Таблетки Оззи-40 Давифарм для лечения ГЭРБ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (3 блистера по 10 таблеток)

Пантопразол угнетает работу желудка, выделяющего основную кислоту, даже при его стимуляции каким-либо фактором. После употребления антисекреторный эффект Пантопразола сохраняется более 24 часов. В течение 2,5 часов после приема 40 мг пантопразола кислотовыделение желудка угнетается примерно на 51%. Если принимать по 40 мг один раз в день в течение 7 дней, этот ингибитор увеличивается до 85%. Выделение желудочной кислоты нормализуется в течение 1 недели после прекращения приема Пантопразола, при этом секреция не увеличивается.

У большинства пациентов симптомы могут исчезнуть после 2 недель лечения. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы H2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает уровень кислоты в желудке, тем самым увеличивая уровень гастрина, что соответствует снижению уровня кислоты. Увеличение гастрина обратимо.

пантопразол перорально или внутривенно для того же эффекта.

Пантопразол может ингибировать Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка - ободочной кишки и/или ортон-контаминированным эзофагитом, инфицированным этой бактерией. Сочетание лечения пантопразолом с антибиотиками (такими как амоксициллин, кларитромицин) позволяет исключить H. pylori, сопровождающуюся язвой и длительной ремиссией.

CGA также увеличивается по мере снижения желудочной кислоты. Повышение уровня CGA может повлиять на диагностику опухолей эндокринных нервов. Прием пантопразола следует прекратить за 5 дней до 2 недель до измерения CGA. Это может привести к тому, что уровень CGA мог быть ошибочно оценен после лечения ингибиторами протонной помпы и вернуться к референтному диапазону.

Фармакокинетика

всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь и достигает максимальной концентрации в плазме после приема препарата даже после приема дозы 40 мг. Пиковая концентрация составляет около 2–3 нг/мл примерно через 2,5 часа, это значение сохраняется и после повторного приема дозы.

Фармакокинетика не меняется после однократного и повторного приема. В дозе 10–80 мг кинетика пантопразола в линейной плазме после перорального или внутривенного применения. Абсолютная биодоступность таблеток Пантопразола составляет около 77%. Еда не влияет на AUC, CMAX и применение препарата, но может замедлять всасывание препарата.

Распространение

Около 98% пантопразола связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Метаболизм

Максимум лекарства находится преимущественно в печени. В основном метаболизируется путем деметилирования CYP2C19, а затем объединяется с сульфатом, частично трансформируется путем окисления CYP3A4. Основным метаболическим веществом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, который связан с сульфатом.

Устранение

Время окончания действия Пантопразола составляет около 1 часа, а клиренс - около 0,1 часа/кг. В некоторых случаях выведение лекарств замедляется. Благодаря специфическому соединению Пантопразола с протонным насосом в стенке желудка время выведения Пантопразола не коррелирует с удлинением времени действия (ингибирование секреции кислоты). Около 80% пероральных доз выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом. Время реализации основного метаболита (около 1,5 часов) длится не дольше, чем Пантопразола.

фармакокинетика по специальным вопросам

Люди с плохим метаболизмом наркотиков

У некоторых людей из-за недостатка фермента CYP2C19, обусловленного генетикой, трансформация пантопразола замедляется. У этих людей трансформация пантопразола в основном катализируется ферментом CYP3A4. После приема однократной дозы Пантопразола 40 мг значение AUC у людей с дефицитом фермента CYP2C19 в 6 раз выше, чем у людей с достаточным количеством ферментов. Пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Это не влияет на дозу Пантопразола.

Печеночная недостаточность

Хотя у пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) время потери энергии увеличивается с 7 до 9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, пиковая концентрация в плазме увеличивается лишь незначительно, в 1,5 раза выше, чем у нормальных людей.

почечная недостаточность

Не рекомендуется снижать дозу пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам с кровотечением). Как и у здоровых взрослых, Пантопразол имеет короткий срок действия. Выделяется лишь очень небольшое количество пантопразола. Хотя основное метаболическое вещество остается относительно ненужным (2-3 часа), выведение все равно происходит быстро и, следовательно, накопления препарата не происходит.

