Pantoloc 40 mg tablety Takeda k léčbě refluxní ezofagitidy (1 blistr x 7 tablet)

pantoprazol se v kyselém prostředí v buňkách přeměňuje na žaludeční stěny, aby způsobil inhibici enzymu H+, K+–atpázy, což je konečná fáze produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibice závisí na dávce a současně působí na základní vylučovací proces a produkci kyseliny hydrochloridové.

U většiny pacientů příznaky úplné ztráty během 2 týdnů.

Stejně jako jiné inhibitory receptorů H2 a inhibitory receptorů může pantoprazol pomoci snížit žaludeční kyselinu, a tak zvýšit koncentraci gastrinu podle snížené hladiny kyselin. Zvýšená koncentrace gastrinu je reverzibilní. Vzhledem k tomu, že pantoprazol váže enzymy na receptorovém místě v buňce obličeje, může způsobit samostatnou inhibici s vylučováním kyseliny hydrochloridové stimulací jiných látek (jako je acetylcholin, histamin, gastamin). Tento dopad je stejný i při perorální nebo intravenózní léčbě.

farmakokinetické

absorpce

Pantoprazol se rychle vstřebává a dosahuje nejvyšší koncentrace v plazmě i po podání jedné dávky 40 mg. V průměru po použití asi 2,5 hodiny dosahuje nejvyšší koncentrace v séru asi 2 - 3 µg/ml a tyto hodnoty zůstávají po mnohonásobném použití nezměněny.

Dynamická farmakokinetika se po jediné dávce nebo opakování nemění. V rámci dávky 10 - 80 mg se dynamika pantoprazolu v lineární plazmě po perorálním podání a intravenózní injekci. Absolutní biologická dostupnost tablety je zaznamenána asi 77 %. Užívání s jídlem neovlivňuje AUC, nejvyšší koncentraci v séru, a proto neovlivňuje biologickou dostupnost

Distribuce

Poměr pantoprazolu v kombinaci s plazmatickými proteiny je asi 98 %. Distribuční objem je přibližně 0,15 l/kg.

Metabolismus

Lék je metabolizován téměř úplně v játrech. Hlavní metabolickou linií je methyl prostřednictvím CYP2C19 a poté v kombinaci se sulfátem, metabolická linie se liší od oxidace pomocí CYP3A4.

Eliminace

Doba prodeje je přibližně 1 hodina a clearance je přibližně 0,1 l/hod./kg.

V některých případech je fenomén pomalého vylučování. Vzhledem k selektivní kohezi pantoprazolu do protonových pump v buňkách není doba prodeje léku v korelaci se schopností prodloužit účinek léku (inhibitor vylučování kyseliny).

Metabolity pantoprazolu jsou vylučovány převážně ledvinami (asi 80 %), zbytek je vylučován stolicí.

Hlavní metabolickou formou séra i moči je desmethylpantoprazol, látka se shoduje se sulfátem. Doba prodeje hlavní metabolické formy (asi 1,5 hodiny) není delší než doba prodeje pantoprazolu.

Léčba žaludečních vředů

Jedna tableta denně. V některých případech, jako je nereagující na léčbu, může být dvojnásobná dávka zdvojnásobena (2 tablety/den). Léčba žaludečních vředů je obvykle 4 týdny. Pokud nestačí, výsledků se obvykle dosáhne po dalších 4 týdnech léčby.

Léčba duodenálního vředu

Jedna tableta denně. V některých případech, jako je nereagující na léčbu, může být dvojnásobná dávka zdvojnásobena (2 tablety/den). Duodenální vřed se obvykle zachytí do 2 týdnů. Pokud nestačí, výsledků se obvykle dosáhne po dalších 2 týdnech léčby.

Léčba Zollingerova - Ellisonova syndromu a stavů zvýšené patologie

Měla by začít dávkou 80 mg/den (1 kapsle 2krát denně). Poté dávku zvyšte nebo snižte v závislosti na výsledcích měření koncentrace sekrece žaludeční kyseliny. Dočasná dávka může být zvýšena na 160 mg/den, ale nesmí být léčena déle, než je doba nezbytná pro úpravu žaludeční kyseliny. Upravte vhodnou dobu léčby pro potřeby klinické léčby.

Jaterní selhání

U pacientů se závažným selháním jater nepřekračujte dávku 20 mg pantoprazolu/den. Pantoloc 40 mg se nepoužívá v kombinované léčbě k eradikaci Helicobacter pylori u pacientů se stupněm jaterní dysfunkce od středního po těžkou, protože neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti pantoprazolu v kombinované léčbě u těchto pacientů.

selhání ledvin

Nebezpečná úprava dávky u pacientů s renální funkcí. Pantoloc 40 mg se nepoužívá v kombinované léčbě k usmrcení Helicobacter pylores, pacientů s funkcí ledvin, protože v současné době neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku Pantoloc 40 mg v kombinované léčbě u těchto pacientů.

