Пантогас 40 ДХГ препарат от рефлюкс-эзофагита (2 блистера по 10 таблеток)

Фармакологическая группа лечения: Ингибиторы протонной помпы.

Механизм действия

Пантопразол является альтернативой бензимидазолу, который ингибирует выведение соляной кислоты желудка путем ингибирования протонной помпы клеток желудка.

Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде в клетках желудка, вызывая ингибирование фермента h,k-атазы, конечной стадии выработки соляной кислоты в желудке.

Дозовая зависимость и одновременное воздействие как на основную экскрецию, так и на увеличение продукции соляной кислоты. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы помпы с более низкой скоростью и низким ингибированием помпы, лечение пантопразолом может снизить кислотность желудка, тем самым обратимо повышая уровень гастрина. Поскольку пантопразол связывает фермент в рецепторе клетки лица, он может вызывать отдельное ингибирование выделения соляной кислоты путем стимуляции других веществ (таких как ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это воздействие одинаково даже при пероральном или внутривенном лечении.

Значения гастрина при голоде повышаются по данным пантопразола. При кратковременном использовании в большинстве случаев эти значения не превышают верхнюю границу нормального уровня. При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев увеличивалась вдвое. Однако чрезмерное увеличение происходит лишь в отдельных случаях. В некоторых случаях во время длительного лечения результаты наблюдались незначительно, в среднем по количеству специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке (просто железистая гиперплазия).

Однако, согласно исследованиям, проведенным до сих пор, при испытаниях на животных было заметно образование предшественников карциноидов (нетипичное увеличение) или карциноида желудка, чего не наблюдалось на людях.

По результатам исследований на животных полностью исключить влияние длительного лечения пантопразолом в течение более одного года на эндокринные параметры щитовидной железы не представляется возможным.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

Пантопразол быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме даже после однократного приема 40 мг. В среднем после применения около 2,5 часов максимальная концентрация в сыворотке составляет около 2-3 мкг/мл и эти значения остаются неизменными после многократного применения. Фармакокинетика не меняется после единственной дозы или повторного приема. В пределах 10 - 80 мг фармакокинетика пантопразола в линейной плазме после перорального применения и внутривенного введения.

Абсолютная биодоступность таблетки зафиксирована около 77%. Прием с пищей не влияет на AUC, самую высокую концентрацию в сыворотке, и, следовательно, не влияет на биодоступность. Из-за одновременного использования увеличится только изменение времени опоздания.

распространение

Соотношение пантопразола в сочетании с сывороточным белком составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 в/кг.

преобразование

Препарат почти полностью метаболизируется через печень. Основная линия метаболизма - метил с помощью CYP2C19, а затем сочетается с сульфатом, другие линии метаболизма включают окисление с помощью CYP3A4.

Устранение

Окончательное время потери составляет около 1 часа, а клиренс — около 0,1 v/час/кг. В ряде случаев наблюдается явление медленного выведения. Из-за избирательного сцепления Пантопразола с протонными насосами в стенках период полувыведения препарата не коррелирует со способностью продлевать воздействие препарата (ингибитора кислотной экскреции).

Метаболиты пантопразола выводятся преимущественно через почки (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основной метаболической формой в сыворотке и моче является десметилпантопразол, вещество соответствует сульфату. Время реализации основной метаболической формы (около 1,5 часов) не превышает времени реализации пантопразола.

Свойства пациентов/групп особых пациентов

Люди с плохим обменом веществ

Около 3% европейского населения не имеют функции фермента CYP2C19, и это называется плохим метаболизмом. У этих людей метаболизм пантопразола может катализироваться преимущественно CYP3A4. После приема однократной дозы пантопразола 40 мг площадь под кривой концентрации в плазме с течением времени примерно в 6 раз превышает таковую у людей с более низким метаболизмом по сравнению с лицами с функцией ферментов CYP2C19 (люди с нормальным метаболизмом). Пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозу пантопразола.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не рекомендуется снижать дозу пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам, у которых наблюдается подъем крови). Как и у здоровых людей, время реализации пантопразола короткое. Выделяется лишь очень небольшое количество пантопразола. Хотя основная метаболическая форма Пантопразола имеет относительно медленное время реализации (2-3 часа), процесс выведения все же протекает быстро и не наблюдается явления накопления.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Однако у больных циррозом печени (тип А и тип В по классификации Чайлда) значение времени продажи увеличивается с 7 до 9 часов и значение площади под кривой увеличивается по коэффициенту 5 - 7, максимальная концентрация в сыворотке также увеличивается незначительно с коэффициентом 1,5 по сравнению со здоровыми людьми.

