Tablet Takeda Pantoloc 40mg mengobati refluks esofagitis (1 lepuh x 7 tablet)

pantoprazole diubah menjadi bentuk aktif dalam lingkungan asam di dalam sel ke dinding lambung menyebabkan penghambatan enzim H+, K+–atpase, tahap akhir produksi asam klorida di lambung. Penghambatannya tergantung pada dosis dan tindakan simultan pada proses ekskresi dasar dan produksi asam klorida.

Pada sebagian besar pasien, gejala hilang total dalam waktu 2 minggu.

Seperti halnya penghambat reseptor H2 dan penghambat reseptor lainnya, Pantoprazole dapat membantu menurunkan asam lambung, sehingga meningkatkan konsentrasi gastrin sesuai dengan kadar asam yang diturunkan. Peningkatan konsentrasi gastrin bersifat reversibel. Karena Pantoprazole mengikat enzim di lokasi reseptor di sel wajah, dapat menyebabkan penghambatan terpisah dengan ekskresi asam klorida dengan merangsang zat lain (seperti asetilkolin, histamin, gastamin). Dampaknya sama bahkan ketika pengobatan oral atau intravena.

farmakokinetik

penyerapan

Pantoprazole cepat diserap dan mencapai konsentrasi plasma tertinggi bahkan setelah mengonsumsi dosis tunggal 40mg. Rata-rata, setelah penggunaan sekitar 2,5 jam, konsentrasi tertinggi dalam serum mencapai sekitar 2 - 3µg/ml dan nilai ini tetap tidak berubah setelah digunakan berkali-kali.

Farmakokinetik dinamis tidak berubah setelah pemberian dosis tunggal atau pengulangan. Dalam dosis 10 - 80mg, dinamika pantoprazole dalam plasma linier setelah penggunaan oral dan injeksi intravena. Ketersediaan hayati absolut tablet ini tercatat sekitar 77%. Digunakan dengan makanan tidak mempengaruhi AUC, konsentrasi tertinggi dalam serum dan oleh karena itu tidak mempengaruhi ketersediaan hayati

Distribusi

Rasio pantoprazole dikombinasikan dengan protein plasma sekitar 98%. Volume distribusinya sekitar 0,15l/kg.

Metabolisme

Obat ini dimetabolisme hampir seluruhnya melalui hati. Jalur metabolisme utama adalah metil oleh CYP2C19 lalu digabungkan dengan sulfat, jalur metabolisme berbeda dengan oksidasi oleh CYP3A4.

Eliminasi

Waktu penjualan sekitar 1 jam dan jarak bebasnya sekitar 0,1L/jam/kg.

Dalam beberapa kasus, fenomena ekskresi yang lambat terjadi. Karena kohesi selektif Pantoprazole ke dalam pompa proton di dalam sel, waktu penjualan obat tidak berkorelasi dengan kemampuan untuk memperpanjang dampak obat (penghambat ekskresi asam).

Metabolit Pantoprazole diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 80%), sisanya dikeluarkan melalui feses.

Bentuk metabolisme utama baik serum maupun urin adalah Desmethylpantoprazole, zat tersebut akan cocok dengan sulfat. Waktu penjualan bentuk metabolisme utama (sekitar 1,5 jam) tidak lebih lama dari waktu penjualan Pantoprazole.

Pengobatan sakit maag

Satu tablet per hari. Dalam beberapa kasus seperti tidak merespons pengobatan, dosisnya bisa digandakan dua kali lipat (2 tablet/hari). Pengobatan sakit maag biasanya memakan waktu 4 minggu. Jika belum cukup, hasil biasanya akan terlihat setelah 4 minggu perawatan berikutnya.

Pengobatan tukak duodenum

Satu tablet per hari. Dalam beberapa kasus seperti tidak merespons pengobatan, dosisnya bisa digandakan dua kali lipat (2 tablet/hari). Ulkus duodenum biasanya muncul dalam waktu 2 minggu. Jika belum cukup, hasil biasanya akan terlihat setelah 2 minggu perawatan berikutnya.

