Пагалін тверді капсули 75 мг довголіття для лікування неврологічного болю, епілепсії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Прегабалін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Прегабалін	75 мг

Використання

Показання

Препарати Пагалін показані в таких випадках:

Неврологічний біль: Прегабалін показаний для лікування психічного болю у дорослих.

Фармакологія

Механізм дії

Дослідження in vitro показали, що прегабалін приєднується до субсубодиниці (A2 - Δ білок) зарядженої кальцієвої лінії в центральній нервовій системі, замінюючи (3H) габапентин. Два докази показують, що зв’язування прегабаліну з білком A2-Δ необхідне для стійкого до тварин і протисудомного ефекту.

Дослідження неактивних ізомерів і структурних похідних прегабаліну, а також дослідження мишей на щурах із досить динамічними препаратами, приєднаними до бідного білка A2 - δ.

Крім того, прегабалін знижує кількість нейромедіаторів, включаючи глутамат, норадреналін.

Важливість цих клінічних ефектів прегабаліну невідома.

Прегабалін не має спорідненості до рецептивних рецепторів або реакції, пов’язаної з ефектами деяких препаратів, які зазвичай використовуються для лікування епілепсії або болю.

Прегабалін не взаємодіє з інгібіторами ГАМК; або габаб. Не можна перетворювати на ГАМК або інгібітори Габаба. Прегабалін не є інгібітором утворення та розпаду ГАМК.

Прегабалін запобігає болю, пов’язаному з болем під час активності тварини з нервами, або післяопераційному болю, включаючи посилення болю та болю, спричиненому стимуляцією прегабаліном у тварини, включаючи епілепсію через електромеханічний шок у мишей, судоми при пентил-нететразолі, поведінка та електричні напади у щурів стимулюються в області щурів.

Фармакокінетика

Стабільна фармакокінетика прегабаліну однакова у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймають протиепілептичні препарати, і пацієнтів з хронічним болем.

всмоктування

Прегабалін швидко всмоктується при вживанні голоду, пік концентрації в плазмі досягається через 1 годину як при одноразовому, так і при багаторазовому прийомі.

Біодоступність прегабаліну при пероральному прийомі становить приблизно > 90 % і залежить від дози. При повторному застосуванні стабільний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при застосуванні з їжею, що призводить до CMAX приблизно на 25-30% і триває TMAX приблизно через 2,5 години. Однак прийом прегабаліну разом з їжею не має істотного клінічного впливу на рівень всмоктування прегабаліну.

Розповсюдження

У доклінічних дослідженнях прегабалін легко проникав через кров'яний бар'єр у мишей, щурів і мавп. Прегабалін проходить через плаценту мишей і з’являється в мишачому молоці.

У людей із розподілом прегабаліну після перорального застосування приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми.

Туризм

Прегабалін міститься в організмі людини в незначній кількості. Після використання радіоактивного прегабаліну близько 98% виявляється в сечі. Прегабалін випускається у незміненому вигляді. Похідні n-метилалю прегабаліну з основних метаболітів прегабаліну виявляються в сечі, що становить приблизно 0,9 % дози. У доклінічних дослідженнях немає жодних ознак перетворення прегабаліну спільного поділу, що передається, у трансмісійні ізомери.

Усунення

Прегабалін виводиться з системи кровообігу головним чином шляхом виведення нирками.

Середній час виведення прегабаліну становить 6,3 години. Виходить з плазми прегабалін і нирковий кліренс пропорційний кліренсу креатиніну. Необхідна корекція дози у пацієнтів зі зниженою функцією нирок або кровотечею.

лінійний/нелінійний

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною в діапазоні добової дози. Динамічна варіація прегабаліну низька (

Фармакокінетика в особливих пацієнтів

Стать: клінічні випробування не показали суттєвого клінічного впливу на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Ниркова недостатність: кліренс прегабаліну пропорційний кліренсу клірініну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми завдяки кровотечі (через 4 години абсорбції крові концентрація прегабаліну в плазмі знижується приблизно на 50%). Оскільки виведення через нирки є основним елімінаційним цукром, необхідно зменшити дозу для пацієнтів із порушенням функції нирок і приймати додаткові дози для пацієнтів із кровотечею.

Печінкова недостатність. Немає спеціальних фармакокінетичних досліджень печінкової недостатності. Оскільки прегабалін незначний і виводиться переважно із сечею в цілій формі, у пацієнтів із порушенням функції печінки концентрація прегабаліну в плазмі суттєво не змінилася.

Літні> 65 років: кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Зниження кліренсу перорального прегабаліну не залежить від зниження кліренсу креатиніну, пов’язаного зі збільшенням віку. У пацієнтів із підлітковою функцією нирок дозу прегабаліну слід зменшити.

Перед прийомом Пагалін тверді капсули 75 мг довголіття для лікування неврологічного болю, епілепсії (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Препарат Пагалін 75 мг для перорального застосування. Можна вживати з їжею чи ні.