Starší lidé

Zbytečná úprava dávky u starších pacientů.

Děti do 12 let

Nedoporučuje se používat, protože údaje o bezpečnosti a účinnosti jsou v této věkové skupině omezené.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Ohledně vhodné dávky se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

V případě předávkování s klinickými příznaky otravy nelze kromě symptomatické léčby a podpůrné léčby poskytnout žádná specifická doporučení pro léčbu.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Pamatujte, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit k včasné léčbě do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Bezpečnostní opatření při používání

selhání jater

U pacientů se závažným jaterním selháním by měly být jaterní enzymy během léčby pantoprazolem monitorovány, zvláště pokud je užíván dlouhodobě. V případě zvýšených jaterních enzymů musí být léčba ukončena.

Koordinační léčba

V případě koordinační léčby souhrn produktových charakteristik každého léku.

Maligní onemocnění žaludku

Seznamte se s příznaky s pantoprazolem může pokrýt příznaky maligního onemocnění žaludku a oddálit diagnózu. Objeví-li se jakýkoli varovný příznak (jako je znatelný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, potíže s polykáním, zvracení, anémie nebo černá stolice) a při podezření na žaludeční vředy nebo při jejich výskytu, musí být provedena diagnóza maligního vředu. Měly by být provedeny další studie, aby se vyhodnotilo, zda varovné příznaky přetrvávají i přes vhodnou léčbu.

V kombinaci s inhibitory HIV proteázy

Nedoporučuje se používat kombinaci pantoprazolu s inhibitory HIV proteázy, ale absorpční schopnost závisí na pH žaludku, jako je atazanavir, protože významně snižuje biologickou dostupnost těchto léků.

Účinky na vstřebávání vitaminu B12

U pacientů se Zollingerovým-Elisonovým syndromem a dalšími stavy se zvýšeným výskytem onemocnění vyžadující dlouhodobou léčbu může pantoprazol, stejně jako všechny ostatní inhibitory sekrece kyseliny, snížit absorpci vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku snížení nebo nedostatku žaludeční kyseliny chlorovodíkové. To je třeba vzít v úvahu u pacientů, kteří mají snížené tělesné rezervy nebo rizikové faktory snižující vstřebávání vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě nebo pokud jsou pozorovány s klinickými příznaky.

Dlouhodobá léčba

Při dlouhodobé léčbě, zejména pokud doba léčby přesahuje 1 rok, je nutné pacienty pravidelně sledovat.

Gastrointestinální infekce způsobené bakteriemi

Dá se očekávat, že pantoprazol, stejně jako všechny ostatní inhibitory protonové pumpy (PPI), zvýší počet bakterií, které jsou často přítomny v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravkem Pantoloc 40 mg může vést k mírnému zvýšení rizika gastrointestinálních infekcí způsobených bakteriemi, jako jsou Salmonella a Campylobacter nebo C. Difficile.

Magnesi hypoglykémie

U mnoha pacientů léčených inhibitory protonové pumpy (PPIS), jako je pantoprazol po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů po dobu 1 roku, bylo hlášeno závažné snížení závažné magnézie v krvi.

Mohou se objevit příznaky závažného krevního magnézia, jako je únava, spasticita, delirium, křeče, závratě, závratě a ventrikulární arytmie, ale tyto příznaky mohou začít tiše a být ignorovány.

U většiny postižených pacientů se snížení krevního magmesi zlepší, když se přidá magnesi a přestane se používat PPI.

U pacientů, u kterých se očekává, že budou léčeni po dlouhou dobu nebo že budou užívat PPIS s digoxinem nebo že lék může způsobit krevní hořčík (jako jsou diuretika), by měli zdravotní odborníci zvážit měření hladin hořčíku před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby.

zlomenina

Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud jsou používány ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě (> 1 rok), mohou zmírnit riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, většinou u starších osob nebo u pacientů s jinými rizikovými faktory.

Pozorovací studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko zlomenin o 10 – 40 %. Některé z těchto zvýšených případů mohou být způsobeny jinými faktory.

O pacienty s osteoporózou by se mělo pečovat podle aktuálních klinických pokynů a měli by být plně využíváni pro vitamin D a vápník.

Lupus erythematodes (SCLE)

Inhibitory protonové pumpy jsou spojovány se vzácnými případy lupus erythematodes na kůži. Pokud dojde k poškození, zejména v oblastech kůže exponovaných na kůži a pokud jsou příznaky bolesti kloubů doprovázeny příznaky, pacienti by měli včas kontaktovat zdravotnický personál a zdravotnický personál by měl zvážit ukončení používání Pantoloc.

Pacienti s kůží na kůži po předchozí léčbě inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko poškození kůže na kůži jinými inhibitory protonové pumpy.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

pantoprazol nemá nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Mohou se objevit nežádoucí reakce na lék, jako jsou závratě a poruchy vidění. V případě postižení by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.