Pengobatan sindrom Zollinger - Ellison dan kondisi peningkatan patologi

Harus dimulai dengan dosis 80mg/hari (1 kapsul 2 kali/hari). Kemudian menambah atau mengurangi dosis tergantung hasil pengukuran konsentrasi sekresi asam lambung. Dosis sementara dapat ditingkatkan hingga 160mg/hari tetapi tidak diberikan lebih lama dari waktu yang diperlukan untuk penyesuaian asam lambung. Sesuaikan waktu perawatan yang sesuai dengan kebutuhan perawatan klinis.

Gagal hati

Jangan melebihi dosis pantoprazole 20mg/hari pada pasien dengan gagal hati berat. Pantoloc 40mg tidak digunakan dalam pengobatan kombinasi untuk membasmi Helicobacter pylori pada pasien dengan derajat gangguan fungsi hati sedang hingga berat, karena belum ada data mengenai efektivitas dan keamanan Pantoprazole dalam pengobatan kombinasi untuk pasien tersebut.

gagal ginjal

Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien dengan fungsi ginjal. Pantoloc 40mg tidak digunakan dalam pengobatan kombinasi untuk membunuh Helicobacter pylores, pasien dengan fungsi ginjal karena saat ini tidak ada data mengenai efektivitas dan keamanan Pantoloc 40mg dalam pengobatan kombinasi pada pasien ini.

Lansia

Penyesuaian dosis yang tidak perlu pada pasien lanjut usia.

Anak-anak di bawah 12 tahun

Tidak direkomendasikan untuk digunakan karena data keselamatan dan efisiensi terbatas pada kelompok usia ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Jika terjadi overdosis dengan tanda klinis keracunan, selain pengobatan simtomatik dan pengobatan suportif, tidak ada rekomendasi pengobatan khusus yang dapat diberikan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diperhatikan bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan saat menggunakan

gagal hati

Pada pasien dengan gagal hati berat, enzim hati harus dipantau selama pengobatan pantoprazole, terutama bila digunakan dalam jangka panjang. Jika terjadi peningkatan enzim hati, pengobatan harus dihentikan.

Perawatan koordinasi

Dalam hal pengobatan koordinasi, ringkasan karakteristik produk masing-masing obat.

Penyakit perut ganas

Memenuhi gejala dengan Pantoprazole dapat menutupi gejala penyakit lambung ganas dan menunda diagnosis. Bila ada gejala peringatan (seperti penurunan berat badan yang nyata, muntah berulang, kesulitan menelan, muntah, anemia atau tinja berwarna hitam) dan bila dicurigai atau menunjukkan tukak lambung, diagnosis tukak ganas harus dilakukan. Studi tambahan harus dilakukan untuk mengevaluasi apakah gejala peringatan terus berlanjut meskipun telah dilakukan pengobatan yang tepat.

Dikombinasikan dengan penghambat Protease HIV

Tidak disarankan untuk menggunakan kombinasi pantoprazole dengan PI, tetapi kemampuan penyerapannya bergantung pada pH lambung seperti Atazanavir karena mengurangi bioavailabilitas obat ini secara signifikan.

Efek pada penyerapan vitamin B12

Pada pasien dengan sindrom Zollinger - Elison dan kondisi penyakit lainnya yang meningkat memerlukan pengobatan jangka panjang, Pantoprazole serta semua inhibitor sekresi asam lainnya dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) karena pengurangan atau kekurangan asam klorida lambung. Hal ini harus dipertimbangkan pada pasien yang mengalami penurunan cadangan tubuh atau faktor risiko yang mengurangi penyerapan vitamin B12 bila diobati dalam jangka panjang atau jika diamati dengan gejala klinis.

Pengobatan jangka panjang

Pada pengobatan jangka panjang, terutama bila waktu pengobatan melebihi 1 tahun, perlu dilakukan pemantauan pasien secara berkala.

Infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh bakteri

Pantoprazole serta semua penghambat pompa proton (PPI) lainnya diperkirakan dapat meningkatkan jumlah bakteri yang sering terdapat di saluran pencernaan. Pengobatan dengan Pantoloc 40mg dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran cerna akibat bakteri seperti Salmonella dan Campylobacter atau C. Difficile.

Magnesi hipoglikemia

Penurunan magnesia darah yang parah telah dilaporkan pada banyak pasien yang diobati dengan penghambat pompa proton (PPIS) seperti Pantoprazole selama minimal 3 bulan dan dalam banyak kasus dalam 1 tahun.

Gejala magnesia darah yang parah berkurangnya darah seperti kelelahan, kekejangan, delirium, kejang, pusing, pusing, dan aritmia ventrikel dapat terjadi tetapi gejala ini mungkin dimulai secara diam-diam dan diabaikan.

Pada sebagian besar pasien yang terkena dampak, penurunan magmesi darah membaik bila ditambah dengan magnesi dan berhenti menggunakan PPI.

Bagi pasien yang diperkirakan akan dirawat dalam jangka waktu lama atau menggunakan PPIS dengan digoksin atau obat yang dapat menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), pakar kesehatan sebaiknya mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium sebelum memulai pengobatan dengan PPI dan secara berkala selama pengobatan.

patah tulang

Inhibitor pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan pengobatan jangka panjang (> 1 tahun), dapat mengurangi risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang, terutama pada lansia atau pasien dengan faktor risiko lain.

Penelitian menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang sebesar 10 - 40%. Beberapa peningkatan kasus ini mungkin disebabkan oleh faktor lain.

Pasien dengan osteoporosis harus dirawat berdasarkan petunjuk klinis terkini dan mereka harus mendapatkan asupan vitamin D dan kalsium sepenuhnya.

Lupus eritematosus (SCLE)

Inhibitor pompa proton berhubungan dengan kasus lupus eritematosus kulit yang jarang terjadi. Jika terjadi kerusakan, terutama pada area kulit yang terpapar kulit dan jika disertai gejala nyeri sendi, pasien harus menghubungi staf medis tepat waktu dan staf medis harus mempertimbangkan untuk berhenti menggunakan Pantoloc.

Pasien dengan kulit terkelupas setelah pengobatan sebelumnya dengan penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko kulit terkelupas dengan penghambat pompa proton lainnya.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

pantoprazole tidak mempunyai atau dapat diabaikan pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Reaksi obat yang tidak diinginkan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi. Jika terkena dampak, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Data rata-rata ibu hamil (sekitar 300 - 1000 ibu hamil) menunjukkan bahwa tidak ada kelainan bentuk atau toksisitas pada janin/bayi baru lahir Pantoloc 40mg.

Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas terhadap reproduksi.

Potensi risiko terhadap manusia belum diklarifikasi. Jadi sebagai tindakan hati-hati, hindari penggunaan pantoloc 40mg selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan.

Masa menyusui

Penelitian pada hewan menunjukkan ekskresi pantoprazole ke dalam susu. Saat ini tidak ada cukup data mengenai ekskresi Pantoprazole dalam ASI tetapi ekskresi Pantoprazole dalam ASI telah dilaporkan. Tidak bisa dikesampingkan risikonya pada bayi/anak kecil. Oleh karena itu, perlu diambil keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan pengobatan dengan Pantoloc, yang harus didasarkan pada manfaat menyusui dan manfaat pengobatan Pantoloc pada ibu.

Interaksi obat

Obat farmakokinetik yang menyerap pH

Karena efek sekresi asam lambung yang berkepanjangan, Pantoprazole dapat mengurangi penyerapan obat-obatan yang bergantung pada pH lambung, misalnya beberapa obat antijamur Azole seperti Ketoconazole, Itraconazole, Posaconazole dan obat lain seperti Erlotinib.

