Pantogas 40 DHG medicinale per esofagite da reflusso (2 blister x 10 compresse)

Trattamento del gruppo farmacologico: inibitori della pompa protonica.

Meccanismo d'azione

Pantoprazol è un'alternativa al benzimidazolo che ha l'effetto di inibire l'escrezione dell'acido cloridrato nello stomaco inibendo la pompa protonica delle cellule dello stomaco.

il pantoprazolo viene convertito in una forma attiva nell'ambiente acido delle cellule dello stomaco per provocare un'inibizione dell'enzima h, k -atpasi, lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco.

Dipendenza dal dosaggio e impatto simultaneo sia sull'escrezione basica che sull'aumento della produzione di acido cloridrico. Nella maggior parte dei pazienti, i sintomi scompaiono completamente entro 2 settimane. Così come altri inibitori di pompa a basso pompaggio e a bassa inibizione, il trattamento con pantoprazolo può ridurre l’acidità di stomaco, aumentando così il livello di gastrina che è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all'enzima in una posizione recettoriale nelle cellule del viso, può causare un'inibizione separata dell'escrezione dell'acido cloridrico stimolando altre sostanze (come acetilcolina, istamina, gastrina). Questo effetto è lo stesso anche in caso di trattamento orale o endovenoso.

I valori della gastrina quando si ha fame aumentano secondo il pantoprazolo. Nell'uso a breve termine, nella maggior parte dei casi questi valori non superano il limite superiore dei livelli normali. Durante il trattamento a lungo termine, nella maggior parte dei casi, la concentrazione di gastrina è raddoppiata. Tuttavia, un aumento eccessivo si verifica solo in singoli casi. I risultati sono stati osservati leggermente rispetto alla media del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco in alcuni casi durante il trattamento a lungo termine (semplicemente iperplasia ghiandolare).

Tuttavia, secondo gli studi finora condotti, la formazione di predecessori carcinoidi (aumento atipico) o di carcinoidi gastrici è stata evidente nei test sugli animali che non sono stati osservati sugli esseri umani.

Non è possibile escludere completamente gli effetti del trattamento a lungo termine con pantoprazolo per più di un anno sui parametri endocrini della tiroide in base ai risultati degli studi sugli animali.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e raggiunge la concentrazione più alta nel plasma anche dopo l'assunzione di una singola dose da 40 mg. In media, dopo l'uso circa 2,5 ore, la concentrazione più alta nel siero è di circa 2-3 mcg/ml e questi valori rimangono invariati dopo l'uso molte volte. La farmacocinetica non cambia dopo l'unica dose o la ripetizione. Entro 10 - 80 mg, farmacocinetica del pantoprazolo nel plasma lineare dopo uso orale e iniezione endovenosa.

La biodisponibilità assoluta della compressa è registrata intorno al 77%. L'uso con il cibo non influisce sull'AUC, la concentrazione più alta nel siero e quindi non influisce sulla biodisponibilità. Solo la variazione dell'orario ritardato aumenterà a causa dell'uso simultaneo.

distribuzione

Il rapporto del pantoprazolo combinato con le proteine ​​sieriche è di circa il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 v/kg.

trasformazione

Il farmaco viene metabolizzato quasi completamente attraverso il fegato. La linea metabolica principale è il metile mediante CYP2C19 e poi combinato con il solfato, altre linee metaboliche includono l'ossidazione mediante CYP3A4.

Eliminazione

Il tempo di scarico finale è di circa 1 ora e la clearance è di circa 0,1 v/ora/kg. In alcuni casi, il fenomeno dell'escrezione lenta è. A causa della coesione selettiva del Pantoprazol nelle pompe protoniche presenti nelle pareti, l'emivita di eliminazione del farmaco non è correlata alla capacità di prolungare l'effetto del farmaco (inibitore dell'escrezione acida).

