Ubat Pantogas 40 DHG untuk esofagitis refluks (2 lepuh x 10 tablet)

Rawatan kumpulan farmakologi: Perencat pam Proton.

Mekanisme tindakan

Pantoprazol ialah alternatif benzimidazol yang mempunyai kesan menghalang perkumuhan asid hidroklorida perut dengan menghalang pam proton sel perut.

pantoprazol ditukar kepada bentuk aktif dalam persekitaran berasid dalam sel ke dalam perut untuk menyebabkan perencatan enzim h, k -atpase, peringkat akhir menghasilkan asid hidroklorida dalam perut.

Ketergantungan dos dan kesan serentak pada kedua-dua perkumuhan asas dan peningkatan dalam pengeluaran asid hidroklorida. Dalam kebanyakan pesakit, gejala hilang sepenuhnya dalam masa 2 minggu. Seperti juga perencat pam rendah-dalam-pengepam dan perencatan rendah yang lain, rawatan dengan pantoprazol boleh mengurangkan asid perut, sekali gus meningkatkan tahap gastrin yang boleh diterbalikkan. Oleh kerana Pantoprazol mengikat enzim di lokasi reseptor dalam sel muka, boleh menyebabkan perencatan berasingan untuk mengeluarkan asid hidroklorida dengan merangsang bahan lain (seperti asetilkolin, histamin, gastrin). Kesan ini adalah sama walaupun semasa rawatan oral atau intravena.

Nilai gastrin apabila rasa lapar meningkat mengikut pantoprazol. Apabila dalam penggunaan jangka pendek, dalam kebanyakan kes nilai ini tidak melebihi had atas paras normal. Semasa rawatan jangka panjang, kepekatan Gastrin meningkat dua kali ganda dalam kebanyakan kes. Walau bagaimanapun, peningkatan yang berlebihan hanya berlaku dalam kes individu. Keputusan telah diperhatikan sedikit kepada purata bilangan sel endokrin tertentu (ECL) dalam perut dalam beberapa kes semasa rawatan jangka panjang (hanya hiperplasia kelenjar).

Walau bagaimanapun, menurut kajian yang telah dijalankan setakat ini, pembentukan pendahulu karsinoid (peningkatan bukan tipikal) atau karsinoid perut telah ketara dalam ujian haiwan yang tidak diperhatikan pada manusia.

Tidak mungkin untuk mengecualikan sepenuhnya kesan rawatan jangka panjang dengan pantoprazole selama lebih daripada satu tahun pada parameter endokrin tiroid mengikut keputusan dalam kajian haiwan.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Pantoprazol cepat diserap dan mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma walaupun selepas mengambil satu dos 40 mg. Secara purata, selepas penggunaan kira-kira 2.5 jam, kepekatan tertinggi dalam serum adalah kira-kira 2-3 mcg/ml dan nilai-nilai ini kekal tidak berubah selepas digunakan berkali-kali. Farmakokinetik tidak berubah selepas satu-satunya dos atau ulangan. Dalam 10 - 80 mg, farmakokinetik pantoprazole dalam plasma linear selepas penggunaan oral dan suntikan intravena.

Ketersediaan bio mutlak tablet direkodkan kira-kira 77%. Digunakan dengan makanan tidak menjejaskan AUC, kepekatan tertinggi dalam serum dan dengan itu tidak menjejaskan bioavailabiliti. Hanya variasi masa lewat akan meningkat disebabkan penggunaan serentak.

pengedaran

Nisbah Pantoprazol digabungkan dengan protein serum adalah kira-kira 98%. Isipadu pengedaran adalah kira-kira 0.15 v/kg.

transformasi

Dadah dimetabolismekan hampir sepenuhnya melalui hati. Garis metabolik utama ialah metil oleh CYP2C19 dan kemudian digabungkan dengan sulfat, garis metabolik lain termasuk pengoksidaan oleh CYP3A4.

Penghapusan

Masa buangan akhir adalah kira-kira 1 jam dan pelepasan adalah kira-kira 0.1 v/jam/kg. Dalam sesetengah kes, fenomena perkumuhan perlahan adalah. Disebabkan oleh kohesi terpilih Pantoprazol ke dalam pam proton di dinding, penghapusan separuh hayat ubat tidak dikaitkan dengan keupayaan untuk memanjangkan kesan ubat (inhibitor perkumuhan asid).

