Remédio Pantogas 40 DHG para esofagite de refluxo (2 blisters x 10 comprimidos)

Tratamento de grupo farmacológico: Inibidores da bomba de prótons.

Mecanismo de ação

O pantoprazol é uma alternativa ao benzimidazol que tem o efeito de inibir a excreção do ácido clorídrico do estômago, inibindo a bomba de prótons das células do estômago.

pantoprazol é convertido em uma forma ativa no ambiente ácido das células do estômago para causar uma inibição da enzima h, k -atpase, o estágio final da produção de ácido clorídrico no estômago.

Dependência da dosagem e impacto simultâneo na excreção básica e no aumento da produção de ácido clorídrico. Na maioria dos pacientes, os sintomas desaparecem completamente em 2 semanas. Assim como outros inibidores da bomba com menor bombeamento e baixa inibição, o tratamento com pantoprazol pode reduzir a acidez estomacal, aumentando assim o nível de gastrina que é reversível. Como o pantoprazol se liga à enzima em um local receptor na célula facial, pode causar inibição separada da excreção de ácido clorídrico, estimulando outras substâncias (como acetilcolina, histamina, gastrina). Este impacto é o mesmo mesmo quando o tratamento é oral ou intravenoso.

Os valores da gastrina na hora da fome aumentam de acordo com o pantoprazol. Quando em uso de curto prazo, na maioria dos casos esses valores não ultrapassam o limite superior dos níveis normais. Durante o tratamento a longo prazo, a concentração de gastrina duplicou na maioria dos casos. No entanto, o aumento excessivo só ocorre em casos individuais. Os resultados foram observados ligeiramente acima da média do número de células endócrinas específicas (ECL) no estômago em alguns casos durante o tratamento a longo prazo (simplesmente hiperplasia glandular).

No entanto, de acordo com estudos realizados até agora, a formação de predecessores carcinóides (aumento atípico) ou carcinóide estomacal tem sido perceptível em testes em animais que não foram observados em humanos.

Não é possível excluir completamente os efeitos do tratamento prolongado com pantoprazol por mais de um ano nos parâmetros endócrinos da tireoide, de acordo com os resultados de estudos em animais.

Farmacocinética dinâmica

absorção

O pantoprazol é rapidamente absorvido e atinge a maior concentração plasmática mesmo após a administração de uma dose única de 40 mg. Em média, após cerca de 2,5 horas de utilização, a concentração mais elevada no soro é de cerca de 2-3 mcg/ml e estes valores permanecem inalterados após utilização muitas vezes. A farmacocinética não se altera após a única dose ou repetição. Dentro de 10 - 80 mg, farmacocinética do pantoprazol no plasma linear após uso oral e injeção intravenosa.

A biodisponibilidade absoluta do comprimido é registrada em cerca de 77%. Utilizado com alimentos não afeta a AUC, a concentração mais elevada no soro e, portanto, não afeta a biodisponibilidade. Somente a variação do tempo de atraso aumentará devido ao uso simultâneo.

distribuição

A proporção de pantoprazol combinada com proteína sérica é de cerca de 98%. O volume de distribuição é de cerca de 0,15 v/kg.

transformação

A droga é metabolizada quase completamente pelo fígado. A principal linha metabólica é o metil pelo CYP2C19 e depois combinada com o sulfato, outras linhas metabólicas incluem a oxidação pelo CYP3A4.

Eliminação

O tempo de desperdício final é de cerca de 1 hora e a depuração é de cerca de 0,1 v/hora/kg. Em alguns casos, ocorre o fenômeno da excreção lenta. Devido à coesão seletiva do Pantoprazol nas bombas de prótons nas paredes, a eliminação da meia-vida do medicamento não está correlacionada com a capacidade de prolongar o impacto do medicamento (inibidor da excreção ácida).