I metaboliti del pantoprazolo vengono escreti principalmente attraverso i reni (circa l'80%), il resto viene detratto attraverso le feci. La principale forma metabolica nel siero e nelle urine è il desmetilpantoprazolo, la sostanza si abbinerà al solfato. Il tempo di vendita della forma metabolica principale (circa 1,5 ore) non è più lungo del tempo di vendita del pantoprazolo.

Proprietà in pazienti/gruppi di pazienti speciali

Persone con un metabolismo scarso

Circa il 3% della popolazione europea non ha la funzione dell'enzima CYP2C19 ed è definita scarsamente metabolica. In queste persone, il metabolismo del pantoprazolo può essere catalizzato principalmente dal CYP3A4. Dopo aver assunto una dose singola da 40 mg di pantoprazolo, l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo è circa 6 volte superiore a quella delle persone con metabolismo inferiore rispetto a quelle con funzione enzimatica CYP2C19 (persone con metabolismo normale). La concentrazione di picco nel plasma è aumentata di circa il 60%. Questi risultati non hanno alcun effetto sulla dose di pantoprazolo.

Pazienti con insufficienza renale

Non è raccomandato ridurre la dose nei pazienti con funzionalità renale (compresi i pazienti che devono salire il sangue). Così come sulle persone sane, il tempo di vendita del pantoprazolo è breve. Viene separata solo una piccolissima quantità di pantoprazolo. Sebbene la forma metabolica principale del Pantoprazol abbia tempi di vendita relativamente lenti (2-3 ore), il processo escretore avviene comunque rapidamente e non vede il fenomeno dell'accumulo.

Pazienti con insufficienza epatica

Tuttavia, nei pazienti con cirrosi (tipo A e tipo B secondo il sistema di classificazione Child), il valore del tempo di vendita aumenta da 7 a 9 ore e il valore dell'area sotto la curva aumenta secondo il coefficiente 5 - 7, anche la concentrazione massima nel siero aumenta leggermente con un fattore 1,5 rispetto alle persone sane.

Anziani

C'è un leggero aumento nel valore dell'area sotto la curva e nella concentrazione massima sul volontario più anziano rispetto al controllo più giovane ma non clinicamente correlato.

Bambini

Dopo aver utilizzato solo dosi di pantoprazolo da 20 mg o 40 mg per bambini dai 5 ai 16 anni, l'AUC e la CMAX rientrano nei valori corrispondenti negli adulti. Dopo una singola iniezione endovenosa di 0,8 mg o 1,6 mg/kg di pantoprazolo nei bambini di età compresa tra 2 e 16 anni, non vi è alcuna correlazione significativa tra la clearance del pantoprazolo e l’età o il peso. AUC e distribuzione integrale secondo i dati negli adulti.

Per garantire la guarigione delle ulcere, il pantoprazolo può essere prolungato, ma è necessario considerare le dosi raccomandate per le ulcere duodenali e gastriche.

Se non esiste un trattamento di coordinamento come nel caso del test Helicobacter pylori, l'applicazione della terapia con Pantogas 40 è la seguente:

Trattamento delle ulcere allo stomaco

1 pantogas 40 al giorno. In particolare il dosaggio può essere utilizzato (aumentando a 2 pantogas 40/die) soprattutto quando non rispondono ad altri trattamenti. Il trattamento dell'ulcera allo stomaco dura solitamente 4 settimane.

Se non bastano, i risultati si ottengono solitamente dopo altre 4 settimane di trattamento.

Trattamento dell'ulcera duodenale

1 pantogas 40 al giorno. In particolare il dosaggio può essere utilizzato (aumentando a 2 pantogas 40/die) soprattutto quando non si ha risposta ad altro trattamento. L'ulcera duodenale guarisce solitamente entro 2 settimane. Se il periodo di trattamento di 2 settimane non è sufficiente, i risultati vengono generalmente raggiunti dopo altre 2 settimane di trattamento.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e di altre condizioni patologiche di escrezione

Nel trattamento di controllo a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison e in situazioni di aumento della patologia, i pazienti devono iniziare il trattamento con una dose di 80 mg/die (2 pantogas 40/die). Quindi aumentare o diminuire la dose secondo necessità misurando la concentrazione della secrezione acida gastrica per orientarsi. Con una dose superiore a 80 mg/die è necessario dividere e assumere il farmaco 2 volte. È possibile aumentare temporaneamente la dose di 160 mg di pantoprazolo ma non trattare più del tempo necessario per regolare l'acidità di stomaco.

