Os comprimidos Ozzy-40 Davipharm tratam a DRGE, úlcera estomacal-duodenal (3 blisters x 10 comprimidos)

O pantoprazol inibe o estômago que secreta ácido básico e mesmo quando estimulado por qualquer fator. Depois de beber, o efeito anti-secretor do Pantoprazol dura mais de 24 horas. Dentro de 2,5 horas após tomar 40 mg de pantoprazol, a excreção de ácido do estômago é inibida em cerca de 51%. Se você tomar 40 mg uma vez ao dia em 7 dias, esse inibidor chega a 85%. A excreção de ácido estomacal volta ao normal dentro de 1 semana após a interrupção do Pantoprazol e não há aumento na secreção.

Na maioria dos pacientes, os sintomas podem desaparecer após 2 semanas de tratamento. Tal como outros inibidores da bomba de protões e inibidores dos receptores H2, o tratamento com pantoprazol reduz os níveis de ácido no estômago, aumentando assim a gastrina correspondente à redução dos níveis de ácido. O aumento da gastrina é reversível.

pantoprazol por via oral ou intravenosa para o mesmo efeito.

O pantoprazol pode inibir o Helicobacter pylori em pacientes com úlceras estomacais - esofagite contaminada com cólon e/ou órton infectou esta bactéria. A combinação do tratamento com pantoprazol com antibióticos (como amoxicilina, claritromicina) pode, exceto H. pylori, ser acompanhada de úlcera e remissão por um longo período.

O CGA também aumenta com a diminuição da acidez estomacal. O aumento dos níveis de CGA pode afetar o diagnóstico de tumores dos nervos endócrinos. O pantoprazol deve ser interrompido entre 5 dias e 2 semanas antes da medição da CGA. Isso pode permitir que o nível de CGA tenha sido avaliado incorretamente após o tratamento com inibidores da bomba de prótons de volta ao intervalo de referência.

Farmacocinética

absorção

O pantoprazol foi rapidamente absorvido após administração oral e atingiu a maior concentração plasmática após tomar o medicamento, mesmo após tomar uma dose de 40 mg. A concentração máxima é de cerca de 2–3 ng/ml após cerca de 2,5 horas, este valor é mantido após a repetição da dose.

a farmacocinética não muda após dose única e dose repetida. Na dose de 10-80 mg, a cinética do pantoprazol no plasma linear após uso oral ou intravenoso. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de Pantoprazol é de cerca de 77%. Os alimentos não afetam a AUC, a CMAX e o uso do medicamento, mas podem retardar a absorção do medicamento.

Distribuição

Cerca de 98% do Pantoprazol liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de cerca de 0,15 l/kg.

Metabolismo

A medicação máxima ocorre principalmente no fígado. Principalmente metabolizado por desmetilação pelo CYP2C19 e depois combinado com sulfato, parcialmente transformado por oxidação pelo CYP3A4. A principal substância metabólica no soro e na urina é o desmetilpantoprazol, que está associado ao sulfato.

Eliminação

O tempo final do pantoprazol é de cerca de 1 hora e a depuração é de cerca de 0,1 horas/kg. Em alguns casos, a eliminação dos medicamentos é retardada. Devido à ligação específica do Pantoprazol à bomba de protões na parede do estômago, o tempo de eliminação do Pantoprazol não está correlacionado com o prolongamento do tempo de atuação (inibição da secreção ácida). Cerca de 80% das doses orais são eliminadas na forma de metabólitos não ativos na urina, o restante é eliminado nas fezes. O tempo de venda do metabólito principal (cerca de 1,5 horas) não dura mais que o Pantoprazol.

farmacocinética em assuntos especiais

Pessoas pobres em metabolismo de drogas

Em algumas pessoas, devido à falta das enzimas CYP2C19, atua devido à genética, retardando a transformação do pantoprazol. Nestas pessoas, a transformação do Pantoprazol é catalisada principalmente pela enzima CYP3A4. Depois de tomar a dose única de Pantoprazol 40 mg, o valor da AUC em pessoas com deficiência da enzima CYP2C19 é 6 vezes superior ao de pessoas com enzimas suficientes. A concentração máxima no plasma aumentou cerca de 60%. Isto não tem efeito na dose de Pantoprazol.

Insuficiência hepática

Embora os pacientes com cirrose (Child Pugh A e B) tenham um aumento no tempo de perda de 7 para 9 horas e a AUC tenha aumentado de 5 a 7 vezes, o pico de concentração plasmática aumentou apenas ligeiramente, 1,5 vezes maior do que em pessoas normais.

insuficiência renal

Não é recomendado reduzir a dose em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes com hemorragia). Assim como em adultos saudáveis, o Pantoprazol tem um tempo de venda curto. Apenas uma pequena quantidade de pantoprazol é separada. Embora a principal substância metabólica seja relativamente residual (2-3 horas), a eliminação ainda é rápida e, portanto, não há acúmulo de medicamento.

Idosos

Aurly aumentou a AUC e a CMAX em voluntários idosos em comparação com jovens, sem relevância clínica.

