Pantogas 40 DHG Obat Refluks Esofagitis (2 Blister X 10 Tablet)

Pengobatan kelompok farmakologis: Inhibitor pompa proton.

Mekanisme tindakan

Pantoprazol merupakan alternatif benzimidazol yang memiliki efek menghambat ekskresi asam hidroklorida lambung dengan cara menghambat pompa proton sel lambung.

pantoprazol diubah menjadi bentuk aktif dalam lingkungan asam di dalam sel ke dalam lambung menyebabkan penghambatan enzim h, k -atpase, tahap akhir produksi asam klorida di lambung.

Ketergantungan dosis dan dampak simultan pada ekskresi basa dan peningkatan produksi asam klorida. Pada sebagian besar pasien, gejala hilang sepenuhnya dalam waktu 2 minggu. Seperti halnya penghambat pompa rendah pemompaan dan penghambatan rendah lainnya, pengobatan dengan pantoprazol dapat menurunkan asam lambung, sehingga meningkatkan kadar gastrin yang bersifat reversibel. Karena Pantoprazol mengikat enzim di lokasi reseptor di sel wajah, dapat menyebabkan penghambatan tersendiri untuk mengeluarkan asam klorida dengan merangsang zat lain (seperti asetilkolin, histamin, gastrin). Dampaknya sama bahkan ketika pengobatan oral atau intravena.

Nilai gastrin saat lapar meningkat menurut pantoprazol. Bila digunakan dalam jangka pendek, dalam banyak kasus nilai ini tidak melebihi batas atas level normal. Selama pengobatan jangka panjang, konsentrasi Gastrin meningkat dua kali lipat dalam banyak kasus. Namun, peningkatan berlebihan hanya terjadi pada kasus individual. Hasilnya telah diamati sedikit di bawah rata-rata jumlah sel endokrin spesifik (ECL) di perut dalam beberapa kasus selama pengobatan jangka panjang (hanya hiperplasia kelenjar).

Namun, menurut penelitian yang telah dilakukan sejauh ini, pembentukan pendahulu karsinoid (peningkatan non-tipikal) atau karsinoid lambung telah terlihat pada uji coba pada hewan yang belum diamati pada manusia.

Tidak mungkin untuk sepenuhnya mengecualikan efek pengobatan jangka panjang dengan pantoprazol selama lebih dari satu tahun pada parameter endokrin tiroid menurut hasil penelitian pada hewan.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Pantoprazol cepat diserap dan mencapai konsentrasi plasma tertinggi bahkan setelah mengonsumsi dosis tunggal 40 mg. Rata-rata, setelah penggunaan sekitar 2,5 jam, konsentrasi tertinggi dalam serum adalah sekitar 2-3 mcg/ml dan nilai ini tetap tidak berubah setelah penggunaan berkali-kali. Farmakokinetik tidak berubah setelah pemberian dosis tunggal atau pengulangan. Dalam 10 - 80 mg, farmakokinetik pantoprazol dalam plasma linier setelah penggunaan oral dan injeksi intravena.

Bioavailabilitas absolut tablet tercatat sekitar 77%. Digunakan dengan makanan tidak mempengaruhi AUC, konsentrasi tertinggi dalam serum sehingga tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Hanya variasi waktu akhir yang akan bertambah karena penggunaan simultan.

distribusi

Rasio pantoprazol dikombinasikan dengan protein serum sekitar 98%. Volume distribusinya sekitar 0,15 v/kg.

transformasi

Obat ini dimetabolisme hampir seluruhnya melalui hati. Jalur metabolisme utama adalah metil oleh CYP2C19 dan kemudian digabungkan dengan sulfat, jalur metabolisme lainnya termasuk oksidasi oleh CYP3A4.

Penghapusan

Waktu buang akhir adalah sekitar 1 jam dan pembersihan sekitar 0,1 v/jam/kg. Dalam beberapa kasus, fenomena ekskresi yang lambat terjadi. Karena kohesi selektif Pantoprazol ke dalam pompa proton di dinding, eliminasi waktu paruh obat tidak berkorelasi dengan kemampuan untuk memperpanjang dampak obat (penghambat ekskresi asam).

