Pantogas 40 DHG-medicijn voor reflux-oesofagitis (2 blisters x 10 tabletten)

Farmacologische groepsbehandeling: protonpompremmers.

Werkingsmechanisme

Pantoprazol is een alternatief voor benzimidazol en heeft als effect dat het de uitscheiding van maaghydrochloridezuur remt door de protonpomp van de maagcellen te remmen.

Pantoprazol wordt omgezet in een actieve vorm in de zure omgeving van de cellen in de maag en veroorzaakt een remming van het h,k-atpase-enzym, het laatste stadium van de productie van hydrochloridezuur in de maag.

Doseringsafhankelijkheid en gelijktijdige impact op zowel de basale excretie als de toename van de productie van hydrochloridezuur. Bij de meeste patiënten verdwijnen de symptomen binnen 2 weken volledig. Evenals andere pompremmers met een lager pompgehalte en weinig remming, kan behandeling met pantoprazol het maagzuur verminderen, waardoor het niveau van gastrine dat omkeerbaar is, toeneemt. Omdat Pantoprazol het enzym op een receptorlocatie in de gezichtscel bindt, kan het een afzonderlijke remming veroorzaken om hydrochloridezuur uit te scheiden door andere stoffen te stimuleren (zoals acetylcholine, histamine, gastrine). Deze impact is hetzelfde, zelfs bij orale of intraveneuze behandeling.

Gastrinewaarden bij honger stijgen volgens pantoprazol. Bij kortdurend gebruik overschrijden deze waarden in de meeste gevallen de bovengrens van de normale niveaus niet. Tijdens langdurige behandeling verdubbelde de gastrineconcentratie in de meeste gevallen. Een excessieve stijging komt echter alleen in individuele gevallen voor. De resultaten zijn in enkele gevallen enigszins waargenomen tot het gemiddelde van het aantal specifieke endocriene cellen (ECL) in de maag tijdens de langdurige behandeling (gewoonweg klierhyperplasie).

Echter, volgens tot nu toe uitgevoerde onderzoeken is de vorming van carcinoïdevoorlopers (niet-typische toename) of maagcarcinoïde merkbaar bij dierproeven die niet bij mensen zijn waargenomen.

Het is niet mogelijk om de effecten van langdurige behandeling met pantoprazol gedurende meer dan één jaar op de endocriene parameters van de schildklier volledig uit te sluiten op basis van de resultaten in dierstudies.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

Pantoprazol wordt snel geabsorbeerd en bereikt de hoogste concentratie in plasma, zelfs na inname van een enkele dosis van 40 mg. Gemiddeld bedraagt ​​na gebruik ongeveer 2,5 uur de hoogste concentratie in het serum ongeveer 2-3 mcg/ml en deze waarden blijven na gebruik vele malen onveranderd. De farmacokinetiek verandert niet na de enige dosis of herhaling. Binnen 10 - 80 mg, farmacokinetiek van pantoprazol in lineair plasma na oraal gebruik en intraveneuze injectie.

De absolute biologische beschikbaarheid van de tablet bedraagt ​​ongeveer 77%. Gebruik met voedsel heeft geen invloed op de AUC, de hoogste concentratie in het serum, en heeft dus geen invloed op de biologische beschikbaarheid. Alleen de variatie in de late tijd zal toenemen door gelijktijdig gebruik.

distributie

De pantoprazolverhouding gecombineerd met serumeiwit is ongeveer 98%. Het distributievolume bedraagt ​​ongeveer 0,15 v/kg.

transformatie

Het medicijn wordt vrijwel volledig via de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metabolische lijn is methyl door CYP2C19 en vervolgens gecombineerd met sulfaat. Andere metabolische lijnen omvatten oxidatie door CYP3A4.

Eliminatie

De uiteindelijke afvaltijd bedraagt ​​ongeveer 1 uur en de klaring bedraagt ​​ongeveer 0,1 v/uur/kg. In sommige gevallen is er sprake van een fenomeen van langzame uitscheiding. Vanwege de selectieve cohesie van Pantoprazol in protonpompen in de wanden, is de eliminatie van de halfwaardetijd van het geneesmiddel niet gecorreleerd met het vermogen om de werking van het geneesmiddel te verlengen (remmer van de zuuruitscheiding).

De metabolieten van pantoprazol worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden (ongeveer 80%), de rest wordt via de ontlasting uitgescheiden. De belangrijkste stofwisselingsvorm in serum en urine is desmethylpantoprazol, de stof gaat matchen met sulfaat. De verkooptijd van de belangrijkste metabolische vorm (ongeveer 1,5 uur) is niet langer dan de verkooptijd van pantoprazol.