Пожилые люди

Аурли повышал AUC и CMAX у пожилых добровольцев по сравнению с молодыми людьми, без клинического значения.

Дети

После применения однократной дозы пантопразола 20 мг или 40 мг детям 5–16 лет значения AUC и CMAX аналогичны таковым у взрослых при обеих дозах. После применения однократной дозы пантопразола 0,8 или 1,6 мг/кг внутривенно детям от 2 до 16 лет не выявлено существенной зависимости клиренса пантопразола от возраста или массы тела. AUC и интегральное распределение аналогичны взрослым.

Соблюдайте осторожность при применении

При появлении настораживающих симптомов (таких как непреднамеренная потеря веса, периодическая рецидивирующая рвота, затруднение глотания, рвота с кровью, анемия или дефекация черным стулом) и при подозрении на язву желудка необходимо исключить злокачественные заболевания (например, рак), поскольку препарат может скрывать симптомы и замедлять диагностику. Рассмотрите возможность дальнейшего обследования, если симптомы сохраняются, несмотря на правильное лечение.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения пантопразолом, особенно при длительном приеме препарата, следует проводить периодический контроль уровня печеночных ферментов. Прекратите лечение, если заметите повышение уровня ферментов печени.

почечная недостаточность

Большинство исследований не выявили фармакокинетических изменений пантопразола. Не рекомендуется корректировать дозу у этой группы пациентов. Однако только пероральная доза должна составлять не более 40 мг.

Координационное лечение

При комбинированном лечении следует учитывать суммирование характеристик соответствующих препаратов.

Используется в сочетании с атазанавиром

Не рекомендуется одновременно применять Пантопразол и Атазанавир. При необходимости одновременного применения необходимо тщательно контролировать, увеличить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира, не следует применять пантопразол более 20 мг.

Усвоение витамина B12

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими состояниями обострения заболевания необходимо длительное лечение, например, применением других антацидов, пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) за счет эффекта снижения желудочной кислоты. Необходимо учитывать при приеме препарата пациентам со сниженным резервом витамина В12 или факторы риска, снижающие всасывание витамина В12 при длительном лечении или наблюдающие соответствующие клинические симптомы.

Субклинические исследования

Повышенный уровень хромографина А (CGA) может затруднить диагностику опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого эффекта, прекратите прием пантопразола по крайней мере за 5 дней до теста CGA. Если уровни CGA и гастрина еще не вернулись в референтный диапазон после первоначального измерения, его следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы. Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением.

Риск перелома

При применении ингибиторов протонной помпы, особенно при приеме высоких доз и продлении курса лечения ≥ 1 года, может повышаться риск переломов таза, запястья или позвоночника из-за остеопороза, в основном возникает у пожилых людей или людей с имеющимися факторами риска. Механизм этого явления не объяснен, но он может быть обусловлен снижением всасывания неорганизованного кальция из-за повышения рН желудка.

Рекомендации по минимальной дозировке действуют в кратчайшие сроки, соответствующие клиническому статусу. Пациенты с риском развития остеопороза должны употреблять достаточное количество кальция и витамина D, оценивать состояние костей и уход согласно клиническим инструкциям.

Желудочно-кишечные инфекции

Ингибиторы протонной помпы могут увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в вышеуказанном желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может незначительно повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Samonella и Campylobacter.

может увеличить риск диареи, вызванной Clostridium difficile, при использовании ингибиторов протонной помпы.

Кровь Магнези (при бессимптомном или бессимптомном течении)

Были случаи тяжелой магнезии у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы, такие как пантопразол, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при применении в течение более 1 года. Могут возникнуть серьезные проявления магнезии крови, такие как утомляемость, спастичность, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут быть неясными и игнорироваться. У наиболее пострадавших пациентов состояние гипогликемии может быть улучшено после прекращения приема препарата и приема магнези.

Пациентам, которые, вероятно, будут пролонгированно лечиться ингибиторами протонной помпы или применять их в сочетании с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания магния в крови (например, диуретики), следует проводить тестирование и оценку уровня магния в крови перед началом лечения и периодически во время лечения ингибиторами протонной помпы, включая пантопразол.