Metabolit pantoprazol dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 80%), selebihnya ditolak melalui najis. Bentuk metabolik utama dalam serum dan air kencing ialah Desmethylpantoprazol, bahan itu akan sepadan dengan sulfat. Masa jualan bentuk metabolik utama (kira-kira 1.5 jam) tidak lebih lama daripada masa penjualan pantoprazole.

Harta dalam pesakit/kumpulan pesakit khas

Orang metabolik yang lemah

kira-kira 3% penduduk Eropah kekurangan enzim fungsi CYP2C19 dan dipanggil metabolik yang lemah. Pada orang ini, metabolisme Pantoprazol terutamanya boleh dimangkin oleh CYP3A4. Selepas mengambil dos tunggal 40 mg pantoprazole, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa adalah kira-kira 6 kali lebih tinggi daripada orang yang mempunyai orang metabolik yang rendah berbanding mereka yang mempunyai enzim fungsi CYP2C19 (orang metabolik normal). Kepekatan puncak dalam plasma meningkat kira-kira 60%. Penemuan ini tidak mempunyai kesan ke atas dos pantoprazole.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Tidak disyorkan untuk mengurangkan dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang (termasuk pesakit yang terpaksa memanjat darah). Serta pada orang yang sihat, masa jualan pantoprazole pendek. Hanya sejumlah kecil pantoprazole yang dipisahkan. Walaupun bentuk metabolik utama Pantoprazol mempunyai masa jualan yang agak perlahan (2-3 jam), proses perkumuhan masih berlaku dengan cepat dan tidak melihat fenomena pengumpulan.

Pesakit dengan kegagalan hati

Namun, bagi pesakit sirosis (jenis A dan jenis B mengikut sistem klasifikasi Kanak-kanak), nilai masa jualan meningkat daripada 7 hingga 9 jam dan nilai kawasan di bawah lengkung meningkat mengikut pekali 5 - 7, kepekatan maksimum dalam serum juga meningkat sedikit dengan faktor 1.5 jika dibandingkan dengan orang yang sihat.

Orang yang lebih tua

Terdapat sedikit peningkatan dalam nilai kawasan di bawah lengkung dan kepekatan maksimum pada sukarelawan yang lebih tua jika dibandingkan dengan kawalan yang lebih muda tetapi tidak berkaitan secara klinikal.

Kanak-kanak

Selepas menggunakan hanya 20 mg atau 40 mg dos pantoprazol untuk kanak-kanak berumur 5 hingga 16 tahun, AUC dan CMAX berada dalam nilai yang sepadan pada orang dewasa. Selepas suntikan intravena dos tunggal 0.8 mg atau 1.6 mg/kg pantoprazole untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 16 tahun, tidak ada hubungan yang signifikan antara pelepasan pantoprazol dan umur atau berat badan. AUC dan taburan integral mengikut data pada orang dewasa.

Untuk memastikan penyembuhan ulser, pantoprazole boleh dilanjutkan, tetapi perlu mempertimbangkan dos yang disyorkan untuk ulser duodenal dan ulser perut.

Jika tiada rawatan penyelarasan seperti dalam kes ujian Helicobacter pylori, penggunaan terapi Pantogas 40 adalah seperti berikut:

Rawatan ulser perut

1 pantogas 40 sehari. Khususnya, dos boleh digunakan (meningkatkan kepada 2 pantogas 40/hari) terutamanya apabila tidak bertindak balas kepada rawatan lain. Rawatan ulser perut biasanya 4 minggu.

Jika tidak mencukupi, keputusan biasanya dicapai selepas 4 minggu lagi rawatan.

Rawatan ulser duodenal

1 pantogas 40 sehari. Khususnya, dos boleh digunakan (meningkatkan kepada 2 pantogas 40/hari) terutamanya apabila tiada tindak balas terhadap rawatan lain. Ulser duodenal biasanya sembuh dalam masa 2 minggu. Jika tempoh rawatan 2 minggu tidak mencukupi, keputusan biasanya dicapai selepas 2 minggu rawatan lagi.

