باجالين كبسولات صلبة 75 ملغ طويلة الأمد لعلاج الآلام العصبية والصرع (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات بريجابالين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
بريجابالين	75 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يشار إلى أدوية باجالين في الحالات التالية:

الألم العصبي: يستخدم بريجابالين في علاج الألم النفسي لدى البالغين.

علم الأدوية

آلية العمل

أظهرت الدراسات المختبرية أن البريجابالين مرتبط بوحدة فرعية (بروتين A2 - Δ) لخط الكالسيوم المشحون في الجهاز العصبي المركزي، ليحل محل جابابنتين (3H). يوضح الدليلان أن تماسك البريجابالين في بروتين A2 - Δ ضروري لمقاومة الحيوانات وتأثيرها المضاد للنوبات.

دراسات على الأيزومرات غير النشطة ومشتقات بنية البريجابالين ودراسات على الفئران مع عقاقير ديناميكية تمامًا مرتبطة بالبروتين A2 - δ الفقير.

بالإضافة إلى ذلك، يقلل البريجابالين من عدد من الناقلات العصبية، بما في ذلك الغلوتامات والنورادرينالين.

إن أهمية هذه التأثيرات السريرية للبريجابالين غير معروفة.

ليس لدى بريجابالين أي انجذاب للمستقبلات أو الاستجابة المرتبطة بتأثيرات بعض الأدوية الشائعة الاستخدام في علاج الصرع أو الألم.

لا يتفاعل بريجابالين مع مثبطات GABAA؛ أو جباب. لا يتم تحويلها إلى GABAA، أو مثبطات جاباب. بريجابالين ليس مثبطًا لتكوين وتحلل GABA.

يمنع بريجابالين الألم المرتبط بالألم في النشاط الحيواني مع الأعصاب أو آلام ما بعد الجراحة، بما في ذلك زيادة الألم والألم الناجم عن تحفيز بريجابالين على الحيوان، بما في ذلك الصرع الناتج عن الصدمة الكهروميكانيكية في الفئران، والنوبات مع بنتيل-نيتترازول، ويتم تحفيز السلوك والنوبات الكهربائية في الفئران في منطقة الفئران.

الحرائك الدوائية

بريجابالين مستقر الحرائك الدوائية هي نفسها لدى المتطوعين الأصحاء، ومرضى الصرع الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع، ومرضى الألم المزمن.

الامتصاص

يتم امتصاص البريجابالين بسرعة عند الشرب عند الجوع، ويصل إلى أعلى تركيز له في البلازما بعد ساعة واحدة في كل من الجرعات المفردة والمتعددة.

يبلغ التوافر الحيوي للبريجابالين عن طريق الفم حوالي 90% ويعتمد على الجرعة. في الاستخدام المتكرر، يتم الوصول إلى حالة مستقرة خلال 24 - 48 ساعة. يتناقص معدل امتصاص البريجابالين عند استخدامه مع الطعام، مما يؤدي إلى وصول CMAX بحوالي 25 - 30% ويستمر TMAX بعد حوالي 2.5 ساعة. ومع ذلك، فإن استخدام البريجابالين مع الطعام ليس له أي آثار سريرية ملحوظة على مستوى امتصاص البريجابالين.

التوزيع

في الدراسات قبل السريرية، يمكن للبريجابالين بسهولة عبر الحاجز الدموي في الفئران والجرذان والقرود. يمرر البريجابالين المشيمة لدى الفئران ويظهر في حليب الفئران.

في الأشخاص الذين تم توزيع بريجابالين لديهم بعد تناوله عن طريق الفم بحوالي 0.56 لتر/كجم. لا يرتبط البريجابالين ببروتينات البلازما.

السياحة

البريجابالين لا يكاد يذكر في جسم الإنسان. بعد استخدام البريجابالين المشع، يتم العثور على حوالي 98٪ في البول. بريجابالين في شكل دون تغيير. تم العثور على مشتقات Pregabalin n-methylale من نواتج الأيض الرئيسية لـ Pregabalin في البول، وهو ما يمثل حوالي 0.9٪ من الجرعة. في الدراسات ما قبل السريرية، لا توجد علامات على تحويل البريجابالين المشارك المنقول إلى أيزومرات ناقلة.

