Ozzy-40 Davipharm tablet obati gerd, tukak lambung-duodenum (3 lecet x 10 tablet)

Pantoprazole menghambat lambung yang mengeluarkan asam basa dan bahkan ketika dirangsang oleh faktor apa pun. Setelah diminum, efek antisekresi Pantoprazole bertahan lebih dari 24 jam. Dalam waktu 2,5 jam setelah mengonsumsi 40 mg pantoprazole, ekskresi asam lambung terhambat sekitar 51%. Jika Anda mengonsumsi 40 mg sekali sehari dalam 7 hari, penghambatan ini mencapai 85%. Mengeluarkan asam lambung kembali normal dalam waktu 1 minggu setelah penghentian Pantoprazole dan tidak terjadi peningkatan sekresi.

Pada kebanyakan pasien, gejala mungkin hilang setelah 2 minggu pengobatan. Seperti penghambat pompa proton dan penghambat reseptor H2 lainnya, pengobatan dengan pantoprazole mengurangi kadar asam di lambung, sehingga meningkatkan gastrin sesuai dengan penurunan kadar asam. Peningkatan gastrin bersifat reversibel.

pantoprazole oral atau intravena untuk efek yang sama.

Pantoprazole dapat menghambat Helicobacter pylori pada pasien dengan sakit maag - esofagitis yang terkontaminasi usus besar dan/atau orton yang terinfeksi bakteri ini. Menggabungkan pengobatan pantoprazole dengan antibiotik (seperti amoksisilin, klaritromisin) kecuali H. pylori disertai maag dan remisi dalam waktu lama.

CGA juga meningkat seiring dengan penurunan asam lambung. Peningkatan kadar CGA dapat mempengaruhi diagnosis tumor saraf endokrin. Pantoprazole harus dihentikan antara 5 hari dan 2 minggu sebelum pengukuran CGA. Hal ini memungkinkan tingkat CGA mungkin salah dinilai setelah pengobatan dengan penghambat pompa proton kembali ke kisaran referensi.

Farmakokinetik

penyerapan

Pantoprazole cepat diserap setelah diminum dan mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma setelah meminum obat bahkan setelah meminum dosis 40 mg. Konsentrasi puncaknya sekitar 2–3 ng/ml setelah sekitar 2,5 jam, nilai ini dipertahankan setelah dosis diulang.

farmakokinetik tidak berubah setelah dosis tunggal dan dosis berulang. Pada dosis 10 - 80 mg, kinetika Pantoprazole dalam plasma linier setelah penggunaan oral atau intravena. Ketersediaan hayati absolut tablet Pantoprazole adalah sekitar 77%. Makanan tidak mempengaruhi AUC, CMAX dan penggunaan obat tetapi dapat memperlambat penyerapan obat.

Distribusi

Sekitar 98% Pantoprazole menempel pada protein plasma. Volume distribusinya sekitar 0,15 l/kg.

Metabolisme

Pengobatan maksimal terutama di hati. Sebagian besar dimetabolisme melalui demetilasi oleh CYP2C19 dan kemudian dikombinasikan dengan sulfat, sebagian diubah oleh oksidasi oleh CYP3A4. Zat metabolisme utama dalam serum dan urin adalah Desmethylpantoprazole, yang berhubungan dengan sulfat.

Eliminasi

Waktu berakhirnya Pantoprazole adalah sekitar 1 jam dan izinnya sekitar 0,1 jam/kg. Dalam beberapa kasus, eliminasi obat melambat. Karena adanya hubungan spesifik Pantoprazole dengan pompa proton di dinding lambung, waktu pembuangan Pantoprazole tidak berkorelasi dengan perpanjangan waktu kerja (menghambat sekresi asam). Sekitar 80% dosis oral dieliminasi dalam bentuk metabolit non-aktif dalam urin, sisanya dieliminasi melalui feses. Waktu penjualan metabolit utama (sekitar 1,5 jam) tidak bertahan lebih lama dibandingkan Pantoprazole.

farmakokinetik pada subjek khusus

Orang dengan metabolisme obat yang buruk

Pada beberapa orang, karena kurangnya enzim CYP2C19 yang bekerja karena faktor genetik, memperlambat transformasi pantoprazole. Pada orang-orang ini, transformasi Pantoprazole terutama dikatalisis oleh enzim CYP3A4. Setelah mengonsumsi Pantoprazole 40 mg dosis tunggal, nilai AUC pada penderita defisiensi enzim CYP2C19 6 kali lebih tinggi dibandingkan pada penderita cukup enzim. Konsentrasi puncak dalam plasma meningkat sekitar 60%. Ini tidak berpengaruh pada dosis Pantoprazole.

