Pantoloc 40 mg Takeda-Tabletten zur Behandlung von Refluxösophagitis (1 Blister x 7 Tabletten)

Pantoprazol wird in der sauren Umgebung in den Zellen der Magenwände in eine aktive Form umgewandelt, um eine Hemmung des Enzyms H+, K+-Atpase, der letzten Stufe der Salzsäureproduktion im Magen, zu bewirken. Die Hemmung ist dosisabhängig und wirkt gleichzeitig auf den Grundausscheidungsprozess und die Produktion von Salzsäure.

Bei den meisten Patienten treten innerhalb von 2 Wochen Symptome eines vollständigen Verlusts auf.

Wie andere H2-Rezeptor-Inhibitoren und Rezeptorinhibitoren kann Pantoprazol dazu beitragen, die Magensäure zu reduzieren und so die Gastrinkonzentration entsprechend dem reduzierten Säurespiegel zu erhöhen. Eine erhöhte Gastrinkonzentration ist reversibel. Da Pantoprazol Enzyme an einer Rezeptorstelle in der Gesichtszelle bindet, kann es durch die Stimulierung anderer Substanzen (wie Acetylcholin, Histamin, Gastamin) zu einer separaten Hemmung der Ausscheidung von Chlorwasserstoffsäure kommen. Dieser Effekt ist auch bei oraler oder intravenöser Behandlung gleich.

Pharmakokinetik

Absorption

Pantoprazol wird schnell resorbiert und erreicht bereits nach Einnahme einer Einzeldosis von 40 mg die höchste Konzentration im Plasma. Im Durchschnitt erreicht die höchste Konzentration im Serum nach etwa 2,5 Stunden Anwendung etwa 2 – 3 µg/ml und diese Werte bleiben auch nach mehrmaliger Anwendung unverändert.

Die dynamische Pharmakokinetik ändert sich nach der einmaligen Gabe oder Wiederholung nicht. Innerhalb einer Dosis von 10 bis 80 mg Pantoprazol-Dynamik im linearen Plasma nach oraler Anwendung und intravenöser Injektion. Die absolute Bioverfügbarkeit der Tablette beträgt etwa 77 %. Die Einnahme mit Nahrungsmitteln hat keinen Einfluss auf die AUC, die höchste Konzentration im Serum, und hat daher keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit

Verteilung

Der Anteil von Pantoprazol in Kombination mit Plasmaproteinen beträgt etwa 98 %. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,15l/kg.

Stoffwechsel

Das Medikament wird fast vollständig über die Leber metabolisiert. Die Hauptstoffwechsellinie ist Methyl durch CYP2C19 und dann in Kombination mit Sulfat eine Stoffwechsellinie, die sich von der Oxidation durch CYP3A4 unterscheidet.

Eliminierung

Die Verkaufszeit beträgt etwa 1 Stunde und die Freigabe beträgt etwa 0,1 l/Stunde/kg.

In manchen Fällen kommt es zu einer langsamen Ausscheidung. Aufgrund der selektiven Bindung von Pantoprazol an Protonenpumpen in den Zellen korreliert die Verkaufszeit des Arzneimittels nicht mit der Fähigkeit, die Wirkung des Arzneimittels zu verlängern (Säureausscheidungshemmer).

Die Metaboliten von Pantoprazol werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (ca. 80 %), der Rest wird über den Kot ausgeschieden.

Die wichtigste Stoffwechselform von Serum und Urin ist Desmethylpantoprazol, die Substanz entspricht Sulfat. Die Verkaufszeit der Hauptstoffwechselform (ca. 1,5 Stunden) ist nicht länger als die Verkaufszeit von Pantoprazol.

Behandlung von Magengeschwüren

Eine Tablette pro Tag. In einigen Fällen, beispielsweise wenn die Behandlung nicht anspricht, kann die doppelte Dosis verdoppelt werden (2 Tabletten/Tag). Die Behandlung von Magengeschwüren dauert in der Regel 4 Wochen. Wenn dies nicht ausreicht, werden die Ergebnisse normalerweise nach weiteren 4 Wochen Behandlung erreicht.

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren

Eine Tablette pro Tag. In einigen Fällen, beispielsweise wenn die Behandlung nicht anspricht, kann die doppelte Dosis verdoppelt werden (2 Tabletten/Tag). Das Zwölffingerdarmgeschwür fängt in der Regel innerhalb von 2 Wochen auf. Wenn dies nicht ausreicht, werden die Ergebnisse in der Regel nach weiteren zwei Behandlungswochen erreicht.

Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms und Erkrankungen mit erhöhter Pathologie

Sollte mit einer Dosis von 80 mg/Tag beginnen (1 Kapsel 2-mal/Tag). Dann erhöhen oder verringern Sie die Dosis abhängig von den Ergebnissen der Messung der Konzentration der Magensäuresekretion. Die vorübergehende Dosis kann auf über 160 mg/Tag erhöht werden, die Behandlung darf jedoch nicht länger dauern, als für die Anpassung der Magensäure erforderlich ist. Passen Sie die geeignete Behandlungszeit an den klinischen Behandlungsbedarf an.

Leberversagen

Bei Patienten mit schwerem Leberversagen darf die Dosis von 20 mg/Tag Pantoprazol nicht überschritten werden. Pantoloc 40 mg wird nicht in einer Kombinationsbehandlung zur Eradikation von Helicobacter pylori bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung eingesetzt, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Pantoprazol in einer Kombinationsbehandlung für diese Patienten vorliegen.

Nierenversagen

Unsichere Dosisanpassung bei Patienten mit Nierenfunktion. Pantoloc 40 mg wird nicht in einer Kombinationsbehandlung zur Abtötung von Helicobacter pylores bei Patienten mit Nierenfunktion eingesetzt, da derzeit keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Pantoloc 40 mg in einer Kombinationsbehandlung bei diesen Patienten vorliegen.

Ältere Menschen

Unnötige Dosisanpassung bei älteren Patienten.

Kinder unter 12 Jahren

Aufgrund der Sicherheits- und Effizienzdaten wird die Verwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

Was tun bei einer Überdosierung?

Im Falle einer Überdosierung mit klinischen Vergiftungssymptomen können zusätzlich zur symptomatischen Behandlung und unterstützenden Behandlung keine spezifischen Behandlungsempfehlungen gegeben werden.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Wenn Nebenwirkungen des Arzneimittels auftreten, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Leberversagen

Bei Patienten mit schwerem Leberversagen sollten die Leberenzyme während der Behandlung mit Pantoprazol überwacht werden, insbesondere bei Langzeitanwendung. Bei erhöhten Leberenzymen muss die Behandlung abgebrochen werden.

Koordinationsbehandlung

Im Falle einer Koordinationsbehandlung eine Zusammenfassung der Produkteigenschaften jedes Arzneimittels.

Bösartige Magenerkrankung

Das Erkennen von Symptomen mit Pantoprazol kann die Symptome einer bösartigen Magenerkrankung überdecken und die Diagnose verzögern. Bei Vorliegen eines Warnsymptoms (z. B. merklicher Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen, Anämie oder schwarzer Stuhl) und bei Verdacht auf oder Auftreten von Magengeschwüren muss die Diagnose eines bösartigen Geschwürs gestellt werden. Zusätzliche Studien sollten durchgeführt werden, um zu beurteilen, ob die Warnsymptome trotz angemessener Behandlung bestehen bleiben.

Kombiniert mit HIV-Protease-Inhibitoren

Es wird nicht empfohlen, eine Kombination von Pantoprazol mit HIV-Proteaseinhibitoren zu verwenden, aber die Absorptionsfähigkeit hängt wie bei Atazanavir vom pH-Wert des Magens ab, da die Bioverfügbarkeit dieser Arzneimittel erheblich verringert wird.

Auswirkungen auf die Aufnahme von Vitamin B12

Bei Patienten mit Zollinger-Elison-Syndrom und anderen Erkrankungen mit erhöhtem Krankheitsverlauf ist eine Langzeitbehandlung erforderlich. Pantoprazol sowie alle anderen Säuresekretionshemmer können die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund einer Verringerung oder eines Mangels an Salzsäure im Magen verringern. Dies sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die über verringerte Körperreserven oder Risikofaktoren verfügen, die die Aufnahme von Vitamin B12 verringern, wenn sie langfristig behandelt werden oder klinische Symptome auftreten.

Langzeitbehandlung

Bei einer Langzeitbehandlung, insbesondere wenn die Behandlungsdauer ein Jahr überschreitet, ist eine regelmäßige Überwachung der Patienten erforderlich.

Durch Bakterien verursachte Magen-Darm-Infektionen

Es ist zu erwarten, dass Pantoprazol sowie alle anderen Protonenpumpenhemmer (PPI) die Anzahl der im Magen-Darm-Trakt häufig vorkommenden Bakterien erhöhen. Die Behandlung mit Pantoloc 40 mg kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos von Magen-Darm-Infektionen durch Bakterien wie Salmonellen und Campylobacter oder C. Difficile führen.