القضاء

يتم طرح البريجابالين من الدورة الدموية بشكل رئيسي عن طريق إفرازه من خلال الكلية الأصلية.

متوسط وقت التخلص من البريجابالين هو 6.3 ساعة. ترك البلازما بريجابالين وتصفية الكلى تتناسب مع تصفية الكرياتينين. من الضروري تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى أو نزيف.

خطي/غير خطي

تقع الحرائك الدوائية للبريجابالين بشكل خطي في نطاق الجرعة اليومية. الاختلاف الديناميكي للبريجابالين منخفض (

الحركية الدوائية لدى المرضى ذوي الاحتياجات الخاصة

الجنس: لم تظهر التجارب السريرية أي آثار سريرية ملحوظة على تركيز بريجابالين في البلازما.

الفشل الكلوي: تتناسب تصفية البريجابالين مع تصفية الكليرينين. بالإضافة إلى ذلك، تتم إزالة البريجابالين بشكل فعال من البلازما بفضل النزف (بعد 4 ساعات من امتصاص الدم، انخفض تركيز البريجابالين في البلازما بحوالي 50٪). نظرًا لأن الطرح عن طريق الكلى هو سكر الطرح الرئيسي، فمن الضروري تقليل الجرعة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وتناول جرعات إضافية مع المرضى الذين يعانون من النزف.

الفشل الكبدي: لا توجد دراسات دوائية محددة أجريت على فشل الكبد. نظرًا لأن بريجابالين لا يكاد يذكر ويفرز بشكل رئيسي عن طريق البول بكامل هيئته، فإن المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي لم يتغير بشكل ملحوظ تركيز بريجابالين في البلازما.

كبار السن> 65 عامًا: تميل تصفية بريجابالين إلى الانخفاض مع تقدم العمر. لا يعتمد الانخفاض في تصفية البريجابالين عن طريق الفم على انخفاض تصفية الكرياتينين المرتبط بزيادة العمر. يجب تقليل جرعة بريجابالين عند المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى لدى المراهقين.

قبل اتخاذ باجالين كبسولات صلبة 75 ملغ طويلة الأمد لعلاج الآلام العصبية والصرع (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يستخدم دواء باجالين 75 ملغ عن طريق الفم. يمكن استخدامه مع الطعام أو لا.

الجرعة

نطاق الجرعة 150 ملجم - 600 ملجم يوميًا مقسمة إلى 2-3 مرات.

الألم العصبي

يمكن أن يبدأ العلاج بالبريجابالين بجرعة 150 ملجم يوميًا. اعتمادًا على استجابة كل فرد وقدرته على التحمل، تزيد الجرعة إلى 300 مجم/يوم بعد فترة أسبوع واحد، وإذا لزم الأمر، قد تزيد الجرعة بحد أقصى 600 مجم/يوم بعد أسبوع واحد من العلاج الإضافي.

اضطرابات القلق العام

حوالي 150 ملجم - 600 ملجم يوميًا مقسمة على 2-3 مرات. يجب إعادة تقييم الجرعة اللازمة للعلاج بانتظام. يمكن أن يبدأ العلاج باستخدام بريجابالين بجرعة 150 ملجم يوميًا. اعتمادا على استجابة كل فرد ودرجة تحمله، قد تزيد الجرعة إلى 300 ملغ / يوم بعد أسبوع واحد من العلاج. بعد أسبوع آخر من العلاج، قد تزيد الجرعة إلى 450 ملغ/يوم. يمكن الوصول إلى الجرعة القصوى البالغة 600 ملغ/اليوم بعد أسبوع واحد من العلاج الإضافي.

