Tablet Ozzy-40 Davipharm merawat gerd, ulser perut-duodenal (3 lepuh x 10 tablet)

Pantoprazole menghalang perut yang merembeskan asid asas dan walaupun dirangsang oleh sebarang faktor. Selepas minum, kesan anti-rembesan Pantoprazole berlangsung lebih daripada 24 jam. Dalam masa 2.5 jam selepas mengambil 40 mg pantoprazole, perkumuhan asid perut dihalang kira-kira 51%. Jika anda mengambil 40 mg sekali sehari dalam masa 7 hari, perencat ini adalah sehingga 85%. Mengeluarkan asid perut kembali normal dalam masa 1 minggu selepas menghentikan Pantoprazole dan tiada peningkatan dalam rembesan.

Dalam kebanyakan pesakit, gejala mungkin hilang selepas 2 minggu rawatan. Seperti perencat pam proton dan perencat reseptor H2 yang lain, rawatan dengan pantoprazole mengurangkan paras asid dalam perut, dengan itu meningkatkan gastrin sepadan dengan pengurangan paras asid. Peningkatan gastrin boleh diterbalikkan.

pantoprazole oral atau intravena untuk kesan yang sama.

Pantoprazole boleh menghalang Helicobacter pylori pada pesakit dengan ulser perut - esofagitis yang tercemar kolon dan/atau orthon yang dijangkiti bakteria ini. Menggabungkan rawatan pantoprazole dengan antibiotik (seperti amoksisilin, klaritromisin) boleh kecuali H. pylori yang disertai dengan ulser dan remisi untuk jangka masa yang lama.

CGA juga meningkat sebagai penurunan dalam asid perut. Meningkatkan tahap CGA boleh menjejaskan diagnosis tumor saraf endokrin. Pantoprazole perlu dihentikan antara 5 hari dan 2 minggu sebelum pengukuran CGA. Ini mungkin membenarkan tahap CGA mungkin telah dinilai secara salah selepas rawatan dengan perencat pam proton kembali ke julat rujukan.

Farmakokinetik

penyerapan

Pantoprazole cepat diserap selepas oral dan mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas mengambil ubat walaupun selepas mengambil dos 40 mg. Kepekatan puncak adalah kira-kira 2–3 ng/ml selepas kira-kira 2.5 jam, nilai ini dikekalkan selepas dos diulang.

farmakokinetik tidak berubah selepas dos tunggal dan dos ulangan. Dalam dos 10 - 80 mg, kinetik Pantoprazole dalam plasma linear selepas penggunaan oral atau intravena. Ketersediaan bio mutlak tablet Pantoprazole adalah kira-kira 77%. Makanan tidak menjejaskan AUC, CMAX dan penggunaan ubat tetapi boleh melambatkan penyerapan ubat.

Pengagihan

Kira-kira 98% Pantoprazole melekat pada protein plasma. Isipadu pengedaran adalah kira-kira 0.15 l/kg.

Metabolisme

Ubat maksimum adalah terutamanya dalam hati. Kebanyakannya dimetabolismekan oleh demetilasi oleh CYP2C19 dan kemudian digabungkan dengan sulfat, sebahagiannya diubah oleh pengoksidaan oleh CYP3A4. Bahan metabolik utama dalam kedua-dua serum dan air kencing ialah Desmethylpantoprazole, yang dikaitkan dengan sulfat.

Penghapusan

Tamat masa penamat Pantoprazole adalah kira-kira 1 jam dan pelepasan adalah kira-kira 0.1 jam/kg. Dalam sesetengah kes, penghapusan ubat diperlahankan. Disebabkan sambungan khusus Pantoprazole ke dalam pam proton di dinding perut, masa pelupusan Pantoprazole tidak dikaitkan dengan lanjutan masa bertindak (menghalang rembesan asid). Kira-kira 80% daripada dos oral disingkirkan dalam bentuk metabolit tidak aktif dalam air kencing, selebihnya disingkirkan dalam najis. Masa penjualan metabolit utama (kira-kira 1.5 jam) tidak bertahan lebih lama daripada Pantoprazole.

farmakokinetik pada subjek khas

Orang metabolik dadah yang lemah

Dalam sesetengah orang, kerana kekurangan enzim CYP2C19 beroperasi disebabkan oleh genetik, memperlahankan transformasi pantoprazole. Pada orang ini, transformasi Pantoprazole terutamanya dimangkin oleh enzim CYP3A4. Selepas mengambil dos tunggal Pantoprazole 40 mg, nilai AUC pada orang yang mengalami kekurangan enzim CYP2C19 adalah 6 kali lebih tinggi daripada orang yang mempunyai enzim yang mencukupi. Kepekatan puncak dalam plasma meningkat kira-kira 60%. Ini tidak mempunyai kesan ke atas dos Pantoprazole.

