Le compresse di Ozzy-40 Davipharm trattano la malattia da reflusso gastroesofageo, l'ulcera stomaco-duodenale (3 blister x 10 compresse)

Il pantoprazolo inibisce lo stomaco che secerne l'acido basico e anche quando stimolato da qualsiasi fattore. Dopo aver bevuto, l'effetto antisecretivo del Pantoprazolo dura più di 24 ore. Entro 2,5 ore dall'assunzione di 40 mg di pantoprazolo, l'escrezione acida dello stomaco viene inibita di circa il 51%. Se prendi 40 mg una volta al giorno entro 7 giorni, questo inibitore arriva fino all'85%. L'eliminazione dell'acido gastrico torna alla normalità entro 1 settimana dall'interruzione del pantoprazolo e non si verifica alcun aumento della secrezione.

Nella maggior parte dei pazienti, i sintomi possono scomparire dopo 2 settimane di trattamento. Come altri inibitori della pompa protonica e inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo riduce i livelli di acido nello stomaco, aumentando così la gastrina corrispondente alla riduzione dei livelli di acido. L'aumento della gastrina è reversibile.

pantoprazolo orale o endovenoso per lo stesso effetto.

Pantoprazolo può inibire l'Helicobacter pylori nei pazienti con ulcere allo stomaco - esofagite contaminata dal colon e/o dall'orton che ha infettato questo batterio. La combinazione del trattamento con pantoprazolo e antibiotici (come amoxicillina e claritromicina) può causare H. pylori accompagnato da ulcera e remissione per un lungo periodo.

Il CGA aumenta anche con la diminuzione dell'acidità di stomaco. L’aumento dei livelli di CGA può influenzare la diagnosi dei tumori dei nervi endocrini. Il pantoprazolo deve essere sospeso tra 5 giorni e 2 settimane prima della misurazione della CGA. Ciò potrebbe consentire che il livello di CGA sia stato valutato erroneamente dopo il trattamento con inibitori della pompa protonica riportandolo all'intervallo di riferimento.

Farmacocinetica

assorbimento

Pantoprazolo viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale e raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo l'assunzione del farmaco anche dopo l'assunzione di una dose di 40 mg. La concentrazione di picco è di circa 2–3 ng/ml dopo circa 2,5 ore, questo valore viene mantenuto dopo aver ripetuto la dose.

la farmacocinetica non cambia dopo una dose singola e dopo una dose ripetuta. Nella dose da 10 - 80 mg, la cinetica del pantoprazolo nel plasma lineare dopo uso orale o endovenoso. La biodisponibilità assoluta delle compresse di Pantoprazolo è di circa il 77%. Il cibo non influenza l'AUC, la CMAX e l'uso del farmaco ma può rallentare l'assorbimento del farmaco.

Distribuzione

Circa il 98% di pantoprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Metabolismo

La maggior parte dei farmaci viene somministrata principalmente nel fegato. Principalmente metabolizzato mediante demetilazione da parte del CYP2C19 e poi combinato con solfato, parzialmente trasformato mediante ossidazione da parte del CYP3A4. La principale sostanza metabolica sia nel siero che nelle urine è il desmetilpantoprazolo, che è associato al solfato.

Eliminazione

L'ora di fine del Pantoprazolo è di circa 1 ora e la clearance è di circa 0,1 ore/kg. In alcuni casi, l’eliminazione dei farmaci viene rallentata. A causa del collegamento specifico di Pantoprazolo con la pompa protonica nella parete dello stomaco, il tempo di smaltimento di Pantoprazolo non è correlato al prolungamento del tempo di azione (inibizione della secrezione acida). Circa l'80% delle dosi orali viene eliminato sotto forma di metaboliti non attivi nelle urine, il resto viene eliminato con le feci. Il tempo di vendita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non dura più del Pantoprazolo.