Gagal hati

Meskipun pasien sirosis (Anak Pugh A dan B) mengalami peningkatan waktu terbuang dari 7 menjadi 9 jam dan AUC meningkat 5-7 kali lipat, konsentrasi puncak dalam plasma hanya meningkat sedikit, 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan orang normal.

gagal ginjal

Tidak dianjurkan untuk mengurangi dosis pada pasien dengan gangguan ginjal (termasuk pasien dengan perdarahan). Seperti halnya pada orang dewasa yang sehat, Pantoprazole memiliki masa jual yang singkat. Hanya sejumlah kecil pantoprazol yang dipisahkan. Meskipun zat metabolisme utama diperpanjang menjadi relatif terbuang (2-3 jam), eliminasi tetap cepat sehingga tidak terjadi akumulasi obat.

Lansia

Aurly meningkatkan AUC dan CMAX pada sukarelawan lanjut usia dibandingkan dengan sukarelawan muda, tanpa relevansi klinis.

Anak-anak

Setelah menggunakan Pantoprazole dosis tunggal 20 mg atau 40 mg untuk anak usia 5 - 16 tahun, nilai AUC dan CMAX sama dengan orang dewasa pada kedua dosis. Setelah menggunakan pantoprazole dosis tunggal 0,8 atau 1,6 mg/kg secara intravena untuk anak usia 2 - 16 tahun, tidak ada relevansi yang signifikan antara bersihan Pantoprazole dengan usia atau berat badan. AUC dan distribusi integralnya mirip dengan orang dewasa.

Hati-hati saat menggunakan

Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan yang tidak disengaja, muntah berulang secara berkala, kesulitan menelan, muntah darah, anemia atau buang air besar berwarna hitam) dan bila dicurigai atau tukak lambung, maka perlu untuk menghilangkan penyakit ganas (seperti kanker) karena obat dapat menutupi gejala dan memperlambat diagnosis. Pertimbangkan survei lebih lanjut jika gejalanya berkepanjangan meskipun telah diobati dengan baik.

Gagal hati

Pada pasien dengan gagal hati berat, pemantauan berkala terhadap enzim hati harus dilakukan selama pengobatan dengan pantoprazole, terutama bila menggunakan obat jangka panjang. Hentikan pengobatan jika Anda melihat peningkatan enzim hati.

gagal ginjal

Kebanyakan penelitian tidak melihat perubahan farmakokinetik Pantoprazole. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis pada kelompok pasien ini. Namun, dosis oralnya hanya boleh maksimal 40 mg.

Perawatan koordinasi

Saat menggabungkan pengobatan, ringkasan karakteristik produk dari sediaan yang sesuai harus dipertimbangkan.

Digunakan dalam kombinasi dengan Atazanavir

Tidak dianjurkan untuk menggunakan Pantoprazole dan Atazanavir secara bersamaan. Jika diperlukan penggunaan bersamaan dengan pengawasan ketat, tingkatkan dosis Atazanavir menjadi 400 mg dalam kombinasi dengan ritonavir 100 mg, sebaiknya tidak menggunakan Pantoprazole lebih dari 20 mg.

Penyerapan vitamin B12

Pada pasien dengan sindrom Zollinger -Ellison dan kondisi penyakit lain yang meningkat memerlukan pengobatan jangka panjang, seperti antasida lainnya, Pantoprazole dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) karena efek mengurangi asam lambung. Hal ini perlu dipertimbangkan saat mengonsumsi obat untuk pasien dengan cadangan vitamin B12 berkurang atau faktor risiko yang mengurangi penyerapan vitamin B12 bila dirawat untuk pengobatan jangka panjang atau melihat gejala klinis yang sesuai.

