Pantoloc 40 mg comprimés takeda traitent l'œsophagite par reflux (1 plaquette x 7 comprimés)

le pantoprazole est converti en une forme active dans l'environnement acide des cellules des parois de l'estomac pour provoquer une inhibition de l'enzyme H+, K+–atpase, l'étape finale de production d'acide chlorhydrique dans l'estomac. L'inhibition dépend de la dose et agit simultanément sur le processus d'excrétion basique et la production de chlorhydrate d'acide.

Chez la plupart des patients, symptômes de perte complète dans les 2 semaines.

Ainsi que d'autres inhibiteurs des récepteurs H2 et des récepteurs, le pantoprazole peut aider à réduire l'acide gastrique, augmentant ainsi la concentration de gastrine en fonction des niveaux d'acide réduits. L'augmentation de la concentration de gastrine est réversible. Étant donné que le pantoprazole se lie aux enzymes dans un emplacement récepteur de la cellule faciale, il peut provoquer une inhibition distincte de l'excrétion du chlorhydrate d'acide en stimulant d'autres substances (telles que l'acétylcholine, l'histamine, la gastamine). Cet impact est le même même en cas de traitement oral ou intraveineux.

pharmacocinétique

absorption

Le pantoprazole est rapidement absorbé et atteint la concentration plasmatique la plus élevée, même après la prise d'une dose unique de 40 mg. En moyenne, après environ 2,5 heures d'utilisation, la concentration la plus élevée dans le sérum atteint environ 2 à 3 µg/ml et ces valeurs restent inchangées après plusieurs utilisations.

La pharmacocinétique dynamique ne change pas après la seule dose ou après une répétition. Dans les limites d'une dose de 10 à 80 mg, dynamique du pantoprazole dans le plasma linéaire après utilisation orale et injection intraveineuse. La biodisponibilité absolue du comprimé est enregistrée à environ 77 %. Utilisé avec de la nourriture, n'affecte pas l'ASC, la concentration la plus élevée dans le sérum, et n'affecte donc pas la biodisponibilité.

Distribution

Le rapport pantoprazole associé aux protéines plasmatiques est d'environ 98 %. Le volume de distribution est d'environ 0,15l/kg.

Métabolisme

Le médicament est presque entièrement métabolisé par le foie. La principale lignée métabolique est le méthyle par le CYP2C19 puis combiné au sulfate, une lignée métabolique est différente de l'oxydation par le CYP3A4.

Élimination

Le temps de vente est d'environ 1 heure et la clairance est d'environ 0,1 L/heure/kg.

Dans certains cas, le phénomène d'excrétion lente est présent. En raison de la cohésion sélective du pantoprazole dans les pompes à protons des cellules, le temps de vente du médicament n'est pas corrélé à la capacité d'étendre l'impact du médicament (inhibiteur de l'excrétion acide).

Les métabolites du pantoprazole sont excrétés principalement par les reins (environ 80 %), le reste est éliminé par les selles.

La principale forme métabolique du sérum et de l'urine est le desméthylpantoprazole, la substance correspond au sulfate. Le temps de vente de la forme métabolique principale (environ 1,5 heures) n'est pas plus long que le temps de vente du Pantoprazole.

Traitement des ulcères d'estomac

Un comprimé par jour. Dans certains cas, comme par exemple en cas de non-réponse au traitement, la dose peut être doublée (2 comprimés/jour). Le traitement des ulcères d’estomac dure généralement 4 semaines. Si cela ne suffit pas, les résultats sont généralement obtenus après 4 semaines supplémentaires de traitement.

Traitement de l'ulcère duodénal

Un comprimé par jour. Dans certains cas, comme par exemple en cas de non-réponse au traitement, la dose peut être doublée (2 comprimés/jour). L'ulcère duodénal est contracté d'habitude dans les 2 semaines. Si cela ne suffit pas, les résultats sont généralement obtenus après 2 semaines supplémentaires de traitement.

Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et pathologies accrues

Devrait commencer à une dose de 80 mg/jour (1 capsule 2 fois/jour). Augmentez ou diminuez ensuite la dose en fonction des résultats de la mesure de la concentration de sécrétion d'acide gastrique. La dose temporaire peut être augmentée au-delà de 160 mg/jour mais ne pas être traitée plus longtemps que le temps nécessaire pour que l'acide gastrique soit ajusté. Ajustez la durée de traitement appropriée aux besoins du traitement clinique.

Insuffisance hépatique

Ne dépassez pas la dose de 20 mg/jour de pantoprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Pantoloc 40 mg n'est pas utilisé en traitement combiné pour éradiquer Helicobacter pylori chez les patients présentant un degré de dysfonctionnement hépatique de moyen à sévère, car il n'existe aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité du Pantoprazole en traitement combiné pour ces patients.

insuffisance rénale

Ajustement de la dose peu sûr chez les patients présentant une fonction rénale. Pantoloc 40 mg n'est pas utilisé en traitement combiné pour tuer Helicobacter pylores, chez les patients présentant une fonction rénale, car il n'existe actuellement aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité de Pantoloc 40 mg en traitement combiné chez ces patients.