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Persone con scarso metabolismo dei farmaci

In alcune persone, poiché la mancanza di enzimi CYP2C19 opera per motivi genetici, rallentando la trasformazione del pantoprazolo. In queste persone, la trasformazione del pantoprazolo è principalmente catalizzata dall’enzima CYP3A4. Dopo aver assunto la dose singola di Pantoprazolo 40 mg, il valore dell’AUC nelle persone con deficit dell’enzima CYP2C19 è 6 volte superiore a quello delle persone con sufficienti enzimi. La concentrazione di picco nel plasma è aumentata di circa il 60%. Ciò non ha alcun effetto sulla dose di Pantoprazolo.

Insufficienza epatica

Sebbene i pazienti con cirrosi (Child Pugh A e B) abbiano un aumento del tempo di recupero da 7 a 9 ore e un aumento dell'AUC di 5-7 volte, la concentrazione di picco nel plasma è aumentata solo leggermente, 1,5 volte superiore rispetto alle persone normali.

insufficienza renale

Non è raccomandato ridurre la dose nei pazienti con insufficienza renale (compresi i pazienti con emorragia). Così come negli adulti sani, Pantoprazolo ha un tempo di vendita breve. Viene separata solo una piccolissima quantità di pantoprazolo. Nonostante il metabolismo della sostanza principale venga prolungato fino ad essere relativamente di scarto (2-3 ore), l'eliminazione è comunque rapida e quindi non vi è accumulo di farmaco.

Anziani

Aurly ha aumentato l'AUC e la CMAX nei volontari anziani rispetto ai giovani, senza rilevanza clinica.

Bambini

Dopo aver utilizzato una singola dose di Pantoprazolo 20 mg o 40 mg nei bambini di età compresa tra 5 e 16 anni, i valori di AUC e CMAX sono simili a quelli degli adulti con entrambe le dosi. Dopo l’utilizzo di una dose singola di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo per via endovenosa in bambini di età compresa tra 2 e 16 anni, non vi è alcuna correlazione significativa tra la clearance di pantoprazolo con l’età o il peso. L'AUC e la distribuzione integrale sono simili a quelle degli adulti.

Prestare attenzione durante l'uso

In caso di sintomi premonitori (come perdita di peso involontaria, vomito periodico ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito con sangue, anemia o defecazione di feci nere) e in caso di sospetta ulcera gastrica, è necessario eliminare le malattie maligne (come il cancro) perché il farmaco può coprire i sintomi e rallentare la diagnosi. Prendere in considerazione un'ulteriore indagine se i sintomi persistono nonostante sia stato trattato adeguatamente.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con grave insufficienza epatica, durante il trattamento con pantoprazolo deve essere effettuato un monitoraggio periodico degli enzimi epatici, soprattutto quando si assume un farmaco per periodi prolungati. Interrompi il trattamento se noti un aumento degli enzimi epatici.

insufficienza renale

La maggior parte degli studi non rileva il cambiamento farmacocinetico del pantoprazolo. Non è raccomandato aggiustare la dose in questo gruppo di pazienti. Tuttavia, solo la dose orale dovrebbe essere solo fino a 40 mg.

Trattamento di coordinamento

In caso di trattamento combinato, è necessario considerare il riepilogo delle caratteristiche del prodotto dei preparati corrispondenti.

Utilizzato in combinazione con Atazanavir

Non è raccomandato l'uso simultaneo di Pantoprazolo e Atazanavir. Se necessario, monitorare attentamente l'uso contemporaneo, aumentare la dose di Atazanavir a 400 mg in combinazione con 100 mg di ritonavir, non deve essere utilizzato Pantoprazolo più di 20 mg.

Assorbimento della vitamina B12

Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni di aggravamento della malattia che necessitano di un trattamento prolungato, come altri antiacidi, Pantoprazolo può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) per l'effetto di riduzione dell'acido gastrico. È necessario considerare quando si assume il farmaco per i pazienti con una ridotta riserva di vitamina B12 o fattori di rischio che riducono l'assorbimento della vitamina B12 quando trattati per un trattamento prolungato o vedere i sintomi clinici corrispondenti.

