Reflü özofajit için Pantogas 40 DHG ilacı (2 kabarcık x 10 tablet)

Farmakolojik grup tedavisi: Proton pompa inhibitörleri.

Etki mekanizması

Pantoprazol, mide hücrelerinin proton pompasını inhibe ederek mide hidroklorür asidinin atılımını engelleme etkisine sahip bir benzimidazol alternatifidir.

Pantoprazol, midedeki hücrelerde asidik ortamda aktif bir forma dönüştürülerek midede hidroklorür asit üretiminin son aşaması olan h, k -atpaz enziminin inhibisyonuna neden olur.

Dozaj bağımlılığı ve hem bazik atılım hem de hidroklorür asit üretiminde artış üzerinde eş zamanlı etki. Çoğu hastada semptomlar 2 hafta içinde tamamen kaybolur. Diğer düşük pompalamalı ve düşük inhibe edilmiş pompa inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi de mide asidini azaltabilir, böylece geri dönüşümlü gastrin seviyesini artırabilir. Pantoprazol, enzimi yüz hücresindeki bir reseptör konumuna bağladığından, diğer maddeleri (asetilkolin, histamin, gastrin gibi) uyararak hidroklorür asit salgısının ayrı ayrı inhibisyonuna neden olabilir. Bu etki, ağızdan veya damardan tedavide bile aynıdır.

Pantoprazol'e göre açken gastrin değerleri artar. Kısa süreli kullanımlarda çoğu durumda bu değerler normal seviyelerin üst sınırını aşmamaktadır. Uzun süreli tedavi sırasında çoğu durumda Gastrin konsantrasyonu iki katına çıktı. Ancak aşırı artış yalnızca bireysel durumlarda ortaya çıkar. Sonuçlar, uzun süreli tedavi (basitçe glandüler hiperplazi) sırasında birkaç vakada midedeki spesifik endokrin hücrelerinin (ECL) sayısının ortalamasına çok az yakın olarak gözlemlenmiştir.

Ancak bugüne kadar yapılan çalışmalara göre, insanlarda gözlemlenmeyen karsinoid öncüllerinin (tipik olmayan artış) veya mide karsinoidinin oluşumu hayvan testlerinde farkedilmiştir.

Hayvan çalışmalarındaki sonuçlara göre pantoprazol ile bir yıldan uzun süreli tedavinin tiroidin endokrin parametreleri üzerindeki etkilerini tamamen dışlamak mümkün değildir.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Pantoprazol hızla emilir ve 40 mg'lık tek doz alındıktan sonra bile plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşır. Ortalama olarak yaklaşık 2,5 saatlik kullanımdan sonra serumdaki en yüksek konsantrasyon yaklaşık 2-3 mcg/ml olur ve bu değerler birçok kez kullanımdan sonra değişmeden kalır. Farmakokinetik tek doz veya tekrardan sonra değişmez. 10 - 80 mg aralığında, oral kullanım ve intravenöz enjeksiyon sonrasında pantoprazolün lineer plazmadaki farmakokinetiği.

Tabletin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77 olarak kaydedilmiştir. Yiyeceklerle birlikte kullanıldığında serumdaki en yüksek konsantrasyon olan AUC'yi etkilemez ve dolayısıyla biyoyararlanımı etkilemez. Eş zamanlı kullanımdan dolayı sadece geç sürenin değişimi artacaktır.

dağıtım

Serum proteini ile kombine pantoprazol oranı %98 civarındadır. Dağıtım hacmi yaklaşık 0,15 v/kg'dır.

dönüşüm

İlaç neredeyse tamamen karaciğer yoluyla metabolize edilir. Ana metabolik hat, CYP2C19 tarafından metillenir ve daha sonra sülfatla birleştirilir; diğer metabolik hatlar, CYP3A4 tarafından oksidasyonu içerir.

Ortadan Kaldırma

Nihai atık süresi yaklaşık 1 saattir ve açıklık yaklaşık 0,1 v/saat/kg'dır. Bazı durumlarda, yavaş atılım olgusu vardır. Pantoprazol'ün duvarlardaki proton pompalarına seçici bir şekilde tutunması nedeniyle ilacın yarı ömrünün ortadan kaldırılması, ilacın etkisini uzatma yeteneği (asit atılım inhibitörü) ile ilişkili değildir.

