Medicament Pantogas 40 DHG pentru esofagita de reflux (2 blistere x 10 comprimate)

Grupa farmacologică de tratament: inhibitori ai pompei de protoni.

Mecanism de acțiune

Pantoprazolul este o alternativă a benzimidazolului care are ca efect inhibarea excreției acidului clorhidrat gastric prin inhibarea pompei de protoni a celulelor stomacului.

pantoprazolul este transformat într-o formă activă în mediul acid din celule în stomac pentru a provoca o inhibare a enzimei h, k-atpază, etapa finală de producere a acidului clorhidrat în stomac.

Dependența de doză și impactul simultan atât asupra excreției de bază, cât și asupra creșterii producției de acid clorhidrat. La majoritatea pacienților, simptomele dispar complet în 2 săptămâni. La fel ca și alți inhibitori de pompare cu conținut scăzut și cu inhibiție scăzută a pompei, tratamentul cu pantoprazol poate reduce aciditatea gastrică, crescând astfel nivelul de gastrină care este reversibil. Deoarece pantoprazolul leagă enzima într-o locație receptor în celula feței, poate provoca inhibarea separată a excretării acidului clorhidrat prin stimularea altor substanțe (cum ar fi acetilcolina, histamina, gastrina). Acest impact este același chiar și în cazul tratamentului oral sau intravenos.

Valorile gastrinei atunci când este foame crește în funcție de pantoprazol. Când sunt utilizate pe termen scurt, în majoritatea cazurilor aceste valori nu depășesc limita superioară a nivelurilor normale. În timpul tratamentului pe termen lung, concentrația de Gastrin s-a dublat în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, creșterea excesivă are loc numai în cazuri individuale. Rezultatele au fost observate ușor la media numărului de celule endocrine specifice (ECL) din stomac în câteva cazuri în timpul tratamentului pe termen lung (pur și simplu hiperplazie glandulare).

Cu toate acestea, conform studiilor efectuate până acum, formarea predecesorilor carcinoizi (creștere netipic) sau a carcinoidului gastric a fost remarcată în testele pe animale care nu au fost observate pe oameni.

Nu este posibilă excluderea completă a efectelor tratamentului pe termen lung cu pantoprazol mai mult de un an asupra parametrilor endocrini ai tiroidei, conform rezultatelor din studiile pe animale.

Farmacocinetica dinamică

Absorbție

Pantoprazolul este absorbit rapid și a atins cea mai mare concentrație în plasmă chiar și după administrarea unei doze unice de 40 mg. În medie, după utilizare aproximativ 2,5 ore, cea mai mare concentrație în ser este de aproximativ 2-3 mcg/ml și aceste valori rămân neschimbate după utilizare de mai multe ori. Farmacocinetica nu se modifică după singura doză sau repetată. În intervalul de 10 - 80 mg, farmacocinetica pantoprazolului în plasmă liniară după administrare orală și injecție intravenoasă.

Biodisponibilitatea absolută a tabletei este înregistrată de aproximativ 77%. Utilizat cu alimente nu afectează ASC, cea mai mare concentrație din ser și, prin urmare, nu afectează biodisponibilitatea. Numai variația timpului de întârziere va crește datorită utilizării simultane.

distribuție

Raportul de pantoprazol combinat cu proteinele serice este de aproximativ 98%. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 v/kg.

transformare

Medicamentul este metabolizat aproape complet prin ficat. Principala linie metabolică este metil de către CYP2C19 și apoi combinată cu sulfat, alte linii metabolice includ oxidarea de către CYP3A4.

Eliminare

Timpul final de pierdere este de aproximativ 1 oră, iar clearance-ul este de aproximativ 0,1 v/oră/kg. În unele cazuri, fenomenul de excreție lentă este. Datorită coeziunii selective a pantoprazolului în pompele de protoni din pereți, eliminarea timpului de înjumătățire al medicamentului nu este corelată cu capacitatea de a extinde impactul medicamentului (inhibitor de excreție acidă).

