Таблетки Оззі-40 Давіфарм лікують герпес, виразкову хворобу шлунка-дванадцятипалої кишки (3 блістери по 10 таблеток)

Пантопразол пригнічує шлунок, який виділяє основну кислоту, навіть якщо стимулюється будь-яким фактором. Після вживання антисекреторна дія пантопразолу триває більше 24 годин. Протягом 2,5 годин після прийому 40 мг пантопразолу виділення кислоти шлунком пригнічується приблизно на 51 %. Якщо ви приймаєте 40 мг один раз на день протягом 7 днів, цей інгібітор досягає 85%. Виділення шлункової кислоти повертається до норми протягом 1 тижня після припинення прийому пантопразолу, і немає збільшення секреції.

У більшості пацієнтів симптоми можуть зникнути через 2 тижні лікування. Як і інші інгібітори протонної помпи та інгібітори Н2-рецепторів, лікування пантопразолом знижує рівень кислоти в шлунку, таким чином підвищуючи рівень гастрину відповідно до зниження рівня кислоти. Збільшення гастрину оборотне.

пантопразол перорально або внутрішньовенно для того самого ефекту.

Пантопразол може пригнічувати Helicobacter pylori у пацієнтів із виразкою шлунка – езофагіт, інфікований товстою кишкою та/або ортоном, інфікований цією бактерією. При поєднанні лікування пантопразолом з антибіотиками (такими як амоксицилін, кларитроміцин) H. pylori може супроводжуватися виразкою та тривалою ремісією.

CGA також підвищується у міру зменшення кислотності шлунка. Підвищення рівня CGA може вплинути на діагностику пухлин ендокринних нервів. Прийом пантопразолу слід припинити за 5 днів до 2 тижнів до вимірювання CGA. Це може дозволити неправильно оціненому рівню CGA після лікування інгібіторами протонної помпи повернутися до референсного діапазону.

Фармакокінетика

всмоктування

Пантопразол швидко всмоктувався після прийому всередину і досягав найвищої концентрації в плазмі після прийому препарату навіть після прийому дози 40 мг. Пікова концентрація становить приблизно 2–3 нг/мл приблизно через 2,5 години, це значення зберігається після повторного введення дози.

Фармакокінетика не змінюється після одноразової та повторної дози. У дозі 10-80 мг кінетика пантопразолу в лінійній плазмі після перорального або внутрішньовенного застосування. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Їжа не впливає на AUC, CMAX і застосування препарату, але може уповільнити всмоктування препарату.

Розповсюдження

Близько 98% пантопразолу приєднується до білків плазми. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Обмін речовин

Максимальна кількість ліків знаходиться переважно в печінці. Переважно метаболізується шляхом деметилювання за допомогою CYP2C19, а потім поєднується з сульфатом, частково трансформується шляхом окислення за допомогою CYP3A4. Основною метаболічною речовиною як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, який пов’язаний із сульфатом.

Усунення

Кінцевий час виведення пантопразолу становить приблизно 1 годину, а кліренс становить приблизно 0,1 години/кг. У деяких випадках виведення препаратів сповільнюється. Через специфічний зв’язок пантопразолу з протонною помпою в стінці шлунка час виведення пантопразолу не корелює з подовженням часу дії (пригнічення секреції кислоти). Близько 80% пероральних доз виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею, решта виводиться з калом. Час реалізації основного метаболіту (близько 1,5 години) триває не довше, ніж пантопразол.

фармакокінетика за спеціальними темами

Люди зі слабким метаболізмом наркотиків

У деяких людей через відсутність ферментів CYP2C19 діє через генетику, уповільнюючи перетворення пантопразолу. У цих людей перетворення пантопразолу в основному каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому разової дози пантопразолу 40 мг значення AUC у людей з дефіцитом ферменту CYP2C19 в 6 разів вище, ніж у людей з достатньою кількістю ферментів. Пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Це не впливає на дозу пантопразолу.

Печінкова недостатність

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (Чайлд-П’ю А та В) час втрати збільшено з 7 до 9 годин, а AUC зросла в 5-7 разів, пікова концентрація в плазмі зросла лише незначно, у 1,5 рази вище, ніж у звичайних людей.

ниркова недостатність

Не рекомендується знижувати дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів з кровотечею). Як і у здорових дорослих, пантопразол має короткий час продажу. Відокремлюється лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те, що основна метаболічна речовина подовжується до відходів (2-3 години), виведення все одно відбувається швидко, тому немає накопичення препарату.

Люди похилого віку

Щоденне підвищення AUC і CMAX у добровольців літнього віку порівняно з молодими людьми, без клінічного значення.