التوقف عن استخدام البريجابالين: إذا كان عليك التوقف عن استخدام البريجابالين، فمن الضروري تقليل البريجابالين تدريجيًا لمدة أسبوع واحد على الأقل.

مرضى الفشل الكلوي

يجب أن يعتمد تخفيض الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى على الفرد ووفقًا لمعامل تبخر الكرياتينين (CLCR) الموضح في الجدول 1 باستخدام الصيغة:

Clcr (مل/دقيقة) =

(140 - العمر (السنة) × الوزن (كجم)

(x.85 للمرضى الإناث)

إلى جانب الجرعة اليومية، يجب استخدام الجرعة مباشرة بعد 4 ساعات من امتصاص الدم (انظر الجدول 1).

الجدول 1: ضبط جرعة البريجابالين حسب وظائف الكلى.

تصفية الكرياتينين

(CLCR) (مل/دقيقة)

الجرعة الإجمالية للبريجابالين

نظام العلاج

(مجم/يوم)

الجرعة القصوى

(مجم/يوم)

150

د> 600

BID أو TIDد>

≥ 30 -

د> 300

BID أو TIDد>

≥ 15 - 25 - 50

150

qd أو عرض الأسعارد>

ق.د

100

جرعة واحدة + BLD = مقسمة مرتين في اليوم؛ QD = جرعة واحدة / يوم.

يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية (ملجم/يوم) على النحو المحدد حسب وضع الجرعة لتوفير ملجم/جرعة.

الجرعة الداعمة هي جرعة إضافية.

تناول الأدوية لدى مرضى القصور الكبدي: لا يجوز تعديل الجرعة لدى مرضى القصور الكبدي.

استخدام الأدوية للأطفال والمراهقين (12-17 سنة): سلامة وفعالية بريجابالين لدى الأطفال دون سن 12 سنة والمراهقين بدون أجر. لا تتناول الدواء عند الأطفال.

استخدام الأدوية لكبار السن (أكثر من 65 عامًا): يمكن لكبار السن تقليل جرعة البريجابالين بسبب وظيفة الكلى.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند استخدام جرعة زائدة؟
في التقارير بعد تعميم الدواء، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا عند تناول جرعة زائدة من بريجابالين بما في ذلك الاضطرابات العاطفية، والنوم الدجاج، والارتباك، والاكتئاب، والقلق، والأرق.
علاج الجرعة الزائدة من بريجابالين يجب اتخاذ إجراءات إضافية قد تشمل النزيف إذا لزم الأمر.
في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.
ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام باجالين، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

تم إجراء برنامج التجارب السريرية باستخدام بريجابالين على أكثر من 9000 مريض يستخدمون بريجابالين، من بين أكثر من 5000 اختبار أعمى للعلاج الوهمي الخاضع للرقابة.

غالبًا ما يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها من خلال التقارير: الدوخة والنعاس. عادة ما تكون التأثيرات غير المرغوب فيها خفيفة ومتوسطة.

في جميع الدراسات الخاضعة للرقابة. معدل تعليق الدواء بسبب التأثيرات غير المرغوب فيها هو 13% للمرضى الذين يستخدمون بريجابالين و 7% للمرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي. أما التأثيرات غير المرغوب فيها فتؤدي بشكل رئيسي إلى مجموعة البريجابالين وهي الدوخة والنعاس.

شائع جدًا، 1/10

الدوخة والنعاس.

لقاء، 1/

زيادة الشهية، المزاج المختلط، تقليل الرغبة الجنسية، التهيج، فقدان التكييف، تشتت الانتباه، التنسيق غير الطبيعي، ضعف الذاكرة، الرعاش، الكلام، غير طبيعي، عدم وضوح الرؤية، ولكن منحت، متوازنة.

جفاف الفم، الإمساك، القيء، انتفاخ البطن.

ضعف الانتصاب.

التعب، الوذمة الوثنية، السكر، الوذمة، المشية غير الطبيعية، زيادة الوزن.