Metaboliții pantoprazolului sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 80%), restul este dedus prin fecale. Principala formă metabolică din ser și urină este Desmetilpantoprazol, substanța se va potrivi cu sulfatul. Timpul de vânzare al formei metabolice principale (aproximativ 1,5 ore) nu este mai mare decât timpul de vânzare a pantoprazolului.

Proprietăți ale pacienților/grupurilor de pacienți speciali

Oameni săraci cu metabolism

aproximativ 3% din populația europeană nu are funcția enzimă CYP2C19 și este numită metabolică slabă. La acești oameni, metabolismul pantoprazolului poate fi catalizat în principal de CYP3A4. După administrarea unei singure doze de 40 mg pantoprazol, aria de sub curba concentrației plasmatice în timp este de aproximativ 6 ori mai mare decât cea a persoanelor cu persoane cu metabolism inferior, comparativ cu cele cu enzime cu funcția CYP2C19 (persoane metabolice normale). Concentrația maximă în plasmă a crescut cu aproximativ 60%. Aceste constatări nu au niciun efect asupra dozei de pantoprazol.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu se recomandă reducerea dozei la pacienții cu funcție renală (inclusiv la pacienții care trebuie să urce sânge). Precum și pe oamenii sănătoși, timpul de vânzare de pantoprazol scurt. Doar o cantitate foarte mică de pantoprazol este separată. Deși principala formă metabolică a Pantoprazolului are un timp de vânzare relativ lent (2-3 ore), procesul excretor are loc totuși rapid și nu vede fenomenul de acumulare.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Totuși, la pacienții cu ciroză (tip A și tip B conform sistemului de clasificare Child), valoarea timpului de vânzare crește de la 7 la 9 ore și valoarea zonei de sub curbă crește în funcție de coeficientul de 5 - 7, concentrația maximă în ser crește ușor și ea cu un factor 1,5 în comparație cu persoanele sănătoase.

Persoane în vârstă

Există o ușoară creștere a valorii zonei de sub curbă și a concentrației maxime pe voluntarul mai în vârstă în comparație cu controlul mai tânăr, dar fără legătură clinică.

Copii

După ce ați utilizat doar doze de 20 mg sau 40 mg de pantoprazol pentru copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 16 ani, ASC și CMAX se încadrează în valoarea corespunzătoare la adulți. După o doză unică de injecție intravenoasă de 0,8 mg sau 1,6 mg/kg de pantoprazol pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani, nu există o legătură semnificativă între clearance-ul pantoprazolului și vârstă sau greutate. AUC și distribuția integrală în conformitate cu datele la adulți.

Pentru a asigura vindecarea ulcerelor, pantoprazolul poate fi extins, dar este necesar să se ia în considerare dozele recomandate pentru ulcerele duodenale și ulcerele gastrice.

Dacă nu există un tratament de coordonare ca în cazul testului Helicobacter pylori, aplicarea terapiei Pantogas 40 este următoarea:

Tratamentul ulcerului gastric

1 pantoga 40 pe zi. În special, doza poate fi utilizată (creștere la 2 pantogaz 40/zi) în special atunci când nu răspunde la alt tratament. Tratamentul ulcerului gastric durează de obicei 4 săptămâni.

Dacă nu este suficient, rezultatele sunt de obicei obținute după încă 4 săptămâni de tratament.

Tratamentul ulcerului duodenal

1 pantoga 40 pe zi. În special, doza poate fi utilizată (crescând la 2 pantogaz 40/zi) în special atunci când nu există niciun răspuns la alt tratament. Ulcerul duodenal se vindecă de obicei în 2 săptămâni. Dacă perioada de tratament de 2 săptămâni nu este suficientă, rezultatele sunt de obicei obținute după încă 2 săptămâni de tratament.

Tratamentul sindromului Zollinger - Ellison și al altor afecțiuni patologice de excreție

În tratamentul de control de lungă durată pentru sindromul Zollinger - Ellison și în situația de boli patologice crescute, pacienții trebuie să înceapă tratamentul cu o doză de 80 mg/zi (2 pantogas 40/zi). Apoi creșteți sau micșorați doza după cum este necesar, măsurând concentrația secreției de acid gastric pentru orientare. Cu o doză de peste 80 mg/zi, este necesar să se împartă și să se ia medicamentul de 2 ori. Poate crește temporar doza de 160 mg de pantoprazol, dar nu poate trata mai mult decât timpul necesar pentru ca acidul gastric să fie ajustat.

