Pantoloc 40 mg en comprimidos de takeda para el tratamiento de la esofagitis por reflujo (1 blister x 7 comprimidos)

El pantoprazol se convierte en una forma activa en el ambiente ácido de las células de las paredes del estómago para provocar una inhibición de la enzima H+, K+–atpasa, la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición depende de la dosis y actúa simultáneamente sobre el proceso excretor básico y la producción de ácido clorhídrico.

En la mayoría de los pacientes, los síntomas son de pérdida completa en 2 semanas.

Además de otros inhibidores del receptor H2 e inhibidores del receptor, el pantoprazol puede ayudar a reducir el ácido del estómago, aumentando así la concentración de gastrina de acuerdo con los niveles reducidos de ácido. El aumento de la concentración de gastrina es reversible. Debido a que el pantoprazol se une a las enzimas en un lugar receptor de la célula facial, puede causar una inhibición separada de la excreción de ácido clorhídrico al estimular otras sustancias (como acetilcolina, histamina, gastamina). Este impacto es el mismo incluso con tratamiento oral o intravenoso.

farmacocinética

absorción

El pantoprazol se absorbe rápidamente y alcanza la concentración más alta en plasma incluso después de tomar una dosis única de 40 mg. En promedio, después de usar aproximadamente 2,5 horas, la concentración más alta en el suero alcanza aproximadamente 2 - 3 µg/ml y estos valores permanecen sin cambios después de su uso muchas veces.

La farmacocinética dinámica no cambia después de la única dosis o la repetición. En una dosis de 10 a 80 mg, el pantoprazol se conserva en plasma lineal después de la administración oral y la inyección intravenosa. La biodisponibilidad absoluta de la tableta se registra alrededor del 77%. Utilizado con alimentos no afecta el AUC, la concentración más alta en el suero y por lo tanto no afecta la biodisponibilidad

Distribución

La proporción de pantoprazol combinado con proteínas plasmáticas es aproximadamente del 98%. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg.

Metabolismo

El fármaco se metaboliza casi por completo a través del hígado. La principal línea metabólica es el metilo por CYP2C19 y luego combinado con sulfato, una línea metabólica es diferente a la oxidación por CYP3A4.

Eliminación

El tiempo de venta es de aproximadamente 1 hora y la liquidación es de aproximadamente 0,1 l/hora/kg.

En algunos casos, se produce el fenómeno de excreción lenta. Debido a la cohesión selectiva del pantoprazol en las bombas de protones de las células, el tiempo de exposición del fármaco no se correlaciona con la capacidad de prolongar el efecto del fármaco (inhibidor de la excreción ácida).

Los metabolitos de Pantoprazol se excretan principalmente a través de los riñones (alrededor del 80%), el resto se elimina a través de las heces.

La principal forma metabólica tanto del suero como de la orina es el desmetilpantoprazol, la sustancia coincidirá con el sulfato. El tiempo de venta de la forma metabólica principal (aproximadamente 1,5 horas) no es mayor que el tiempo de venta de pantoprazol.

Tratamiento de las úlceras de estómago

Un comprimido al día. En algunos casos como por no responder al tratamiento se podrá duplicar la dosis (2 comprimidos/día). El tratamiento de las úlceras de estómago suele durar 4 semanas. Si no es suficiente, los resultados normalmente se logran después de otras 4 semanas de tratamiento.

Tratamiento de la úlcera duodenal

Un comprimido al día. En algunos casos como por no responder al tratamiento se podrá duplicar la dosis (2 comprimidos/día). La úlcera duodenal suele desaparecer en 2 semanas. Si no es suficiente, los resultados normalmente se logran después de otras 2 semanas de tratamiento.

Tratamiento de Zollinger - Síndrome de Ellison y condiciones de patología aumentada

Debe comenzar con una dosis de 80 mg/día (1 cápsula 2 veces/día). Luego aumente o disminuya la dosis según los resultados de medir la concentración de secreción de ácido gástrico. La dosis temporal puede aumentarse a más de 160 mg/día, pero no tratarse durante más tiempo que el necesario para ajustar el ácido del estómago. Ajuste el tiempo de tratamiento adecuado a las necesidades del tratamiento clínico.

Insuficiencia hepática

No exceda la dosis de 20 mg/día de pantoprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave. Pantoloc 40 mg no se utiliza en tratamiento combinado para erradicar Helicobacter pylori en pacientes con grados de disfunción hepática de medio a grave, porque no hay datos sobre la eficacia y seguridad de Pantoprazol en tratamiento combinado para estos pacientes.

insuficiencia renal

Ajuste de dosis inseguro en pacientes con función renal. Pantoloc 40 mg no se utiliza en tratamiento combinado para matar Helicobacter pylores en pacientes con función renal porque actualmente no hay datos sobre la eficacia y seguridad de Pantoloc 40 mg en tratamiento combinado en estos pacientes.

