derivados cumarínicos.

clopidogrel

El uso simultáneo de pantoprazol y clopidogrel en personas sanas no observa efectos clínicos sobre la concentración de los metabolitos activos de clopidogrel o clopidogrel en plasma reduce los efectos de inhibición plaquetaria. No hay ajuste de dosis cuando se usan clopidogrel y pantoprazol simultáneamente.

Prueba positiva positiva en orina

Ha habido un informe positivo falso de tetrahidrocannabinol (THC) en la orina de pacientes que están tomando inhibidores de la bomba de protones. Considere utilizar métodos específicos para verificar resultados positivos.

metotrexato

Aumento de los niveles de metotrexato en algunos pacientes cuando se usan dosis altas de metotrexato (por ejemplo, 300 mg) con inhibidores de la bomba de protones. Considere la suspensión temporal de pantoprazol cuando prescriba dosis altas de metotrexato (como en el tratamiento del cáncer, psoriasis) a los pacientes.

Otros estudios interactivos con fármacos

El pantoprazol se metaboliza principalmente en el hígado a través del sistema enzimático citocromo p450. La ruta metabólica es desmetilada por CYP2C19 y otras líneas metabólicas incluyen la oxidación por CYP3A4.

La investigación interactiva con medicamentos también metaboliza estas líneas como carbamazepina, diazepam, glibenelamida, nifedipina y anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel y etinilestradiol sin interacciones clínicas con medicamentos.

pantoprazol no afecta el metabolismo de sustancias metabolizadas por CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como metoprolol), CYP2E1 (como etanol) ni obstaculiza la absorción de la glicoproteína P de digoxina.

No existe interacción farmacológica cuando se usa simultáneamente con antiácidos.

Se han realizado estudios de interacción farmacológica cuando se usa simultáneamente pantoprazol con los antibióticos correspondientes (claritromicina, metronidazol, amoxicilina) y no se muestran interacciones farmacológicas relacionadas clínicamente.