Ozzy-40 Davipharm tabletleri gerd, mide-duodenal ülseri tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

Pantoprazol, herhangi bir faktör tarafından uyarıldığında dahi bazik asit salgılayan mideyi inhibe eder. İçtikten sonra Pantoprazol'ün salgı önleyici etkisi 24 saatten fazla sürer. 40 mg pantoprazol alındıktan sonraki 2,5 saat içinde midenin asit atılımı yaklaşık %51 oranında engellenir. 7 gün içerisinde günde bir kez 40 mg alırsanız bu inhibitör %85’e kadar çıkar. Pantoprazol kesildikten sonra 1 hafta içinde mide asidi atılımı normale dönüyor ve salgıda artış olmuyor.

Çoğu hastada semptomlar 2 haftalık tedaviden sonra kaybolabilir. Diğer proton pompa inhibitörleri ve H2 reseptör inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi de midedeki asit seviyelerini azaltır, böylece asit seviyelerinin azalmasına karşılık gelen gastrin artar. Gastrindeki artış tersine çevrilebilir.

aynı etki için pantoprazol oral veya intravenöz olarak uygulanır.

Pantoprazol, mide ülseri (kolon ve/veya ortonla kontamine özofajit) olan ve bu bakteriyi enfekte eden hastalarda Helicobacter pylori'yi inhibe edebilir. Pantoprazol tedavisini antibiyotiklerle (amoksisilin, klaritromisin gibi) birleştirmek, uzun süre ülser ve remisyonun eşlik ettiği H. pylori'yi dışlayabilir.

Mide asidinin azalmasıyla CGA da artar. Artan CGA seviyeleri endokrin sinir tümörlerinin teşhisini etkileyebilir. Pantoprazol, CGA ölçümünden 5 gün ila 2 hafta önce durdurulmalıdır. Bu, proton pompası inhibitörleriyle yapılan tedaviden sonra CGA düzeyinin yanlış şekilde referans aralığına döndürülmesine neden olabilir.

Farmakokinetik

emilim

Pantoprazol ağızdan alındıktan sonra hızla emildi ve 40 mg'lık bir doz alındıktan sonra bile ilacı aldıktan sonra plazmada en yüksek konsantrasyona ulaştı. Yaklaşık 2,5 saat sonra zirve konsantrasyonu yaklaşık 2-3 ng/ml olur, bu değer doz tekrarlandıktan sonra da korunur.

Farmakokinetik tek doz ve tekrarlanan dozlardan sonra değişmez. 10 - 80 mg'lık dozda Pantoprazol'ün oral veya intravenöz uygulama sonrasında doğrusal plazmadaki kinetiği. Pantoprazol tabletlerin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77'dir. Yiyecekler EAA, Cmaks ve ilacın kullanımını etkilemez ancak ilacın emilimini yavaşlatabilir.

Dağıtım

Pantoprazolün yaklaşık %98'i plazma proteinlerine bağlanır. Dağıtım hacmi yaklaşık 0,15 l/kg'dır.

Metabolizma

Maksimum ilaç esas olarak karaciğerdedir. Çoğunlukla CYP2C19 tarafından demetilasyon yoluyla metabolize edilir ve daha sonra sülfatla birleştirilir, kısmen CYP3A4 tarafından oksitlenerek dönüştürülür. Hem serum hem de idrardaki ana metabolik madde, sülfatla ilişkili Desmetilpantoprazoldür.

Eleme

Pantoprazol'ün bitiş süresinin sonu yaklaşık 1 saattir ve klirensi yaklaşık 0,1 saat/kg'dır. Bazı durumlarda ilaçların eliminasyonu yavaşlar. Pantoprazol'ün mide duvarındaki proton pompasına özel bağlantısı nedeniyle, Pantoprazol'ün atılma süresi, etki süresinin uzamasıyla (asit salgılanmasını inhibe ederek) ilişkili değildir. Oral dozların yaklaşık %80'i aktif olmayan metabolitler şeklinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. Ana metabolitin satış süresi (yaklaşık 1,5 saat) Pantoprazole göre daha uzun sürmez.