غير شائع، 1/1000

فقدان الشهية، الشعور بفقدان الشخصية، عدم تحقيق النشوة الجنسية، الاستيقاظ، الاكتئاب، الأرق، تذبذب المزاج، الأرق، صعوبة التعبير، الهلوسة، الحلم، زيادة الرغبة الجنسية، الخوف من التعرض للهجوم، اللامبالاة.

الاضطرابات المعرفية، اختزال السوق، اهتزاز مقلة العين، اضطرابات النطق، الآلات الميكانيكية، ردود الفعل. زيادة النشاط العقلي، عدم الوقوف، زيادة اللمس، فقدان التذوق، الشعور بالحرقان عمداً، الحيرة، الإغماء.

اضطرابات الرؤية، جفاف العين، تورم العينين، تقليل حدة النظر، ألم العين، إجهاد العين، عيون دامعة.

سرعة البحث، احمرار، سخونة، ضيق في التنفس، جفاف الأنف.

الانتفاخ، زيادة إفراز اللعاب، أمراض المريء، تقليل حاسة اللمس في الفم.

التعرق والعقيدات الحمراء.

العضلات، تورم المفاصل، التشنجات، آلام العضلات، آلام المفاصل، آلام الظهر، آلام الأطراف، تصلب العضلات.

بطريرك وليس مشير.

بطء الإخراج، اضطرابات جنسية.

الضعف، السقوط، العطش، الصدر.

زيادة إنزيم الألانين أمينوترانسفيراز، زيادة إنزيم الفسفوكيناز، زيادة إنزيم الأسباتات أمينوترانفيراز، تقليل الصفائح الدموية.

نادر، ADR

قلة الكريات البيض المحايدة.

نقص السكر في الدم.

ردود الفعل الشرطية، الفرح.

تقليل الحركة الحركية والشمية وصعوبة الكتابة.

الدوخة، تهيج العين، تقلب حدقة العين جسديًا، تغير الإحساس بعمق الصورة، فقدان الصورة المحيطية، الحول، الصورة مشرقة.

زيادة السمع.

الأذينين، ضربات القلب السريعة الجيبي، عدم انتظام ضربات القلب، بطء ضربات القلب الجيبي.

انخفاض ضغط الدم، البرد المحيطي، ارتفاع ضغط الدم.

الحلق الأنفي، السعال، انسداد الأنف، نزيف الأنف، التهاب الأنف، الشخير، الانسداد.

انصباب في البطن، صعوبة في البلع، التهاب البنكرياس.

العرق البارد، الشرى.

تصلب الرقبة، آلام الرقبة، تمزق الخلايا العضلية الهيكلية.

الهضم والفشل الكلوي.

انقطاع الدورة الشهرية، آلام الثدي، الحليب، عسر الطمث، الغدد الثديية.

الألم ألم شديد في الجسم كله، حمى، رعشة باردة.

ارتفاع السكر في الدم، فرط التريتينين، نقص بوتاسيوم الدم، زيادة الوزن، انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استخدام دواء باجالين 75 ملغ لأولئك الذين لديهم حساسية لأي من مكونات الدواء.

الحذر عند الاستخدام

المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز، أو نقص إنزيم لاب لاكتيز أو ماص الجلوكوز الجالاكتوز بدون هذا الدواء.

يعاني بعض مرضى السكر من زيادة الوزن عند تناول البريجابالين ويحتاجون إلى ضبط استخدام أدوية خفض السكر في الدم. غالبًا ما يؤدي علاج بريجابالين إلى الدوخة والنعاس، مما قد يزيد من خطر التعرض لحادث إصابة لدى كبار السن.

لا توجد بيانات كاملة عن المشاركة مع أدوية أخرى مضادة للصرع، بمجرد تحقيق السيطرة على الصرع باستخدام بريجابالين في العلاج المشترك، فمن الضروري التفكير في الوصول إلى علاج فردي باستخدام بريجابالين.