Pantoprazolün metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla (yaklaşık %80) atılır, geri kalanı dışkı yoluyla atılır. Serum ve idrardaki ana metabolik form Desmetilpantoprazol'dür, madde sülfatla eşleşecektir. Ana metabolik formun satış süresi (yaklaşık 1,5 saat) pantoprazolün satış süresinden daha uzun değildir.

Hastalardaki/özel hasta gruplarındaki özellikler

Zayıf metabolik insanlar

Avrupa nüfusunun yaklaşık %3'ü CYP2C19 fonksiyon enziminden yoksundur ve buna zayıf metabolik denir. Bu kişilerde Pantoprazol'ün metabolizması esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilebilir. Tek doz 40 mg pantoprazol aldıktan sonra, zaman içinde plazma konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan, CYP2C19 enzim fonksiyonuna sahip olanlarla (normal metabolik insanlar) karşılaştırıldığında, düşük metabolizmalı kişilere göre yaklaşık 6 kat daha yüksektir. Plazmadaki pik konsantrasyonu yaklaşık %60 oranında arttı. Bu bulguların pantoprazol dozu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda (kan çıkması gereken hastalar dahil) dozun azaltılması önerilmez. Sağlıklı insanlarda olduğu gibi pantoprazolün satış süresi de kısadır. Sadece çok az miktarda pantoprazol ayrılır. Pantoprazol'ün ana metabolik formunun satış süresi nispeten yavaş olmasına rağmen (2-3 saat), boşaltım süreci hala hızlı bir şekilde gerçekleşir ve birikim fenomeni görülmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Ancak sirozlu hastalarda (Child sınıflandırma sistemine göre tip A ve tip B), satış süresinin değeri 7 saatten 9 saate çıkar ve eğri altında kalan alanın değeri 5 – 7 katsayısına göre artar, serumdaki maksimum konsantrasyon da sağlıklı insanlarla karşılaştırıldığında 1,5 faktörle hafif bir artış gösterir.

Yaşlı insanlar

Genç kontrolle karşılaştırıldığında yaşlı gönüllüde eğri altındaki alanın değerinde ve maksimum konsantrasyonda hafif bir artış vardır ancak klinik olarak ilişkili değildir.

Çocuklar

5 ila 16 yaş arası çocuklarda yalnızca 20 mg veya 40 mg pantoprazol dozları kullanıldıktan sonra AUC ve CMAX yetişkinlerde karşılık gelen değer dahilindedir. 2 ila 16 yaş arası çocuklarda tek doz intravenöz 0.8 mg veya 1.6 mg/kg pantoprazol enjeksiyonundan sonra pantoprazol klerensi ile yaş veya kilo arasında anlamlı bir ilişki yoktur. Yetişkinlerdeki verilere göre AUC ve integral dağılımı.

Ülserlerin iyileşmesini sağlamak için pantoprazol uzatılabilir ancak duodenum ülseri ve mide ülseri için önerilen dozlara dikkat etmek gerekir.

Helicobacter pylori testinde olduğu gibi koordinasyon tedavisi yoksa Pantogas 40 tedavisinin uygulanması şu şekildedir:

Mide ülserlerinin tedavisi

Günde 1 pantogas 40. Özellikle diğer tedaviye yanıt alınamadığında dozaj kullanılabilir (günde 2 pantogaza 40'a yükseltilebilir). Mide ülserinin tedavisi genellikle 4 haftadır.

Yeterli değilse, sonuçlara genellikle 4 haftalık bir tedaviden sonra ulaşılır.

Duodenal ülser tedavisi

Günde 1 pantogas 40. Özellikle diğer tedaviye yanıt alınamadığında dozaj kullanılabilir (günde 2 pantogaza 40'a yükseltilebilir). Duodenum ülseri genellikle 2 hafta içinde iyileşir. Eğer 2 haftalık tedavi süresi yeterli değilse genellikle 2 haftalık tedavi sonrasında sonuçlara ulaşılır.

Zollinger - Ellison sendromu ve diğer patolojik atılım durumlarının tedavisi

Zollinger - Ellison sendromunun uzun süreli kontrol tedavisinde ve patolojik hastalıkların artması durumunda hastalara 80 mg/gün (2 pantogaz 40/gün) dozunda başlanmalıdır. Daha sonra mide asidi salgısının konsantrasyonunu ölçerek dozu gerektiği gibi artırın veya azaltın. 80 mg/gün'ün üzerindeki dozlarda ilacı 2 defaya bölüp almak gerekir. 160 mg pantoprazol dozunu geçici olarak artırabilir, ancak mide asidinin ayarlanması için gereken süreyi aşmayacak şekilde tedavi edilemez.