Os metabólitos do pantoprazol são excretados principalmente pelos rins (cerca de 80%), o restante é deduzido pelas fezes. A principal forma metabólica no soro e na urina é o Desmetilpantoprazol, a substância irá combinar com o sulfato. O tempo de venda da forma metabólica principal (cerca de 1,5 horas) não é superior ao tempo de venda do pantoprazol.

Propriedades em pacientes/grupos de pacientes especiais

Pessoas com metabolismo pobre

cerca de 3% da população europeia não possui a enzima funcional CYP2C19 e é chamada de metabolismo deficiente. Nestas pessoas, o metabolismo do Pantoprazol pode ser catalisado principalmente pelo CYP3A4. Depois de tomar uma dose única de 40 mg de pantoprazol, a área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo é cerca de 6 vezes maior do que a de pessoas com metabolismo inferior em comparação com aquelas com enzimas de função CYP2C19 (pessoas com metabolismo normal). A concentração máxima no plasma aumentou cerca de 60%. Estes resultados não têm efeito sobre a dose de pantoprazol.

Pacientes com insuficiência renal

Não é recomendado reduzir a dose em pacientes com função renal (incluindo pacientes que precisam subir sangue). Assim como em pessoas saudáveis, o tempo de venda do pantoprazol curto. Apenas uma quantidade muito pequena de pantoprazol é separada. Embora a principal forma metabólica do Pantoprazol tenha um tempo de venda relativamente lento (2-3 horas), o processo excretor ainda ocorre rapidamente e não ocorre o fenômeno de acumulação.

Pacientes com insuficiência hepática

Porém, em pacientes com cirrose (tipo A e tipo B segundo o sistema de classificação Child), o valor do tempo de venda aumenta de 7 para 9 horas e o valor da área sob a curva aumenta de acordo com o coeficiente de 5 - 7, a concentração máxima no soro também aumenta ligeiramente com um fator 1,5 quando comparada a pessoas saudáveis.

Idosos

Há um ligeiro aumento no valor da área sob a curva e na concentração máxima no voluntário mais velho quando comparado ao controle mais jovem, mas não clinicamente relacionado.

Crianças

Após usar apenas doses de 20 mg ou 40 mg de pantoprazol para crianças de 5 a 16 anos, a AUC e a CMAX estão dentro do valor correspondente em adultos. Após uma injeção intravenosa de dose única de 0,8 mg ou 1,6 mg/kg de pantoprazol para crianças dos 2 aos 16 anos de idade, não existe relação significativa entre a depuração do pantoprazol e a idade ou o peso. AUC e distribuição integral de acordo com os dados em adultos.

Para garantir a cicatrização das úlceras, o pantoprazol pode ser estendido, mas é necessário considerar as doses recomendadas para úlceras duodenais e úlceras estomacais.

Se não houver tratamento de coordenação como no caso do teste de Helicobacter pylori, a aplicação da terapia com Pantogas 40 é a seguinte:

Tratamento de úlceras estomacais

1 pantogas 40 por dia. Em particular, a dosagem pode ser utilizada (aumentando para 2 pantogas 40/dia) especialmente quando não responde a outro tratamento. O tratamento da úlcera estomacal geralmente dura 4 semanas.

Se não for suficiente, os resultados geralmente são alcançados após mais 4 semanas de tratamento.

Tratamento da úlcera duodenal

1 pantogas 40 por dia. Em particular, a dosagem pode ser utilizada (aumentando para 2 pantogas 40/dia) especialmente quando não há resposta a outro tratamento. A úlcera duodenal geralmente cura em 2 semanas. Se o período de tratamento de 2 semanas não for suficiente, os resultados geralmente são alcançados após mais 2 semanas de tratamento.