بعد إيقاف الدواء في العلاج القصير والطويل الأمد بالبريجابالين، تلاحظ علامات الشفاء لدى بعض المرضى، وتشمل الآثار المذكورة: الأرق والصداع والغثيان والإسهال.

على الرغم من تأثير الدواء على فشل تجديد الشفاء، والذي لم يتم دراسته بطريقة منهجية، فقد تحسنت وظائف الكلى بعد إيقاف أو تقليل الجرعة المناسبة من بريجابالين.

هناك عدة تقارير بعد تداول الأدوية عن فشل القلب الاحتقاني لدى بعض المرضى الذين يستخدمون بريجابالين. في بعض التجارب قصيرة المدى على المرضى الذين ليس لديهم علامات سريرية على القلب أو الأوعية المحيطية، لا توجد علاقة واضحة بين الوذمة المحيطية ومضاعفات القلب والأوعية الدموية مثل ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب الاحتقاني. لأن البيانات المتعلقة بالمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الشديد تقتصر على استخدام بريجابالين مسبقًا في هؤلاء المرضى.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب بريجابالين الدوخة والنعاس عند استخدام الدواء. لذلك، يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات المعقدة أو المشاركة في أنشطة المغامرة حتى يتم تحديد أن الدواء لا يؤثر على أداء هذه الحركات.

الحمل

لا توجد بيانات كافية عن بريجابالين على النساء الحوامل.

أظهرت الدراسات على الحيوانات تأثيرات سامة على الخصوبة. خطر المخاطر البشرية غير معروف. ولذلك، لا تستخدم بريجابالين أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد التي تعطيه للأم بشكل واضح أكثر أهمية من المخاطر التي قد تحدث للجنين. يجب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة للنساء في سن الإنجاب.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان البريجابالين يفرز عن طريق حليب الإنسان، ولكن الدواء يظهر في حليب الفئران. لذلك، لا ترضعي حليب الثدي أثناء استخدام العلاج بالبريجابالين.

التفاعل الدوائي

لأن البريجابالين يُفرز بشكل رئيسي عن طريق البول على شكل مواد استقلابية غير معالجة، وهي كمية ضئيلة من الأيض (أقل من 20% من الجرعة الموجودة في البول على شكل استقلاب)، مما يثبط رحلات الدواء الكيميائية في أنابيب الاختبار (في المختبر) وغير مرتبط ببروتينات البلازما. لا يسبب البريجابالين تفاعلات أو تفاعلات حركية دوائية.

في الدراسات المجراة، لم تلاحظ التفاعل الحرائك الدوائية السريرية بين البريجابالين والفينيتوين، كاربامازيبين، حمض فالبرويك، لاموتريجين، جامابنتين، لورازيبام، أوكسيكودون، هودك إيثانول. لقد أظهر موضوع تقييم الحرائك الدوائية أن علاج مرض السكري عن طريق الفم، ومدرات البول، والأنسولين، والفينوباربرتال، وتيجابين، وتوبيراميت ليس له أي آثار سريرية كبيرة على تصفية البريجابالين.

لا يشكل اشتراك بريجابالين مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم نوريثيستيرون عن طريق الفم و/أو إيثينيل أوستراديول استقرار الحرائك الدوائية لكلا العقارين. يمكن أن يؤثر البريجابالين على تأثيرات الإيثانول واللورازيبام. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، الجرعات الفموية من البريجابالين مع أوكسكودون أو لورازيبام أو الإيثانول ليس لها أي آثار سريرية مهمة على التنفس. في التقارير الخاصة بتداول الأدوية، هناك تقارير عن فشل الجهاز التنفسي والغيبوبة لدى المرضى الذين يتناولون بريجابالين ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى. يزيد وجود البريجابالين من الاضطرابات الإدراكية والوظيفة الحركية التي يسببها الأوكسيكودون.

لا توجد دراسات حول التفاعلات الدوائية المحددة التي أجريت على المرضى المسنين المتطوعين.

التخزين

يحفظ الدواء في مكان جاف على درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.