Crianças

Após o uso de uma dose única de Pantoprazol 20 mg ou 40 mg para crianças de 5 a 16 anos, os valores de AUC e CMAX são semelhantes aos dos adultos em ambas as doses. Após a utilização de uma dose única de 0,8 ou 1,6 mg/kg de pantoprazol por via intravenosa em crianças dos 2 aos 16 anos de idade, não há relevância significativa entre a depuração do pantoprazol com a idade ou o peso. A AUC e a distribuição integral são semelhantes aos adultos.

Tenha cautela ao usar

Quando há sintomas de alerta (como perda de peso involuntária, vômitos recorrentes periódicos, dificuldade para engolir, vômito de sangue, anemia ou defecação de fezes pretas) e quando há suspeita de úlcera gástrica, é necessário eliminar doenças malignas (como câncer) porque o medicamento pode cobrir sintomas e retardar o diagnóstico. Considere uma pesquisa mais aprofundada se os sintomas persistirem, mesmo que tenha sido tratado adequadamente.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática grave, deve ser realizada monitorização periódica das enzimas hepáticas durante o tratamento com pantoprazol, especialmente quando se toma um medicamento prolongado. Interrompa o tratamento se observar aumento das enzimas hepáticas.

insuficiência renal

A maioria dos estudos não observa a alteração farmacocinética do Pantoprazol. Não é recomendado ajustar a dose neste grupo de pacientes. No entanto, apenas a dose oral deve ser de até 40 mg.

Tratamento de coordenação

Quando o tratamento combinado, deve-se considerar resumir as características do produto das preparações correspondentes.

Usado em combinação com Atazanavir

Não é recomendado o uso simultâneo de Pantoprazol e Atazanavir. Se for necessário usar ao mesmo tempo, monitorar de perto, aumentar a dose de Atazanavir para 400 mg em combinação com 100 mg de ritonavir, não deve ser usado Pantoprazol mais de 20 mg.

Absorção de vitamina B12

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições de aumento de doenças que necessitam de tratamento prolongado, como outros antiácidos, o pantoprazol pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido ao efeito de redução do ácido gástrico. É necessário considerar ao tomar o medicamento pacientes com reserva reduzida de vitamina B12 ou fatores de risco que reduzem a absorção de vitamina B12 quando tratados para tratamento prolongado ou observar os sintomas clínicos correspondentes.

Testes subclínicos

O aumento da cromografina A (CGA) pode dificultar o diagnóstico de tumores dos nervos endócrinos. Para evitar este efeito, interrompa o Pantoprazol pelo menos 5 dias antes do teste CGA. Se os níveis de CGA e Gastrina ainda não tiverem retornado ao intervalo de referência após a medição inicial, esta deverá ser repetida após 14 dias da interrupção do tratamento com inibidores da bomba de prótons. Pacientes com tratamento prolongado (especialmente acima de 1 ano) devem ser monitorados regularmente.

Risco de fratura

Ao usar inibidores da bomba de prótons, especialmente ao tomar altas doses e prolongar ≥ 1 ano, pode aumentar o risco de fraturas pélvicas, punho ou coluna devido à osteoporose, ocorre principalmente em idosos ou pessoas com fatores de risco disponíveis. O mecanismo deste fenômeno não foi explicado, mas pode ser devido à redução na absorção de cálcio não-animado devido ao aumento do pH gástrico.

A recomendação de dosagem mais baixa funciona no menor tempo possível, adequada ao estado clínico. Pacientes com risco de osteoporose devem consumir cálcio e vitamina D suficientes, avaliar a condição óssea e os cuidados de acordo com as instruções clínicas.

Infecções gastrointestinais

Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o número de bactérias que geralmente estão presentes no trato gastrointestinal acima. O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode aumentar ligeiramente o risco de infecções gastrointestinais, como Samonella e Campylobacter.

pode aumentar o risco de diarreia devido a Clostridium difficile ao usar inibidores da bomba de prótons.

Sangue Magnesi (com ou assintomático)

Houve casos de magnesi grave em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons, como o pantoprazol, por pelo menos 3 meses e na maioria dos casos de uso com duração superior a 1 ano. Podem ocorrer manifestações graves de magnesia sanguínea, como fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular, mas esses sintomas podem não ser claros e negligenciados. Nos pacientes mais afetados, o quadro de hipoglicemia pode ser melhorado após a interrupção do medicamento e a suplementação de Magnesi.

Para pacientes que provavelmente serão tratados com inibidores da bomba de prótons prolongados ou usados ​​em combinação com digoxina ou outros medicamentos que podem causar outros níveis de magnésio no sangue (como diuréticos), devem realizar testes e avaliação dos níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o tratamento com inibidores da bomba de prótons, incluindo Pantoprazol.

Lúpus eritematoso cutâneo (LECS)

Houve um relato de SCLE em pacientes em uso de inibidores da bomba de prótons. Se ocorrer dano, principalmente na pele sob exposição direta ao sol, com dores nas articulações, é recomendável que o paciente consulte um médico e considere interromper o medicamento para o paciente. O paciente tinha histórico de LECS após tomar um inibidor da bomba de prótons que poderia aumentar o risco de LECS com outros inibidores da bomba de prótons.