Tes subklinis

Peningkatan chromographin A (CGA) dapat menghambat diagnosis tumor saraf endokrin. Untuk menghindari efek ini, hentikan Pantoprazole setidaknya 5 hari sebelum tes CGA. Jika kadar CGA dan Gastrin belum kembali ke kisaran referensi setelah pengukuran awal, maka harus diulangi setelah 14 hari penghentian pengobatan dengan penghambat pompa proton. Pasien pengobatan jangka panjang (terutama di atas 1 tahun) harus dipantau secara teratur.

Risiko patah tulang

Bila menggunakan penghambat pompa proton, terutama bila dikonsumsi dalam dosis tinggi dan jangka panjang ≥ 1 tahun, dapat meningkatkan risiko patah tulang panggul, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis, terutama terjadi pada lansia atau orang dengan faktor risiko yang ada. Mekanisme fenomena ini belum dapat dijelaskan, namun mungkin disebabkan oleh penurunan penyerapan kalsium akibat peningkatan pH lambung.

Rekomendasi dosis terendah bekerja dalam waktu sesingkat mungkin, sesuai dengan status klinis. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis harus mengonsumsi cukup kalsium dan vitamin D, menilai kondisi tulang, dan melakukan perawatan sesuai petunjuk klinis.

Infeksi saluran cerna

Inhibitor pompa proton dapat meningkatkan jumlah bakteri yang biasanya ada di saluran pencernaan di atas. Pengobatan dengan penghambat pompa proton mungkin sedikit meningkatkan risiko infeksi saluran cerna seperti Samonella dan Campylobacter.

dapat meningkatkan risiko diare akibat Clostridium difficile jika menggunakan penghambat pompa proton.

Darah Magnesi (dengan atau tanpa gejala)

Ada kasus magnesi parah pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton seperti pantoprazole selama minimal 3 bulan dan dalam sebagian besar kasus penggunaan berlangsung lebih dari 1 tahun. Manifestasi serius dari magnesi darah seperti kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing dan aritmia ventrikel dapat terjadi, namun gejala ini mungkin tidak jelas dan diabaikan. Pada pasien yang paling terkena dampak, kondisi hipoglikemia dapat membaik setelah menghentikan obat dan menambah Magnesi.

Untuk pasien yang kemungkinan akan diobati dengan penghambat pompa proton jangka panjang, atau digunakan dalam kombinasi dengan digoksin atau obat lain yang dapat menyebabkan magnesium darah lainnya (seperti diuretik), sebaiknya melakukan pengujian dan penilaian kadar magnesium darah sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama pengobatan dengan penghambat pompa proton, termasuk Pantoprazole.

Lupus eritematosus pada kulit (SCLE)

Telah ada laporan SCLE pada pasien yang menggunakan inhibitor pompa proton. Jika terjadi kerusakan, terutama pada kulit yang terkena paparan sinar matahari langsung, disertai nyeri sendi, disarankan agar pasien memeriksakan diri ke dokter dan mempertimbangkan penghentian obat untuk pasien. Pasien memiliki riwayat SCLE setelah mengonsumsi penghambat pompa proton yang dapat meningkatkan risiko SCLE jika dikombinasikan dengan penghambat pompa proton lainnya.

Atrofi lambung

Ada laporan terjadinya tremon lambung ketika biopsi lambung pada pasien yang dirawat untuk pengobatan jangka panjang dengan pantoprazole, terutama pada pasien dengan H. pylori positif.

Nefritis interstisial akut

Ada laporan nefritis akut pada pasien yang menggunakan inhibitor pompa proton, termasuk pantoprazole.Nefritis interstisial akut dapat terjadi kapan saja selama pengobatan dengan penghambat pompa proton dan seringkali disebabkan oleh reaksi hipersensitivitas idiopatik. Hentikan pantoprazole jika terjadi nefritis interstisial akut.

Risiko kanker

Karena sifat kronis penyakit refluks gastroesofagus, mungkin perlu digunakan untuk pantoprazole. Dalam penelitian jangka panjang pada hewan pengerat, Pantoprazole bersifat karsinogen dan menyebabkan tumor saluran cerna yang langka. Keterlibatan temuan ini terhadap pertumbuhan tumor pada orang yang tidak diketahui.