HIV Protease inhibitor

Tidak dianjurkan untuk menggunakan Pantoprazole secara bersamaan dengan HIV Protease inhibitor yang memiliki penyerapan pH seperti Atazanavir karena secara signifikan mengurangi bioavailabilitas obat ini. Jika kombinasi inhibitor protease HIV dengan inhibitor pompa proton tidak dapat dihindari, rekomendasi pemantauan klinis (misalnya, viral load yang ketat). Dosis pantoprazole tidak boleh melebihi 20mg setiap hari. Mungkin juga perlu menyesuaikan dosis HIV Protease inhibitor.

obat antikoagulan (phenprocoumon atau warfarin)

Penggunaan pantoprazole secara bersamaan dengan warfarin atau phenprocoumon tidak mempengaruhi farmakokinetik warfarin, phenprocoumon atau indeks INR. Namun, ada laporan tentang waktu Inr dan protrombin pada pasien yang menggunakan penghambat proton dan warfarin atau fenprocoumon. Peningkatan waktu Inr dan protrombin dapat menyebabkan perdarahan abnormal bahkan kematian. Pasien yang diobati dengan pantoprazole dan warfarin atau phenprocoumon mungkin perlu dipantau kadar Inr dan protrombinnya.

metotreksat

Ada laporan tentang kombinasi metotreksat dosis tinggi (misalnya 300mg) dengan penghambat pompa proton yang meningkatkan kadar metotreksat. Jadi bila menggunakan kombinasi metotreksat dosis tinggi, misalnya untuk pengobatan kanker dan psoriasis, untuk sementara dapat menghentikan penggunaan Pantoprazole.

clopidogrel

Penggunaan pantoprazole dan clopidogrel secara bersamaan pada orang sehat tidak menyebabkan signifikansi klinis pada transformasi menjadi bentuk aktivitas clopidogrel atau penghambat trombosit yang disebabkan oleh clopidogrel. Dosis clopidogrel tidak perlu disesuaikan bila digunakan dengan dosis pantoprazole yang disetujui.

Sukralfat

Kemampuan untuk memperlambat dan mengurangi bioavailabilitas inhibitor pompa proton (seperti Lansoprazole, Omeprazole). Gunakan penghambat pompa proton setidaknya 30 menit sebelum menggunakan sukralfat.

Pantoprazole dimetabolisme dengan kuat di hati melalui sistem enzim sitokrom P450. Jalur metabolisme utama adalah metil oleh CYP2C19 dan jalur metabolisme lainnya termasuk oksidasi oleh CYP3A4.

Studi tentang interaksi dengan obat-obatan juga telah dimetabolisme melalui jalur ini seperti karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin dan kontrasepsi oral yang mengandung levonorgestrel dan etinil estradiol tanpa mendeteksi signifikansi klinis. Namun, interaksi Pantoprazole dengan obat atau senyawa lain yang dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama dapat dikecualikan.

Hasil dari serangkaian studi interaktif membuktikan bahwa Pantoprazole tidak mempengaruhi metabolisme bahan aktif yang dimetabolisme oleh CYP1A2 (seperti kafein, Teofilin), CYP2C9 (seperti piroksikam, diklofenak, Naproxen), CYP2D6 (seperti metoprolol), CYP2E1 (seperti ETANOL) atau tidak mencegah penyerapan pendapatan. Digoksin berhubungan dengan p-glikoprotein.

Tidak ditemukan interaksi klinis pada penggunaan pantoprazole secara bersamaan dengan antibiotik yang sesuai ( klaritromisin , metronidazol, amoksisilin).

Penghambat CYP2C19 seperti fluvoxamid dapat meningkatkan paparan Pantoprazole pada tubuh.

mungkin mempertimbangkan pengurangan dosis untuk pasien yang menjalani pengobatan pantoprazoel jangka panjang atau dosis tinggi atau gagal hati.

Agen sentuhan yang diinduksi enzim pada CYP2C19 dan CYP3A4 seperti Rifampicin dan St John's Wort (Hypericum Perforatum) dapat mengurangi konsentrasi plasma ppi yang diubah melalui enzim ini.