Senza limitare il tempo di trattamento per la sindrome di Zollinger-Ellison e la situazione di aumento delle malattie, è necessario adattare il tempo in modo appropriato alle esigenze del trattamento clinico.

Argomenti speciali

Bambini sotto i 12 anni

Pantogas 40 non è raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa dei dati sulla sicurezza e sull'efficacia in questa fascia di età.

Insufficienza epatica

Non superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo (1 compressa da 20 mg di pantoprazolo) nei pazienti con grave insufficienza epatica. Pantogas 40 non è utilizzato nel trattamento combinato per eradicare l'H. pylori nei pazienti con disfunzione epatica da media a grave, poiché non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza del Pantoprazol nel trattamento combinato per questi pazienti.

insufficienza renale

Aggiustamento della dose incerto nei pazienti con funzionalità renale. Pantogas 40 non è utilizzato nel trattamento dell'Helicobacter pylori in pazienti con funzionalità renale poiché attualmente non esistono dati sull'efficacia e sulla sicurezza di Pantogas 40 nel trattamento combinato in questi pazienti.

Anziani

Aggiustamento della dose non necessario nei pazienti anziani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

La risposta sistemica a una dose fino a 240 mg quando si utilizzano linee endovenose per 2 minuti è ben tollerata.

Poiché il Pantoprazolo è fortemente connesso alle proteine, il farmaco non viene facilmente eliminato dalle feci.

In caso di sovradosaggio con segni clinici di avvelenamento, oltre al trattamento sintomatico e al trattamento di supporto, non possono essere fornite raccomandazioni terapeutiche specifiche.

In caso di emergenza chiamare immediatamente il pronto soccorso 115 o recarsi alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare dosi doppie per compensare la dose dimenticata.

Informare il medico in caso di effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

insufficienza epatica

Nei pazienti con grave insufficienza epatica, gli enzimi epatici devono essere monitorati durante il trattamento con pantoprazolo, soprattutto nell'uso a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici, il trattamento deve essere interrotto.

Trattamento di coordinamento

In caso di trattamento coordinato, un riassunto delle caratteristiche del prodotto di ciascun farmaco.

Malattia maligna dello stomaco

Affrontare i sintomi con Pantoprazol può coprire i sintomi della malattia maligna dello stomaco e ritardare la diagnosi. In caso di sintomi premonitori (come notevole perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito, anemia, feci nere) e in caso di sospetta o insorgenza di ulcere gastriche, diagnosi diagnostica di ulcera maligna.

È necessario condurre ulteriori studi per valutare se i sintomi premonitori continuano nonostante il trattamento appropriato.

combinato con inibitori della proteasi dell'HIV

Non è consigliabile utilizzare una combinazione di pantoprazol con inibitori della proteasi dell'HIV, ma la capacità di assorbimento dipende dal pH dello stomaco come Atazanavir a causa della riduzione significativa della biodisponibilità di questi farmaci.

Influenza sull'assorbimento della vitamina B12

Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni di aggravamento della malattia che necessitano di trattamento a lungo termine, il pantoprazolo, così come tutte le altre secrezioni acide, possono ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della riduzione dell'acido cloridrico gastrico o della mancanza di acido cloridrico acido. Ciò deve essere preso in considerazione nei pazienti che presentano riserve corporee ridotte o fattori di rischio che riducono l'assorbimento della vitamina B12 quando trattati a lungo termine o se osservati con sintomi clinici.

Trattamento a lungo termine

Nel trattamento a lungo termine, soprattutto quando la durata del trattamento supera 1 anno, è necessario monitorare regolarmente i pazienti.

