Pantogas 40 DHG lek na refluksowe zapalenie przełyku (2 blistry x 10 tabletek)

Leczenie grupowe farmakologiczne: Inhibitory pompy protonowej.

Mechanizm działania

Pantoprazol jest alternatywą dla benzimidazolu, który hamuje wydalanie kwasu solnego z żołądka poprzez hamowanie pompy protonowej komórek żołądka.

pantoprazol przekształca się w postać aktywną w kwaśnym środowisku komórek w żołądku, powodując hamowanie enzymu h, k -atpazy, końcowego etapu wytwarzania kwasu solnego w żołądku.

Zależność od dawki i jednoczesny wpływ zarówno na zasadowe wydalanie, jak i zwiększenie produkcji kwasu solnego. U większości pacjentów objawy całkowicie ustępują w ciągu 2 tygodni. Podobnie jak inne inhibitory pompy o niższym pompowaniu i słabo hamowane, leczenie pantoprazolem może zmniejszyć wydzielanie kwasu żołądkowego, zwiększając w ten sposób odwracalne stężenie gastryny. Ponieważ Pantoprazol wiąże enzym w miejscu receptora w komórkach twarzy, może powodować oddzielne hamowanie wydalania kwasu solnego poprzez stymulację innych substancji (takich jak acetylocholina, histamina, gastryna). Wpływ ten jest taki sam nawet w przypadku leczenia doustnego lub dożylnego.

Według pantoprazolu wartość gastryny wzrasta w przypadku głodu. W przypadku krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia w większości przypadków stężenie gastryny podwoiło się. Nadmierny wzrost występuje jednak tylko w pojedynczych przypadkach. Wyniki zaobserwowano w kilku przypadkach podczas długotrwałego leczenia nieznacznie odbiegające od średniej liczby specyficznych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (po prostu przerost gruczołów).

Jednakże, zgodnie z dotychczasowymi badaniami, w testach na zwierzętach zauważalne jest powstawanie rakowiaków (nietypowy wzrost) lub rakowiaka żołądka, których nie zaobserwowano u ludzi.

Na podstawie wyników badań na zwierzętach nie można całkowicie wykluczyć wpływu długotrwałego leczenia pantoprazolem przez okres dłuższy niż rok na parametry hormonalne tarczycy.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Pantoprazol szybko się wchłania i osiąga najwyższe stężenie w osoczu nawet po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg. Średnio po zastosowaniu około 2,5 godziny najwyższe stężenie w surowicy wynosi około 2-3 mcg/ml i wartości te pozostają niezmienione po wielokrotnym użyciu. Farmakokinetyka nie zmienia się po podaniu jedynej dawki lub powtórzeniu. Farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu liniowym po podaniu doustnym i wstrzyknięciu dożylnym w zakresie 10–80 mg.

Bezwzględna biodostępność tabletki wynosi około 77%. Stosowany z pokarmem nie wpływa na AUC, najwyższe stężenie w surowicy, a tym samym nie wpływa na biodostępność. Ze względu na jednoczesne użycie zwiększy się jedynie różnica w opóźnieniu.

dystrybucja

Stosunek pantoprazolu w połączeniu z białkiem surowicy wynosi około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 v/kg.

transformacja

Lek jest metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Główną linią metaboliczną jest metyl przez CYP2C19, a następnie łączony z siarczanem, inne linie metaboliczne obejmują utlenianie przez CYP3A4.

Eliminacja

Końcowy czas odpadania wynosi około 1 godziny, a klirens wynosi około 0,1 v/godzinę/kg. W niektórych przypadkach występuje zjawisko powolnego wydalania. Ze względu na selektywną kohezję pantoprazolu z pompami protonowymi w ściankach, eliminacja leku w okresie półtrwania nie jest skorelowana ze zdolnością do przedłużania działania leku (inhibitora wydzielania kwasu).

Metabolity pantoprazolu wydalane są głównie przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Główną postacią metaboliczną występującą w surowicy i moczu jest desmetylopantoprazol, substancja będzie pasować do siarczanu. Czas sprzedaży głównej formy metabolicznej (około 1,5 godziny) nie jest dłuższy niż czas sprzedaży pantoprazolu.

Właściwości pacjentów/grup pacjentów specjalnych

Ludzie o słabej przemianie materii

około 3% populacji europejskiej nie ma enzymu CYP2C19, co nazywa się słabym metabolizmem. U tych osób metabolizm pantoprazolu może być katalizowany głównie przez CYP3A4. Po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie jest około 6 razy większe niż u osób z gorszą przemianą materii w porównaniu z osobami z enzymami CYP2C19 (osoby z prawidłową przemianą materii). Maksymalne stężenie w osoczu wzrosło o około 60%. Wyniki te nie mają wpływu na dawkę pantoprazolu.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie zaleca się zmniejszania dawki u pacjentów z czynnością nerek (w tym u pacjentów, u których występuje konieczność krążenia krwi). Podobnie jak u osób zdrowych, czas sprzedaży pantoprazolu jest krótki. Wydziela się jedynie bardzo mała ilość pantoprazolu. Chociaż główna postać metaboliczna pantoprazolu charakteryzuje się stosunkowo powolnym czasem sprzedaży (2-3 godziny), proces wydalania nadal przebiega szybko i nie obserwuje się zjawiska akumulacji.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Natomiast u pacjentów z marskością wątroby (typ A i typ B według klasyfikacji Child) wartość czasu sprzedaży wzrasta z 7 do 9 godzin, a wartość pola pod krzywą wzrasta według współczynnika 5 - 7, maksymalne stężenie w surowicy również nieznacznie wzrasta o współczynnik 1,5 w porównaniu do osób zdrowych.