Zollinger - Ellison sendromu ve hastalıkların artması durumunda tedavi süresini sınırlamadan, klinik tedavi ihtiyaçlarına uygun süreyi ayarlamalıdır.

Özel konular

12 yaşın altındaki çocuklar

Pantogas 40'ın 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı, bu yaş grubundaki güvenlik ve verimlilik verileri nedeniyle önerilmemektedir.

Karaciğer yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 20 mg pantoprazol dozunu (20 mg pantoprazolden oluşan 1 tablet) aşmayınız. Pantogas 40, orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda H. pylori'yi yok etmek için kombinasyon tedavisinde kullanılmamaktadır, çünkü Pantoprazol'ün bu hastalar için kombinasyon tedavisinde etkinliği ve güvenliği konusunda veri bulunmamaktadır.

böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda dengesiz doz ayarlaması. Pantogas 40, böbrek fonksiyonu olan hastalarda Helicobacter pylori tedavisinde kullanılmamaktadır çünkü Pantogas 40'ın bu hastalarda kombine tedavide etkinliği ve güvenliğine ilişkin herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Yaşlılar

Yaşlı hastalarda gereksiz doz ayarlaması.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

2 dakika boyunca intravenöz yol kullanıldığında 240 mg'a kadar doza verilen sistemik yanıt iyi tolere edilir.

Pantoprazol proteine ​​güçlü bir şekilde bağlı olduğundan ilaç dışkıyla kolaylıkla uzaklaştırılamaz.

Klinik zehirlenme belirtileri olan doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve destek tedavisinin yanı sıra spesifik bir tedavi önerisi verilemez.

Acil durumlarda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

İlacın kullanımı sırasında istenmeyen etkiler görülmesi halinde hekime haber verin.

Kullanırken dikkatli olun

aşağıdaki durumlarda hastalar için ilacı alırken çok dikkatli olmanız gerekir:

karaciğer yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda pantoprazol tedavisi sırasında, özellikle de uzun süreli kullanım sırasında karaciğer enzimleri izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinde artış olması durumunda tedavi durdurulmalıdır.

Koordinasyon tedavisi

Koordinasyon tedavisi durumunda her ilacın ürün özelliklerinin özeti.

Malign mide hastalığı

Pantoprazol ile belirtilerin karşılanması, kötü huylu mide hastalığının belirtilerini kapatabilir ve tanıyı geciktirebilir. Herhangi bir uyarı semptomu olduğunda (belirgin kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kusma, anemi, siyah dışkı gibi) ve mide ülserinden şüphelenildiğinde veya mide ülseri görüldüğünde, malign ülserin tanısal tanısı konur.

Uygun tedaviye rağmen uyarı semptomlarının devam edip etmediğini değerlendirmek için ek çalışmaların yapılması gerekmektedir.

HIV Proteaz inhibitörleriyle birlikte

Pantoprazolün HIV proteaz inhibitörleriyle kombinasyonunun kullanılması önerilmez, ancak bu ilaçların biyoyararlılığını önemli ölçüde azalttığından emilim yeteneği Atazanavir gibi mide pH'ına bağlıdır.

B12 vitamininin emilimine etkisi

Zollinger - Ellison sendromu olan hastalarda ve uzun süreli tedavi gerektiren diğer artan hastalık koşullarında, pantoprazol ve diğer tüm asit salgıları, gastrik hidroklorik asitin azalmasına veya asit hidroklorik asit eksikliğine bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Vücut rezervleri azalmış veya B12 vitamini emilimini azaltan risk faktörleri olan hastalarda, uzun süreli tedavi uygulandığında veya klinik semptomlarla gözlendiğinde bu durum dikkate alınmalıdır.

Uzun süreli tedavi

Uzun süreli tedavilerde, özellikle tedavi süresi 1 yılı aştığında hastaların düzenli olarak takip edilmesi gerekmektedir.

Bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyonlar

Pantogas tedavisi, Salmonella ve Campylobacter veya C. Difficile gibi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa yol açabilir.