Metabolit pantoprazol diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 80%), sisanya dikeluarkan melalui feses. Bentuk metabolisme utama dalam serum dan urin adalah Desmethylpantoprazol, zat tersebut akan cocok dengan sulfat. Waktu penjualan bentuk metabolisme utama (sekitar 1,5 jam) tidak lebih lama dari waktu penjualan pantoprazol.

Sifat pada pasien/kelompok pasien khusus

Orang dengan metabolisme buruk

sekitar 3% penduduk Eropa kekurangan enzim fungsi CYP2C19 dan disebut metabolisme buruk. Pada orang-orang ini, metabolisme Pantoprazol terutama dapat dikatalisis oleh CYP3A4. Setelah mengonsumsi pantoprazol 40 mg dosis tunggal, area di bawah kurva konsentrasi plasma dari waktu ke waktu sekitar 6 kali lebih tinggi dibandingkan pada orang dengan metabolisme rendah dibandingkan dengan mereka yang memiliki fungsi enzim CYP2C19 (orang dengan metabolisme normal). Konsentrasi puncak dalam plasma meningkat sekitar 60%. Temuan ini tidak berpengaruh pada dosis pantoprazol.

Pasien dengan gagal ginjal

Tidak dianjurkan untuk mengurangi dosis pada pasien dengan fungsi ginjal (termasuk pasien yang harus naik darah). Begitu pula pada orang sehat, waktu penjualan pantoprazol pendek. Hanya sejumlah kecil pantoprazol yang dipisahkan. Meskipun bentuk metabolisme utama Pantoprazol memiliki waktu penjualan yang relatif lambat (2-3 jam), namun proses ekskresinya tetap berlangsung cepat dan tidak terjadi fenomena penumpukan.

Pasien dengan gagal hati

Namun pada penderita sirosis (tipe A dan tipe B menurut sistem klasifikasi Anak), nilai waktu penjualan meningkat dari 7 menjadi 9 jam dan nilai area di bawah kurva meningkat sesuai koefisien 5 - 7, konsentrasi maksimum dalam serum juga sedikit meningkat dengan faktor 1,5 jika dibandingkan dengan orang sehat.

Orang yang lebih tua

Terdapat sedikit peningkatan pada nilai area di bawah kurva dan konsentrasi maksimum pada sukarelawan berusia lebih tua jika dibandingkan dengan kontrol yang lebih muda namun tidak berhubungan secara klinis.

Anak-anak

Setelah hanya menggunakan dosis pantoprazol 20 mg atau 40 mg untuk anak-anak berusia 5 hingga 16 tahun, AUC dan CMAX berada dalam nilai yang sesuai pada orang dewasa. Setelah injeksi intravena dosis tunggal 0,8 mg atau 1,6 mg/kg pantoprazol untuk anak usia 2 hingga 16 tahun, tidak ada hubungan yang signifikan antara pembersihan pantoprazol dan usia atau berat badan. AUC dan distribusi integral sesuai dengan data pada orang dewasa.

Untuk memastikan penyembuhan tukak, pantoprazol dapat diperpanjang, namun perlu mempertimbangkan dosis yang dianjurkan untuk tukak duodenum dan tukak lambung.

Jika tidak ada pengobatan yang terkoordinasi seperti pada kasus tes Helicobacter pylori, penerapan terapi Pantogas 40 adalah sebagai berikut:

Pengobatan sakit maag

1 pantogas 40 setiap hari. Secara khusus, dosis dapat digunakan (ditingkatkan menjadi 2 pantogas 40/hari) terutama bila tidak memberikan respons terhadap pengobatan lain. Pengobatan sakit maag biasanya 4 minggu.

Jika tidak cukup, hasil biasanya dapat dicapai setelah 4 minggu perawatan berikutnya.

Pengobatan tukak duodenum

1 pantogas 40 setiap hari. Secara khusus, dosis dapat digunakan (ditingkatkan menjadi 2 pantogas 40/hari) terutama bila tidak ada respons terhadap pengobatan lain. Ulkus duodenum biasanya sembuh dalam waktu 2 minggu. Jika masa pengobatan 2 minggu dirasa belum cukup, hasil biasanya akan terlihat setelah 2 minggu pengobatan berikutnya.

