Pantogas 40 DHG medicamento para la esofagitis por reflujo (2 ampollas x 10 comprimidos)

Grupo farmacológico de tratamiento: Inhibidores de la bomba de protones.

Mecanismo de acción

Pantoprazol es una alternativa al bencimidazol que tiene el efecto de inhibir la excreción del ácido clorhídrico del estómago al inhibir la bomba de protones de las células del estómago.

pantoprazol se convierte en una forma activa en el ambiente ácido de las células del estómago para provocar una inhibición de la enzima h, k -atpasa, la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago.

Dependencia de la dosis y efecto simultáneo tanto en la excreción básica como en el aumento de la producción de ácido clorhidrato. En la mayoría de los pacientes, los síntomas desaparecen por completo en 2 semanas. Además de otros inhibidores de la bomba de baja inhibición y baja inhibición, el tratamiento con pantoprazol puede reducir el ácido del estómago, aumentando así el nivel de gastrina que es reversible. Debido a que pantoprazol se une a la enzima en un lugar receptor en la célula facial, puede causar una inhibición separada de la excreción de ácido clorhídrico al estimular otras sustancias (como acetilcolina, histamina, gastrina). Este impacto es el mismo incluso con tratamiento oral o intravenoso.

Los valores de gastrina cuando se tiene hambre aumentan según pantoprazol. Cuando se usa a corto plazo, en la mayoría de los casos estos valores no exceden el límite superior de los niveles normales. Durante el tratamiento a largo plazo, la concentración de gastrina se duplicó en la mayoría de los casos. Sin embargo, el aumento excesivo sólo se produce en casos individuales. Los resultados se han observado ligeramente en el promedio del número de células endocrinas específicas (ECL) en el estómago en algunos casos durante el tratamiento a largo plazo (simplemente hiperplasia glandular).

Sin embargo, según los estudios realizados hasta ahora, en pruebas con animales se ha observado la formación de precursores carcinoides (aumento atípico) o carcinoides estomacales que no se han observado en humanos.

No es posible excluir completamente los efectos del tratamiento a largo plazo con pantoprazol durante más de un año sobre los parámetros endocrinos de la tiroides según los resultados de estudios en animales.

Farmacocinética dinámica

absorción

Pantoprazol se absorbe rápidamente y alcanza la concentración más alta en plasma incluso después de tomar una dosis única de 40 mg. En promedio, después de su uso aproximadamente 2,5 horas, la concentración más alta en el suero es de aproximadamente 2-3 mcg/ml y estos valores permanecen sin cambios después de su uso muchas veces. La farmacocinética no cambia después de la única dosis o la repetición. Dentro de 10 a 80 mg, la farmacocinética de pantoprazol en plasma lineal después de la administración oral y la inyección intravenosa.

La biodisponibilidad absoluta de la tableta se registra alrededor del 77%. Utilizado con alimentos no afecta el AUC, la concentración más alta en el suero y, por lo tanto, no afecta la biodisponibilidad. Sólo la variación del horario de retraso aumentará debido al uso simultáneo.

distribución

La proporción de pantoprazol combinado con proteína sérica es aproximadamente del 98%. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 v/kg.

transformación

El fármaco se metaboliza casi por completo a través del hígado. La principal línea metabólica es el metilo por CYP2C19 y luego se combina con sulfato, otras líneas metabólicas incluyen la oxidación por CYP3A4.

Eliminación

El tiempo de desperdicio final es de aproximadamente 1 hora y el aclaramiento es de aproximadamente 0,1 v/hora/kg. En algunos casos, se produce el fenómeno de excreción lenta. Debido a la cohesión selectiva del pantoprazol en las bombas de protones de las paredes, la vida media de eliminación del fármaco no se correlaciona con la capacidad de prolongar el efecto del fármaco (inhibidor de la excreción ácida).

Los metabolitos de pantoprazol se excretan principalmente a través de los riñones (alrededor del 80%), el resto se deduce a través de las heces. La principal forma metabólica en el suero y la orina es el desmetilpantoprazol, la sustancia coincidirá con el sulfato. El tiempo de venta de la forma metabólica principal (aproximadamente 1,5 horas) no es mayor que el tiempo de venta de pantoprazol.

Propiedades en pacientes/grupos de pacientes especiales

Gente pobre metabólica

alrededor del 3% de la población europea carece de la función de la enzima CYP2C19 y se denomina pobre metabolismo. En estas personas, el metabolismo de pantoprazol puede ser catalizado principalmente por CYP3A4. Después de tomar una dosis única de 40 mg de pantoprazol, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo es aproximadamente 6 veces mayor que la de las personas con un metabolismo inferior en comparación con aquellas con las enzimas funcionales CYP2C19 (personas metabólicas normales). La concentración máxima en plasma aumentó aproximadamente un 60%. Estos hallazgos no tienen ningún efecto sobre la dosis de pantoprazol.