Tratamento da síndrome de Zollinger - Ellison e outras condições patológicas de excreção

No tratamento de controle de longa duração da síndrome de Zollinger - Ellison e na situação de aumento de doenças patológicas, os pacientes devem iniciar o tratamento na dose de 80 mg/ dia (2 pantogas 40/ dia). Em seguida, aumente ou diminua a dose conforme necessário, medindo a concentração de secreção de ácido gástrico para orientar. Com dose superior a 80 mg/dia é necessário dividir e tomar o medicamento 2 vezes. Pode aumentar temporariamente a dose de 160 mg de pantoprazol, mas não tratar por mais tempo do que o necessário para o ajuste da acidez estomacal.

Sem limitar o tempo de tratamento da síndrome de Zollinger - Ellison e a situação de aumento das doenças, deve-se ajustar o tempo adequado às necessidades de tratamento clínico.

Assuntos especiais

Crianças menores de 12 anos

Pantogas 40 não é recomendado para uso em crianças menores de 12 anos devido aos dados de segurança e eficiência nesta faixa etária.

Insuficiência hepática

Não exceda a dose diária de 20 mg de pantoprazol (1 comprimido de 20 mg de pantoprazol) em pacientes com insuficiência hepática grave. Pantogas 40 não é utilizado em tratamento combinado para erradicar o H. pylori em pacientes com disfunção hepática de média a grave, porque não há dados sobre a eficácia e segurança do Pantoprazol no tratamento combinado para esses pacientes.

insuficiência renal

Ajuste de dose inseguro em pacientes com função renal. Pantogas 40 não é utilizado no tratamento do Helicobacter pylori em pacientes com função renal porque atualmente não há dados sobre a eficácia e segurança do Pantogas 40 no tratamento combinado nesses pacientes.

Idosos

Ajuste de dose desnecessário em pacientes idosos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de overdose?

A resposta sistêmica a uma dose de até 240 mg ao usar linhas intravenosas por 2 minutos é bem tolerada.

Como o pantoprazol está fortemente ligado às proteínas, o medicamento não é facilmente removido pelas fezes.

Em caso de sobredosagem com sinais clínicos de intoxicação, além do tratamento sintomático e do tratamento de suporte, não podem ser dadas recomendações de tratamento específicas.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de urgência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use doses duplas para compensar a dose esquecida.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Tenha cautela ao usar

é necessário ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática grave, as enzimas hepáticas devem ser monitoradas durante o tratamento com pantoprazol, especialmente no uso prolongado. Em caso de aumento das enzimas hepáticas, o tratamento deve ser interrompido.

Tratamento de coordenação

No caso de tratamento de coordenação, resumo das características do produto de cada medicamento.

Doença maligna do estômago

Conhecer os sintomas com Pantoprazol pode cobrir os sintomas de doenças malignas do estômago e atrasar o diagnóstico. Quando houver algum sintoma de alerta (como perda de peso perceptível, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito, anemia, fezes pretas) e quando houver suspeita ou manifestação de úlceras estomacais, diagnóstico diagnóstico de úlcera maligna.

É necessário realizar estudos adicionais para avaliar se os sintomas de alerta continuam apesar do tratamento adequado.

combinado com inibidores da protease do HIV

Não é recomendado o uso de uma combinação de pantoprazol com inibidores da protease do HIV, mas a capacidade de absorção depende do pH do estômago como o Atazanavir devido à redução significativa da biodisponibilidade desses medicamentos.

Influência na absorção de vitamina B12

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições de doenças aumentadas que necessitam de tratamento a longo prazo, o pantoprazol, assim como todas as outras secreções ácidas, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução do ácido clorídrico gástrico ou à falta de ácido clorídrico ácido. Isto deve ser considerado em pacientes que apresentam reservas corporais reduzidas ou fatores de risco que reduzem a absorção de vitamina B12 quando tratados a longo prazo ou se observados com sintomas clínicos.

Tratamento a longo prazo

No tratamento de longo prazo, especialmente quando o tempo de tratamento ultrapassa 1 ano, é necessário monitorar os pacientes regularmente.