Rawatan Zollinger - Sindrom Ellison dan keadaan perkumuhan patologi lain

Dalam rawatan kawalan tahan lama untuk sindrom Zollinger - Ellison dan keadaan peningkatan penyakit patologi, pesakit harus memulakan rawatan pada dos 80 mg/hari (2 pantogas 40/hari). Kemudian tambah atau kurangkan dos seperti yang diperlukan dengan mengukur kepekatan rembesan asid gastrik ke arah. Dengan dos lebih daripada 80 mg / hari, perlu membahagikan dan mengambil ubat 2 kali. Boleh meningkatkan dos 160 mg pantoprazole buat sementara waktu tetapi tidak merawat lebih lama daripada masa yang diperlukan untuk asid perut diselaraskan.

Tanpa mengehadkan masa rawatan untuk sindrom Zollinger - Ellison dan situasi peningkatan penyakit, perlu menyesuaikan masa yang sesuai dengan keperluan rawatan klinikal.

Mata pelajaran khas

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

Pantogas 40 tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana data keselamatan dan kecekapan dalam kumpulan umur ini.

Kegagalan hepatik

Jangan melebihi dos harian 20 mg pantoprazol (1 tablet 20 mg pantoprazol) pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk. Pantogas 40 tidak digunakan dalam rawatan gabungan untuk membasmi H. pylori bagi pesakit yang mengalami disfungsi hati daripada sederhana kepada teruk, kerana tiada data tentang keberkesanan dan keselamatan Pantoprazol dalam rawatan gabungan untuk pesakit ini.

kegagalan buah pinggang

Pelarasan dos yang tidak menentu pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Pantogas 40 tidak digunakan dalam rawatan Helicobacter pylori pada pesakit dengan fungsi buah pinggang kerana pada masa ini tiada data tentang keberkesanan dan keselamatan Pantogas 40 dalam rawatan gabungan pada pesakit ini.

Warga emas

Pelarasan dos yang tidak perlu dalam pesakit tua.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Tindak balas sistemik kepada dos sehingga 240 mg apabila menggunakan saluran intravena selama 2 minit boleh diterima dengan baik.

Oleh kerana Pantoprazol berkait rapat dengan protein, ubat tidak mudah dikeluarkan oleh najis.

Sekiranya berlaku terlebih dos dengan tanda-tanda keracunan klinikal, sebagai tambahan kepada rawatan simptomatik dan rawatan sokongan, tiada cadangan rawatan khusus boleh diberikan.

Sekiranya berlaku kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

kegagalan hati

Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, enzim hati perlu dipantau semasa rawatan pantoprazole, terutamanya penggunaan jangka panjang. Sekiranya enzim hati meningkat, rawatan mesti dihentikan.

Rawatan penyelarasan

Dalam kes rawatan penyelarasan, ringkasan ciri produk setiap ubat.

Penyakit perut malignan

Memenuhi gejala dengan Pantoprazol boleh menutup gejala penyakit perut malignan dan melambatkan diagnosis. Apabila terdapat sebarang gejala amaran (seperti penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah, anemia, najis hitam) dan apabila disyaki atau menunjukkan ulser perut, diagnosis diagnostik ulser malignan.

Kajian tambahan perlu dijalankan untuk menilai sama ada simptom amaran berterusan walaupun telah mendapat rawatan yang sesuai.

digabungkan dengan perencat HIV Protease

Tidak disyorkan untuk menggunakan gabungan pantoprazole dengan perencat protease HIV, tetapi keupayaan untuk menyerap bergantung pada pH perut seperti Atazanavir kerana mengurangkan bioavailabiliti ubat ini dengan ketara.

Pengaruh ke atas penyerapan vitamin B12

Pada pesakit dengan sindrom Zollinger - Ellison dan lain-lain keadaan peningkatan penyakit yang memerlukan rawatan jangka panjang, pantoprazol, serta semua rembesan asid lain boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat pengurangan asid hidroklorik gastrik atau kekurangan asid hidroklorik asid. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang telah mengurangkan rizab badan atau faktor risiko yang mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila dirawat jangka panjang atau jika diperhatikan dengan gejala klinikal.

Rawatan jangka panjang

Dalam rawatan jangka panjang, terutamanya apabila tempoh rawatan melebihi 1 tahun, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan kerap.

Jangkitan gastrousus yang disebabkan oleh bakteria

Rawatan Pantogas boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam risiko jangkitan gastrousus yang disebabkan oleh bakteria seperti Salmonella dan Campylobacter atau C. Difficile.