Kegagalan hepatik

Walaupun pesakit sirosis (Child Pugh A dan B) mempunyai peningkatan masa buangan daripada 7 hingga 9 jam dan AUC meningkat sebanyak 5-7 kali, kepekatan puncak dalam plasma hanya meningkat sedikit, 1.5 kali lebih tinggi daripada orang biasa.

kegagalan buah pinggang

Tidak disyorkan untuk mengurangkan dos untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang (termasuk pesakit yang mengalami pendarahan). Begitu juga dengan orang dewasa yang sihat, Pantoprazole mempunyai masa jualan yang singkat. Hanya sejumlah kecil pantoprazole dipisahkan. Walaupun bahan metabolik utama dilanjutkan menjadi agak sisa (2-3 jam), penyingkiran masih cepat dan oleh itu tiada pengumpulan dadah.

Warga emas

Aurly meningkatkan AUC dan CMAX dalam sukarelawan warga emas berbanding golongan muda, tanpa kaitan klinikal.

Kanak-kanak

Selepas menggunakan satu dos Pantoprazole 20 mg atau 40 mg untuk kanak-kanak berumur 5 - 16 tahun, nilai AUC dan CMAX adalah serupa dengan orang dewasa pada kedua-dua dos. Selepas menggunakan dos tunggal 0.8 atau 1.6 mg/kg pantoprazole secara intravena untuk kanak-kanak berumur 2 - 16 tahun, tidak signifikan relevan antara pelepasan Pantoprazole dengan umur atau berat. AUC dan taburan kamiran adalah serupa dengan orang dewasa.

Berhati-hati apabila menggunakan

Apabila terdapat simptom amaran (seperti penurunan berat badan yang tidak disengajakan, muntah berulang secara berkala, kesukaran menelan, muntah darah, anemia atau buang air besar najis hitam) dan apabila disyaki atau penyakit ulser gastrik yang diperlukan, ia boleh menghilangkan simptom yang disyaki atau ulser gastrik. dan melambatkan diagnosis. Pertimbangkan tinjauan lanjut jika gejala berpanjangan walaupun telah dirawat dengan betul.

Kegagalan hepatik

Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, pemantauan berkala enzim hati perlu dijalankan semasa rawatan dengan pantoprazole, terutamanya apabila mengambil ubat yang berpanjangan. Hentikan rawatan jika anda melihat peningkatan enzim hati.

kegagalan buah pinggang

Kebanyakan kajian tidak melihat perubahan farmakokinetik Pantoprazole. Ia tidak disyorkan untuk melaraskan dos dalam kumpulan pesakit ini. Walau bagaimanapun, hanya dos oral hendaklah hanya sehingga 40 mg.

Rawatan koordinasi

Apabila rawatan digabungkan, meringkaskan ciri-ciri produk bagi persediaan yang sepadan harus dipertimbangkan.

Digunakan dalam kombinasi dengan Atazanavir

Tidak disyorkan untuk menggunakan Pantoprazole dan Atazanavir secara serentak. Jika perlu digunakan pada masa yang sama, pantau dengan teliti, tingkatkan dos Atazanavir kepada 400 mg dalam kombinasi dengan 100 mg ritonavir, tidak boleh digunakan Pantoprazole lebih daripada 20 mg.

Penyerapan Vitamin B12

Pada pesakit dengan sindrom Zollinger -Ellison dan keadaan penyakit lain yang meningkat memerlukan rawatan yang berpanjangan, seperti antasid lain, Pantoprazole boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat kesan mengurangkan asid gastrik. Perlu dipertimbangkan apabila mengambil ubat untuk pesakit yang mempunyai rizab vitamin B12 yang berkurangan atau faktor risiko yang mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila dirawat untuk rawatan yang berpanjangan atau melihat simptom klinikal yang sepadan.

