Pantogas 40 DHG médicament pour l'œsophagite par reflux (2 ampoules x 10 comprimés)

Traitement pharmacologique de groupe : Inhibiteurs de la pompe à protons.

Mécanisme d'action

Le pantoprazole est une alternative au benzimidazol qui a pour effet d'inhiber l'excrétion du chlorhydrate d'acide gastrique en inhibant la pompe à protons des cellules de l'estomac.

le pantoprazole est converti en une forme active dans l'environnement acide des cellules de l'estomac pour provoquer une inhibition de l'enzyme h, k-atpase, l'étape finale de production de chlorhydrate d'acide dans l'estomac.

Dépendance du dosage et impact simultané sur l'excrétion basique et l'augmentation de la production de chlorhydrate d'acide. Chez la plupart des patients, les symptômes disparaissent complètement en 2 semaines. Ainsi que d'autres inhibiteurs de pompe à faible pompage et faiblement inhibés, le traitement par le pantoprazole peut réduire l'acide gastrique, augmentant ainsi le niveau de gastrine qui est réversible. Étant donné que le pantoprazole se lie à l'enzyme à un emplacement récepteur dans la cellule du visage, il peut provoquer une inhibition distincte de l'excrétion du chlorhydrate d'acide en stimulant d'autres substances (telles que l'acétylcholine, l'histamine, la gastrine). Cet impact est le même même en cas de traitement oral ou intraveineux.

Les valeurs de gastrine en cas de faim augmentent selon le pantoprazole. Lors d'une utilisation à court terme, dans la plupart des cas, ces valeurs ne dépassent pas la limite supérieure des niveaux normaux. Au cours d'un traitement à long terme, la concentration de Gastrin a doublé dans la plupart des cas. Toutefois, une augmentation excessive ne se produit que dans des cas individuels. Les résultats ont été observés légèrement à la moyenne du nombre de cellules endocrines spécifiques (ECL) dans l'estomac dans quelques cas au cours du traitement à long terme (simplement hyperplasie glandulaire).

Cependant, selon les études menées jusqu'à présent, la formation de précurseurs carcinoïdes (augmentation non typique) ou de carcinoïdes gastriques a été perceptible lors d'essais sur des animaux, qui n'ont pas été observés sur l'homme.

Il n'est pas possible d'exclure complètement les effets d'un traitement à long terme par le pantoprazole pendant plus d'un an sur les paramètres endocriniens de la thyroïde selon les résultats des études animales.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Le pantoprazole est rapidement absorbé et atteint la concentration plasmatique la plus élevée, même après la prise d'une dose unique de 40 mg. En moyenne, après environ 2,5 heures d'utilisation, la concentration la plus élevée dans le sérum est d'environ 2-3 mcg/ml et ces valeurs restent inchangées après plusieurs utilisations. La pharmacocinétique ne change pas après la dose unique ou après une répétition. Dans les limites de 10 à 80 mg, pharmacocinétique du pantoprazole dans le plasma linéaire après utilisation orale et injection intraveineuse.

La biodisponibilité absolue du comprimé est enregistrée à environ 77 %. L'utilisation avec de la nourriture n'affecte pas l'ASC, la concentration la plus élevée dans le sérum, et n'affecte donc pas la biodisponibilité. Seule la variation de l'heure tardive augmentera en raison de l'utilisation simultanée.

distribution

Le rapport pantoprazole combiné aux protéines sériques est d'environ 98 %. Le volume de distribution est d'environ 0,15 v/kg.

transformation

Le médicament est presque entièrement métabolisé par le foie. La principale lignée métabolique est le méthyle par le CYP2C19 puis combiné avec le sulfate, d'autres lignées métaboliques incluent l'oxydation par le CYP3A4.

Élimination

Le temps de perte final est d'environ 1 heure et la clairance est d'environ 0,1 v/heure/kg. Dans certains cas, il existe un phénomène d'excrétion lente. En raison de la cohésion sélective du Pantoprazole dans les pompes à protons situées dans les parois, la demi-vie d'élimination du médicament n'est pas corrélée à la capacité d'étendre l'effet du médicament (inhibiteur de l'excrétion acide).