özel konularda farmakokinetik

Uyuşturucu metabolizması zayıf insanlar

Bazı insanlarda genetik olarak CYP2C19 enziminin eksikliği nedeniyle pantoprazolün dönüşümü yavaşlıyor. Bu kişilerde Pantoprazolün dönüşümü esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından katalize edilir. Tek doz Pantoprazol 40 mg alındıktan sonra, CYP2C19 enzim eksikliği olan kişilerde AUC değeri, yeterli enzime sahip kişilere göre 6 kat daha yüksektir. Plazmadaki pik konsantrasyonu yaklaşık %60 oranında arttı. Bunun Pantoprazol dozu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Siroz hastalarında (Child Pugh A ve B) atık sürenin 7 saatten 9 saate çıkmasına ve AUC'nin 5-7 kat artmasına rağmen, plazmadaki zirve konsantrasyonu yalnızca hafif bir artış göstererek normal insanlardan 1,5 kat daha yüksek oldu.

böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kanama olan hastalar dahil) dozun azaltılması önerilmez. Sağlıklı yetişkinlerde olduğu gibi Pantoprazol'ün satış süresi de kısadır. Sadece çok az miktarda pantoprazol ayrılır. Her ne kadar ana metabolik madde nispeten atık olacak şekilde uzatılsa da (2-3 saat), eliminasyonu hala hızlı olduğundan ilaç birikimi söz konusu değildir.

Yaşlı

Aurly, yaşlı gönüllülerde gençlere kıyasla AUC ve CMAX'ı klinik açıdan anlamlı olmaksızın artırdı.

Çocuklar

5-16 yaş arası çocuklarda tek doz Pantoprazol 20 mg veya 40 mg kullanıldıktan sonra AUC ve CMAX değerleri her iki dozda da yetişkinlere benzerdir. 2-16 yaş arası çocuklarda intravenöz olarak 0.8 veya 1.6 mg/kg pantoprazolün tek dozunun uygulanmasından sonra, Pantoprazol klerensi ile yaş veya kilo arasında anlamlı bir ilişki yoktur. AUC ve integral dağılımı yetişkinlere benzer.

Kullanırken dikkatli olun

Uyarı semptomları olduğunda (kasıtsız kilo kaybı, periyodik tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusma, anemi veya siyah dışkının çıkması gibi) ve şüphelenildiğinde veya mide ülseri olduğunda, ilaç semptomları kapsayabileceği ve tanıyı yavaşlatabileceği için malign hastalıkları (kanser gibi) ortadan kaldırmak gerekir. Uygun şekilde tedavi edilmesine rağmen semptomlar uzun sürüyorsa daha fazla araştırma yapmayı düşünün.

Karaciğer yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, pantoprazol tedavisi sırasında, özellikle de uzun süreli ilaç kullanıldığında, karaciğer enziminin periyodik olarak izlenmesi gerekir. Karaciğer enzimlerinde artış görürseniz tedaviyi bırakın.

böbrek yetmezliği

Çoğu çalışmada Pantoprazolün farmakokinetik değişimi görülmemektedir. Bu hasta grubunda dozun ayarlanması önerilmez. Ancak yalnızca oral doz 40 mg'a kadar olmalıdır.

Koordinasyon tedavisi

Kombine tedavi sırasında ilgili preparatların ürün özelliklerinin özetlenmesi dikkate alınmalıdır.

Atazanavir ile kombinasyon halinde kullanılır

Pantoprazol ve Atazanavir'in aynı anda kullanılması önerilmez. Eş zamanlı kullanılması gerekiyorsa yakından takip edilmeli, Atazanavir dozu 100 mg ritonavir ile birlikte 400 mg'a çıkarılmalı, Pantoprazol 20 mg'dan fazla kullanılmamalıdır.

B12 Vitamini emilimi

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda ve diğer antasitler gibi uzun süreli tedavi gerektiren hastalıkların arttığı diğer durumlarda Pantoprazol, mide asidini azaltıcı etkisi nedeniyle B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. B12 vitamini rezervi azalmış hastalar için ilacı alırken veya uzun süreli tedavi sırasında B12 vitamini emilimini azaltan risk faktörlerini dikkate almak veya ilgili klinik semptomları görmek gerekir.

Subklinik testler

Kromografin A'nın (CGA) artması endokrin sinir tümörlerinin teşhisini engelleyebilir. Bu etkiyi önlemek için Pantoprazolü CGA testinden en az 5 gün önce bırakın. İlk ölçümden sonra CGA ve Gastrin seviyeleri henüz referans aralığına dönmemişse, proton pompası inhibitörleriyle tedavinin durdurulmasından 14 gün sonra tekrarlanmalıdır. Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan fazla) düzenli olarak izlenmelidir.