Infezioni gastrointestinali causate da batteri

Il trattamento con Pantogas può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da batteri come Salmonella e Campylobacter o C. Difficile.

Sangue Magnesi

È stata segnalata una grave riduzione della magnesia ematica in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPIS) come Pantoprazolo per almeno tre mesi e nella maggior parte dei casi in un anno. Possono verificarsi sintomi di grave ipoglicemia da magnesi come affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare, ma questi sintomi possono iniziare in modo silenzioso ed essere trascurati. Nella maggior parte dei pazienti affetti, la riduzione del magnesio nel sangue migliora dopo l’integrazione di magnesio e l’interruzione dell’uso del PPIS.

Per i pazienti che dovrebbero trattare a lungo termine o utilizzare PPIS con digossina o farmaci che possono causare una riduzione del magnesio nel sangue (ad esempio diuretici), il personale medico dovrebbe prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento.

frattura

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se a dosi elevate e prolungate (oltre 1 anno), possono aumentare il rischio di fratture dell'anca, del polso e delle ossa della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o in pazienti con altri fattori di rischio. Molti studi di osservazione mostrano che il rischio di fratture è di circa il 10-40%. Parte di questo tasso di aumento potrebbe essere dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi dovrebbero essere curati secondo le attuali istruzioni cliniche e dovrebbero essere completamente integrati con vitamina D e calcio.

Lupus eritematoso (SCLE)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a rari casi di lupus eritematoso cutaneo. Se il danno si verifica, soprattutto nelle zone esposte al sole, e se i sintomi di dolore articolare sono accompagnati da sintomi di dolore articolare, i pazienti devono cercare assistenza medica tempestiva e il personale medico deve prendere in considerazione la sospensione di Pantogas. I pazienti con lupus eritematoso grave dopo un precedente trattamento con inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di lupus eritematoso cutaneo con altri inibitori della pompa protonica.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

il pantoprazolo non ha effetti trascurabili sulla capacità di guidare o sull'uso di macchinari.

Possono verificarsi reazioni indesiderate del farmaco come vertigini e disturbi visivi. Se colpiti, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

I dati medi sulle donne in gravidanza (circa 300 - 1000 donne incinte) non mostrano deformità o tossicità del pantoprazolo sul feto/neonato.

Studi sugli animali hanno mostrato tossicità per la riproduzione.

Come misura prudente, evitare l'uso di pantoprazolo durante la gravidanza.

donne che allattano

Studi sugli animali hanno dimostrato che il pantoprazolo viene escreto nel latte. Non ci sono dati sufficienti sull’escrezione del pantoprazolo nel latte materno ma è stata segnalata l’escrezione nel latte. Non è possibile escludere il rischio per neonati/bambini piccoli. Pertanto, è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere/astenersi dal trattamento con pantoprazolo, decisione che dovrebbe basarsi sui benefici dell'allattamento al seno e sui benefici del trattamento con pantoprazolo sulla madre.

fertilità

Non vi è alcuna prova di compromissione della fertilità dopo l'uso di pantoprazolo nella ricerca sugli animali.

Farmaco interattivo

A causa dell'effetto della secrezione gastrica profonda e prolungata, Pantoprazolo può influenzare l'assorbimento di farmaci per via orale a seconda del pH dello stomaco, ad esempio alcuni farmaci antifungini azolici come ketoconazolo, iTraconazolo, Posaconazolo e altri farmaci come erlotinib.

Inibitori della proteasi dell'HIV

Non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Pantoprazol e inibitori della proteasi dell'HIV, ma la capacità di avere la capacità di assorbimento dipende dal pH gastrico come Atazanavir a causa della riduzione significativa della biodisponibilità di questi farmaci.

Se non viene evitata la combinazione di inibitori della proteasi dell'HIV con inibitori della pompa protonica, raccomandazioni sul monitoraggio clinico (ad esempio: carica virale rigorosa). La dose di pantoprazolo non deve superare i 20 mg al giorno. Potrebbe anche essere necessario aggiustare la dose degli inibitori della proteasi dell'HIV.