بانتولوك 40 مجم تاكيدا أقراص لعلاج ارتجاع المريء (1 ظرف × 7 أقراص)

يتم تحويل البانتوبرازول إلى شكل نشط في البيئة الحمضية في الخلايا إلى جدران المعدة ليسبب تثبيط إنزيم H+، K+-atpase، وهي المرحلة النهائية لإنتاج حمض الهيدروكلوريك في المعدة. يعتمد التثبيط على الجرعة ويعمل في نفس الوقت على عملية الإخراج الأساسية وإنتاج حمض الهيدروكلوريد.

في معظم المرضى، تظهر أعراض الفقدان الكامل خلال أسبوعين.

بالإضافة إلى مثبطات مستقبلات H2 ومثبطات المستقبلات الأخرى، يمكن أن يساعد بانتوبرازول في تقليل حمض المعدة، وبالتالي زيادة تركيز الجاسترين وفقًا لمستويات الحمض المنخفضة. زيادة تركيز الجاسترين يمكن عكسها. لأن البانتوبرازول يربط الإنزيمات في موقع المستقبلات في خلية الوجه، يمكن أن يسبب تثبيط منفصل لإفراز حمض الهيدروكلوريد عن طريق تحفيز مواد أخرى (مثل الأسيتيل كولين والهستامين والجاستامين). وهذا التأثير هو نفسه حتى عند العلاج عن طريق الفم أو الوريد.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص بانتوبرازول بسرعة ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما حتى بعد تناول جرعة واحدة قدرها 40 ملغ. في المتوسط، بعد الاستخدام حوالي 2.5 ساعة، يصل أعلى تركيز في المصل إلى حوالي 2 - 3 ميكروجرام/مل وتبقى هذه القيم دون تغيير بعد الاستخدام عدة مرات.

لا تتغير الحرائك الدوائية الديناميكية بعد الجرعة الوحيدة أو التكرار. في حدود 10 - 80 ملغ من الجرعة، يتم تنشيط ديناميكيات البانتوبرازول في البلازما الخطية بعد تناوله عن طريق الفم والحقن في الوريد. تم تسجيل التوافر الحيوي المطلق للقرص بحوالي 77٪. عند استخدامه مع الطعام لا يؤثر على المساحة تحت المنحنى (AUC)، وهو أعلى تركيز في المصل وبالتالي لا يؤثر على التوافر البيولوجي

التوزيع

تبلغ نسبة البانتوبرازول مع بروتينات البلازما حوالي 98%. ويبلغ حجم التوزيع حوالي 0.15 لتر/كجم.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الدواء بشكل كامل تقريبًا من خلال الكبد. الخط الأيضي الرئيسي هو الميثيل بواسطة CYP2C19 ثم يتحد مع الكبريتات، ويختلف الخط الأيضي عن الأكسدة بواسطة CYP3A4.

الإزالة

وقت البيع حوالي ساعة واحدة والتصفية حوالي 0.1 لتر/ساعة/كجم.

وفي بعض الحالات تحدث ظاهرة بطء الإفراز. بسبب التماسك الانتقائي للبانتوبرازول في مضخات البروتون في الخلايا، لا يرتبط وقت بيع الدواء بالقدرة على تمديد تأثير الدواء (مثبط إفراز الحمض).

يتم إخراج مستقلبات البانتوبرازول بشكل رئيسي عن طريق الكلى (حوالي 80%)، ويتم طرح الباقي عن طريق البراز.

الشكل الأيضي الرئيسي لكل من المصل والبول هو ديسميثيلبانتوبرازول، وسوف تتطابق المادة مع الكبريتات. مدة بيع الشكل الأيضي الرئيسي (حوالي 1.5 ساعة) ليست أطول من مدة بيع بانتوبرازول.

علاج قرحة المعدة

قرص واحد يوميا. في بعض الحالات مثل عدم الاستجابة للعلاج يمكن مضاعفة الجرعة (قرصين/اليوم). علاج قرحة المعدة عادة ما يكون 4 أسابيع. وإذا لم يكن الأمر كافيًا، فعادةً ما يتم تحقيق النتائج بعد 4 أسابيع أخرى من العلاج.

علاج قرحة الاثني عشر

قرص واحد يوميا. في بعض الحالات مثل عدم الاستجابة للعلاج يمكن مضاعفة الجرعة (قرصين/اليوم). عادة ما يتم اكتشاف قرحة الاثني عشر في غضون أسبوعين. إذا لم يكن الأمر كافيًا، يتم تحقيق النتائج عادةً بعد أسبوعين آخرين من العلاج.