Kırık riski

Proton pompası inhibitörleri kullanıldığında, özellikle yüksek dozda alındığında ve ≥ 1 yıl uzatıldığında, özellikle yaşlılarda veya risk faktörleri mevcut olan kişilerde görülen osteoporoz nedeniyle pelvik kırık, el bileği veya omurgada kırık riski artabilir. Bu olgunun mekanizması açıklanmamıştır ancak gastrik pH artışına bağlı olarak kalsiyum emilimindeki azalmaya bağlı olabilir.

En düşük dozaj önerisi, klinik duruma uygun olarak mümkün olan en kısa sürede işe yarar. Osteoporoz riski taşıyan hastalar yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini kullanmalı, kemik durumunu değerlendirmeli ve klinik talimatlara göre bakım yapmalıdır.

Gastrointestinal enfeksiyonlar

Proton pompası inhibitörleri, yukarıdaki gastrointestinal sistemde genellikle mevcut olan bakteri sayısını artırabilir. Proton pompası inhibitörleriyle tedavi, Samonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskini az da olsa artırabilir.

proton pompası inhibitörleri kullanıldığında Clostridium difficile'ye bağlı ishal riskini artırabilir.

Magnesi kanı (belirtili veya asemptomatik)

Pantoprazol gibi proton pompa inhibitörleriyle en az 3 ay tedavi gören ve çoğu durumda 1 yıldan uzun süren tedavi gören hastalarda şiddetli magnezi vakaları olmuştur. Yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi kan magnezisinin ciddi belirtileri ortaya çıkabilir, ancak bu semptomlar net olmayabilir ve gözden kaçabilir. En çok etkilenen hastalarda, hipogliseminin durumu ilacı durdurup Magnesi takviyesi yaptıktan sonra iyileştirilebilir.

Uzun süreli proton pompası inhibitörleriyle tedavi edilmesi veya digoksin veya diğer kan magnezyumuna neden olabilen diğer ilaçlarla (diüretikler gibi) birlikte kullanılması muhtemel hastalar için, tedaviye başlamadan önce ve Pantoprazol dahil proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında periyodik olarak kan magnezyum düzeylerinin test edilmesi ve değerlendirilmesi gerekir.

Deride Lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda SCLE raporu bulunmaktadır. Özellikle güneşe doğrudan maruz kalan ciltte eklem ağrısı ile birlikte hasar meydana gelirse, hastaların bir doktora görünmesi ve hasta için ilacı bırakmayı düşünmesi önerilir. Hastanın, diğer proton pompası inhibitörleriyle birlikte SCLE riskini artırabilecek bir proton pompası inhibitörü aldıktan sonra SCLE öyküsü vardı.

Mide atrofisi

Pantoprazol ile uzun süreli tedavi gören hastalarda, özellikle de H. pylori pozitif hastalarda, mide biyopsisi sırasında mide titremesi rapor edilmiştir.

Akut interstisyel nefrit

Pantoprazol dahil proton pompası inhibitörlerini kullanan hastalarda akut nefrit raporları mevcuttur.Akut interstisyel nefrit, proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında herhangi bir zamanda ve sıklıkla idiyopatik aşırı duyarlılık reaksiyonu nedeniyle ortaya çıkabilir. Akut interstisyel nefrit meydana gelirse pantoprazolü durdurun.

Kanser riski

Gastroözofageal reflü hastalığının kronik özellikleri nedeniyle pantoprazol ile birlikte kullanılması gerekebilir. Kemirgenler üzerinde yapılan uzun süreli çalışmalarda Pantoprazolün kanserojen olduğu ve nadir görülen gastrointestinal tümörlere neden olduğu görülmüştür. Bu bulguların bilinmeyen kişilerde tümör büyümesine etkisi.

Mannitol içeren ilaçlar hafif müshil etkisine neden olabilir.

Çocukların ulaşamayacağı yerde olmalıdır.

Araç ve makine kullanma yeteneği

pantoprazol, araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez veya etkilemez. Baş dönmesi, görme bozuklukları gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. Etki varsa hastaların yüksekte çalışma, makine çalıştırma, sürüş treni kullanma gibi uyanıklık gerektiren tehlikeli faaliyetlere katılmamaları önerilir.