Obat yang mengandung mannitol dapat menyebabkan pencahar ringan.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

pantoprazole tidak mempengaruhi atau mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Efek yang tidak diinginkan seperti pusing dan gangguan penglihatan mungkin terjadi. Jika terdapat pengaruh, disarankan agar pasien tidak melakukan aktivitas berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di tempat tinggi, mengoperasikan mesin, atau mengemudikan kereta.

Kehamilan

Tidak cukup data mengenai penggunaan pantoprazole untuk ibu hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Risikonya tidak diketahui. Jangan gunakan pantoprazole untuk ibu hamil kecuali benar-benar diperlukan.

Masa menyusui

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa Pantoprazole mengeluarkan ASI. Ada laporan pantoprazole tentang susu pada manusia. Oleh karena itu, keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan penggunaan obat perlu diambil, tergantung pada pentingnya obat bagi ibu dan manfaat menyusui.

Interaksi obat

Pengaruh pantoprazole terhadap dinamika obat lain

Karena efek sekresi asam yang kuat dan berkepanjangan, Pantoprazole dapat mengurangi penyerapan beberapa obat bio-guna tergantung pada asam lambung, seperti beberapa obat antijamur Azole (ketoconazole, iTraconazole, posaconazole) dan beberapa obat lain seperti Erlotinib.

Pengobatan HIV (Atazanavir)

Penggunaan Atazanavir dan pengobatan HIV lainnya secara bersamaan dengan penyerapan pH dengan penghambat pompa proton dapat secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati obat pengobatan HIV dan dapat mempengaruhi efektivitas obat ini. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggunakan penghambat proton dan Atazanavir secara bersamaan.

obat antikoagulan (phenprocoumon atau warfarin)

Waktu inrend dan protrombin ketika menggunakan warfarin bersamaan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan perdarahan abnormal dan kematian. Ikuti INR dan waktu protrombin di awal dan akhir pengobatan, atau selama penggunaan pantoprazol biasa tidak diketahui pada pasien yang memakai warfarin atau turunan coumarin lainnya.

clopidogrel

Penggunaan pantoprazole dan clopidogrel secara bersamaan pada orang sehat tidak melihat efek klinis pada konsentrasi metabolit aktif clopidogrel atau clopidogrel dalam plasma mengurangi efek penghambatan trombosit. Tidak ada penyesuaian dosis bila menggunakan clopidogrel dan pantoprazole secara bersamaan.

Tes positif positif dalam urin

Ada laporan positif palsu untuk Tetrahydrocannabinol (THC) dalam urin pada pasien yang memakai penghambat pompa proton. Pertimbangkan untuk menggunakan metode khusus untuk memverifikasi hasil positif.

metotreksat

Peningkatan kadar metotreksat pada beberapa pasien saat menggunakan metotreksat dosis tinggi (misalnya 300 mg) dengan penghambat pompa proton. Pertimbangkan penghentian sementara pantoprazole ketika meresepkan metotreksat dosis tinggi (seperti dalam pengobatan kanker, psoriasis) untuk pasien.

Studi interaktif obat lainnya

Pantoprazole dimetabolisme terutama di hati melalui sistem enzim sitokrom p450. Jalur metabolismenya adalah Demetil yang diubah oleh CYP2C19 dan jalur metabolisme lainnya termasuk oksidasi oleh CYP3A4.

Penelitian interaktif dengan obat-obatan juga memetabolisme lini ini seperti karbamazepin, diazepam, glibenelamid, nifedipine, dan kontrasepsi oral yang mengandung levonorgestrel dan etinil estradiol tanpa interaksi obat klinis.

pantoprazole tidak mempengaruhi metabolisme zat yang dimetabolisme oleh CYP1A2 (seperti kafein, Teofilin), CYP2C9 (seperti metoprolol), CYP2E1 (seperti etanol) atau tidak menghalangi penyerapan P-Glikoprotein Digoxin.

Tidak ada interaksi obat bila digunakan bersamaan dengan antasida.

Studi interaktif obat telah dilakukan ketika penggunaan pantoprazol secara bersamaan dengan antibiotik yang sesuai (klaritromisin, metronidazol, amoksisilin) ​​tidak menunjukkan interaksi obat terkait klinis.