Darah magnesi

Pengurangan magnesia darah yang teruk telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton (PPIS) seperti Pantoprazol selama sekurang-kurangnya tiga bulan, dan dalam kebanyakan kes dalam setahun. Gejala hipoglikemia magnesi yang teruk seperti keletihan, kekejangan, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku tetapi gejala ini mungkin bermula secara senyap dan diabaikan. Dalam kebanyakan pesakit yang terjejas, mengurangkan magnesium darah bertambah baik selepas menambah magnesi dan berhenti menggunakan PPIS.

Bagi pesakit yang dijangka merawat jangka panjang atau menggunakan PPIS dengan digoxin atau ubat yang boleh menyebabkan pengurangan magnesium darah (mis. diuretik), kakitangan perubatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium sebelum memulakan rawatan PPI dan secara berkala semasa rawatan.

patah

Perencat pam proton, terutamanya jika dos yang tinggi dan dos yang berpanjangan (lebih 1 tahun), boleh meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutamanya pada orang tua atau pesakit dengan faktor risiko lain. Banyak kajian pemerhatian menunjukkan bahawa risiko patah tulang adalah kira-kira 10-40%. Sebahagian daripada kadar peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor risiko lain. Pesakit yang berisiko menghidap osteoporosis perlu dijaga di bawah arahan klinikal semasa dan harus ditambah sepenuhnya dengan vitamin D dan kalsium.

Lupus erythematosus (SCLE)

Perencat pam proton dikaitkan dengan kes lupus erythematosus yang jarang berlaku pada kulit. Sekiranya kerosakan berlaku, terutamanya di kawasan matahari yang terdedah kepada matahari, dan jika gejala sakit sendi disertai dengan gejala sakit sendi, pesakit harus mencari bantuan perubatan tepat pada masanya dan kakitangan perubatan harus mempertimbangkan untuk menghentikan Pantogas. Pesakit dengan lupus erythematosus tahap tinggi selepas rawatan sebelumnya dengan perencat pam proton boleh meningkatkan risiko lupus eritema pada kulit dengan perencat pam proton yang lain.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

pantoprazole tidak mempunyai atau kesan yang diabaikan terhadap keupayaan memandu atau mengendalikan mesin.

Tindak balas ubat yang tidak diingini seperti pening dan gangguan penglihatan mungkin berlaku. Jika terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil

Data purata ke atas wanita hamil (kira-kira 300 - 1000 wanita hamil) tidak menunjukkan kecacatan atau ketoksikan pada janin/bayi Pantoprazol.

Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan kepada pembiakan.

Sebagai langkah berhati-hati, elakkan menggunakan pantoprazole semasa mengandung.

wanita menyusu

Kajian haiwan menunjukkan Pantoprazol diekskresikan ke dalam susu. Tiada data yang mencukupi mengenai perkumuhan Pantoprazol ke dalam susu ibu tetapi perkumuhan susu telah dilaporkan. Tidak boleh menolak risiko untuk bayi/kanak-kanak kecil. Oleh itu, adalah perlu untuk membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan/menjauhkan diri daripada rawatan pantoprazol, yang sepatutnya berdasarkan faedah penyusuan susu ibu dan faedah rawatan pantoprazol kepada ibu.

kesuburan

Tiada bukti kemerosotan kesuburan selepas menggunakan pantoprazole dalam penyelidikan haiwan.

Ubat interaktif

Disebabkan oleh kesan rembesan gastrik yang mendalam dan berpanjangan, Pantoprazole boleh menjejaskan penyerapan ubat berorientasikan oral bergantung pada pH perut, ​​contohnya beberapa ubat antikulat Azol seperti ketoconazol, iTraconazole, Posaconazol dan ubat lain seperti erlotinib.

Perencat protease HIV

Tidak disyorkan untuk menggunakan Pantoprazol dengan perencat HIV Protease secara serentak, tetapi keupayaan untuk mempunyai keupayaan untuk menyerap bergantung pada pH gastrik seperti Atazanavir kerana mengurangkan bioavailabiliti ubat ini dengan ketara.

Jika tidak dielakkan gabungan perencat HIV Protease dengan perencat pam proton, cadangan pemantauan klinikal (contohnya: viral load yang ketat). Dos pantoprazole tidak boleh melebihi 20 mg setiap hari. Mungkin juga perlu melaraskan dos perencat HIV Protease.