Těhotenství

Průměrné údaje o těhotných ženách (asi 300 - 1000 těhotných žen) ukazují, že u plodu/novorozence nedochází k žádné deformaci nebo toxicitě přípravku Pantoloc 40 mg.

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu.

Potenciální riziko pro lidi nebylo objasněno. Takže jako opatrné opatření se vyvarujte užívání přípravku Pantoloc 40 mg během těhotenství, pokud to není opravdu nutné.

Období kojení

Studie na zvířatech prokázaly vylučování pantoprazolu do mléka. V současné době není dostatek údajů o vylučování pantoprazolu do mateřského mléka, ale bylo hlášeno vylučování mateřského mléka. Nelze vyloučit riziko pro kojence/malé děti. Proto je nutné se rozhodnout ukončit kojení nebo ukončit léčbu přípravkem Pantoloc, což by mělo vycházet z přínosu kojení a přínosu léčby přípravkem Pantoloc pro matku.

Léková interakce

Farmakokinetické léky absorbující pH

Vzhledem k prodlouženému účinku na sekreci žaludeční kyseliny může pantoprazol snižovat vstřebávání léků, které závisí na pH žaludku, například některých antimykotik Azol, jako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol a dalších léků, jako je erlotinib.

Inhibitory HIV proteázy

Nedoporučuje se současné užívání pantoprazolu s inhibitory HIV proteázy, které mají pH absorpci jako atazanavir, protože významně snižují biologickou dostupnost těchto léků. Pokud se nevyhnete kombinaci inhibitorů HIV proteázy s inhibitory protonové pumpy, doporučuje se klinické sledování (například přísná virová nálož). Dávka pantoprazolu by neměla překročit 20 mg denně. Může být také nutné upravit dávku inhibitorů HIV proteázy.

antikoagulační léky (fenprokumon nebo warfarin)

Současné užívání pantoprazolu s warfarinem nebo fenprokumonem neovlivňuje farmakokinetiku warfarinu, fenprokumonu ani index INR. Existují však zprávy o Inr a protrombinovém čase u pacientů užívajících protonové a warfarinové nebo fenprokumonové inhibitory. Zvýšení Inr a protrombinového času může vést k abnormálnímu krvácení a dokonce ke smrti. U pacientů léčených pantoprazolem a warfarinem nebo fenprokumonem může být nutné sledovat hladinu Inr a protrombinu.

methotrexát

Existuje zpráva o kombinaci vysokých dávek methotrexátu (např. 300 mg) s inhibitory protonové pumpy, které zvyšují hladiny methotrexátu. Takže při použití kombinace vysokých dávek methotrexátu, například při léčbě rakoviny a lupénky, může pantoprazol dočasně přestat používat.

klopidogrel

Současné podávání pantoprazolu a klopidogrelu zdravým lidem nemá klinický význam pro transformaci na účinnou formu klopidogrelu nebo inhibitoru krevních destiček způsobenou klopidogrelem. Při použití se schválenou dávkou pantoprazolu není nutné upravovat dávku klopidogrelu.

Sukralfát

Schopnost zpomalit a snížit biologickou dostupnost inhibitorů protonové pumpy (jako je Lansoprazol, Omeprazol). Používejte inhibitory protonové pumpy alespoň 30 minut před použitím sukralfátu.

Pantoprazol je silně metabolizován v játrech prostřednictvím enzymatického systému cytochromu P450. Hlavní metabolickou linií je methyl prostřednictvím CYP2C19 a další metabolické linie zahrnují oxidaci pomocí CYP3A4.

Studie interakcí s léky byly také metabolizovány těmito cestami, jako je karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin a perorální antikoncepce obsahující levonorgestrel a ethinylestradiol, aniž by byl zjištěn klinický význam. Interakce pantoprazolu s jinými léky nebo sloučeninami, které jsou metabolizovány stejným enzymovým systémem, však mohou být vyloučeny.

Výsledky ze série interaktivních studií prokazují, že pantoprazol neovlivňuje metabolismus účinných látek metabolizovaných CYP1A2 (jako je kofein, Theofylin), CYP2C9 (jako je piroxikam, diklofenak, naproxen), CYP2D6 (jako je metoprolol), CYP2E1 (jako je ETANOL) nebo nebrání vstřebávání příjmů. Digoxin souvisí s p-glykoproteinem.

Nebyly zjištěny žádné klinické interakce při současném užívání pantoprazolu s odpovídajícími antibiotiky (klaritromycin , metronidazol, amoxicilin).

Inhibitory CYP2C19, jako je fluvoxamid, mohou zvýšit tělesnou expozici pantoprazolu.

může zvážit snížení dávky u pacientů s dlouhodobou léčbou pantoprazoelem nebo vysokými dávkami nebo se selháním jater.

Enzymy indukované dotykové látky na CYP2C19 a CYP3A4, jako je Rifampicin a třezalka tečkovaná (Hypericum Perforatum), mohou snížit plazmatické koncentrace ppi transformovaného prostřednictvím těchto enzymů.