Personnes âgées

Ajustement inutile de la dose chez les patients âgés.

Enfants de moins de 12 ans

Utilisation non recommandée en raison de données limitées sur la sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ?

En cas de surdosage avec signes cliniques d'intoxication, en plus du traitement symptomatique et du traitement de soutien, aucune recommandation thérapeutique spécifique ne peut être donnée.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu'il ne doit pas être utilisé deux fois la dose prescrite.

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Précautions d'utilisation

insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, les enzymes hépatiques doivent être surveillées pendant le traitement par pantoprazole, en particulier en cas d'utilisation à long terme. En cas d'augmentation des enzymes hépatiques, le traitement doit être arrêté.

Traitement de coordination

Dans le cas d'un traitement de coordination, un résumé des caractéristiques du produit de chaque médicament.

Maladie maligne de l'estomac

Rencontrer les symptômes avec le pantoprazole peut couvrir les symptômes d'une maladie maligne de l'estomac et retarder le diagnostic. En cas de symptôme d'avertissement (tel qu'une perte de poids notable, des vomissements récurrents, des difficultés à avaler, des vomissements, une anémie ou des selles noires) et en cas de suspicion ou d'apparition d'ulcères d'estomac, un diagnostic d'ulcère malin doit être effectué. Des études supplémentaires devraient être menées pour évaluer si les symptômes précurseurs persistent malgré un traitement approprié.

Combiné avec des inhibiteurs de la protéase du VIH

Il n'est pas recommandé d'utiliser une association de pantoprazole avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, mais la capacité d'absorption dépend du pH gastrique comme l'Atazanavir en raison de la réduction significative de la biodisponibilité de ces médicaments.

Effets sur l'absorption de la vitamine B12

Chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Elison et d'autres pathologies accrues nécessitant un traitement à long terme, le pantoprazole ainsi que tous les autres inhibiteurs de la sécrétion acide peuvent réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une réduction ou d'une carence en acide chlorhydrique gastrique. Ceci doit être pris en compte chez les patients présentant des réserves corporelles réduites ou des facteurs de risque réduisant l'absorption de la vitamine B12 lorsqu'ils sont traités à long terme ou s'ils sont observés avec des symptômes cliniques.

Traitement à long terme

Dans le cadre d'un traitement à long terme, notamment lorsque la durée du traitement dépasse 1 an, il est nécessaire de surveiller régulièrement les patients.

Infections gastro-intestinales causées par des bactéries

On peut s'attendre à ce que le pantoprazole ainsi que tous les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) augmentent le nombre de bactéries souvent présentes dans le tractus gastro-intestinal. Le traitement par Pantoloc 40 mg peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales dues à des bactéries telles que Salmonella et Campylobacter ou C. Difficile.

Hypoglycémie magnésienne

Une réduction sévère de la magnésie sanguine sévère a été rapportée chez de nombreux patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (PPIS) tels que le pantoprazole pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas pendant 1 an.

Des symptômes de réduction sévère de la magnésie sanguine, tels que fatigue, spasticité, délire, convulsions, étourdissements, étourdissements et arythmie ventriculaire, peuvent survenir, mais ces symptômes peuvent commencer silencieusement et être ignorés.

Chez la plupart des patients concernés, la diminution de la magmesi sanguine est améliorée lorsqu'ils sont complétés par magnesi et que l'utilisation d'IPP est arrêtée.

Pour les patients qui devraient être traités pendant une longue période ou qui utilisent un PPIS avec de la digoxine ou que le médicament peut provoquer du magnésium dans le sang (comme les diurétiques), les experts de la santé devraient envisager de mesurer les niveaux de magnésium avant de commencer le traitement par IPP et périodiquement pendant le traitement.

fracture

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses et en traitement à long terme (> 1 an), peuvent modérer le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, principalement chez les personnes âgées ou chez les patients présentant d'autres facteurs de risque.

Des études d'observation montrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de fractures de 10 à 40 %. Certains de ces cas d'augmentation peuvent être dus à d'autres facteurs.

Les patients souffrant d'ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux instructions cliniques en vigueur et doivent être pleinement utilisés pour leur apport en vitamine D et en calcium.

Lupus érythémateux (SCLE)

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à de rares cas de lupus érythémateux cutané. Si les dommages surviennent, en particulier dans les zones cutanées exposées et si les symptômes de douleurs articulaires sont accompagnés de symptômes, les patients doivent contacter le personnel médical à temps et le personnel médical doit envisager d'arrêter d'utiliser Pantoloc.

Les patients présentant une peau de la peau de la peau après un traitement précédent avec des inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de peau de la peau de la peau avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.

La capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

le pantoprazole n'a pas d'effet négligeable sur la capacité à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.

Des réactions indésirables du médicament telles que des étourdissements et des troubles visuels peuvent survenir. S'ils sont concernés, les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines.

Grossesse

Des données moyennes sur les femmes enceintes (environ 300 à 1000 femmes enceintes) montrent qu'il n'y a aucune déformation ou toxicité sur le fœtus/nouveau-né de Pantoloc 40 mg.