Eigenschappen bij patiënten/groepen bijzondere patiënten

Slechte stofwisselingsmensen

Ongeveer 3% van de Europese bevolking heeft geen CYP2C19-functie-enzym en wordt een slechte stofwisseling genoemd. Bij deze mensen kan het metabolisme van Pantoprazol voornamelijk worden gekatalyseerd door CYP3A4. Na inname van een enkele dosis van 40 mg pantoprazol is de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve in de loop van de tijd ongeveer 6 maal hoger dan die van mensen met inferieure metabolische mensen vergeleken met die met CYP2C19-functie-enzymen (normale metabolische mensen). De piekconcentratie in plasma nam met ongeveer 60% toe. Deze bevindingen hebben geen effect op de dosis pantoprazol.

Patiënten met nierfalen

Het wordt niet aanbevolen om de dosis te verlagen bij patiënten met een nierfunctie (inclusief patiënten die bloed moeten laten stijgen). Evenals bij gezonde mensen is de verkooptijd van korte pantoprazol. Er wordt slechts een zeer kleine hoeveelheid pantoprazol afgescheiden. Hoewel de belangrijkste metabolische vorm van Pantoprazol een relatief langzame verkooptijd heeft (2-3 uur), vindt het uitscheidingsproces nog steeds snel plaats en is er geen sprake van accumulatie.

Patiënten met leverfalen

Bij patiënten met cirrose (type A en type B volgens het Kindclassificatiesysteem) neemt de waarde van de verkooptijd echter toe van 7 naar 9 uur en neemt de waarde van het gebied onder de curve toe volgens de coëfficiënt van 5 - 7, de maximale concentratie in het serum neemt ook licht toe met een factor 1,5 in vergelijking met gezonde mensen.

Oudere mensen

Er is een lichte toename in de waarde van het gebied onder de curve en de maximale concentratie bij de oudere vrijwilliger in vergelijking met de jongere controle, maar dit is niet klinisch gerelateerd.

Kinderen

Na gebruik van alleen doses pantoprazol van 20 mg of 40 mg voor kinderen van 5 tot 16 jaar oud, liggen de AUC en de CMAX binnen de overeenkomstige waarden bij volwassenen. Na een enkelvoudige dosis intraveneuze injectie van 0,8 mg of 1,6 mg/kg pantoprazol voor kinderen van 2 tot 16 jaar oud is er geen significant verband tussen de klaring van pantoprazol en leeftijd of gewicht. AUC en integrale verdeling in overeenstemming met de gegevens bij volwassenen.

Om de genezing van zweren te garanderen, kan pantoprazol worden verlengd, maar het is noodzakelijk om de aanbevolen doses voor zweren in de twaalfvingerige darm en maagzweren te overwegen.

Als er geen coördinatiebehandeling is, zoals in het geval van de Helicobacter pylori-test, is de toepassing van de Pantogas 40-therapie als volgt:

Behandeling van maagzweren

1 pantoga 40 per dag. In het bijzonder kan de dosering worden gebruikt (oplopend tot 2 pantogas 40/dag), vooral als deze niet reageert op andere behandelingen. De behandeling van een maagzweer duurt doorgaans 4 weken.

Als dit niet voldoende is, worden de resultaten meestal na nog eens 4 weken behandeling bereikt.

Behandeling van zweren aan de twaalfvingerige darm

1 pantoga 40 per dag. In het bijzonder kan de dosering worden gebruikt (oplopend tot 2 pantoga's 40/dag), vooral als er geen reactie is op andere behandelingen. De zweer in de twaalfvingerige darm geneest meestal binnen 2 weken. Als de behandelingsperiode van 2 weken niet voldoende is, worden de resultaten meestal na nog eens 2 weken behandeling bereikt.

Behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom en andere pathologische uitscheidingsaandoeningen

Bij langdurige controlebehandeling voor het Zollinger-Ellison-syndroom en de situatie van toegenomen pathologische ziekten moeten patiënten de behandeling starten met een dosis van 80 mg/dag (2 pantoga's 40/dag). Verhoog of verlaag vervolgens de dosis indien nodig door de concentratie van de maagzuursecretie te meten om zich te oriënteren. Bij een dosis van meer dan 80 mg/dag is het noodzakelijk het geneesmiddel 2 keer te verdelen en in te nemen. Kan de dosis van 160 mg pantoprazol tijdelijk verhogen, maar niet langer behandelen dan de tijd die nodig is om het maagzuur aan te passen.

Zonder de behandeltijd voor het Zollinger-Ellison-syndroom en de situatie van toegenomen ziekten te beperken, moet de tijd worden aangepast aan de klinische behandelingsbehoeften.