Fără a limita timpul de tratament pentru sindromul Zollinger - Ellison și situația de îmbolnăvire crescută, ar trebui să ajusteze timpul corespunzător nevoilor clinice de tratament.

Subiecte speciale

Copii sub 12 ani

Pantogas 40 nu este recomandat pentru utilizare la copiii sub 12 ani din cauza datelor privind siguranța și eficiența din această grupă de vârstă.

Insuficiență hepatică

Nu depășiți doza zilnică de 20 mg de pantoprazol (1 comprimat de 20 mg de pantoprazol) la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pantogas 40 nu este utilizat în tratamentul combinat pentru eradicarea H. pylori la pacienții cu disfuncție hepatică de la medie la severă, deoarece nu există date privind eficacitatea și siguranța Pantoprazolului în tratamentul combinat pentru acești pacienți.

insuficiență renală

Ajustarea nesigură a dozei la pacienții cu funcție renală. Pantogas 40 nu este utilizat în tratamentul cu Helicobacter pylori la pacienții cu funcție renală, deoarece în prezent nu există date privind eficacitatea și siguranța Pantogas 40 în tratamentul combinat la acești pacienți.

Vârstnici

Ajustarea inutilă a dozei la pacienții vârstnici.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradoză?

Răspunsul sistemic la o doză de până la 240 mg atunci când utilizați linii intravenoase timp de 2 minute este bine tolerat.

Deoarece pantoprazolul este strâns legat de proteine, medicamentul nu este îndepărtat cu ușurință prin fecale.

În caz de supradozaj cu semne clinice de intoxicație, pe lângă tratamentul simptomatic și tratamentul de susținere, nu se pot da recomandări specifice de tratament.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație sanitară locală.

Ce să faceți când uitați 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doze duble pentru a compensa doza omisă.

Informați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Fiți precaut când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, enzimele hepatice trebuie monitorizate în timpul tratamentului cu pantoprazol, în special utilizarea pe termen lung. În cazul creșterii enzimelor hepatice, tratamentul trebuie oprit.

Tratament de coordonare

În cazul tratamentului de coordonare, un rezumat al caracteristicilor produsului fiecărui medicament.

Boală malignă de stomac

Întâlnește simptomele cu Pantoprazol poate acoperi simptomele bolii maligne de stomac și poate întârzia diagnosticul. Când există simptome de avertizare (cum ar fi scădere în greutate vizibilă, vărsături recurente, dificultăți la înghițire, vărsături, anemie, scaun negru) și când se suspectează sau prezintă ulcere gastrice, diagnosticul de ulcer malign.

Este necesar să se efectueze studii suplimentare pentru a evalua dacă simptomele de avertizare continuă, în ciuda tratamentului adecvat.

combinat cu inhibitori de protează HIV

Nu se recomandă utilizarea unei combinații de pantoprazol cu ​​inhibitori de protează HIV, dar capacitatea de absorbție depinde de pH-ul stomacului, cum ar fi Atazanavir, datorită reducerii semnificative a biodisponibilității acestor medicamente.

Influență asupra absorbției vitaminei B12

La pacienții cu sindrom Zollinger - Ellison și alte afecțiuni ale bolilor crescute care necesită tratament pe termen lung, pantoprazolul, precum și toate celelalte secreții acide pot reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamina) din cauza reducerii acidului clorhidric gastric sau a lipsei acidului clorhidric acid. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții care au rezerve corporale reduse sau factori de risc care reduc absorbția vitaminei B12 atunci când sunt tratați pe termen lung sau dacă sunt observați cu simptome clinice.

Tratament pe termen lung

În tratamentul de lungă durată, mai ales când durata tratamentului depășește 1 an, este necesar să se monitorizeze pacienții în mod regulat.

Infecții gastrointestinale cauzate de bacterii

Tratamentul cu Pantogas poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de bacterii precum Salmonella și Campylobacter sau C. Difficile.