Дозування

Діапазон доз від 150 мг до 600 мг на день розділений на 2-3 прийоми.

Неврологічний біль

Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу. Залежно від реакції кожного індивідуума та переносимості доза збільшується до 300 мг/добу через 1 тиждень, і за необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 600 мг/добу після 1 тижня додаткового лікування.

Загальні тривожні розлади

Приблизно 150-600 мг на добу ділять на 2-3 прийоми. Дозування, необхідне для терапії, слід регулярно переглядати. Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості дозу можна збільшити до 300 мг/добу через 1 тиждень лікування. Ще через тиждень лікування доза може бути збільшена до 450 мг/добу. Максимальна доза 600 мг/добу може бути досягнута після 1 тижня додаткового лікування.

Припиніть використання прегабаліну: якщо ви повинні припинити застосування прегабаліну, необхідно поступово зменшувати дозу прегабаліну протягом принаймні 1 тижня.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Зменшення дози у пацієнтів із порушенням функції нирок має залежати від індивідуальних особливостей і відповідно до коефіцієнта випаровування креатиніну (CLCR), представленого в таблиці 1 за формулою:

Clcr (мл/хвилина) =

(140 - Вік (рік) x вага (кг)

(x.85 для пацієнтів)

Окрім добової дози, дозу слід використати одразу після 4 годин після всмоктування крові (див. таблицю 1).

Таблиця 1: Коригуйте дозу прегабаліну залежно від функції нирок.

Кліренс креатиніну

(CLCR) (мл/хв)

Загальна доза прегабаліну

Режим лікування

(мг/день)

Максимальна доза

(мг/день)

150

600 BID або TID

≥ 30 -

300 BID або TID

≥ 15 -

25 - 50

150

qd або ставка

100

Разова доза + BLD = розділити 2 рази/день; QD = разова доза/день.

Загальну добову дозу (мг/день) слід розділити відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.

Підтримуюча доза – це додаткова доза.

Приймайте ліки пацієнтам із порушенням функції печінки: корекція дози пацієнтам із печінковою недостатністю не потрібна.

Застосування препаратів для дітей та підлітків (12-17 років): безпека та ефективність прегабаліну у дітей до 12 років та неоплачуваних підлітків. Не приймайте ліки дітям.

Застосування препаратів для людей похилого віку (старше 65 років): людям похилого віку можна зменшити дозу прегабаліну через функцію нирок.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, вам необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?
У звітах після розповсюдження препарату повідомляється про найпоширеніші побічні ефекти при передозуванні прегабаліну, включаючи емоційні розлади, сонливість, сплутаність свідомості, депресію, тривогу, неспокій.
Лікування передозування Прегабаліном має вжити додаткових заходів, які можуть включати кровотечу, якщо необхідно.
У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання пагаліну у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Програма клінічних випробувань прегабаліну проводиться на понад 9000 пацієнтів, які застосовували прегабалін, із понад 5000 контрольованих сліпих тестів на плацебо.

У звітах часто повідомляють про небажані ефекти: запаморочення та сонливість. Небажані ефекти зазвичай легкі та середні.

У всіх контрольованих дослідженнях. Рівень призупинення препарату через небажані ефекти становить 13% для пацієнтів, які приймають прегабалін, і 7% для пацієнтів, які приймають плацебо. Небажаними ефектами, які в основному викликають групу прегабаліну, є запаморочення та сонливість.

Дуже часто, 1/10

Запаморочення, сонливість.

Зустрічайте, 1/

Підвищення апетиту, змішаний настрій, зниження лібідо, дратівливість, втрата кондиціонування повітря, відволікання, порушення координації, погіршення пам’яті, тремор, мова, ненормальний, розмитий зір, але зрозумілий, врівноважений.

сухість у роті, запор, блювота, метеоризм.

еректильна дисфункція.

Втома, поганий набряк, пияцтво, набряк, неправильна хода, збільшення ваги.

Нечасто, 1/1000

Анорексія, відчуття втрати особистості, відсутність оргазму, пробудження, депресія, неспокій, коливання темпераменту, безсоння, утруднене висловлювання, галюцинації, сновидіння, підвищення лібідо, страх бути нападеним, байдужість.

Когнітивні розлади, зниження ринку, вібрація очного яблука, розлади мови, механічні машини, рефлекси. Посилення розумової активності, порушення пози, посилення тактильності, втрата смаку, відчуття навмисного печіння, збентеження, непритомність.

порушення зору, сухість очей, набряк очей, зниження різкості при погляді, біль в очах, напруга очей, сльозотеча.

швидкий темп пошуку, почервоніння, гаряче почервоніння, задишка, сухість у носі.

здуття живота, підвищене слиновиділення, захворювання стравоходу, зниження тактильної здатності рота.

Потовиділення, червоні вузлики.

м'язи, набрякання суглобів, судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність м'язів.

Патріарх, а не маршал.