Ancianos

Ajuste de dosis innecesario en pacientes de edad avanzada.

Niños menores de 12 años

No se recomienda su uso debido a que los datos de seguridad y eficiencia son limitados en este grupo de edad.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, además del tratamiento sintomático y el tratamiento de apoyo, no se pueden dar recomendaciones de tratamiento específicas.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Si experimenta efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso e informar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precauciones al utilizar

insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave, se deben controlar las enzimas hepáticas durante el tratamiento con pantoprazol, especialmente cuando se usa a largo plazo. En caso de aumento de las enzimas hepáticas se debe suspender el tratamiento.

Tratamiento de coordinación

En el caso de tratamiento de coordinación, un resumen de las características del producto de cada fármaco.

Enfermedad estomacal maligna

Cubrir los síntomas con pantoprazol puede cubrir los síntomas de una enfermedad estomacal maligna y retrasar el diagnóstico. Cuando existe algún síntoma de alerta (como pérdida notable de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos, anemia o heces negras) y cuando se sospecha o presenta úlceras de estómago, se debe realizar el diagnóstico de úlcera maligna. Se deben realizar estudios adicionales para evaluar si los síntomas de advertencia continúan a pesar del tratamiento adecuado.

Combinado con inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda el uso de una combinación de pantoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH, pero la capacidad de absorción depende del pH del estómago como el atazanavir debido a que reduce significativamente la biodisponibilidad de estos medicamentos.

Efectos sobre la absorción de la vitamina B12

En pacientes con síndrome de Zollinger-Elison y otras condiciones de mayor enfermedad que necesitan tratamiento a largo plazo, el pantoprazol, así como todos los demás inhibidores de la secreción ácida, pueden reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la reducción o deficiencia del ácido clorhídrico gástrico. Esto debe considerarse en pacientes que tienen reservas corporales reducidas o factores de riesgo que reducen la absorción de vitamina B12 cuando se tratan a largo plazo o si se observan con síntomas clínicos.

Tratamiento a largo plazo

En tratamientos a largo plazo, especialmente cuando el tiempo de tratamiento supera 1 año, es necesario realizar un seguimiento regular de los pacientes.

Infecciones gastrointestinales causadas por bacterias

Se puede esperar que el pantoprazol, así como todos los demás inhibidores de la bomba de protones (IBP), aumenten la cantidad de bacterias que a menudo están presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con Pantoloc 40 mg puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales debidas a bacterias como Salmonella y Campylobacter o C. Difficile.

Hipoglucemia magnésica

Se ha informado una reducción grave de la magnesia sanguínea grave en muchos pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (PPIS), como pantoprazol, durante al menos 3 meses y en la mayoría de los casos en 1 año.

Pueden aparecer síntomas de magnesia sanguínea reducida grave, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos, mareos y arritmia ventricular, pero estos síntomas pueden comenzar de forma silenciosa y ser ignorados.

En la mayoría de los pacientes afectados, la reducción del magmesi en sangre mejora cuando se complementa con magnesi y se deja de usar IBP.

Para los pacientes que se espera que reciban tratamiento durante un período prolongado o que usen PPIS con digoxina o que el medicamento pueda causar magnesio en la sangre (como los diuréticos), los expertos en salud deben considerar medir los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.

fractura

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y en tratamientos a largo plazo (> 1 año), pueden moderar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna, principalmente en ancianos o en pacientes con otros factores de riesgo.

Los estudios de observación muestran que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de fracturas entre un 10 y un 40%. Algunos de estos aumentos de casos pueden deberse a otros factores.

Los pacientes con osteoporosis deben ser atendidos según las instrucciones clínicas vigentes y se les debe utilizar plenamente la vitamina D y el calcio.

Lupus eritematoso (SCLE)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian con casos raros de lupus eritematoso en la piel. Si se produce daño, especialmente en las áreas de la piel expuestas y si los síntomas de dolor en las articulaciones van acompañados de síntomas, los pacientes deben comunicarse con el personal médico a tiempo y el personal médico debe considerar suspender el uso de Pantoloc.

Los pacientes con piel de la piel de la piel después del tratamiento previo con inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de piel de la piel de la piel con otros inhibidores de la bomba de protones.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

El efecto de pantoprazol sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria es nulo o insignificante.

Pueden producirse reacciones no deseadas del fármaco, como mareos y trastornos visuales. Si se ve afectado, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Embarazo

Los datos promedio sobre mujeres embarazadas (alrededor de 300 - 1000 mujeres embarazadas) muestran que Pantoloc 40 mg no produce deformidad ni toxicidad en el feto o el recién nacido.

Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción.

No se ha aclarado el riesgo potencial para las personas. Por lo tanto, como medida de precaución, evite el uso de pantoloc 40 mg durante el embarazo a menos que sea realmente necesario.

Período de lactancia

Los estudios en animales han demostrado la excreción de pantoprazol en la leche. Actualmente no hay datos suficientes sobre la excreción de pantoprazol en la leche materna, pero se ha informado su excreción en la leche materna. No se puede descartar el riesgo para bebés/niños pequeños. Por lo tanto, es necesario decidir interrumpir la lactancia o suspender el tratamiento con Pantoloc, lo que debe basarse en los beneficios de la lactancia materna y los beneficios del tratamiento con Pantoloc en la madre.

Interacción farmacológica

Fármacos farmacocinéticos que absorben el pH

Debido al efecto prolongado de secreción de ácido gástrico, Pantoprazol puede reducir la absorción de medicamentos que dependen del pH del estómago, por ejemplo, algunos medicamentos antifúngicos Azole como Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol y otros medicamentos como Erlotinib.

Inhibidores de la proteasa del VIH

No se recomienda el uso simultáneo de pantoprazol con inhibidores de la proteasa del VIH que tienen un pH de absorción como el atazanavir debido a que reducen significativamente la biodisponibilidad de estos medicamentos. Si no se evita la combinación de inhibidores de la proteasa del VIH con inhibidores de la bomba de protones, recomendaciones de seguimiento clínico (por ejemplo, carga viral estricta). La dosis de pantoprazol no debe exceder los 20 mg al día. También puede ser necesario ajustar la dosis de los inhibidores de la proteasa del VIH.

fármacos anticoagulantes (fenprocumón o warfarina)

El uso simultáneo de pantoprazol con warfarina o fenprocumón no afecta la farmacocinética de warfarina, fenprocumón o el índice INR. Sin embargo, ha habido informes sobre el Inr y el tiempo de protrombina en pacientes que utilizan inhibidores de protones y warfarina o fenprocumón. El aumento del Inr y del tiempo de protrombina puede provocar hemorragias anormales e incluso la muerte. Es posible que sea necesario controlar los niveles de Inr y protrombina en los pacientes tratados con pantoprazol y warfarina o fenprocumón.

metotrexato

Ha habido un informe sobre la combinación de dosis altas de metotrexato (por ejemplo, 300 mg) con inhibidores de la bomba de protones que aumentan los niveles de metotrexato. Por lo tanto, cuando se utiliza una combinación de dosis altas de metotrexato, por ejemplo, en el tratamiento del cáncer y la psoriasis, se puede suspender temporalmente el uso de pantoprazol.

clopidogrel

El uso simultáneo de pantoprazol y clopidogrel en personas sanas no tiene importancia clínica en la transformación a la forma activa de clopidogrel o inhibidor plaquetario causada por clopidogrel. No es necesario ajustar la dosis de clopidogrel cuando se usa con la dosis aprobada de pantoprazol.

Sucralfato

La capacidad de ralentizar y reducir la biodisponibilidad de los inhibidores de la bomba de protones (como lansoprazol, omeprazol). Use inhibidores de la bomba de protones al menos 30 minutos antes de usar sucralfato.

El pantoprazol se metaboliza fuertemente en el hígado a través del sistema enzimático del citocromo P450. La principal línea metabólica es el metilo por CYP2C19 y otras líneas metabólicas incluyen la oxidación por CYP3A4.

Estudios sobre interacción con fármacos también se han metabolizado por estas vías como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina y anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel y etinilestradiol sin detectar importancia clínica. Sin embargo, se puede excluir la interacción de pantoprazol con otros fármacos o compuestos metabolizados por el mismo sistema enzimático.

Los resultados de una serie de estudios interactivos demuestran que el pantoprazol no afecta el metabolismo de los ingredientes activos metabolizados por CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol), CYP2E1 (como etanol) o no previene la absorción de ingresos. La digoxina está relacionada con la glicoproteína p.

No se han encontrado interacciones clínicas con el uso simultáneo de pantoprazol con los antibióticos correspondientes ( claritromicina , metronidazol, amoxicilina).

Los inhibidores del CYP2C19 como la fluvoxamida pueden aumentar la exposición corporal al pantoprazol.

puede considerar reducir la dosis en pacientes con tratamiento prolongado con pantoprazoel o dosis altas o insuficiencia hepática.

Los agentes táctiles inducidos por enzimas en CYP2C19 y CYP3A4, como la rifampicina y la hierba de San Juan (Hypericum Perforatum), pueden reducir las concentraciones plasmáticas de ppi transformados a través de estas enzimas.