Красная волчанка кожи (СККВ)

Сообщалось о случаях SCLE у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы. При возникновении повреждений, особенно кожи под прямыми солнечными лучами, с болями в суставах, пациентам рекомендуется обратиться к врачу и рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата. У пациента в анамнезе была СКВ после приема ингибитора протонной помпы, что могло увеличить риск СКВ при приеме других ингибиторов протонной помпы.

Атрофия желудка

Сообщалось о желудочном тремоне при биопсии желудка у пациентов, длительно лечившихся пантопразолом, особенно у пациентов с H. pylori-положительным результатом.

Острый интерстициальный нефрит

Были сообщения об остром нефрите у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол.Острый интерстициальный нефрит может возникнуть в любой момент при лечении ингибиторами протонной помпы и часто является следствием идиопатической реакции гиперчувствительности. Прекратите прием пантопразола при возникновении острого интерстициального нефрита.

Риск рака

Из-за хронических свойств гастроэзофагеальной рефлюксной болезни может потребоваться назначение пантопразола. По данным долгосрочных исследований на грызунах, пантопразол является канцерогеном и вызывает редкие формы желудочно-кишечных опухолей. Участие этих результатов в росте опухоли у неизвестных людей.

Маннитсодержащие препараты могут вызывать легкое слабительное.

Находиться в недоступном для детей месте.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Пантопразол не влияет и не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как головокружение и нарушения зрения. При наличии влияния пациентам не рекомендуется участвовать в опасных видах деятельности, требующих повышенного внимания, таких как работа на высоких нагрузках, работа с механизмами или вождение поезда.

Беременность

Недостаточно данных о применении пантопразола беременными женщинами. Исследования на животных показывают репродуктивную токсичность. Риск неизвестен. Не используйте пантопразол беременным женщинам без крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что Пантопразол секретирует грудное молоко. Был отчет о применении пантопразола в молоке у людей. Поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата в зависимости от важности препарата для матери и пользы грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Влияние пантопразола на динамику действия других препаратов

Из-за эффекта сильной и продолжительной секреции кислоты пантопразол может снижать всасывание некоторых препаратов биологического назначения, зависящих от желудочной кислоты, например, некоторых противогрибковых препаратов азола (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и некоторых других препаратов, таких как эрлотиниб.

Лечение ВИЧ (атазанавира)

Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ с рН-абсорбцией с ингибиторами протонной помпы может значительно снизить биодоступность препаратов для лечения ВИЧ и повлиять на эффективность этих препаратов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять ингибиторы протонов и атазанавира.

антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Инренд и протромбиновое время при одновременном применении варфарина с ингибиторами протонной помпы могут вызвать аномальное кровотечение и смерть. Следите за МНО и протромбиновым временем в начале и в конце лечения или при неизвестном регулярном применении пантопразола у пациентов, принимающих варфарин или другие производные кумарина.

клопидогрел

При одновременном применении пантопразола и клопидогрела у здоровых людей не наблюдается клинического влияния на концентрацию активных метаболитов клопидогреля или клопидогрел в плазме, снижается эффект ингибирования тромбоцитов. Коррекции дозы при одновременном применении клопидогрела и пантопразола не требуется.

Положительный положительный тест в моче

Был фальшивый положительный отчет о тетрагидроканнабиноле (ТГК) в моче у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы. Рассмотрите возможность использования конкретных методов для проверки положительных результатов.

метотрексат

Повышение уровня метотрексата у некоторых пациентов при применении высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы. Рассмотрите временную отмену пантопразола при назначении пациентам высоких доз метотрексата (например, при лечении рака, псориаза).

Другие интерактивные исследования лекарств

Пантопразол метаболизируется преимущественно в печени посредством ферментной системы цитохрома р450. Метаболический путь: деметил превращается с помощью CYP2C19, а другие метаболические пути включают окисление с помощью CYP3A4.

Интерактивные исследования с лекарствами также метаболизируют такие препараты, как карбамазепин, диазепам, глибенеламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, без клинического лекарственного взаимодействия.

Пантопразол не влияет на метаболизм веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) или не препятствует всасыванию P-гликопротеина дигоксина.

Лекарственное взаимодействие при одновременном применении с антацидами не наблюдается.

Проведенные исследования лекарственного взаимодействия при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином) не выявили клинического лекарственного взаимодействия.