Pengobatan sindrom Zollinger - Ellison dan kondisi ekskresi patologis lainnya

Dalam pengobatan kontrol jangka panjang untuk sindrom Zollinger - Ellison dan situasi peningkatan penyakit patologi, pasien harus memulai pengobatan dengan dosis 80 mg/ hari (2 pantogas 40/ hari). Kemudian menambah atau mengurangi dosis sesuai kebutuhan dengan mengukur konsentrasi sekresi asam lambung sesuai orientasi. Dengan dosis lebih dari 80 mg/hari, perlu dibagi dan minum obat sebanyak 2 kali. Dapat meningkatkan dosis pantoprazol 160 mg untuk sementara tetapi tidak mengobati lebih lama dari waktu yang diperlukan untuk penyesuaian asam lambung.

Tanpa membatasi waktu pengobatan sindrom Zollinger - Ellison dan situasi penyakit yang meningkat, sebaiknya menyesuaikan waktu yang sesuai dengan kebutuhan pengobatan klinis.

Mata pelajaran khusus

Anak-anak di bawah 12 tahun

Pantogas 40 tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun karena data keamanan dan efisiensi pada kelompok usia ini.

Gagal hati

Jangan melebihi dosis harian 20 mg pantoprazol (1 tablet 20 mg pantoprazol) pada pasien dengan gagal hati berat. Pantogas 40 tidak digunakan dalam pengobatan kombinasi untuk membasmi H. pylori pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang hingga berat, karena belum ada data mengenai efektivitas dan keamanan Pantoprazol dalam pengobatan kombinasi untuk pasien tersebut.

gagal ginjal

Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien dengan fungsi ginjal. Pantogas 40 tidak digunakan dalam pengobatan Helicobacter pylori pada pasien dengan fungsi ginjal karena saat ini tidak ada data mengenai efektivitas dan keamanan Pantogas 40 dalam pengobatan kombinasi pada pasien ini.

Lansia

Penyesuaian dosis yang tidak perlu pada pasien lanjut usia.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Respon sistemik terhadap dosis hingga 240 mg saat menggunakan jalur intravena selama 2 menit dapat ditoleransi dengan baik.

Karena Pantoprazol terikat kuat dengan protein, obat tidak mudah dikeluarkan melalui feses.

Dalam kasus overdosis dengan tanda klinis keracunan, selain pengobatan simtomatik dan pengobatan suportif, tidak ada rekomendasi pengobatan khusus yang dapat diberikan.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat gawat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Berhati-hatilah saat menggunakan

harus sangat berhati-hati saat mengonsumsi obat untuk pasien dalam kasus berikut:

gagal hati

Pada pasien dengan gagal hati berat, enzim hati harus dipantau selama pengobatan pantoprazol, terutama penggunaan jangka panjang. Jika terjadi peningkatan enzim hati, pengobatan harus dihentikan.

Perawatan koordinasi

Dalam hal perawatan koordinasi, ringkasan karakteristik produk setiap obat.

Penyakit perut ganas

Memenuhi gejala dengan Pantoprazol dapat menutupi gejala penyakit lambung ganas dan menunda diagnosis. Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan yang nyata, muntah berulang, kesulitan menelan, muntah, anemia, tinja berwarna hitam) dan bila dicurigai atau menunjukkan sakit maag, diagnosis diagnostik maag ganas.

Penelitian tambahan perlu dilakukan untuk menilai apakah gejala peringatan terus berlanjut meskipun telah menjalani pengobatan yang tepat.

dikombinasikan dengan penghambat Protease HIV

Tidak dianjurkan untuk menggunakan kombinasi pantoprazol dengan protease inhibitor HIV, namun kemampuan penyerapannya bergantung pada pH lambung seperti Atazanavir karena mengurangi bioavailabilitas obat ini secara signifikan.

Pengaruh terhadap penyerapan vitamin B12

Pada pasien dengan sindrom Zollinger - Ellison dan kondisi penyakit meningkat lainnya yang memerlukan pengobatan jangka panjang, pantoprazol, serta semua sekresi asam lainnya dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena berkurangnya asam klorida lambung atau kekurangan asam klorida. Hal ini harus dipertimbangkan pada pasien yang mengalami penurunan cadangan tubuh atau faktor risiko yang mengurangi penyerapan vitamin B12 bila diobati dalam jangka panjang atau jika diamati dengan gejala klinis.

Pengobatan jangka panjang

Pada pengobatan jangka panjang, terutama bila waktu pengobatan melebihi 1 tahun, perlu dilakukan pemantauan pasien secara berkala.

Infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh bakteri

Pengobatan pantogas dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh bakteri seperti Salmonella dan Campylobacter atau C. Difficile.

Magnesi darah

Penurunan magnesia darah yang parah telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton (PPIS) seperti Pantoprazol setidaknya selama tiga bulan, dan dalam banyak kasus dalam satu tahun. Gejala hipoglikemia magnesi yang parah seperti kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel dapat terjadi tetapi gejala ini mungkin dimulai secara diam-diam dan diabaikan. Pada sebagian besar pasien yang terkena dampak, penurunan magnesium darah membaik setelah mengonsumsi suplemen magnesi dan berhenti menggunakan PPIS.

Bagi pasien yang diperkirakan akan menjalani pengobatan jangka panjang atau menggunakan PPIS dengan digoksin atau obat yang dapat menyebabkan penurunan magnesium darah (misalnya diuretik), staf medis sebaiknya mempertimbangkan pengukuran kadar magnesium sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan.

patah tulang

Inhibitor pompa proton, terutama jika dosis tinggi dan dosis berkepanjangan (lebih dari 1 tahun), dapat meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang, terutama pada orang lanjut usia atau pada pasien dengan faktor risiko lain. Banyak penelitian observasi menunjukkan bahwa risiko patah tulang adalah sekitar 10-40%. Sebagian dari tingkat peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien yang berisiko terkena osteoporosis harus dirawat berdasarkan petunjuk klinis terkini dan harus diberi suplemen vitamin D dan kalsium sepenuhnya.

Lupus eritematosus (SCLE)

Inhibitor pompa proton berhubungan dengan kasus lupus eritematosus kulit yang jarang terjadi. Jika terjadi kerusakan, terutama di area yang terkena sinar matahari, dan jika gejala nyeri sendi disertai dengan gejala nyeri sendi, pasien harus mencari bantuan medis tepat waktu dan staf medis harus mempertimbangkan untuk menghentikan Pantogas. Pasien dengan lupus eritematosus tingkat tinggi setelah pengobatan sebelumnya dengan penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko lupus eritema pada kulit dengan penghambat pompa proton lainnya.

Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

pantoprazol tidak mempunyai atau dapat diabaikan efeknya terhadap kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Reaksi obat yang tidak diinginkan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi. Jika terkena dampak, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil

Data rata-rata pada wanita hamil (sekitar 300 - 1000 wanita hamil) menunjukkan tidak ada kelainan bentuk atau toksisitas pada janin/bayi Pantoprazol.

Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas terhadap reproduksi.

Sebagai tindakan hati-hati, hindari penggunaan pantoprazol selama kehamilan.

wanita menyusui

Penelitian pada hewan menunjukkan Pantoprazol diekskresikan ke dalam susu. Tidak ada cukup data mengenai ekskresi Pantoprazol ke dalam ASI tetapi ekskresi melalui ASI telah dilaporkan. Tidak bisa dikesampingkan risikonya pada bayi/anak kecil. Oleh karena itu, perlu diambil keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan/tidak melakukan pengobatan pantoprazol, yang harus didasarkan pada manfaat menyusui dan manfaat pengobatan pantoprazol pada ibu.

kesuburan

Tidak ada bukti adanya gangguan kesuburan setelah penggunaan pantoprazol pada penelitian pada hewan.

Obat interaktif

Karena efek sekresi lambung yang dalam dan berkepanjangan, Pantoprazole dapat mempengaruhi penyerapan obat-obatan yang berorientasi oral tergantung pada pH lambung, ​​misalnya beberapa obat antijamur Azol seperti ketoconazol, iTraconazole, Posaconazol dan obat lain seperti erlotinib.

Penghambat protease HIV

Tidak dianjurkan untuk menggunakan Pantoprazol secara bersamaan dengan HIV Protease inhibitor, namun kemampuan penyerapannya bergantung pada pH lambung seperti Atazanavir karena secara signifikan mengurangi bioavailabilitas obat ini.

Jika tidak dihindari kombinasi inhibitor Protease HIV dengan inhibitor pompa proton, rekomendasi pemantauan klinis (misalnya: viral load yang ketat). Dosis pantoprazol tidak boleh melebihi 20 mg setiap hari. Mungkin juga perlu menyesuaikan dosis HIV Protease inhibitor.