Magnesi-Hypoglykämie

Bei vielen Patienten, die mindestens 3 Monate und in den meisten Fällen innerhalb eines Jahres mit Protonenpumpenhemmern (PPIS) wie Pantoprazol behandelt wurden, wurde eine starke Verringerung der schweren Blutmagnesia berichtet.

Symptome einer starken Blutmagnesie wie Müdigkeit, Spastik, Delirium, Krämpfe, Schwindel, Benommenheit und ventrikuläre Arrhythmie können auftreten, diese Symptome können jedoch unbemerkt auftreten und ignoriert werden.

Bei den meisten betroffenen Patienten wird die Senkung der Blutmagnesi verbessert, wenn sie mit Magnesi ergänzt werden und die Anwendung von PPI beendet wird.

Bei Patienten, von denen erwartet wird, dass sie über einen längeren Zeitraum behandelt werden oder PPIS mit Digoxin anwenden, oder wenn das Arzneimittel Magnesium im Blut verursachen kann (z. B. Diuretika), sollten Gesundheitsexperten die Messung des Magnesiumspiegels vor Beginn der Behandlung mit PPI und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung in Betracht ziehen.

Fraktur

Protonenpumpenhemmer können, insbesondere bei hoher Dosierung und Langzeitbehandlung (> 1 Jahr), das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen verringern, vor allem bei älteren Menschen oder bei Patienten mit anderen Risikofaktoren.

Beobachtende Studien zeigen, dass Protonenpumpenhemmer das Frakturrisiko um 10 – 40 % erhöhen können. Einige dieser Anstiegsfälle können auf andere Faktoren zurückzuführen sein.

Patienten mit Osteoporose sollten gemäß den aktuellen klinischen Anweisungen betreut werden und sie sollten vollständig auf Vitamin D und Kalzium versorgt sein.

Lupus erythematodes (SCLE)

Protonenpumpenhemmer werden in seltenen Fällen mit Lupus erythematodes auf der Haut in Verbindung gebracht. Tritt die Schädigung vor allem in den der Haut freiliegenden Hautbereichen auf und gehen mit Gelenkschmerzen Symptome einher, sollten sich Patienten rechtzeitig an das medizinische Personal wenden und das medizinische Personal sollte über einen Abbruch der Anwendung von Pantoloc nachdenken.

Bei Patienten mit Hautveränderungen nach der vorherigen Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann sich das Risiko für Hautveränderungen mit anderen Protonenpumpenhemmern erhöhen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Pantoprazol hat keinen oder nur einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Es können unerwünschte Reaktionen des Arzneimittels wie Schwindel und Sehstörungen auftreten. Wenn betroffen, sollten Patienten kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.

Schwangerschaft

Durchschnittliche Daten von schwangeren Frauen (etwa 300–1000 schwangere Frauen) zeigen, dass Pantoloc 40 mg keine Deformationen oder Toxizitäten beim Fötus/Neugeborenen aufweist.

Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt.

Mögliches Risiko für Menschen ist nicht geklärt. Vermeiden Sie daher aus Vorsicht die Anwendung von Pantoloc 40 mg während der Schwangerschaft, es sei denn, dies ist wirklich notwendig.

Stillzeit

Tierversuche haben gezeigt, dass Pantoprazol in die Milch übergeht. Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Ausscheidung von Pantoprazol in die Muttermilch vor, es wurde jedoch über eine Ausscheidung in die Muttermilch berichtet. Ein Risiko für Säuglinge/Kleinkinder kann nicht ausgeschlossen werden. Daher ist es notwendig, zu entscheiden, mit dem Stillen aufzuhören oder die Behandlung mit Pantoloc abzubrechen. Diese Entscheidung sollte auf den Vorteilen des Stillens und den Vorteilen der Behandlung mit Pantoloc für die Mutter basieren.

Arzneimittelwechselwirkung

Pharmakokinetische Arzneimittel, die den pH-Wert absorbieren

Aufgrund der verlängerten Wirkung der Magensäuresekretion kann Pantoprazol die Absorption von Arzneimitteln verringern, die vom pH-Wert des Magens abhängen, beispielsweise einiger Antimykotika vom Typ Azol wie Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol und andere Arzneimittel wie Erlotinib.