Atrofia do estômago

Houve um relato de tremores gástricos durante biópsia gástrica em pacientes tratados para tratamento prolongado com pantoprazol, especialmente em pacientes com H. pylori positivo.

Nefrite intersticial aguda

Houve relatos de nefrite aguda em pacientes em uso de inibidores da bomba de prótons, incluindo pantoprazol.A nefrite intersticial aguda pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com inibidores da bomba de prótons e frequentemente devido a uma reação de hipersensibilidade idiopática. Interrompa o pantoprazol se ocorrer nefrite intersticial aguda.

Risco de câncer

Devido às propriedades crônicas da doença do refluxo gastroesofágico, pode ser necessário usá-lo para pantoprazol. Em estudos de longo prazo em roedores, o pantoprazol é cancerígeno e causa formas raras de tumores gastrointestinais. O envolvimento desses achados no crescimento do tumor em pessoas desconhecidas.

Medicamentos contendo manitol podem causar laxantes leves.

Para ficar fora do alcance das crianças.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

pantoprazol não afeta ou afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas. Podem ocorrer efeitos indesejados como tonturas e distúrbios visuais. Se houver influência, recomenda-se que os pacientes não participem de atividades perigosas que exijam estado de alerta, como trabalhar em locais elevados, operar máquinas ou dirigir trens.

Gravidez

Não há dados suficientes sobre o uso de pantoprazol em mulheres grávidas. Pesquisas em animais mostram toxicidade reprodutiva. O risco é desconhecido. Não use pantoprazol em mulheres grávidas, a menos que seja realmente necessário.

O período de amamentação

Pesquisas em animais mostram que o Pantoprazol secreta leite materno. Houve um relatório de pantoprazol sobre leite em humanos. Portanto, é necessário decidir pela interrupção da amamentação ou do medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe e do benefício da amamentação.

Interação medicamentosa

O efeito do pantoprazol na dinâmica de outros medicamentos

Devido ao efeito da secreção ácida forte e prolongada, o Pantoprazol pode reduzir a absorção de alguns medicamentos de uso biológico dependendo da acidez estomacal, como alguns antifúngicos Azol (cetoconazol, iTraconazol, posaconazol) e alguns outros medicamentos como o Erlotinib.

Tratamento do HIV (Atazanavir)

O uso simultâneo de Atazanavir e outros tratamentos para HIV com absorção de pH com inibidores da bomba de prótons pode reduzir significativamente a biodisponibilidade dos medicamentos para tratamento do HIV e pode afetar a eficácia desses medicamentos. Portanto, não é recomendado o uso simultâneo de inibidores de prótons e de Atazanavir.

medicamentos anticoagulantes (fenprocumona ou varfarina)

O tempo de protrombina e o tempo de protrombina ao usar varfarina simultaneamente com inibidores da bomba de prótons podem causar sangramento anormal e morte. Acompanhar o INR e o tempo de protrombina no início e no final do tratamento, ou enquanto o uso desconhecido for pantoprazol regular em pacientes em uso de varfarina ou outros derivados coumarina.

clopidogrel

O uso simultâneo de pantoprazol e clopidogrel em pessoas saudáveis ​​não apresenta efeitos clínicos na concentração dos metabólitos ativos do clopidogrel ou o clopidogrel no plasma reduz os efeitos de inibição plaquetária. Não há ajuste de dose ao usar clopidogrel e pantoprazol simultaneamente.

Teste positivo positivo na urina

Houve um relatório positivo falso para Tetrahidrocanabinol (THC) na urina de pacientes que tomam inibidores da bomba de prótons. Considere o uso de métodos específicos para verificar resultados positivos.

metotrexato

Aumento dos níveis de metotrexato em alguns pacientes ao usar altas doses de metotrexato (por exemplo, 300 mg) com inibidores da bomba de prótons. Considere a suspensão temporária de pantoprazol ao prescrever altas doses de metotrexato (como no tratamento de câncer, psoríase) aos pacientes.

Outros estudos interativos com medicamentos

O pantoprazol é metabolizado principalmente no fígado através do sistema enzimático do citocromo p450. A via metabólica é a demetila transformada pelo CYP2C19 e outras linhas metabólicas incluem a oxidação pelo CYP3A4.

Pesquisas interativas com medicamentos também metabolizam essas linhagens, como carbamazepina, diazepam, glibenelamida, nifedipina e anticoncepcionais orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol, sem interações medicamentosas clínicas.

pantoprazol não afeta o metabolismo de substâncias metabolizadas pelo CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como metoprolol), CYP2E1 (como etanol) ou não impede a absorção da glicoproteína P da digoxina.

Não há interação medicamentosa quando usado simultaneamente com antiácidos.

Estudos de interação medicamentosa foram realizados quando o uso simultâneo de pantoprazol com antibióticos correspondentes (claritromicina, metronidazol, amoxicilina) não mostra interações medicamentosas clinicamente relacionadas.