Osoby starsze

Występuje niewielki wzrost wartości pola pod krzywą i maksymalnego stężenia u starszych ochotników w porównaniu z młodszą grupą kontrolną, ale nie ma to związku klinicznego.

Dzieci

Po zastosowaniu u dzieci w wieku od 5 do 16 lat jedynie dawek pantoprazolu wynoszących 20 mg lub 40 mg, wartości AUC i CMAX u dorosłych mieszczą się w zakresie odpowiadających im wartości. Po podaniu pojedynczej dawki dożylnej pantoprazolu 0,8 mg lub 1,6 mg/kg mc. dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie ma istotnego związku pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. AUC i rozkład całkowy zgodnie z danymi u dorosłych.

Aby zapewnić wygojenie wrzodów, można przedłużyć stosowanie pantoprazolu, należy jednak uwzględnić dawki zalecane przy wrzodach dwunastnicy i wrzodach żołądka.

W przypadku braku leczenia koordynacyjnego jak w przypadku testu Helicobacter pylori, zastosowanie terapii Pantogas 40 wygląda następująco:

Leczenie wrzodów żołądka

1 pantoga 40 dziennie. W szczególności można zastosować dawkę (zwiększając ją do 2 pantogazów 40/dobę), szczególnie w przypadku braku odpowiedzi na inne leczenie. Leczenie wrzodów żołądka trwa zwykle 4 tygodnie.

Jeśli to nie wystarczy, rezultaty osiąga się zwykle po kolejnych 4 tygodniach leczenia.

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

1 pantoga 40 dziennie. W szczególności można zastosować dawkę (zwiększając ją do 2 pantogazów 40/dobę), zwłaszcza gdy nie ma odpowiedzi na inne leczenie. Wrzód dwunastnicy zwykle goi się w ciągu 2 tygodni. Jeżeli 2-tygodniowa kuracja nie jest wystarczająca, rezultaty zwykle osiąga się po kolejnych 2 tygodniach kuracji.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych patologicznych schorzeń wydalania

W długotrwałym leczeniu kontrolnym zespołu Zollingera-Ellisona oraz w sytuacji nasilonych chorób patologicznych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 80 mg/dobę (2 pantogi 40/dobę). Następnie w razie potrzeby zwiększ lub zmniejsz dawkę, mierząc stężenie wydzielanego kwasu żołądkowego. Przy dawce powyżej 80 mg/dobę należy podzielić i przyjąć lek 2 razy. Można tymczasowo zwiększyć dawkę pantoprazolu do 160 mg, ale nie stosować dłużej niż jest to konieczne do wyrównania poziomu kwasu żołądkowego.

Nie ograniczając czasu leczenia zespołu Zollingera-Ellisona i sytuacji zaostrzeń chorób, należy dostosować czas leczenia odpowiednio do potrzeb leczenia klinicznego.

Przedmioty specjalne

Dzieci poniżej 12 lat

Nie zaleca się stosowania preparatu Pantogas 40 u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Niewydolność wątroby

Nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg pantoprazolu (1 tabletka 20 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pantogas 40 nie jest stosowany w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby od średniego do ciężkiego, ponieważ nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pantoprazolu w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów.

niewydolność nerek

Niepewne dostosowanie dawki u pacjentów z czynnością nerek. Pantogas 40 nie jest stosowany w leczeniu Helicobacter pylori u pacjentów z czynnością nerek, ponieważ obecnie nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Pantogas 40 w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów.

Osoby w podeszłym wieku

Niepotrzebne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Reakcja ogólnoustrojowa na dawkę do 240 mg w przypadku stosowania przewodów dożylnych przez 2 minuty jest dobrze tolerowana.

Ponieważ pantoprazol jest silnie związany z białkami, lek nie jest łatwo usuwany z kałem.

W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, nie można podać żadnych konkretnych zaleceń dotyczących leczenia.

W nagłych przypadkach należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej przychodni lekarskiej.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować podwójnych dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

niewydolność wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać.

Leczenie koordynacyjne

W przypadku leczenia koordynacyjnego, podsumowanie charakterystyki każdego leku.