Ujian subklinikal

Peningkatan kromograf A (CGA) boleh menghalang diagnosis tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan kesan ini, hentikan Pantoprazole sekurang-kurangnya 5 hari sebelum ujian CGA. Jika paras CGA dan Gastrin masih belum kembali kepada julat rujukan selepas pengukuran awal, ia perlu diulang selepas 14 hari menghentikan rawatan dengan perencat pam proton. Pesakit rawatan yang berpanjangan (terutama lebih 1 tahun) harus dipantau secara berkala.

Risiko patah

Apabila menggunakan perencat pam proton, terutamanya apabila mengambil dos yang tinggi dan memanjangkan ≥ 1 tahun, ia boleh meningkatkan risiko keretakan pelvis, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis, terutamanya berlaku pada orang tua atau orang yang mempunyai faktor risiko yang ada. Mekanisme fenomena ini belum dijelaskan, tetapi ia mungkin disebabkan oleh pengurangan penyerapan kalsium tanpa tenaga akibat peningkatan pH gastrik.

Pengesyoran dos terendah berfungsi dalam masa yang sesingkat mungkin, sesuai untuk status klinikal. Pesakit yang berisiko osteoporosis harus menggunakan kalsium dan vitamin D yang mencukupi, menilai keadaan tulang dan penjagaan mengikut arahan klinikal.

Jangkitan gastrousus

Perencat pam proton boleh meningkatkan bilangan bakteria yang biasanya terdapat dalam saluran gastrousus di atas. Rawatan dengan perencat pam proton mungkin meningkatkan sedikit risiko jangkitan gastrousus seperti Samonella dan Campylobacter.

boleh meningkatkan risiko cirit-birit akibat Clostridium difficile apabila menggunakan perencat pam proton.

Darah Magnesi (dengan atau tanpa gejala)

Terdapat kes magnesi yang teruk pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton seperti pantoprazole selama sekurang-kurangnya 3 bulan dan dalam kebanyakan kes penggunaan bertahan selama lebih daripada 1 tahun. Manifestasi serius magnesi darah seperti keletihan, spastik, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku, tetapi gejala ini mungkin tidak jelas dan diabaikan. Pada pesakit yang paling terjejas, keadaan hipoglikemia boleh diperbaiki selepas menghentikan ubat dan menambah Magnesi.

Bagi pesakit yang mungkin dirawat dengan perencat pam proton yang berpanjangan, atau penggunaan dalam kombinasi dengan digoxin atau ubat lain yang boleh menyebabkan magnesium darah lain (seperti diuretik), harus menjalankan ujian dan penilaian tahap magnesium darah sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa rawatan dengan perencat pam proton, termasuk Pantoprazole.

Lupus erythematosus dalam kulit (SCLE)

Terdapat laporan SCLE pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton. Jika kerosakan berlaku, terutamanya kulit dalam pendedahan langsung matahari kepada matahari, dengan sakit sendi, adalah disyorkan pesakit berjumpa doktor dan mempertimbangkan untuk menghentikan ubat untuk pesakit. Pesakit mempunyai sejarah SCLE selepas mengambil perencat pam proton yang boleh meningkatkan risiko SCLE dengan perencat pam proton lain.

Atrofi perut

Terdapat laporan tentang gegaran gastrik apabila biopsi gastrik pada pesakit yang dirawat untuk rawatan berpanjangan dengan pantoprazole, terutamanya pada pesakit dengan H. pylori positif.

Nefritis interstisial akut

Terdapat laporan nefritis akut pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton, termasuk pantoprazole.Nefritis interstisial akut boleh berlaku pada bila-bila masa semasa merawat dengan perencat pam proton dan selalunya disebabkan oleh tindak balas hipersensitiviti idiopatik. Hentikan pantoprazole jika nefritis interstitial akut berlaku.

Risiko kanser

Disebabkan sifat kronik penyakit refluks gastroesophageal, ia mungkin perlu digunakan untuk pantoprazole. Dalam kajian jangka panjang tentang tikus, Pantoprazole adalah karsinogen dan menyebabkan bentuk tumor gastrousus yang jarang berlaku. Penglibatan penemuan ini untuk pertumbuhan tumor pada orang yang tidak dikenali.