HIV-Proteasehemmer

Es wird nicht empfohlen, Pantoprazol gleichzeitig mit HIV-Proteasehemmern zu verwenden, die eine pH-Absorption wie Atazanavir aufweisen, da die Bioverfügbarkeit dieser Arzneimittel erheblich verringert wird. Wenn die Kombination von HIV-Proteasehemmern mit Protonenpumpenhemmern nicht vermieden werden kann, gelten klinische Überwachungsempfehlungen (z. B. strikte Viruslast). Die Dosis von Pantoprazol sollte 20 mg täglich nicht überschreiten. Möglicherweise muss auch die Dosis der HIV-Proteasehemmer angepasst werden.

gerinnungshemmende Medikamente (Phenprocoumon oder Warfarin)

Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol mit Warfarin oder Phenprocoumon hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Warfarin, Phenprocoumon oder den INR-Index. Es liegen jedoch Berichte über die Inr- und Prothrombinzeit bei Patienten vor, die Protonen- und Warfarin- oder Phenprocoumon-Inhibitoren einnehmen. Die Verlängerung der Inr- und Prothrombinzeit kann zu abnormalen Blutungen und sogar zum Tod führen. Bei Patienten, die mit Pantoprazol und Warfarin oder Phenprocoumon behandelt werden, muss möglicherweise der Inr- und Prothrombinspiegel überwacht werden.

Methotrexat

Es gab einen Bericht über die Kombination hoher Methotrexat-Dosen (z. B. 300 mg) mit Protonenpumpenhemmern, die den Methotrexatspiegel erhöhen. Wenn Sie also eine Kombination aus hohen Methotrexat-Dosen verwenden, beispielsweise zur Behandlung von Krebs und Psoriasis, können Sie die Anwendung von Pantoprazol vorübergehend abbrechen.

Clopidogrel

Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol und Clopidogrel bei gesunden Menschen hat keine klinische Bedeutung für die durch Clopidogrel verursachte Umwandlung in die Aktivitätsform von Clopidogrel oder Thrombozytenaggregationshemmer. Bei gleichzeitiger Anwendung mit der zugelassenen Pantoprazol-Dosis ist eine Anpassung der Clopidogrel-Dosis nicht erforderlich.

Sucralfat

Die Fähigkeit, die Bioverfügbarkeit von Protonenpumpenhemmern (wie Lansoprazol, Omeprazol) zu verlangsamen und zu verringern. Verwenden Sie Protonenpumpenhemmer mindestens 30 Minuten vor der Anwendung von Sucralfat.

Pantoprazol wird in der Leber durch das Cytochrom P450-Enzymsystem stark metabolisiert. Die Hauptstoffwechsellinie ist Methyl durch CYP2C19 und andere Stoffwechsellinien umfassen die Oxidation durch CYP3A4.

Studien zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln wie Carbamazepin, Diazepam, Glibenclamid, Nifedipin und oralen Kontrazeptiva, die Levonorgestrel und Ethinylestradiol enthalten, wurden ebenfalls über diese Stoffwechselwege metabolisiert, ohne dass eine klinische Bedeutung festgestellt werden konnte. Eine Wechselwirkung von Pantoprazol mit anderen Arzneimitteln oder Verbindungen, die über dasselbe Enzymsystem verstoffwechselt werden, kann jedoch ausgeschlossen werden.

Ergebnisse einer Reihe interaktiver Studien belegen, dass Pantoprazol den Metabolismus von Wirkstoffen, die durch CYP1A2 (wie Koffein, Theophyllin), CYP2C9 (wie Piroxicam, Diclofenac, Naproxen), CYP2D6 (wie Metoprolol), CYP2E1 (wie ETHANOL) metabolisiert werden, nicht beeinflusst oder die Absorption von Einnahmen verhindert. Digoxin ist mit p-Glykoprotein verwandt.

Es wurden keine klinischen Wechselwirkungen bei der gleichzeitigen Anwendung von Pantoprazol mit entsprechenden Antibiotika (Clarithromycin, Metronidazol, Amoxicillin) festgestellt.

CYP2C19-Inhibitoren wie Fluvoxamid können die Körperexposition von Pantoprazol erhöhen.

kann bei Patienten mit Pantoprazol-Langzeitbehandlung oder hohen Dosen oder Leberversagen eine Reduzierung der Dosis in Betracht ziehen.

Enzyminduzierte Wirkstoffe auf CYP2C19 und CYP3A4 wie Rifampicin und Johanniskraut (Hypericum Perforatum) können die Plasmakonzentrationen von PPI, die durch diese Enzyme umgewandelt werden, verringern.