Test subclinici

L'aumento della cromografia A (CGA) può ostacolare la diagnosi dei tumori dei nervi endocrini. Per evitare questo effetto, interrompere il Pantoprazolo almeno 5 giorni prima del test CGA. Se i livelli di CGA e Gastrina non sono ancora tornati nell'intervallo di riferimento dopo la misurazione iniziale, è necessario ripeterla dopo 14 giorni dall'interruzione del trattamento con inibitori della pompa protonica. I pazienti in trattamento prolungato (soprattutto per più di 1 anno) devono essere monitorati regolarmente.

Rischio di frattura

L'uso degli inibitori della pompa protonica, soprattutto quando si assumono dosi elevate e per un periodo ≥ 1 anno, può aumentare il rischio di fratture pelviche, del polso o della colonna vertebrale dovute all'osteoporosi, si verifica principalmente negli anziani o nelle persone con fattori di rischio disponibili. Il meccanismo di questo fenomeno non è stato spiegato, ma potrebbe essere dovuto alla riduzione dell’assorbimento costante di calcio dovuto all’aumento del pH gastrico.

La raccomandazione sul dosaggio più basso funziona nel più breve tempo possibile, adatta allo stato clinico. I pazienti a rischio di osteoporosi dovrebbero utilizzare abbastanza calcio e vitamina D, valutare le condizioni delle ossa e prendersi cura secondo le istruzioni cliniche.

Infezioni gastrointestinali

Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il numero di batteri solitamente presenti nel suddetto tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare leggermente il rischio di infezioni gastrointestinali come Samonella e Campylobacter.

può aumentare il rischio di diarrea dovuta a Clostridium difficile quando si utilizzano inibitori della pompa protonica.

Sangue Magnesi (con o asintomatico)

Ci sono stati casi di magnesi grave in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica come pantoprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi di utilizzo per più di 1 anno. Possono verificarsi gravi manifestazioni di magnetismo nel sangue come affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare, ma questi sintomi potrebbero non essere chiari e trascurati. Nei pazienti più colpiti, la condizione di ipoglicemia può essere migliorata dopo la sospensione del farmaco e l'integrazione di Magnesi.

I pazienti che potrebbero essere trattati con inibitori della pompa protonica per periodi prolungati o che li usano in combinazione con digossina o altri farmaci che possono causare altro magnesio nel sangue (come i diuretici), devono condurre test e valutazioni dei livelli di magnesio nel sangue prima di iniziare il trattamento e periodicamente durante il trattamento con inibitori della pompa protonica, incluso Pantoprazolo.

Lupus eritematoso cutaneo (SCLE)

È stato segnalato un SCLE in pazienti che utilizzavano inibitori della pompa protonica. Se si verificano danni, soprattutto sulla pelle esposta direttamente al sole, con dolori articolari, si raccomanda ai pazienti di consultare un medico e prendere in considerazione l'interruzione del farmaco per il paziente. Il paziente aveva una storia di SCLE dopo aver assunto un inibitore della pompa protonica che potrebbe aumentare il rischio di SCLE con altri inibitori della pompa protonica.

Atrofia dello stomaco

Sono stati segnalati tremori gastrici durante la biopsia gastrica in pazienti trattati per un trattamento prolungato con pantoprazolo, soprattutto in pazienti con H. pylori positivo.

Nefrite interstiziale acuta

Sono stati segnalati casi di nefrite acuta in pazienti che utilizzavano inibitori della pompa protonica, incluso pantoprazolo.La nefrite interstiziale acuta può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con inibitori della pompa protonica e spesso a causa di una reazione di ipersensibilità idiopatica. Interrompere il pantoprazolo se si verifica una nefrite interstiziale acuta.

Rischio di cancro

A causa delle proprietà croniche della malattia da reflusso gastroesofageo, potrebbe essere necessario utilizzarlo per pantoprazolo. Negli studi a lungo termine sui roditori, il pantoprazolo è risultato cancerogeno e causa rare forme di tumori gastrointestinali. Il coinvolgimento di questi risultati nella crescita del tumore in persone sconosciute.

I farmaci contenenti mannitolo possono causare un leggero lassativo.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La capacità di guidare e di usare macchinari

pantoprazolo non influenza né influenza la capacità di guidare e di usare macchinari. Possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e disturbi visivi. Se c'è un'influenza, si raccomanda che i pazienti non partecipino ad attività pericolose che richiedono attenzione come lavorare in alto, utilizzare macchinari o guidare un treno.