Złośliwa choroba żołądka

Poznaj objawy dzięki Pantoprazol może maskować objawy złośliwej choroby żołądka i opóźniać diagnozę. W przypadku wystąpienia objawów ostrzegawczych (takich jak zauważalna utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, wymioty, anemia, czarny stolec) oraz przy podejrzeniu lub wykazaniu wrzodów żołądka, diagnostyka wrzodów złośliwych.

Konieczne jest przeprowadzenie dodatkowych badań, aby ocenić, czy objawy ostrzegawcze utrzymują się pomimo zastosowania odpowiedniego leczenia.

w połączeniu z inhibitorami proteazy HIV

Nie zaleca się stosowania skojarzenia pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV, jednak zdolność wchłaniania zależy od pH żołądka, podobnie jak atazanawir ze względu na znaczne zmniejszenie biodostępności tych leków.

Wpływ na wchłanianie witaminy B12

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi stanami o nasilonym przebiegu chorobowym wymagającymi długotrwałego leczenia pantoprazol, a także wszystkie inne wydzieliny kwasowe mogą zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu zmniejszonej zawartości kwasu solnego w żołądku lub braku kwaśnego kwasu solnego. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów, którzy mają zmniejszone rezerwy ustrojowe lub czynniki ryzyka zmniejszające wchłanianie witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia lub jeśli występują u nich objawy kliniczne.

Leczenie długotrwałe

W leczeniu długotrwałym, szczególnie gdy czas leczenia przekracza 1 rok, konieczna jest regularna kontrola pacjentów.

Infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez bakterie

Leczenie Pantogasem może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella i Campylobacter lub C. Difficile.

Krew Magnesi

Zgłaszano ciężkie zmniejszenie stężenia tlenku magnezu we krwi u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPIS), takimi jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić objawy ciężkiej hipoglikemii magnezowej, takie jak zmęczenie, spastyczność, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, ale objawy te mogą rozpocząć się cicho i zostać przeoczone. U większości pacjentów dotkniętych chorobą zmniejszenie poziomu magnezu we krwi ulega poprawie po uzupełnieniu magnezu i zaprzestaniu stosowania PPIS.

W przypadku pacjentów, którzy mają być leczeni długoterminowo lub stosują PPIS z digoksyną lub lekami mogącymi powodować zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (np. leki moczopędne), personel medyczny powinien rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo w trakcie leczenia.

złamanie

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych i długotrwałych dawkach (ponad 1 rok), mogą zwiększać ryzyko złamań kości biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka. Z wielu badań obserwacyjnych wynika, że ​​ryzyko złamań wynosi około 10-40%. Część tego tempa wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być otoczeni opieką zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi i powinni otrzymywać pełną suplementację witaminą D i wapniem.

Toczeń rumieniowaty (SCLE)

Inhibitory pompy protonowej są powiązane z rzadkimi przypadkami tocznia rumieniowatego na skórze. W przypadku wystąpienia uszkodzeń, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, a objawom bólu stawów towarzyszą objawy bólu stawów, pacjent powinien zwrócić się o szybką pomoc lekarską, a personel medyczny powinien rozważyć zaprzestanie stosowania leku Pantogas. Pacjenci z toczniem rumieniowatym wysokiego stopnia po wcześniejszym leczeniu inhibitorami pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko wystąpienia rumienia toczniowego na skórze w przypadku stosowania innych inhibitorów pompy protonowej.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Mogą wystąpić niepożądane reakcje leku, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Używaj narkotyków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży

Średnie dane dotyczące kobiet w ciąży (około 300–1000 kobiet w ciąży) nie wykazują żadnych deformacji ani toksycznego działania leku Pantoprazol na płód/dziecko.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.

Jako środek ostrożności należy unikać stosowania pantoprazolu w czasie ciąży.

kobiety karmiące piersią

Badania na zwierzętach wykazały, że pantoprazol przenika do mleka. Nie ma wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka matki, ale zgłaszano przypadki przenikania do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowląt/małych dzieci. Dlatego należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu/wstrzymaniu się od leczenia pantoprazolem, opierając się na korzyściach płynących z karmienia piersią i korzyściach stosowania pantoprazolu dla matki.

płodność

W badaniach na zwierzętach nie ma dowodów na zaburzenia płodności po zastosowaniu pantoprazolu.

Lek interaktywny

Ze względu na głębokie i długotrwałe wydzielanie soku żołądkowego, Pantoprazol może w zależności od pH żołądka wpływać na wchłanianie leków podawanych doustnie, np. niektórych leków przeciwgrzybiczych z grupy Azol, takich jak ketokonazol, iTrakonazol, Posakonazol i innych leków, takich jak erlotynib.

Inhibitory proteazy HIV

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV, jednak zdolność wchłaniania zależy od pH żołądka, podobnie jak atazanawir ze względu na znaczne zmniejszenie biodostępności tych leków.

Jeśli nie unika się łączenia inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej, należy przestrzegać zaleceń dotyczących monitorowania klinicznego (na przykład: ścisłe obciążenie wirusem). Dawka pantoprazolu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. Może być również konieczne dostosowanie dawki inhibitorów proteazy HIV.