Sângele Magnesi

S-a raportat o scădere severă a magneziei din sânge la pacienții tratați cu inhibitori ai pompei de protoni (PPIS) precum Pantoprazol timp de cel puțin trei luni și, în majoritatea cazurilor, într-un an. Pot să apară simptome de hipoglicemie severă de magneziu, cum ar fi oboseală, spasticitate, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară, dar aceste simptome pot începe în tăcere și pot fi trecute cu vederea. La majoritatea pacienților afectați, reducerea magneziului din sânge este îmbunătățită după suplimentarea cu magneziu și întreruperea utilizării PPIS.

Pentru pacienții cărora se așteaptă să trateze pe termen lung sau să utilizeze PPIS cu digoxină sau medicamente care pot determina reducerea magneziului din sânge (de exemplu, diuretice), personalul medical ar trebui să ia în considerare măsurarea nivelului de magneziu înainte de a începe tratamentul cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

fractură

Inhibitorii pompei de protoni, în special în cazul dozelor mari și prelungite (peste 1 an), pot crește riscul de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale, în special la vârstnici sau la pacienții cu alți factori de risc. Multe studii de observație arată că riscul de fracturi este de aproximativ 10-40%. O parte din această rată de creștere se poate datora altor factori de risc. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie îngrijiți conform instrucțiunilor clinice actuale și ar trebui să fie complet suplimentați cu vitamina D și calciu.

Lupus eritematos (SCLE)

Inhibitorii pompei de protoni sunt asociați cu cazuri rare de lupus eritematos pe piele. Dacă deteriorarea apare, în special în zonele soarelui expuse la soare, și dacă simptomele durerii articulare sunt însoțite de simptome de durere articulară, pacienții trebuie să caute asistență medicală în timp util, iar personalul medical ar trebui să ia în considerare oprirea Pantogas. Pacienții cu lupus eritematos de nivel înalt după tratamentul anterior cu inhibitori ai pompei de protoni pot crește riscul de eritem lupus pe piele cu alți inhibitori ai pompei de protoni.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

pantoprazolul nu are sau are un efect neglijabil asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pot să apară reacții nedorite ale medicamentului, cum ar fi amețeli și tulburări de vedere. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Datele medii privind femeile însărcinate (aproximativ 300 - 1000 de femei gravide) nu arată nicio deformare sau toxicitate asupra fătului/sugarului a pantoprazolului.

Studiile la animale au arătat toxicitate asupra reproducerii.

Ca măsură precaută, evitați utilizarea pantoprazolului în timpul sarcinii.

femei care alăptează

Studiile la animale au arătat că pantoprazolul se excretă în lapte. Nu există suficiente date privind excreția de pantoprazol în laptele matern, dar a fost raportată excreția de lapte. Nu se poate exclude riscul pentru sugari/copii mici. Prin urmare, este necesar să se decidă întreruperea alăptării sau oprirea/abținerea de la tratamentul cu pantoprazol, care ar trebui să se bazeze pe beneficiile alăptării și pe beneficiile tratamentului cu pantoprazol asupra mamei.

fertilitate

Nu există dovezi de afectare a fertilităţii după utilizarea pantoprazolului în cercetarea pe animale.

Medicament interactiv

Datorită efectului de secreție gastrică profundă și prelungită, Pantoprazolul poate afecta absorbția medicamentelor orale în funcție de pH-ul stomacului, de exemplu unele medicamente antifungice Azol precum ketoconazol, iTraconazol, Posaconazol și alte medicamente precum erlotinib.

Inhibitori de protează HIV

Nu se recomandă utilizarea simultană a pantoprazolului cu inhibitori de protează HIV, dar capacitatea de a avea capacitatea de absorbție depinde de pH-ul gastric, cum ar fi Atazanavir, datorită reducerii semnificative a biodisponibilității acestor medicamente.

Dacă nu se evită combinarea inhibitorilor de protează HIV cu inhibitori ai pompei de protoni, recomandări de monitorizare clinică (de exemplu: încărcătură virală strictă). Doza de pantoprazol nu trebuie să depășească 20 mg pe zi. De asemenea, poate fi necesară ajustarea dozei de inhibitori de protează HIV.