علاج متلازمة زولينجر إليسون وحالات الزيادة المرضية

يجب البدء بجرعة 80 ملغ/يوم (كبسولة واحدة مرتين/يوم). ثم قم بزيادة الجرعة أو تقليلها حسب نتائج قياس تركيز إفراز حمض المعدة. يمكن زيادة الجرعة المؤقتة إلى أكثر من 160 ملغ / يوم ولكن لا يتم علاجها لفترة أطول من الوقت اللازم لتعديل حمض المعدة. اضبط وقت العلاج المناسب لاحتياجات العلاج السريري.

فشل كبدي

لا تتجاوز جرعة بانتوبرازول 20 ملغ/يوم في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد. لا يستخدم بانتولوك 40 ملغ في العلاج المركب للقضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري للمرضى الذين يعانون من درجات من اختلال وظائف الكبد من المتوسطة إلى الشديدة، لأنه لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة بانتوبرازول في العلاج المركب لهؤلاء المرضى.

الفشل الكلوي

عدم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى. لا يستخدم Pantoloc 40mg في العلاج المركب لقتل هيليكوباكتر بيلوريس، لدى المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى لأنه لا توجد حاليًا بيانات حول فعالية وسلامة Pantoloc 40mg في العلاج المركب لدى هؤلاء المرضى.

كبار السن

تعديل الجرعة بشكل غير ضروري لدى المرضى المسنين.

الأطفال أقل من 12 سنة

لا ينصح باستخدامه لأن بيانات السلامة والكفاءة محدودة في هذه الفئة العمرية.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة طبيب أو أخصائي طبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

في حالة تناول جرعة زائدة مع علامات تسمم سريرية، بالإضافة إلى علاج الأعراض والعلاج الداعم، لا يمكن تقديم توصيات علاجية محددة.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا يجوز استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

عند التعرض للآثار الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

الاحتياطات عند استخدام

فشل الكبد

في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد، يجب مراقبة إنزيمات الكبد أثناء العلاج بالبانتوبرازول، خاصة عند استخدامه على المدى الطويل. وفي حالة ارتفاع إنزيم الكبد يجب إيقاف العلاج.

علاج التنسيق

في حالة العلاج التنسيقي، ملخص لخصائص المنتج لكل دواء.

أمراض المعدة الخبيثة

مواجهة الأعراض مع بانتوبرازول يمكن أن يغطي أعراض مرض المعدة الخبيث ويؤخر التشخيص. عند وجود أي عرض تحذيري (مثل فقدان الوزن الملحوظ أو القيء المتكرر أو صعوبة البلع أو القيء أو فقر الدم أو البراز الأسود) وعند الاشتباه أو ظهور قرحة في المعدة، يجب إجراء تشخيص القرحة الخبيثة. ويجب إجراء دراسات إضافية لتقييم ما إذا كانت الأعراض التحذيرية تستمر على الرغم من العلاج المناسب.

بالاشتراك مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية

لا ينصح باستخدام مزيج من البانتوبرازول مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، ولكن قدرة الامتصاص تعتمد على درجة حموضة المعدة مثل أتازانافير بسبب تقليل التوافر الحيوي لهذه الأدوية بشكل ملحوظ.

التأثيرات على امتصاص فيتامين ب12

في المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون وغيرها من الحالات المرضية المتزايدة التي تحتاج إلى علاج طويل الأمد، يمكن للبانتوبرازول وكذلك جميع مثبطات إفراز الحمض الأخرى أن تقلل من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب انخفاض أو نقص حمض الهيدروكلوريك المعدي. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين لديهم احتياطيات منخفضة في الجسم أو عوامل خطر تقلل من امتصاص فيتامين ب12 عند علاجهم على المدى الطويل أو في حالة ملاحظة الأعراض السريرية.

العلاج على المدى الطويل

في العلاج طويل الأمد، خاصة عندما تتجاوز فترة العلاج سنة واحدة، من الضروري مراقبة المرضى بانتظام.

التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا

من المتوقع أن يؤدي البانتوبرازول، وكذلك جميع مثبطات مضخة البروتون الأخرى (PPI)، إلى زيادة عدد البكتيريا الموجودة غالبًا في الجهاز الهضمي. يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام بانتولوك 40 ملغ إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي بسبب البكتيريا مثل السالمونيلا والعطيفة أو المطثية العسيرة.