Gravidanza

Dati insufficienti sull'uso del pantoprazolo nelle donne in gravidanza. La ricerca sugli animali mostra una tossicità riproduttiva. Il rischio è sconosciuto. Non usare pantoprazolo per le donne incinte a meno che non sia realmente necessario.

Il periodo dell'allattamento al seno

La ricerca sugli animali mostra che Pantoprazolo secerne il latte materno. È stato riportato un rapporto sul pantoprazolo sul latte negli esseri umani. Pertanto, è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno o di sospendere il farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre e del beneficio dell'allattamento al seno.

Interazione farmacologica

L'effetto del pantoprazolo sulla dinamica di altri farmaci

A causa dell'effetto di una secrezione acida forte e prolungata, Pantoprazolo può ridurre l'assorbimento di alcuni farmaci di uso biologico a seconda dell'acidità dello stomaco, come alcuni farmaci antifungini Azole (ketoconazolo, iTraconazolo, posaconazolo) e alcuni altri farmaci come Erlotinib.

Trattamento dell'HIV (Atazanavir)

L'uso simultaneo di Atazanavir e altri trattamenti per l'HIV con assorbimento del pH con inibitori della pompa protonica può ridurre significativamente la biodisponibilità dei farmaci per il trattamento dell'HIV e può influenzare l'efficacia di questi farmaci. Pertanto, non è raccomandato l'uso simultaneo degli inibitori del protone e dell'atazanavir.

farmaci anticoagulanti (fenprocumone o warfarin)

L'inrend e il tempo di protrombina quando si utilizza warfarin contemporaneamente agli inibitori della pompa protonica possono causare sanguinamenti anomali e morte. Seguire l'INR e il tempo di protrombina all'inizio e alla fine del trattamento, o mentre l'uso sconosciuto è il pantoprazolo regolare nei pazienti che assumono warfarin o altri derivati ​​cumarinici.

clopidogrel

L'uso simultaneo di pantoprazolo e clopidogrel in persone sane non vede effetti clinici sulla concentrazione dei metaboliti attivi di clopidogrel o clopidogrel nel plasma riduce gli effetti di inibizione piastrinica. Nessun aggiustamento della dose quando si utilizzano contemporaneamente clopidogrel e pantoprazolo.

Test positivo positivo nelle urine

È stato segnalato un falso positivo per il tetraidrocannabinolo (THC) nelle urine di pazienti che assumono inibitori della pompa protonica. Considerare l'utilizzo di metodi specifici per verificare i risultati positivi.

metotrexato

Aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti quando si utilizzano metotrexato ad alte dosi (ad esempio 300 mg) con inibitori della pompa protonica. Considerare la sospensione temporanea del pantoprazolo quando si prescrivono dosi elevate di metotrexato (come nel trattamento del cancro e della psoriasi) ai pazienti.

Altri studi interattivi sui farmaci

Pantoprazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso il sistema enzimatico del citocromo p450. Il percorso metabolico è il demetile trasformato dal CYP2C19 e altre linee metaboliche includono l'ossidazione da parte del CYP3A4.

La ricerca interattiva con farmaci metabolizza anche queste linee come carbamazepina, diazepam, glibenelamid, nifedipina e contraccettivi orali contenenti levonorgestrel ed etinilestradiolo senza interazioni farmacologiche cliniche.

pantoprazolo non influenza il metabolismo delle sostanze metabolizzate dal CYP1A2 (come caffeina, teofillina), CYP2C9 (come metoprololo), CYP2E1 (come l'etanolo) né ostacola l'assorbimento della glicoproteina P della digossina.

Non vi è alcuna interazione farmacologica se usato contemporaneamente agli antiacidi.

Sono stati condotti studi di interazione farmacologica quando il pantoprazolo utilizzato contemporaneamente con antibiotici corrispondenti (claritromicina, metronidazolo, amoxicillina) non ha mostrato interazioni farmacologiche correlate a livello clinico.