Діти

Після застосування одноразової дози пантопразолу 20 мг або 40 мг для дітей 5-16 років значення AUC і CMAX такі ж, як у дорослих при обох дозах. Після застосування одноразової дози 0,8 або 1,6 мг/кг пантопразолу внутрішньовенно дітям віком від 2 до 16 років немає суттєвої залежності кліренсу пантопразолу від віку або ваги. AUC та інтегральний розподіл подібні до дорослих.

Будьте обережні при застосуванні

При наявності попереджувальних симптомів (таких як ненавмисна втрата ваги, періодичне повторне блювання, утруднене ковтання, блювота кров’ю, анемія або дефекація чорного калу) та при підозрі на виразку шлунка необхідно усунути злоякісні захворювання (наприклад, рак), оскільки препарат може приховати симптоми та уповільнити діагностику. Подумайте про додаткове обстеження, якщо симптоми тривають, навіть якщо їх лікували належним чином.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату, слід проводити періодичний моніторинг печінкових ферментів. Припиніть лікування, якщо спостерігаєте підвищення рівня печінкових ферментів.

ниркова недостатність

Більшість досліджень не бачать фармакокінетичних змін пантопразолу. Не рекомендується коригувати дозу в цій групі пацієнтів. Однак доза лише для перорального прийому не повинна перевищувати 40 мг.

Координаційне лікування

При комбінованому лікуванні слід враховувати узагальнення характеристик відповідних препаратів.

Використовується в комбінації з атазанавіром

Не рекомендується одночасне застосування Пантопразолу та Атазанавіру. При необхідності одночасного застосування слід уважно стежити, збільшити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру, не слід застосовувати пантопразол більше 20 мг.

Засвоєння вітаміну В12

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими захворюваннями, які потребують тривалого лікування, наприклад іншими антацидами, пантопразол може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) завдяки ефекту зниження кислотності шлункового соку. Це необхідно враховувати при прийомі препарату пацієнтам зі зниженим запасом вітаміну В12 або факторами ризику, які знижують всмоктування вітаміну В12 при тривалому лікуванні або спостерігають відповідні клінічні симптоми.

Субклінічні випробування

Підвищення рівня хромографіну А (CGA) може перешкоджати діагностиці пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього ефекту, припиніть прийом пантопразолу принаймні за 5 днів до тесту CGA. Якщо рівні CGA і гастрину ще не повернулися до референтного діапазону після початкового вимірювання, його слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібіторами протонної помпи. Пацієнти при тривалому лікуванні (особливо понад 1 рік) повинні перебувати під регулярним наглядом.

Ризик перелому

При застосуванні інгібіторів протонної помпи, особливо при прийомі високих доз і продовженні ≥ 1 року, це може збільшити ризик переломів кісток тазу, зап’ястя або хребта через остеопороз, головним чином у літніх людей або людей з наявними факторами ризику. Механізм цього явища не пояснено, але це може бути пов’язано зі зниженням всмоктування неанімізованого кальцію внаслідок підвищення рН шлунка.

Найнижча рекомендована доза діє в найкоротші терміни, що відповідає клінічному статусу. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні вживати достатню кількість кальцію та вітаміну D, оцінювати стан кісток і доглядати відповідно до клінічних інструкцій.

Шлунково-кишкові інфекції

Інгібітори протонної помпи можуть збільшити кількість бактерій, які зазвичай присутні у вищевказаному шлунково-кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може дещо збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Samonella та Campylobacter.

при застосуванні інгібіторів протонної помпи може збільшити ризик діареї, спричиненої Clostridium difficile.

Магнезія крові (з або безсимптомно)

Були випадки важкої магнезії у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як пантопразол, протягом щонайменше 3 місяців і в більшості випадків застосування тривало понад 1 рік. Можуть виникнути серйозні прояви магнезії крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть бути нечіткими та пропущеними. У найбільш постраждалих пацієнтів стан гіпоглікемії можна покращити після припинення прийому препарату та додавання Магнезі.

Пацієнтам, які, ймовірно, будуть лікуватися інгібіторами протонної помпи впродовж тривалого часу або використовувати їх у комбінації з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити інший рівень магнію в крові (наприклад, діуретики), слід провести тестування та оцінку рівня магнію в крові перед початком лікування та періодично під час лікування інгібіторами протонної помпи, включаючи пантопразол.

Червоний вовчак шкіри (SCLE)

Було повідомлення про SCLE у пацієнтів, які застосовували інгібітори протонної помпи. Якщо виникає пошкодження, особливо шкіри під прямим сонячним промінням, з болем у суглобах, пацієнтам рекомендується звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення прийому препарату для пацієнта. У пацієнта в анамнезі був SCLE після прийому інгібіторів протонної помпи, що могло збільшити ризик SCLE з іншими інгібіторами протонної помпи.