Infecções gastrointestinais causadas por bactérias

O tratamento com Pantogas pode levar a um ligeiro aumento no risco de infecções gastrointestinais causadas por bactérias como Salmonella e Campylobacter ou C. Difficile.

Sangue Magnesi

Foi relatada redução grave de magnésia no sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IBP), como Pantoprazol, por pelo menos três meses e, na maioria dos casos, em um ano. Podem ocorrer sintomas de hipoglicemia magnesiana grave, como fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular, mas estes sintomas podem começar silenciosamente e passar despercebidos. Na maioria dos pacientes afetados, a redução do magnésio no sangue melhora após a suplementação de magnésio e a interrupção do uso de PPIS.

Para pacientes que deverão tratar a longo prazo ou usar IBP com digoxina ou medicamentos que podem causar redução do magnésio no sangue (por exemplo, diuréticos), a equipe médica deve considerar medir os níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento.

fratura

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente em doses altas e prolongadas (mais de 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, punho e coluna vertebral, principalmente em idosos ou em pacientes com outros fatores de risco. Muitos estudos de observação mostram que o risco de fraturas é de cerca de 10 a 40%. Parte desta taxa de aumento pode ser devida a outros fatores de risco. Os pacientes em risco de osteoporose devem ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem ser totalmente suplementados com vitamina D e cálcio.

Lúpus eritematoso (SCLE)

Os inibidores da bomba de prótons estão associados a casos raros de lúpus eritematoso na pele. Se o dano ocorrer, especialmente nas áreas expostas ao sol, e se os sintomas de dor nas articulações forem acompanhados por sintomas de dor nas articulações, os pacientes devem procurar assistência médica oportuna e a equipe médica deve considerar a interrupção do Pantogas. Pacientes com lúpus eritematoso de alto nível após tratamento prévio com inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de eritema lúpico na pele com outros inibidores da bomba de prótons.

O efeito do medicamento ao dirigir e operar máquinas

o pantoprazol não tem ou tem efeito insignificante sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Podem ocorrer reações indesejadas do medicamento, como tonturas e distúrbios visuais. Se afetados, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas

Uma média de dados sobre mulheres grávidas (cerca de 300 - 1000 mulheres grávidas) não mostra deformidades ou toxicidade no feto/bebê de Pantoprazol.

Estudos em animais demonstraram toxicidade para a reprodução.

Como medida de cautela, evite usar pantoprazol durante a gravidez.

mulheres que amamentam

Estudos em animais demonstraram que o Pantoprazol é excretado no leite. Não existem dados suficientes sobre a excreção de Pantoprazol no leite materno, mas foi notificada a excreção do leite. Não é possível excluir o risco para bebés/crianças pequenas. Portanto, é necessário decidir interromper a amamentação ou interromper/abster-se do tratamento com pantoprazol, o que deve ser baseado nos benefícios da amamentação e nos benefícios do tratamento com pantoprazol para a mãe.

fertilidade

Não há evidências de comprometimento da fertilidade após o uso de pantoprazol em pesquisas com animais.

Medicamento interativo

Devido ao efeito profundo e prolongado da secreção gástrica, o Pantoprazol pode afetar a absorção de medicamentos orais dependendo do pH do estômago, por exemplo, alguns antifúngicos Azol, como cetoconazol, iTraconazol, Posaconazol e outros medicamentos, como erlotinib.

Inibidores da protease do HIV

Não é recomendado o uso simultâneo de Pantoprazol com inibidores da protease do HIV, mas a capacidade de absorção depende do pH gástrico como o Atazanavir devido à redução significativa da biodisponibilidade desses medicamentos.

Caso não seja evitada a combinação de inibidores da protease do HIV com inibidores da bomba de prótons, recomendações de monitoramento clínico (por exemplo: carga viral rigorosa). A dose de pantoprazol não deve exceder 20 mg por dia. Também pode ser necessário ajustar a dose dos inibidores da protease do HIV.