Magnesi kanı

Pantoprazol gibi proton pompası inhibitörleri (PPIS) ile en az üç ay boyunca ve çoğu durumda bir yıl boyunca tedavi edilen hastalarda ciddi kan magnezisi azalması rapor edilmiştir. Şiddetli magnezi hipoglisemisinin yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi semptomları ortaya çıkabilir ancak bu semptomlar sessizce başlayabilir ve gözden kaçabilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnesi takviyesi yapıldıktan ve PPIS kullanımı durdurulduktan sonra kandaki magnezyumun azaltılması iyileşir.

Uzun süreli tedavi görmesi beklenen veya PPIS'i digoksin veya kandaki magnezyumun azalmasına neden olabilecek ilaçlarla (ör. diüretikler) birlikte kullanan hastalar için, tıbbi personel, PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.

kırık

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli dozlarda (1 yıldan fazla) kullanıldığında, özellikle yaşlılarda veya diğer risk faktörleri bulunan hastalarda kalça, el bileği ve omurga kemiği kırığı riskini artırabilir. Birçok gözlem çalışması kırık riskinin %10-40 civarında olduğunu göstermektedir. Bu artış oranının bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalarla güncel klinik talimatlar doğrultusunda ilgilenilmeli ve D vitamini ve kalsiyumla tam olarak desteklenmelidir.

Lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri ciltte nadir görülen lupus eritematoz vakalarıyla ilişkilidir. Özellikle güneşe maruz kalan bölgelerde hasar meydana gelirse ve eklem ağrısı semptomlarına eklem ağrısı semptomları da eşlik ediyorsa, hastalar zamanında tıbbi yardım almalı ve sağlık personeli Pantogas'ı durdurmayı düşünmelidir. Proton pompası inhibitörleriyle yapılan önceki tedaviden sonra yüksek seviyeli lupus eritematozuslu hastalar, diğer proton pompası inhibitörleriyle ciltte lupus eritem riskini artırabilir.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

pantoprazolün araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.

İlacın baş dönmesi, görme bozuklukları gibi istenmeyen reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenen hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar

Hamile kadınlarla (yaklaşık 300 - 1000 hamile kadın) ilgili ortalama veriler, Pantoprazol'ün fetal/bebek üzerinde herhangi bir deformasyon veya toksisite göstermediğini göstermektedir.

Hayvan çalışmaları üreme üzerinde toksisite göstermiştir.

Dikkatli bir önlem olarak hamilelik sırasında pantoprazol kullanmaktan kaçının.

emziren kadınlar

Hayvan çalışmaları Pantoprazol'ün süte geçtiğini göstermiştir. Pantoprazol'ün anne sütüne geçmesine ilişkin yeterli veri bulunmamakla birlikte süte geçtiği rapor edilmiştir. Bebekler/küçük çocuklar için risk göz ardı edilemez. Bu nedenle emzirmenin durdurulmasına veya pantoprazol tedavisinin durdurulmasına/tedaviden kaçınılmasına karar verilmesi gerekir; bu kararın emzirmenin yararları ve pantoprazol tedavisinin anneye yararları dikkate alınarak verilmesi gerekir.

doğurganlık

Hayvan araştırmalarında pantoprazol kullanımından sonra doğurganlığın bozulduğuna dair bir kanıt yoktur.

İnteraktif ilaç

Pantoprazol, derin ve uzun süreli gastrik sekresyon etkisi nedeniyle, mide pH'ına bağlı olarak oral kökenli ilaçların emilimini etkileyebilir; örneğin ketokonazol, iTrakonazol, Posakonazol gibi bazı Azol antifungal ilaçları ve erlotinib gibi diğer ilaçlar.

HIV proteaz inhibitörleri

Pantoprazol'ün HIV Proteaz inhibitörleri ile aynı anda kullanılması önerilmez ancak absorbe etme yeteneğine sahip olması, bu ilaçların biyoyararlılığını önemli ölçüde azalttığından Atazanavir gibi mide pH'ına bağlıdır.

HIV Proteaz inhibitörlerinin proton pompası inhibitörleriyle kombinasyonundan kaçınılmazsa, klinik izleme önerileri (örneğin: sıkı viral yük). Pantoprazol dozu günlük 20 mg'ı geçmemelidir. Ayrıca HIV Proteaz inhibitörlerinin dozunun da ayarlanması gerekebilir.