Повільний вихід, сексуальні розлади.

слабкість, падіння, спрага, грудна клітка.

Підвищення аланінамінотрансферази, підвищення ферменту фосфокінази, підвищення ферменту аспататамінотрансферази, зменшення тромбоцитів.

Рідко, ADR

Нейтральна лейкопенія.

Гіпоглікемія.

Умовні рефлекси, радість.

Зменшення моторики, нюху, важко писати.

Запаморочення, подразнення очей, фізичне коливання зіниць, зміна відчуття глибини зображення, втрата зображення периферії, примружування, зображення яскраве.

Збільшення слуху.

Передсердя, швидке синусове серцебиття, аритмія, повільне синусове серцебиття.

Гіпотонія, периферичний холод, гіпертонія.

Носове горло, кашель, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, закладеність.

Абдомінальний випіт, утруднене ковтання, панкреатит.

Холодний піт, кропив'янка.

ригідність шиї, біль у шиї, розрив опорно-рухового апарату.

Травлення, ниркова недостатність.

Втрата менструації, біль у грудях, молоці, дисменорея, молочні залози.

Біль Сильний біль у всьому тілі, лихоманка, тремтіння.

Гіперглікемія, гіпертретатинін, гіпокаліємія, збільшення ваги, зменшення кількості лейкоцитів.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Пагалін 75 мг протипоказаний особам, чутливим до будь-яких інгредієнтів препарату.

Обережність при застосуванні

Пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями у вигляді толерантності до галактози, дефіциту ферменту лактази Лаппа або абсорбції глюкози-галактози без цього препарату.

Деякі хворі на цукровий діабет набирають вагу при прийомі прегабаліну, потребують коригування прийому гіпоглікемічних препаратів. Лікування прегабаліном часто викликає запаморочення та сонливість, що може підвищити ризик нещасного випадку з травмою у літніх людей.

Немає повних даних щодо комбінації з іншими протиепілептичними препаратами, як тільки буде досягнуто контролю над епілепсією за допомогою прегабаліну в комбінованому лікуванні, необхідно розглянути можливість досягнення єдиної терапії прегабаліном.

Після припинення прийому препарату під час короткочасного та тривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігаються ознаки лікування, згадані ефекти включають: безсоння, головний біль, нудоту та діарею.

Незважаючи на вплив ліків на відновлювальну недостатність одужання, яка не була систематично вивчена, покращилася функція нирок після припинення або зменшення відповідної дози прегабаліну.

Є кілька повідомлень про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які застосовували прегабалін. У деяких короткочасних дослідженнях за участю пацієнтів без клінічних ознак ураження серця чи периферичних судин не виявлено чіткого зв’язку між периферичним набряком і серцево-судинними ускладненнями, такими як високий кров’яний тиск або застійна серцева недостатність. Оскільки дані щодо пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю обмежені для використання прегабаліну цим пацієнтам.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Прегабалін може викликати запаморочення та сонливість під час застосування препарату. Таким чином, пацієнти не повинні керувати автомобілем, працювати зі складними механізмами або брати участь у пригодах, доки визначення препарату не вплине на виконання цих рухів.

Вагітність

Немає достатніх даних про застосування прегабаліну вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах показали токсичний вплив на фертильність. Ризик ризику для людини невідомий. Таким чином, не використовуйте Прегабалін під час вагітності, окрім випадків, коли користь для матері є явно більш важливою, ніж ризики, які можуть виникнути для плоду. Для жінок репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи виділяється прегабалін через грудне молоко, але препарат виявляється в мишачому молоці. Тому не годуйте груддю грудним молоком під час терапії прегабаліном.

Лікарська взаємодія

оскільки прегабалін виводиться переважно із сечею у необробленій формі, незначна метаболічна кількість (

У дослідженнях invivo не спостерігалося клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, гамапентином, лоразепамом, оксикодоном, ходцетанолом. Об’єкт фармакокінетичної оцінки показав, що пероральне лікування цукрового діабету, діуретики, інсулін, фенобарбратал, тигабін, топірамат не мають істотного клінічного впливу на кліренс прегабаліну.

Прегабалін спільний з оральними контрацептивами. Пероральний норетистерон та/або етинілестрадіол не формує стабільність фармакокінетики обох препаратів. Прегабалін може впливати на дію етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях пероральні дози прегабаліну в поєднанні з оккодоном, лоразепамом або етанолом не мають суттєвого клінічного впливу на дихання. У звітах про обіг препаратів є повідомлення про дихальну недостатність і кому у пацієнтів, які приймають прегабалін та інші центральні неврологічні інгібітори. Наявність прегабаліну посилює когнітивні розлади та рухові функції, викликані оксикодоном.

Немає досліджень щодо специфічної фармакологічної взаємодії, що проводилися за участю пацієнтів літнього віку.

Зберігання

Зберігати препарати в сухому місці, при температурі не вище 30⁰С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.