نقص السكر في الدم بالمغنيسي

تم الإبلاغ عن انخفاض حاد في مغنيسيوم الدم الشديد لدى العديد من المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون (PPIS) مثل بانتوبرازول لمدة 3 أشهر على الأقل وفي معظم الحالات خلال عام واحد.

قد تحدث أعراض نقص مغنيزيوم الدم الشديد مثل التعب والتشنج والهذيان والتشنجات والدوخة والدوخة وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ولكن هذه الأعراض قد تبدأ بصمت ويتم تجاهلها.

في معظم المرضى المصابين، يتحسن انخفاض مستوى الماجميسي في الدم عند تناول المكمل بالمغنيسي والتوقف عن استخدام مثبطات مضخة البروتون.

بالنسبة للمرضى المتوقع علاجهم لفترة طويلة أو الذين يستخدمون PPIS مع الديجوكسين أو يمكن أن يسبب الدواء مغنيسيوم في الدم (مثل مدرات البول)، يجب على خبراء الصحة التفكير في قياس مستويات المغنيسيوم قبل بدء العلاج باستخدام PPI وبشكل دوري أثناء العلاج.

الكسر

يمكن لمثبطات مضخة البروتون، خاصة عند استخدامها بجرعات عالية وعلاج طويل الأمد (> عام واحد)، أن تخفف من خطر الإصابة بكسور الورك والمعصم والعمود الفقري، خاصة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من عوامل خطر أخرى.

تشير دراسات المراقبة إلى أن مثبطات مضخة البروتون يمكن أن تزيد من خطر الإصابة بالكسور بنسبة 10 - 40%. بعض هذه الحالات الزيادة قد تكون بسبب عوامل أخرى.

يجب رعاية المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام بموجب التعليمات السريرية الحالية ويجب أن يستفيدوا بشكل كامل من فيتامين د والكالسيوم.

الذئبة الحمامية (SCLE)

ترتبط مثبطات مضخة البروتون بحالات نادرة من الذئبة الحمامية على الجلد. إذا حدث الضرر، خاصة في مناطق الجلد المكشوفة بالجلد وإذا كانت أعراض آلام المفاصل مصحوبة بأعراض، فيجب على المرضى الاتصال بالطاقم الطبي في الوقت المناسب ويجب على الطاقم الطبي التفكير في التوقف عن استخدام بانتولوك.

إن المرضى الذين يعانون من تسلخ الجلد بعد العلاج السابق بمثبطات مضخة البروتون قد يزيدون من خطر تقشر الجلد مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

ليس للبانتوبرازول تأثير يذكر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات.

قد تحدث ردود فعل غير مرغوب فيها للدواء مثل الدوخة واضطرابات الرؤية. وفي حالة الإصابة، يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

تشير البيانات المتوسطة للنساء الحوامل (حوالي 300 - 1000 امرأة حامل) إلى عدم وجود تشوه أو سمية على الجنين/الوليد بانتولوك 40 ملغ.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود سمية على التكاثر.

لم يتم توضيح المخاطر المحتملة على الأشخاص. لذا كإجراء حذر، تجنبي استخدام بانتولوك 40 ملغ أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى.

فترة الرضاعة الطبيعية

أظهرت الدراسات على الحيوانات إفراز البانتوبرازول في الحليب. لا توجد حاليا بيانات كافية عن إفراز بانتوبرازول في حليب الثدي ولكن تم الإبلاغ عن إفراز حليب الثدي. لا يمكن استبعاد الخطر على الرضع / الأطفال الصغار. لذلك، من الضروري اتخاذ قرار بإيقاف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج باستخدام بانتولوك، والذي يجب أن يعتمد على فوائد الرضاعة الطبيعية وفوائد العلاج بانتولوك على الأم.

التفاعلات الدوائية

الأدوية الحركية الدوائية التي تمتص الرقم الهيدروجيني

بسبب تأثير إفراز حمض المعدة لفترة طويلة، يمكن أن يقلل بانتوبرازول من امتصاص الأدوية التي تعتمد على درجة الحموضة في المعدة، على سبيل المثال، بعض الأدوية المضادة للفطريات أزول مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، بوساكونازول وأدوية أخرى مثل إرلوتينيب.

مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية

لا يُنصح باستخدام بانتوبرازول في نفس الوقت مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية التي تتمتع بامتصاص درجة الحموضة مثل أتازانافير بسبب تقليل التوافر البيولوجي لهذه الأدوية بشكل كبير. إذا لم يتم تجنب الجمع بين مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مع مثبطات مضخة البروتون، توصيات المراقبة السريرية (على سبيل المثال، الحمل الفيروسي الصارم). يجب ألا تتجاوز جرعة البانتوبرازول 20 ملغ يوميًا. قد تحتاج أيضًا إلى ضبط جرعة مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية.

الأدوية المضادة للتخثر (الفينبروكومون أو الوارفارين)

لا يؤثر الاستخدام المتزامن للبانتوبرازول مع الوارفارين أو الفينبروكومون على الحرائك الدوائية للوارفارين أو الفينبروكومون أو مؤشر INR. ومع ذلك، كانت هناك تقارير عن زمن Inr والبروثرومبين في المرضى الذين يستخدمون مثبطات البروتون والوارفارين أو الفينبروكومون. يمكن أن تؤدي الزيادة في زمن Inr والبروثرومبين إلى نزيف غير طبيعي وحتى الموت. قد يحتاج المرضى الذين يعالجون بالبانتوبرازول والوارفارين أو الفينبروكومون إلى مراقبة مستوى Inr والبروثرومبين.

الميثوتريكسيت

كان هناك تقرير عن الجمع بين جرعات عالية من الميثوتريكسيت (مثل 300 ملغ) مع مثبطات مضخة البروتون التي تزيد من مستويات الميثوتريكسيت. لذلك عند استخدام مزيج من جرعات عالية من الميثوتريكسيت، على سبيل المثال، علاج السرطان والصدفية، يمكن التوقف مؤقتًا عن استخدام بانتوبرازول.

كلوبيدوقرل

الاستخدام المتزامن للبانتوبرازول وكلوبيدوجريل على الأشخاص الأصحاء لا يسبب أهمية سريرية على التحول إلى الشكل النشط لكلوبيدوجريل أو مثبط الصفائح الدموية الناجم عن كلوبيدوجريل. ليس من الضروري تعديل جرعة كلوبيدوقرل عند استخدامه مع جرعة البانتوبرازول المعتمدة.

سوكرالفات

القدرة على إبطاء وتقليل التوافر الحيوي لمثبطات مضخة البروتون (مثل لانسوبرازول، أوميبرازول). استخدم مثبطات مضخة البروتون قبل 30 دقيقة على الأقل من استخدام سوكرالفات.

يتم استقلاب بانتوبرازول بقوة في الكبد من خلال نظام إنزيم السيتوكروم P450. الخط الأيضي الرئيسي هو الميثيل بواسطة CYP2C19 والخطوط الأيضية الأخرى تشمل الأكسدة بواسطة CYP3A4.

كما تم استقلاب دراسات التفاعل مع الأدوية من خلال هذه الطرق مثل الكاربامازيبين والديازيبام والجليبينكلاميد والنيفيديبين وموانع الحمل الفموية التي تحتوي على الليفونورجيستريل والإيثينيل أوستراديول دون الكشف عن أهمية سريرية. ومع ذلك، يمكن استبعاد تفاعل بانتوبرازول مع أدوية أو مركبات أخرى يتم استقلابها بواسطة نفس نظام الإنزيم.

أثبتت نتائج سلسلة من الدراسات التفاعلية أن بانتوبرازول لا يؤثر على استقلاب المكونات النشطة التي يتم استقلابها بواسطة CYP1A2 (مثل الكافيين، الثيوفيللين)، CYP2C9 (مثل بيروكسيكام، ديكلوفيناك، نابروكسين)، CYP2D6 (مثل الميتوبرولول)، CYP2E1 (مثل الإيثانول) أو لا يمنع امتصاص الإيرادات. يرتبط الديجوكسين بالبروتين السكري.

لم يتم العثور على تفاعلات سريرية لاستخدام البانتوبرازول مع المضادات الحيوية المقابلة له في نفس الوقت ( كلاريثروميسين ، ميترونيدازول، أموكسيسيلين).

قد تزيد مثبطات CYP2C19 مثل فلوفوكساميد من تعرض الجسم للبانتوبرازول.

قد يفكر في تقليل الجرعة للمرضى الذين يعانون من علاج طويل الأمد بالبانتوبرازويل أو جرعات عالية أو فشل الكبد.

يمكن لعوامل اللمس التي يسببها الإنزيم على CYP2C19 وCYP3A4 مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون (Hypericum Perforatum) أن تقلل من تركيزات البلازما من ppi المتحولة من خلال هذه الإنزيمات.