Des études animales ont montré une toxicité pour la reproduction.

Le risque potentiel pour les personnes n'a pas été clarifié. Par conséquent, par mesure de prudence, évitez d'utiliser pantoloc 40 mg pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Période d'allaitement

Des études animales ont montré l'excrétion du pantoprazole dans le lait. Il n'existe actuellement pas suffisamment de données sur l'excrétion du pantoprazole dans le lait maternel, mais l'excrétion du lait maternel a été rapportée. On ne peut pas exclure le risque pour les nourrissons/jeunes enfants. Il est donc nécessaire de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le traitement par Pantoloc, qui doit être basé sur les bénéfices de l'allaitement et les bénéfices du traitement par Pantoloc sur la mère.

Interactions médicamenteuses

Médicaments pharmacocinétiques absorbant le pH

En raison de l'effet prolongé de la sécrétion d'acide gastrique, le pantoprazole peut réduire l'absorption de médicaments qui dépendent du pH de l'estomac, par exemple certains médicaments antifongiques azolés tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le posaconazole et d'autres médicaments tels que l'erlotinib.

Inhibiteurs de la protéase du VIH

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le pantoprazole avec des inhibiteurs de la protéase du VIH qui ont un pH d'absorption comme l'atazanavir en raison d'une réduction significative de la biodisponibilité de ces médicaments. Si l'association des inhibiteurs de la protéase du VIH n'est pas évitée avec les inhibiteurs de la pompe à protons, recommandations de surveillance clinique (par exemple charge virale stricte). La dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Il peut également être nécessaire d'ajuster la dose d'inhibiteurs de la protéase du VIH.

médicaments anticoagulants (phenprocoumone ou warfarine)

L'utilisation simultanée de pantoprazole avec la warfarine ou la phenprocoumone n'affecte pas la pharmacocinétique de la warfarine, de la phenprocoumone ou l'indice INR. Cependant, des rapports ont été publiés sur l'Inr et le temps de prothrombine chez des patients utilisant des inhibiteurs de protons et de warfarine ou de phenprocoumone. L’augmentation de l’Inr et du temps de prothrombine peut entraîner des saignements anormaux, voire la mort. Les patients traités par pantoprazole et warfarine ou phenprocoumone peuvent devoir être surveillés en termes de taux d'Inr et de prothrombine.

méthotrexate

Il y a eu un rapport sur l'association de doses élevées de méthotrexate (par exemple 300 mg) avec des inhibiteurs de la pompe à protons qui augmentent les taux de méthotrexate. Ainsi, lorsque vous utilisez une combinaison de doses élevées de méthotrexate, par exemple pour le traitement du cancer et du psoriasis, vous pouvez arrêter temporairement d'utiliser le pantoprazole.

clopidogrel

L'utilisation simultanée de pantoprazole et de clopidogrel chez des personnes en bonne santé n'entraîne pas de signification clinique sur la transformation en forme d'activité du clopidogrel ou en inhibiteur plaquettaire provoquée par le clopidogrel. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de clopidogrel lorsqu'il est utilisé avec la dose approuvée de pantoprazole.

Sucralfate

La capacité de ralentir et de réduire la biodisponibilité des inhibiteurs de la pompe à protons (tels que le lansoprazole, l'oméprazole). Utilisez des inhibiteurs de la pompe à protons au moins 30 minutes avant d'utiliser le sucralfate.

Le pantoprazole est fortement métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450. La principale lignée métabolique est le méthyle par le CYP2C19 et d'autres lignées métaboliques incluent l'oxydation par le CYP3A4.

Des études sur l'interaction avec des médicaments ont également été métabolisées par ces voies, comme la carbamazépine, le diazépam, le glibenclamide, la nifédipine et les contraceptifs oraux contenant du lévonorgestrel et de l'éthinylœstradiol, sans détecter de signification clinique. Cependant, l'interaction du pantoprazole avec d'autres médicaments ou composés métabolisés par le même système enzymatique peut être exclue.

Les résultats d'une série d'études interactives prouvent que le pantoprazole n'affecte pas le métabolisme des ingrédients actifs métabolisés par le CYP1A2 (comme la caféine, la théophylline), le CYP2C9 (comme le piroxicam, le diclofénac, le naproxène), le CYP2D6 (comme le métoprolol), le CYP2E1 (comme l'ÉTHANOL) ou n'empêche pas l'absorption des revenus. La digoxine est liée à la glycoprotéine P.

Aucune interaction clinique n'a été observée lors de l'utilisation simultanée du pantoprazole avec les antibiotiques correspondants ( clarithromycine , métronidazole, amoxicilline).

Les inhibiteurs du CYP2C19 tels que le fluvoxamide peuvent augmenter l'exposition corporelle au pantoprazole.

peut envisager de réduire la dose pour les patients recevant un traitement à long terme par pantoprazole ou des doses élevées ou une insuffisance hépatique.

Les agents tactiles induits par des enzymes sur le CYP2C19 et le CYP3A4, tels que la rifampicine et le millepertuis (Hypericum Perforatum), peuvent réduire les concentrations plasmatiques d'ppi transformés par ces enzymes.