Speciale onderwerpen

Kinderen jonger dan 12 jaar

Pantogas 40 wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar vanwege veiligheids- en efficiëntiegegevens in deze leeftijdsgroep.

Leverfalen

De dagelijkse dosis van 20 mg pantoprazol (1 tablet van 20 mg pantoprazol) mag niet overschreden worden bij patiënten met ernstig leverfalen. Pantogas 40 wordt niet gebruikt in combinatiebehandeling om H. pylori uit te roeien bij patiënten met een leverdisfunctie van matig tot ernstig, omdat er geen gegevens zijn over de effectiviteit en veiligheid van Pantoprazol in combinatiebehandeling voor deze patiënten.

nierfalen

Onverzekerde dosisaanpassing bij patiënten met een nierfunctie. Pantogas 40 wordt niet gebruikt bij de behandeling van Helicobacter pylori bij patiënten met een nierfunctie, omdat er momenteel geen gegevens zijn over de werkzaamheid en veiligheid van Pantogas 40 bij gecombineerde behandeling bij deze patiënten.

Ouderen

Onnodige dosisaanpassing bij oudere patiënten.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat te doen bij overdosering?

De systemische respons op een dosis tot 240 mg bij gebruik van intraveneuze lijnen gedurende 2 minuten wordt goed verdragen.

Omdat Pantoprazol sterk verbonden is met eiwitten, wordt het medicijn niet gemakkelijk via de ontlasting verwijderd.

In geval van overdosering met tekenen van klinische vergiftiging kunnen er, naast symptomatische behandeling en ondersteunende behandeling, geen specifieke behandelaanbevelingen worden gegeven.

In geval van nood dient u onmiddellijk de alarmcentrale 115 te bellen of naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum te gaan.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga verder met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele doses om een ​​gemiste dosis te compenseren.

Waarschuw de arts bij ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

wees zeer voorzichtig bij het gebruik van het geneesmiddel voor patiënten in de volgende gevallen:

leverfalen

Bij patiënten met ernstig leverfalen moeten de leverenzymen gecontroleerd worden tijdens de behandeling met pantoprazol, vooral bij langdurig gebruik. In geval van een verhoogd leverenzymgehalte moet de behandeling worden stopgezet.

Coördinatiebehandeling

In geval van een coördinatiebehandeling: een samenvatting van de productkenmerken van elk geneesmiddel.

Kwaadaardige maagziekte

Bestrijd de symptomen met Pantoprazol kan de symptomen van een kwaadaardige maagziekte verbergen en de diagnose vertragen. Als er waarschuwingssymptomen zijn (zoals merkbaar gewichtsverlies, herhaaldelijk braken, slikproblemen, braken, bloedarmoede, zwarte ontlasting) en als maagzweren worden vermoed of vertoond, diagnostische diagnose van een kwaadaardige maagzweer.

Het is noodzakelijk om aanvullende onderzoeken uit te voeren om te beoordelen of de waarschuwingssymptomen ondanks de juiste behandeling aanhouden.

gecombineerd met HIV-proteaseremmers

Het wordt niet aanbevolen om een ​​combinatie van pantoprazol met HIV-proteaseremmers te gebruiken, maar het absorptievermogen is net als Atazanavir afhankelijk van de pH van de maag, omdat de biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen aanzienlijk wordt verminderd.

Invloed op de opname van vitamine B12

Bij patiënten met het Zollinger-Ellison-syndroom en andere aandoeningen met een verhoogde ziekte die langdurige behandeling vereisen, kan pantoprazol, evenals alle andere zuursecreties, de absorptie van vitamine B12 (cyanocobalamine) verminderen als gevolg van verminderd zoutzuur in de maag of gebrek aan zuur zoutzuur. Hiermee moet rekening worden gehouden bij patiënten met verminderde lichaamsreserves of risicofactoren die de absorptie van vitamine B12 verminderen bij langdurige behandeling of bij klinische symptomen.

Langdurige behandeling

Bij langdurige behandeling, vooral als de behandelingsduur langer is dan 1 jaar, is het noodzakelijk om patiënten regelmatig te controleren.

Maag-darminfecties veroorzaakt door bacteriën

Behandeling met Pantogas kan leiden tot een lichte verhoging van het risico op maag-darminfecties veroorzaakt door bacteriën zoals Salmonella en Campylobacter of C. Difficile.