Pacientes con insuficiencia renal

No se recomienda reducir la dosis en pacientes con función renal (incluidos los pacientes que tienen que subir la sangre). Al igual que en personas sanas, el tiempo de venta de pantoprazol es corto. Sólo se separa una cantidad muy pequeña de pantoprazol. Aunque la forma metabólica principal de Pantoprazol tiene un tiempo de liberación relativamente lento (2-3 horas), el proceso excretor todavía ocurre rápidamente y no se produce el fenómeno de acumulación.

Pacientes con insuficiencia hepática

Sin embargo, en pacientes con cirrosis (tipo A y tipo B según el sistema de clasificación infantil), el valor del tiempo de venta aumenta de 7 a 9 horas y el valor del área bajo la curva aumenta según el coeficiente de 5 - 7, la concentración máxima en el suero también aumenta ligeramente con un factor de 1,5 en comparación con las personas sanas.

Personas mayores

Hay un ligero aumento en el valor del área bajo la curva y la concentración máxima en el voluntario mayor en comparación con el control más joven, pero no está clínicamente relacionado.

Niños

Después de usar solo dosis de 20 mg o 40 mg de pantoprazol para niños de 5 a 16 años, el AUC y la CMAX están dentro del valor correspondiente en adultos. Después de una inyección intravenosa de dosis única de 0,8 mg o 1,6 mg/kg de pantoprazol en niños de 2 a 16 años, no existe una relación significativa entre el aclaramiento de pantoprazol y la edad o el peso. AUC y distribución integral según los datos en adultos.

Para asegurar la cicatrización de las úlceras, se puede prolongar el pantoprazol, pero es necesario considerar las dosis recomendadas para úlceras duodenales y úlceras de estómago.

Si no existe un tratamiento de coordinación como en el caso de la prueba de Helicobacter pylori, la aplicación de la terapia con Pantogas 40 es la siguiente:

Tratamiento de las úlceras de estómago

1 pantogas 40 diario. En particular, se puede utilizar la dosis (aumentando a 2 pantogas 40/día), especialmente cuando no responde a otro tratamiento. El tratamiento de la úlcera de estómago suele durar 4 semanas.

Si no es suficiente, los resultados generalmente se logran después de otras 4 semanas de tratamiento.

Tratamiento de la úlcera duodenal

1 pantogas 40 diario. En particular, se puede utilizar la dosis (aumentando a 2 pantogas 40/día), especialmente cuando no hay respuesta a otro tratamiento. La úlcera duodenal suele curarse en 2 semanas. Si el período de tratamiento de 2 semanas no es suficiente, los resultados generalmente se logran después de otras 2 semanas de tratamiento.

Tratamiento del síndrome de Zollinger - Ellison y otras condiciones patológicas de excreción

En el tratamiento de control duradero del síndrome de Zollinger-Ellison y en la situación de aumento de enfermedades patológicas, los pacientes deben comenzar el tratamiento con una dosis de 80 mg/día (2 pantogas 40/día). Luego aumente o disminuya la dosis según sea necesario midiendo la concentración de secreción de ácido gástrico para orientarse. Con una dosis superior a 80 mg/día, es necesario dividir y tomar el medicamento 2 veces. Se puede aumentar temporalmente la dosis de 160 mg de pantoprazol pero no tratar más tiempo del necesario para que se ajuste el ácido del estómago.

Sin limitar el tiempo de tratamiento del síndrome de Zollinger - Ellison y la situación de aumento de enfermedades, se debe ajustar el tiempo adecuado a las necesidades del tratamiento clínico.

Temas especiales

Niños menores de 12 años

No se recomienda el uso de Pantogas 40 en niños menores de 12 años debido a los datos de seguridad y eficacia en este grupo de edad.

Insuficiencia hepática

No exceda la dosis diaria de 20 mg de pantoprazol (1 comprimido de 20 mg de pantoprazol) en pacientes con insuficiencia hepática grave. Pantogas 40 no se utiliza en tratamiento combinado para erradicar H. pylori en pacientes con disfunción hepática de media a grave, porque no hay datos sobre la eficacia y seguridad de Pantoprazol en tratamiento combinado para estos pacientes.

insuficiencia renal

Ajuste de dosis inseguro en pacientes con función renal. Pantogas 40 no se utiliza en el tratamiento de Helicobacter pylori en pacientes con función renal porque actualmente no hay datos sobre la eficacia y seguridad de Pantogas 40 en el tratamiento combinado en estos pacientes.

Ancianos

Ajuste de dosis innecesario en pacientes de edad avanzada.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

La respuesta sistémica a una dosis de hasta 240 mg cuando se utilizan vías intravenosas durante 2 minutos es bien tolerada.

Debido a que Pantoprazol está fuertemente conectado con las proteínas, el medicamento no se elimina fácilmente a través de las heces.

En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, además del tratamiento sintomático y el tratamiento de apoyo, no se pueden dar recomendaciones de tratamiento específicas.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Notificar al médico si se producen efectos no deseados al utilizar el medicamento.

Tenga cuidado al usarlo

debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave, se deben controlar las enzimas hepáticas durante el tratamiento con pantoprazol, especialmente el uso a largo plazo. En caso de aumento de enzimas hepáticas se debe suspender el tratamiento.

Tratamiento de coordinación

En caso de tratamiento de coordinación, un resumen de las características del producto de cada fármaco.