Les métabolites du pantoprazole sont excrétés principalement par les reins (environ 80 %), le reste est excrété par les selles. La principale forme métabolique dans le sérum et l'urine est le desméthylpantoprazole, la substance correspond au sulfate. Le temps de vente de la forme métabolique principale (environ 1,5 heure) n'est pas plus long que le temps de vente du pantoprazole.

Propriétés chez les patients/groupes de patients particuliers

Personnes pauvres en métabolisme

environ 3 % de la population européenne n'a pas de fonction enzymatique CYP2C19 et est appelée un métabolisme médiocre. Chez ces personnes, le métabolisme du Pantoprazole peut être principalement catalysé par le CYP3A4. Après avoir pris une dose unique de 40 mg de pantoprazole, l'aire sous la courbe de concentration plasmatique au fil du temps est environ 6 fois supérieure à celle des personnes ayant un métabolisme inférieur par rapport à celles ayant une fonction des enzymes CYP2C19 (personnes au métabolisme normal). La concentration plasmatique maximale a augmenté d'environ 60 %. Ces résultats n'ont aucun effet sur la dose de pantoprazole.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Il n'est pas recommandé de réduire la dose chez les patients présentant une fonction rénale (y compris les patients qui doivent remonter le sang). Ainsi que chez les personnes en bonne santé, le délai de vente du pantoprazole est court. Seule une très petite quantité de pantoprazole est séparée. Bien que la principale forme métabolique du Pantoprazole ait un temps de vente relativement lent (2 à 3 heures), le processus d'excrétion se déroule toujours rapidement et ne voit pas de phénomène d'accumulation.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Cependant, chez les patients atteints de cirrhose (type A et type B selon le système de classification Child), la valeur du temps de vente augmente de 7 à 9 heures et la valeur de l'aire sous la courbe augmente selon le coefficient de 5 à 7, la concentration maximale dans le sérum augmente également légèrement d'un facteur 1,5 par rapport aux personnes en bonne santé.

Personnes âgées

Il y a une légère augmentation de la valeur de l'aire sous la courbe et de la concentration maximale chez le volontaire plus âgé par rapport au témoin plus jeune, mais sans lien clinique.

Enfants

Après avoir utilisé uniquement des doses de 20 mg ou 40 mg de pantoprazole chez les enfants de 5 à 16 ans, l'ASC et la CMAX se situent dans les valeurs correspondantes chez les adultes. Après une injection intraveineuse d'une dose unique de 0,8 mg ou 1,6 mg/kg de pantoprazole chez les enfants de 2 à 16 ans, il n'y a pas de relation significative entre la clairance du pantoprazole et l'âge ou le poids. AUC et distribution intégrale conformément aux données chez l'adulte.

Pour assurer la guérison des ulcères, le pantoprazole peut être prolongé, mais il est nécessaire de considérer les doses recommandées pour les ulcères duodénaux et les ulcères de l'estomac.

S'il n'y a pas de traitement de coordination comme dans le cas du test Helicobacter pylori, l'application de la thérapie Pantogas 40 est la suivante :

Traitement des ulcères d'estomac

1 pantogas 40 par jour. En particulier, la posologie peut être utilisée (en augmentant jusqu'à 2 pantogas 40/jour) notamment en cas de non réponse à un autre traitement. Le traitement de l'ulcère de l'estomac dure généralement 4 semaines.

Si cela ne suffit pas, les résultats sont généralement obtenus après 4 semaines supplémentaires de traitement.

Traitement de l'ulcère duodénal

1 pantogas 40 par jour. En particulier, la posologie peut être utilisée (en augmentant jusqu'à 2 pantogas 40/jour) notamment en cas d'absence de réponse à un autre traitement. L'ulcère duodénal guérit généralement en 2 semaines. Si la période de traitement de 2 semaines n'est pas suffisante, les résultats sont généralement obtenus après 2 semaines supplémentaires de traitement.

Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions pathologiques d'excrétion

Dans le traitement de contrôle de longue durée du syndrome de Zollinger - Ellison et en cas d'augmentation des maladies pathologiques, les patients doivent commencer le traitement à la dose de 80 mg/jour (2 pantogas 40/jour). Augmentez ou diminuez ensuite la dose selon les besoins en mesurant la concentration de sécrétion d'acide gastrique à orienter. Avec une dose supérieure à 80 mg/jour, il est nécessaire de diviser et de prendre le médicament 2 fois. Peut augmenter temporairement la dose de 160 mg de pantoprazole mais ne pas traiter plus longtemps que le temps nécessaire à l'ajustement de l'acide gastrique.

Sans limiter la durée du traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et de la situation d'augmentation des maladies, il convient d'ajuster la durée en fonction des besoins cliniques du traitement.

Matières spéciales

Enfants de moins de 12 ans

L'utilisation de Pantogas 40 n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans en raison des données de sécurité et d'efficacité dans ce groupe d'âge.

Insuffisance hépatique

Ne dépassez pas la dose quotidienne de 20 mg de pantoprazole (1 comprimé de 20 mg de pantoprazole) chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Pantogas 40 n'est pas utilisé en traitement combiné pour éradiquer H. pylori chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique de moyen à sévère, car il n'existe aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité du Pantoprazole en traitement combiné pour ces patients.

insuffisance rénale

Ajustement de la dose peu sûr chez les patients présentant une fonction rénale. Pantogas 40 n'est pas utilisé dans le traitement d'Helicobacter pylori chez les patients présentant une fonction rénale car il n'existe actuellement aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité de Pantogas 40 en traitement combiné chez ces patients.

Personnes âgées

Ajustement inutile de la dose chez les patients âgés.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ?

La réponse systémique à une dose allant jusqu'à 240 mg lors de l'utilisation de lignes intraveineuses pendant 2 minutes est bien tolérée.

Étant donné que le pantoprazole est fortement lié aux protéines, le médicament n'est pas facilement éliminé par les selles.

En cas de surdosage avec signes cliniques d'intoxication, en plus du traitement symptomatique et du traitement de soutien, aucune recommandation thérapeutique spécifique ne peut être donnée.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de doubles doses pour compenser une dose oubliée.

Informez le médecin en cas d'effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation

devez être très prudent lorsque vous prenez le médicament pour les patients dans les cas suivants :

insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, les enzymes hépatiques doivent être surveillées pendant le traitement par pantoprazole, en particulier lors d'une utilisation à long terme. En cas d'augmentation des enzymes hépatiques, le traitement doit être arrêté.

Traitement de coordination

En cas de traitement de coordination, un résumé des caractéristiques du produit de chaque médicament.

Maladie maligne de l'estomac

Rencontrer les symptômes avec le Pantoprazole peut couvrir les symptômes d'une maladie maligne de l'estomac et retarder le diagnostic. Lorsqu'il y a des symptômes d'avertissement (tels qu'une perte de poids notable, des vomissements récurrents, des difficultés à avaler, des vomissements, une anémie, des selles noires) et en cas de suspicion ou de signes d'ulcères d'estomac, un diagnostic diagnostique d'ulcère malin.

Il est nécessaire de mener des études supplémentaires pour évaluer si les symptômes précurseurs persistent malgré un traitement approprié.

associé à des inhibiteurs de la protéase du VIH

Il n'est pas recommandé d'utiliser une association de pantoprazole avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, mais la capacité d'absorption dépend du pH de l'estomac, comme l'Atazanavir, en raison de la réduction significative de la biodisponibilité de ces médicaments.

Influence sur l'absorption de la vitamine B12

Chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres pathologies accrues nécessitant un traitement à long terme, le pantoprazole, ainsi que toutes les autres sécrétions acides, peuvent réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une réduction de l'acide chlorhydrique gastrique ou d'un manque d'acide chlorhydrique. Ceci doit être pris en compte chez les patients présentant des réserves corporelles réduites ou des facteurs de risque réduisant l'absorption de la vitamine B12 lorsqu'ils sont traités à long terme ou s'ils sont observés avec des symptômes cliniques.

Traitement à long terme

Dans le cadre d'un traitement à long terme, notamment lorsque la durée du traitement dépasse 1 an, il est nécessaire de surveiller régulièrement les patients.