Gebelik

Pantoprazolün hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yok. Hayvan araştırmaları üreme toksisitesini göstermektedir. Risk bilinmiyor. Gerçekten gerekmedikçe hamile kadınlar için pantoprazol kullanmayın.

Emzirme dönemi

Hayvan araştırmaları Pantoprazol'ün anne sütü salgıladığını göstermektedir. İnsanlarda sütle ilgili pantoprazol raporu bulunmaktadır. Bu nedenle ilacın anne açısından önemine ve emzirmenin faydasına göre emzirmenin durdurulmasına veya ilacın durdurulmasına karar verilmesi gerekir.

İlaç etkileşimi

Pantoprazolün diğer ilaçların dinamikleri üzerine etkisi

Pantoprazol, güçlü ve uzun süreli asit salgılama etkisi nedeniyle mide asidine bağlı olarak bazı antifungal ilaçlar Azole (ketokonazol, iTrakonazol, posakonazol) ve Erlotinib gibi diğer bazı ilaçların emilimini azaltabilir.

HIV tedavisi (Atazanavir)

Atazanavir ve diğer HIV tedavilerinin, proton pompa inhibitörleri ile pH emilimi ile eş zamanlı kullanımı, HIV tedavisi ilaçlarının biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir ve bu ilaçların etkinliğini etkileyebilir. Bu nedenle proton ve Atazanavir inhibitörlerinin aynı anda kullanılması önerilmez.

antikoagülan ilaçlar (fenprokumon veya varfarin)

Warfarin'in proton pompası inhibitörleriyle aynı anda kullanılması durumunda inrend ve protrombin zamanı anormal kanamaya ve ölüme neden olabilir. Tedavinin başlangıcında ve sonunda INR ve protrombin zamanını takip edin veya warfarin veya diğer kuumarin türevlerini kullanan hastalarda bilinmeyen kullanımı düzenli pantoprazol iken.

klopidogrel

Sağlıklı kişilerde pantoprazol ve klopidogrelin eş zamanlı kullanımı, klopidogrelin veya klopidogrelin aktif metabolitlerinin plazmadaki konsantrasyonu üzerinde klinik etki görmez, trombosit inhibisyon etkilerini azaltır. Klopidogrel ve pantoprazolün eş zamanlı kullanımında doz ayarlaması gerekmez.

İdrarda pozitif pozitif test

Proton pompası inhibitörleri alan hastaların idrarında Tetrahidrokannabinol (THC) bulunduğuna dair sahte pozitif rapor alınmıştır. Olumlu sonuçları doğrulamak için belirli yöntemler kullanmayı düşünün.

metotreksat

Proton pompası inhibitörleriyle birlikte yüksek doz metotreksat (örn. 300 mg) kullanan bazı hastalarda metotreksat düzeylerinde artış. Hastalara yüksek dozda metotreksat reçete ederken (kanser, sedef hastalığı tedavisinde olduğu gibi) pantoprazolün geçici olarak durdurulması düşünülebilir.

Diğer ilaç etkileşimli çalışmaları

Pantoprazol esas olarak karaciğerde sitokrom p450 enzim sistemi aracılığıyla metabolize olur. Metabolik yol, CYP2C19 tarafından dönüştürülen Demetil'dir ve diğer metabolik yollar, CYP3A4 tarafından oksidasyonu içerir.

İlaçlarla yapılan etkileşimli araştırmalar ayrıca karbamazepin, diazepam, glibenelamid, nifedipin gibi bu hatları ve levonorgestrel ve etinil östradiol içeren oral kontraseptifleri klinik ilaç etkileşimleri olmadan metabolize eder.

pantoprazol, CYP1A2 (kafein, Teofilin gibi), CYP2C9 (metoprolol gibi), CYP2E1 (etanol gibi) tarafından metabolize edilen maddelerin metabolizmasını etkilemez veya Digoksinin P-Glikoproteininin emilimini engellemez.

Antasitler ile eş zamanlı kullanıldığında ilaç etkileşimi yoktur.

Pantoprazolün karşılık gelen antibiyotiklerle (klaritromisin, metronidazol, amoksisilin) ​​eş zamanlı olarak kullanıldığı ilaç etkileşimli çalışmalar, klinikle ilişkili ilaç etkileşimleri göstermemektedir.