Пожилые люди

Наблюдается небольшое увеличение значения площади под кривой и максимальной концентрации у старшего добровольца по сравнению с младшим контрольным человеком, но это не имеет клинической связи.

Дети

После применения только доз пантопразола 20 мг или 40 мг у детей от 5 до 16 лет AUC и CMAX находятся в пределах соответствующего значения у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозе 0,8 мг или 1,6 мг/кг детям от 2 до 16 лет значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела не выявлено. AUC и интегральное распределение в соответствии с данными у взрослых.

Для обеспечения заживления язв прием пантопразола можно продлить, однако необходимо учитывать рекомендуемые дозы при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

При отсутствии координационного лечения, как в случае с тестом на Helicobacter pylori, применение терапии Пантогазом 40 заключается в следующем:

Лечение язвы желудка

1 пантогас 40 в день. В частности, можно использовать дозу (увеличенную до 2 пантогаза 40 раз в день), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Лечение язвы желудка обычно длится 4 недели.

Если недостаточно, результаты обычно достигаются еще через 4 недели лечения.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

1 пантогас 40 в день. В частности, можно использовать дозировку (увеличенную до 2 пантогаза 40 раз в день), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Язва двенадцатиперстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель. Если 2-недельного периода лечения недостаточно, результаты обычно достигаются еще через 2 недели лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний выделения

При длительном контрольном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и ситуации обострения патологии больным следует начинать лечение с дозы 80 мг/сут (2 пантогаза 40/сут). Затем увеличьте или уменьшите дозу по мере необходимости, измеряя концентрацию секрета желудочной кислоты для ориентации. При дозе более 80 мг/сут необходимо разделить и принять препарат 2 раза. Можно временно увеличить дозу пантопразола на 160 мг, но не проводить лечение дольше, чем необходимо для нормализации кислотности желудка.

Не ограничивая время лечения синдрома Золлингера-Эллисона и ситуации с ростом заболеваемости, следует скорректировать время, соответствующее клиническим потребностям лечения.

Специальные предметы

Дети до 12 лет

Пантогаз 40 не рекомендуется применять детям до 12 лет из-за данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Печеночная недостаточность

Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг (1 таблетка 20 мг пантопразола) у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пантогаз 40 не применяется в комбинированном лечении для эрадикации H. pylori у пациентов с нарушением функции печени от средней до тяжелой степени, поскольку нет данных об эффективности и безопасности Пантопразола в комбинированном лечении у этих пациентов.

почечная недостаточность

Ненадежная коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек. Пантогас 40 не применяют при лечении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности Пантогаса 40 при комбинированном лечении у этих пациентов.

Пожилые люди

Ненужная коррекция дозы у пожилых пациентов.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Системный ответ на дозу до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносится.

Поскольку пантопразол прочно связан с белком, препарат нелегко выводится с калом.

В случае передозировки с клиническими признаками отравления, помимо симптоматического и поддерживающего лечения, конкретных рекомендаций по лечению дать невозможно.

В экстренных случаях немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Соблюдать осторожность при применении

Необходимо соблюдать особую осторожность при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении. В случае повышения ферментов печени лечение необходимо прекратить.

Координационное лечение

В случае комплексного лечения – краткая информация о характеристиках каждого препарата.

Злокачественное заболевание желудка

Устранение симптомов с помощью Пантопразола может скрыть симптомы злокачественного заболевания желудка и задержать диагностику. При наличии каких-либо настораживающих симптомов (таких как заметная потеря веса, периодическая рвота, затруднение глотания, рвота, анемия, черный стул) и при подозрении или проявлении язвы желудка диагностический диагноз злокачественной язвы.

Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы оценить, сохраняются ли тревожные симптомы, несмотря на соответствующее лечение.

в сочетании с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется применять комбинацию пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, однако способность всасывания зависит от pH желудка, как и у атазанавира, из-за значительного снижения биодоступности этих препаратов.

Влияние на всасывание витамина В12

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона и другими состояниями обострения заболеваний, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все другие кислые выделения, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за снижения соляной кислоты желудка или недостатка кислоты соляной кислоты. Это следует учитывать у пациентов, у которых снижены резервы организма или факторы риска, снижающие всасывание витамина B12 при длительном лечении или при наличии клинических симптомов.

Длительное лечение

При длительном лечении, особенно когда срок лечения превышает 1 год, необходимо регулярное наблюдение за пациентами.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Лечение пантогазом может привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.

Магнези в крови

Сообщалось о серьезном снижении уровня магнезии в крови у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (PPIS), такие как пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев - года. Могут возникнуть симптомы тяжелой гипогликемии магнези, такие как утомляемость, спастичность, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако эти симптомы могут начаться незаметно и остаться незамеченными. У большинства больных снижение содержания магния в крови улучшается после приема магнези и прекращения приема PPIS.

Для пациентов, которым предполагается длительное лечение или использование PPIS с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать снижение уровня магния в крови (например, диуретики), медицинский персонал должен рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения PPI и периодически во время лечения.

перелом

Ингибиторы протонной помпы, особенно в высоких и длительных дозах (более 1 года), могут повышать риск переломов костей бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или у пациентов с другими факторами риска. Многие наблюдательные исследования показывают, что риск переломов составляет около 10-40%. Частично этот рост может быть обусловлен другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с действующими клиническими инструкциями и получать в полном объеме витамин D и кальций.

Красная волчанка (СККВ)

Ингибиторы протонной помпы связаны с редкими случаями красной волчанки на коже. При возникновении повреждения, особенно на участках, подверженных воздействию солнечных лучей, и если симптомы боли в суставах сопровождаются симптомами боли в суставах, пациентам следует обратиться за своевременной медицинской помощью, а медицинскому персоналу следует рассмотреть вопрос об отмене Пантогаза. У пациентов с высокой степенью красной волчанки после предыдущего лечения ингибиторами протонной помпы может увеличиться риск развития волчаночной эритемы на коже при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Пантопразол не оказывает или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Могут возникнуть нежелательные реакции на препарат, такие как головокружение и нарушения зрения. В случае возникновения заболевания пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

Беременные женщины

Средние данные о беременных женщинах (около 300–1000 беременных женщин) не показывают никаких уродств или токсичности пантопразола для плода/ребенка.

Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной функции.

В качестве меры предосторожности избегайте использования пантопразола во время беременности.

кормящие женщины

Исследования на животных показали, что Пантопразол выделяется с молоком. Данных о выделении Пантопразола в грудное молоко недостаточно, однако сообщалось о выделении с молоком. Нельзя исключить риск для младенцев/детей раннего возраста. Поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от лечения пантопразолом, которое должно основываться на пользе грудного вскармливания и пользе лечения пантопразолом для матери.

рождаемость

Никаких доказательств ухудшения фертильности после применения пантопразола в исследованиях на животных не выявлено.

Интерактивный препарат

Благодаря глубокому и продолжительному действию на желудочную секрецию Пантопразол может влиять на всасывание препаратов перорального действия в зависимости от pH желудка, например некоторых противогрибковых препаратов Азол, таких как кетоконазол, иТраконазол, Позаконазол и других препаратов, таких как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется одновременное применение Пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, однако способность к всасыванию зависит от рН желудка, как и у атазанавира, из-за значительного снижения биодоступности этих препаратов.

Если не исключено сочетание ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибиторами протонной помпы, рекомендации по клиническому мониторингу (например: строгая вирусная нагрузка). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.