Magnesi-bloed

Ernstige afname van magnesiumoxide in het bloed is gemeld bij patiënten die werden behandeld met protonpompremmers (PPIS) zoals Pantoprazol gedurende ten minste drie maanden, en in de meeste gevallen binnen een jaar. Symptomen van ernstige magnesi-hypoglykemie zoals vermoeidheid, spasticiteit, delirium, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmie kunnen voorkomen, maar deze symptomen kunnen stilletjes beginnen en over het hoofd worden gezien. Bij de meeste getroffen patiënten verbetert de verlaging van het magnesiumgehalte in het bloed na het aanvullen van magnesi en het stoppen met het gebruik van PPIS.

Voor patiënten van wie wordt verwacht dat ze langdurig worden behandeld of PPIS gebruiken met digoxine of geneesmiddelen die het magnesiumgehalte in het bloed kunnen verminderen (bijv. diuretica), moet medisch personeel overwegen om de magnesiumspiegels te meten voordat de PPI-behandeling wordt gestart en periodiek tijdens de behandeling.

breuk

Protonpompremmers kunnen, vooral bij hoge doses en langdurige doses (meer dan 1 jaar), het risico op heup-, pols- en wervelfracturen verhogen, vooral bij ouderen of bij patiënten met andere risicofactoren. Uit veel observatiestudies blijkt dat het risico op fracturen ongeveer 10-40% bedraagt. Een deel van dit stijgingspercentage kan te wijten zijn aan andere risicofactoren. Patiënten met een risico op osteoporose moeten worden behandeld volgens de huidige klinische instructies en moeten volledig worden aangevuld met vitamine D en calcium.

Lupus erythematosus (SCLE)

Protonpompremmers worden in verband gebracht met zeldzame gevallen van lupus erythematosus op de huid. Als de schade optreedt, vooral in de gebieden van de zon die aan de zon worden blootgesteld, en als de symptomen van gewrichtspijn gepaard gaan met symptomen van gewrichtspijn, moeten patiënten tijdig medische hulp inroepen en moet het medisch personeel overwegen om met Pantogas te stoppen. Patiënten met een hoog niveau van lupus erythematosus na een eerdere behandeling met protonpompremmers kunnen het risico op lupus erytheem op de huid verhogen met andere protonpompremmers.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Pantoprazol heeft geen of een verwaarloosbaar effect op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

Er kunnen ongewenste reacties van het medicijn optreden, zoals duizeligheid en gezichtsstoornissen. Als ze hier last van hebben, mogen patiënten niet autorijden of machines bedienen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen

Gemiddelde gegevens over zwangere vrouwen (ongeveer 300 - 1000 zwangere vrouwen) laten geen misvormingen of toxiciteit zien bij de foetus/zuigeling van Pantoprazol.

Dierstudies hebben reproductietoxiciteit aangetoond.

Vermijd als voorzichtige maatregel het gebruik van pantoprazol tijdens de zwangerschap.

vrouwen die borstvoeding geven

Dierstudies hebben aangetoond dat Pantoprazol wordt uitgescheiden in de melk. Er zijn onvoldoende gegevens over de uitscheiding van Pantoprazol in de moedermelk, maar de uitscheiding in melk is wel gemeld. Kan het risico voor zuigelingen/jonge kinderen niet uitsluiten. Daarom is het noodzakelijk om te beslissen om te stoppen met het geven van borstvoeding of om de behandeling met pantoprazol stop te zetten/niet te starten. Dit moet gebaseerd zijn op de voordelen van borstvoeding en de voordelen van behandeling met pantoprazol voor de moeder.

vruchtbaarheid

Er zijn geen aanwijzingen voor verminderde vruchtbaarheid na gebruik van pantoprazol in dieronderzoek.

Interactief medicijn

Vanwege het diepe en langdurige maagsecretie-effect kan Pantoprazol de absorptie van orale geneesmiddelen beïnvloeden, afhankelijk van de maag-pH, bijvoorbeeld sommige Azol-antischimmelmiddelen zoals ketoconazol, iTraconazol, Posaconazol en andere geneesmiddelen zoals erlotinib.

HIV-proteaseremmers

Het wordt niet aanbevolen om Pantoprazol gelijktijdig te gebruiken met HIV-proteaseremmers, maar het vermogen om te absorberen hangt af van de pH van de maag, net als bij Atazanavir, omdat de biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen aanzienlijk wordt verminderd.

Indien de combinatie van HIV-proteaseremmers met protonpompremmers niet wordt vermeden, worden aanbevelingen voor klinische monitoring gedaan (bijvoorbeeld: strikte virale belasting). De dosis pantoprazol mag niet hoger zijn dan 20 mg per dag. Mogelijk moet ook de dosis HIV-proteaseremmers worden aangepast.