Ubat yang mengandungi manitol boleh menyebabkan julap ringan.

Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin

pantoprazole tidak menjejaskan atau menjejaskan keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Kesan yang tidak diingini seperti pening dan gangguan penglihatan mungkin berlaku. Sekiranya terdapat pengaruh, pesakit disyorkan supaya tidak mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di atas mesin tinggi, mengendalikan mesin atau memandu kereta api.

Kehamilan

Data tidak mencukupi tentang penggunaan pantoprazole untuk wanita hamil. Penyelidikan haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan. Risiko tidak diketahui. Jangan gunakan pantoprazole untuk wanita hamil melainkan benar-benar diperlukan.

Tempoh penyusuan

Kajian haiwan menunjukkan Pantoprazole merembeskan susu ibu. Terdapat laporan pantoprazole mengenai susu pada manusia. Oleh itu, adalah perlu untuk membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu dan faedah penyusuan.

Interaksi ubat

Kesan pantoprazole pada dinamik ubat lain

Disebabkan oleh kesan rembesan asid yang kuat dan berpanjangan, Pantoprazole boleh mengurangkan penyerapan beberapa ubat bio-guna bergantung pada asid perut, seperti beberapa ubat antikulat Azole (ketoconazole, iTraconazole, posaconazole) dan beberapa ubat lain seperti Erlotinib.

Rawatan HIV (Atazanavir)

Penggunaan serentak Atazanavir dan rawatan HIV lain dengan penyerapan pH dengan perencat pam proton boleh mengurangkan bioavailabiliti ubat rawatan HIV dengan ketara dan boleh menjejaskan keberkesanan ubat ini. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan perencat proton dan Atazanavir secara serentak.

ubat antikoagulan (fenprocoumon atau warfarin)

Masa inrend dan prothrombin apabila menggunakan warfarin serentak dengan perencat pam proton boleh menyebabkan pendarahan tidak normal dan kematian. Ikuti INR dan masa prothrombin pada permulaan dan pada akhir rawatan, atau semasa penggunaan yang tidak diketahui adalah pantoprazole biasa pada pesakit yang mengambil warfarin atau derivatif cooumarin yang lain.

clopidogrel

Penggunaan serentak pantoprazole dan clopidogrel pada orang yang sihat tidak melihat kesan klinikal pada kepekatan metabolit aktif clopidogrel atau clopidogrel dalam plasma mengurangkan kesan perencatan platelet. Tiada pelarasan dos apabila menggunakan clopidogrel dan pantoprazole secara serentak.

Ujian positif positif dalam air kencing

Terdapat laporan positif palsu untuk Tetrahydrocannabinol (THC) dalam air kencing pada pesakit yang mengambil perencat pam proton. Pertimbangkan untuk menggunakan kaedah khusus untuk mengesahkan keputusan positif.

metotreksat

Peningkatan tahap metotreksat dalam sesetengah pesakit apabila menggunakan metotreksat dos tinggi (cth. 300 mg) dengan perencat pam proton. Pertimbangkan penggantungan sementara pantoprazole apabila menetapkan dos tinggi methotrexate (seperti dalam rawatan kanser, psoriasis) untuk pesakit.

Kajian interaktif ubat lain

Pantoprazole memetabolismekan terutamanya dalam hati melalui sistem enzim cytochrome p450. Laluan metabolik ialah Demethyl yang diubah oleh CYP2C19 dan garis metabolik lain termasuk pengoksidaan oleh CYP3A4.

Penyelidikan interaktif dengan ubat juga memetabolismekan garis ini seperti carbamazepine, diazepam, glibenelamid, nifedipine dan kontraseptif oral yang mengandungi levonorgestrel dan etinil estradiol tanpa interaksi ubat klinikal.

pantoprazole tidak menjejaskan metabolisme bahan yang dimetabolismekan oleh CYP1A2 (seperti kafein, Theophyllline), CYP2C9 (seperti metoprolol), CYP2E1 (seperti etanol) atau tidak menghalang penyerapan P-Glikoprotein Digoxin.

Kajian interaktif ubat telah dijalankan apabila digunakan serentak pantoprazole dengan antibiotik yang sepadan (clarithromycin, metronidazole, amoxycillin) tidak menunjukkan interaksi ubat berkaitan klinikal.