Атрофія шлунка

Було повідомлення про тремтіння шлунка під час біопсії шлунка у пацієнтів, які отримували тривале лікування пантопразолом, особливо у пацієнтів з H. pylori.

Гострий інтерстиціальний нефрит

Були повідомлення про гострий нефрит у пацієнтів, які застосовували інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол.Гострий інтерстиціальний нефрит може виникнути в будь-який час під час лікування інгібіторами протонної помпи та часто через ідіопатичну реакцію гіперчутливості. Припиніть прийом пантопразолу, якщо виникає гострий інтерстиціальний нефрит.

Ризик раку

Через хронічні властивості гастроезофагеальної рефлюксної хвороби може знадобитися використовувати його для пантопразолу. У довготривалих дослідженнях на гризунах пантопразол є канцерогеном і викликає рідкісні форми пухлин шлунково-кишкового тракту. Вплив цих знахідок на ріст пухлини у невідомих людей.

Ліки, що містять маніт, можуть викликати легке проносне.

Бути в недоступному для дітей місці.

Здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами

пантопразол не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Можуть виникнути такі небажані ефекти, як запаморочення та порушення зору. Якщо вплив є, пацієнтам рекомендується не брати участь у небезпечних заходах, які потребують пильності, наприклад, працювати на високому рівні, працювати з механізмами чи керувати поїздом.

Вагітність

Недостатньо даних щодо застосування пантопразолу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показують репродуктивну токсичність. Ризик невідомий. Не використовуйте пантопразол для вагітних, якщо це дійсно не потрібно.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показують, що пантопразол виділяє грудне молоко. Було повідомлення про пантопразол у молоці у людей. Тому необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату залежно від важливості препарату для матері та користі від грудного вигодовування.

Лікарська взаємодія

Вплив пантопразолу на динаміку інших препаратів

Через ефект сильної та тривалої секреції кислоти пантопразол може знижувати всмоктування деяких біологічних препаратів залежно від шлункової кислоти, таких як деякі протигрибкові препарати Azole (кетоконазол, ітраконазол, позаконазол) та деякі інші препарати, такі як ерлотиніб.

Лікування ВІЛ (атазанавір)

Одночасне застосування атазанавіру та інших засобів для лікування ВІЛ із рН-абсорбцією інгібіторами протонної помпи може значно знизити біодоступність препаратів для лікування ВІЛ і може вплинути на ефективність цих препаратів. Тому не рекомендується одночасне застосування інгібіторів протону та атазанавіру.

антикоагулянти (фенпрокумон або варфарин)

Інренд і протромбіновий час при застосуванні варфарину одночасно з інгібіторами протонної помпи може спричинити аномальну кровотечу та смерть. Слідкуйте за МНВ та протромбіновим часом на початку та в кінці лікування або під час невідомого застосування регулярного пантопразолу у пацієнтів, які приймають варфарин або інші похідні кумарину.

клопідогрель

Одночасне застосування пантопразолу і клопідогрелю у здорових людей не спостерігає клінічного впливу на концентрацію активних метаболітів клопідогрелю або клопідогрелю в плазмі знижує ефекти інгібування тромбоцитів. Немає необхідності коригувати дозу при одночасному застосуванні клопідогрелю та пантопразолу.

Позитивний позитивний тест на сечу

Був фальшивий позитивний звіт про тетрагідроканабінол (ТГК) у сечі пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи. Розгляньте можливість використання спеціальних методів для підтвердження позитивних результатів.

метотрексат

Підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при застосуванні високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонної помпи. Розгляньте можливість тимчасового припинення прийому пантопразолу при призначенні пацієнтів у високих дозах метотрексату (як при лікуванні раку, псоріазу).

Інші інтерактивні дослідження ліків

Пантопразол метаболізується головним чином у печінці через ферментну систему цитохрому р450. Метаболічний шлях відбувається за допомогою деметилу CYP2C19, а інші метаболічні лінії включають окислення за допомогою CYP3A4.

Інтерактивні дослідження з препаратами також метаболізують ці лінії, такі як карбамазепін, діазепам, глібенеламід, ніфедипін і оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, без клінічної взаємодії з лікарськими засобами.

пантопразол не впливає на метаболізм речовин, що метаболізуються CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2C9 (таких як метопролол), CYP2E1 (таких як етанол), або не перешкоджає всмоктуванню P-глікопротеїну дигоксину.

Немає лікарської взаємодії при одночасному застосуванні з антациди.

Було проведено інтерактивні дослідження препаратів при одночасному застосуванні пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Не виявлено клінічно пов’язаних лікарських взаємодій.