Infections gastro-intestinales causées par des bactéries

Le traitement Pantogas peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales causées par des bactéries telles que Salmonella et Campylobacter ou C. Difficile.

Sang Magnesi

Une réduction sévère de la magnésie sanguine a été rapportée chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (PPIS) tels que le Pantoprazole pendant au moins trois mois et, dans la plupart des cas, au bout d'un an. Des symptômes d'hypoglycémie magnésique sévère tels que fatigue, spasticité, délire, convulsions, étourdissements et arythmie ventriculaire peuvent survenir, mais ces symptômes peuvent commencer silencieusement et être négligés. Chez la plupart des patients concernés, la réduction du magnésium sanguin est améliorée après avoir pris un supplément de magnésium et arrêté l'utilisation du PPIS.

Pour les patients qui devraient suivre un traitement à long terme ou qui utilisent un PPIS avec de la digoxine ou des médicaments pouvant entraîner une réduction du magnésium dans le sang (par exemple, des diurétiques), le personnel médical doit envisager de mesurer les niveaux de magnésium avant de commencer le traitement par IPP et périodiquement pendant le traitement.

fracture

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier à doses élevées et prolongées (plus d'un an), peuvent augmenter le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, principalement chez les personnes âgées ou chez les patients présentant d'autres facteurs de risque. De nombreuses études d'observation montrent que le risque de fractures est d'environ 10 à 40 %. Une partie de ce taux d’augmentation peut être due à d’autres facteurs de risque. Les patients à risque d'ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux instructions cliniques en vigueur et doivent recevoir un supplément complet en vitamine D et en calcium.

Lupus érythémateux (SCLE)

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à de rares cas de lupus érythémateux cutané. Si les dommages surviennent, en particulier dans les zones exposées au soleil, et si les symptômes de douleurs articulaires sont accompagnés de symptômes de douleurs articulaires, les patients doivent consulter un médecin en temps opportun et le personnel médical doit envisager d'arrêter Pantogas. Les patients présentant un lupus érythémateux élevé après un traitement antérieur par des inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de lupus érythémateux cutané avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

le pantoprazole n'a pas d'effet négligeable sur l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines.

Des réactions indésirables du médicament telles que des étourdissements et des troubles visuels peuvent survenir. S'ils sont concernés, les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes

Des données moyennes sur les femmes enceintes (environ 300 à 1 000 femmes enceintes) ne montrent aucune déformation ou toxicité sur le fœtus/nourrisson du Pantoprazole.

Des études animales ont montré une toxicité pour la reproduction.

Par mesure de prudence, évitez d'utiliser le pantoprazole pendant la grossesse.

femmes qui allaitent

Des études animales ont montré que le pantoprazole était excrété dans le lait. Il n'existe pas suffisamment de données sur l'excrétion du Pantoprazole dans le lait maternel, mais l'excrétion du lait a été rapportée. On ne peut pas exclure le risque pour les nourrissons/jeunes enfants. Il est donc nécessaire de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter/s'abstenir du traitement par pantoprazole, qui doit être basé sur les bénéfices de l'allaitement et les bénéfices du traitement par pantoprazole sur la mère.

fertilité

Il n'y a aucune preuve d'altération de la fertilité après l'utilisation du pantoprazole dans la recherche sur les animaux.

Médicament interactif

En raison de l'effet de sécrétion gastrique profonde et prolongée, le pantoprazole peut affecter l'absorption de médicaments oraux en fonction du pH de l'estomac, par exemple certains médicaments antifongiques Azol tels que le kétoconazole, l'iTraconazole, le Posaconazol et d'autres médicaments tels que l'erlotinib.

Inhibiteurs de la protéase du VIH

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le Pantoprazole avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, mais la capacité d'absorption dépend du pH gastrique comme l'Atazanavir en raison de la réduction significative de la biodisponibilité de ces médicaments.

Si l'association d'inhibiteurs de la protéase du VIH avec des inhibiteurs de la pompe à protons n'est pas évitée, recommandations de surveillance clinique (par exemple : charge virale stricte). La dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Il peut également être nécessaire d'ajuster la dose d'inhibiteurs de la protéase du VIH.