Enfermedad estomacal maligna

Cumplir con los síntomas con Pantoprazol puede cubrir los síntomas de una enfermedad estomacal maligna y retrasar el diagnóstico. Cuando exista algún síntoma de alerta (como pérdida notable de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos, anemia, heces negras) y cuando se sospeche o presente úlcera de estómago, se realizará el diagnóstico de úlcera maligna.

Es necesario realizar estudios adicionales para valorar si los síntomas de alerta continúan a pesar de tener el tratamiento adecuado.

combinado con inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda el uso de una combinación de pantoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH, pero la capacidad de absorción depende del pH del estómago como el atazanavir debido a que reduce significativamente la biodisponibilidad de estos medicamentos.

Influencia en la absorción de la vitamina B12

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones de enfermedades agravadas que necesitan tratamiento a largo plazo, pantoprazol, así como todas las demás secreciones ácidas, pueden reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la reducción del ácido clorhídrico gástrico o la falta de ácido clorhídrico. Esto debe considerarse en pacientes que tienen reservas corporales reducidas o factores de riesgo que reducen la absorción de vitamina B12 cuando se tratan a largo plazo o si se observan con síntomas clínicos.

Tratamiento a largo plazo

En tratamientos a largo plazo, especialmente cuando el tiempo de tratamiento supera 1 año, es necesario realizar un seguimiento regular de los pacientes.

Infecciones gastrointestinales causadas por bacterias

El tratamiento con Pantogas puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias como Salmonella y Campylobacter o C. difficile.

Sangre de magnesio

Se ha informado una reducción grave de la magnesia en sangre en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (PPIS), como pantoprazol, durante al menos tres meses y, en la mayoría de los casos, en un año. Pueden aparecer síntomas de hipoglucemia de magnesio grave, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero estos síntomas pueden comenzar de forma silenciosa y pasarse por alto. En la mayoría de los pacientes afectados, la reducción del magnesio en sangre mejora después de complementar el magnesio y dejar de usar PPIS.

Para los pacientes que se espera que reciban tratamiento a largo plazo o usen PPIS con digoxina o medicamentos que pueden reducir el magnesio en la sangre (por ejemplo, diuréticos), el personal médico debe considerar medir los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.

fractura

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y en dosis prolongadas (más de 1 año), pueden aumentar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en ancianos o en pacientes con otros factores de riesgo. Muchos estudios de observación muestran que el riesgo de fracturas es de entre el 10 y el 40%. Parte de esta tasa de aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención según las instrucciones clínicas vigentes y deben recibir suplementos completos de vitamina D y calcio.

Lupus eritematoso (SCLE)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian con casos raros de lupus eritematoso en la piel. Si el daño ocurre, especialmente en las áreas expuestas al sol, y si los síntomas de dolor en las articulaciones van acompañados de síntomas de dolor en las articulaciones, los pacientes deben buscar asistencia médica oportuna y el personal médico debe considerar suspender Pantogas. Los pacientes con lupus eritematoso de alto nivel después del tratamiento previo con inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de lupus eritematoso en la piel con otros inhibidores de la bomba de protones.

El efecto del fármaco sobre la conducción y el uso de máquinas.

El efecto del pantoprazol sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas es nulo o insignificante.

Pueden producirse reacciones no deseadas del fármaco, como mareos y trastornos visuales. Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

Los datos promedio sobre mujeres embarazadas (alrededor de 300 - 1000 mujeres embarazadas) no muestran deformidades o toxicidad en el feto/bebé de Pantoprazol.

Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción.

Como medida de precaución, evite el uso de pantoprazol durante el embarazo.

mujeres que amamantan

Los estudios en animales han demostrado que pantoprazol se excreta en la leche. No hay datos suficientes sobre la excreción de Pantoprazol en la leche materna, pero se ha informado sobre su excreción en la leche. No se puede descartar el riesgo para bebés/niños pequeños. Por lo tanto, es necesario decidir interrumpir la lactancia o suspender/abstenerse del tratamiento con pantoprazol, lo que debe basarse en los beneficios de la lactancia materna y los beneficios del tratamiento con pantoprazol para la madre.

fertilidad

No hay evidencia de deterioro de la fertilidad después del uso de pantoprazol en investigaciones con animales.

Fármaco interactivo

Debido al efecto de secreción gástrica profunda y prolongada, Pantoprazol puede afectar la absorción de fármacos orales dependiendo del pH del estómago, por ejemplo algunos fármacos antifúngicos Azol como ketoconazol, iTraconazol, Posaconazol y otros fármacos como erlotinib.

Inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda el uso simultáneo de Pantoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH, pero la capacidad de absorción depende del pH gástrico, al igual que el atazanavir, debido a que reduce significativamente la biodisponibilidad de estos medicamentos.

Si no se evita la combinación de inhibidores de la Proteasa del VIH con inhibidores de la bomba de protones, recomendaciones de seguimiento clínico (por ejemplo: carga viral estricta). La dosis de pantoprazol no debe exceder los 20 mg al día. También puede ser necesario ajustar la dosis de los inhibidores de la proteasa del VIH.