Pantoloc 40 mg compresse takeda trattano l'esofagite da reflusso (1 blister x 7 compresse)

Il pantoprazolo viene convertito in una forma attiva nell'ambiente acido delle cellule delle pareti dello stomaco per provocare un'inibizione dell'enzima H+, K+–atpasi, lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. L'inibizione dipende dalla dose e agisce contemporaneamente sul processo escretore di base e sulla produzione di acido cloridrico.

Nella maggior parte dei pazienti, sintomi di perdita completa entro 2 settimane.

Così come altri inibitori dei recettori H2 e inibitori dei recettori, Pantoprazolo può aiutare a ridurre l'acidità di stomaco, aumentando così la concentrazione di gastrina in base ai livelli di acido ridotti. L’aumento della concentrazione di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega agli enzimi in una posizione recettoriale nelle cellule facciali, può causare un'inibizione separata dell'escrezione dell'acido cloridrico stimolando altre sostanze (come acetilcolina, istamina, gastamina). Questo effetto è lo stesso anche in caso di trattamento orale o endovenoso.

farmacocinetica

assorbimento

Il pantoprazolo viene rapidamente assorbito e raggiunge la massima concentrazione nel plasma anche dopo l'assunzione di una singola dose da 40 mg. In media, dopo un utilizzo di circa 2,5 ore, la concentrazione più alta nel siero raggiunge circa 2 - 3μg/ml e questi valori rimangono invariati dopo l'uso molte volte.

La farmacocinetica dinamica non cambia dopo l'unica dose o la ripetizione. Entro una dose da 10 a 80 mg, dinamica del pantoprazolo nel plasma lineare dopo uso orale e iniezione endovenosa. La biodisponibilità assoluta della compressa è registrata intorno al 77%. L'uso con il cibo non influisce sull'AUC, la concentrazione più alta nel siero e quindi non influisce sulla biodisponibilità

Distribuzione

Il rapporto tra pantoprazolo combinato e proteine ​​plasmatiche è di circa il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Metabolismo

Il farmaco viene metabolizzato quasi completamente attraverso il fegato. La linea metabolica principale è il metile tramite il CYP2C19 e poi combinato con il solfato, una linea metabolica diversa dall'ossidazione tramite il CYP3A4.

Eliminazione

Il tempo di vendita è di circa 1 ora e la liquidazione è di circa 0,1 l/ora/kg.

In alcuni casi, il fenomeno dell'escrezione lenta è. A causa della coesione selettiva del Pantoprazolo nelle pompe protoniche delle cellule, il tempo di vendita del farmaco non è correlato alla capacità di prolungare l'effetto del farmaco (inibitore dell'escrezione acida).

I metaboliti del Pantoprazolo vengono escreti principalmente attraverso i reni (circa l'80%), il resto viene eliminato attraverso le feci.

La principale forma metabolica sia del siero che delle urine è il desmetilpantoprazolo, la sostanza si abbinerà al solfato. Il tempo di vendita della forma metabolica principale (circa 1,5 ore) non è più lungo del tempo di vendita del Pantoprazolo.

Trattamento delle ulcere allo stomaco

Una compressa al giorno. In alcuni casi, ad esempio quando non si risponde al trattamento, è possibile raddoppiare la dose (2 compresse al giorno). Il trattamento delle ulcere allo stomaco dura solitamente 4 settimane. Se non bastano, i risultati vengono solitamente raggiunti dopo altre 4 settimane di trattamento.

Trattamento dell'ulcera duodenale

Una compressa al giorno. In alcuni casi, ad esempio quando non si risponde al trattamento, è possibile raddoppiare la dose (2 compresse al giorno). L'ulcera duodenale di solito si cattura entro 2 settimane. Se non bastano, i risultati vengono solitamente raggiunti dopo altre 2 settimane di trattamento.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e delle condizioni patologiche aumentate

Dovrebbe iniziare con una dose di 80 mg/giorno (1 capsula 2 volte/giorno). Quindi aumentare o diminuire la dose a seconda dei risultati della misurazione della concentrazione della secrezione acida gastrica. La dose temporanea può essere aumentata oltre i 160 mg al giorno, ma non può essere trattata per un periodo superiore al tempo necessario per l'aggiustamento dell'acidità di stomaco. Adattare il tempo di trattamento appropriato alle esigenze del trattamento clinico.

Insufficienza epatica

Non superare la dose di 20 mg/giorno di pantoprazolo nei pazienti con grave insufficienza epatica. Pantoloc 40 mg non è utilizzato in un trattamento combinato per eradicare l'Helicobacter pylori nei pazienti con gradi di disfunzione epatica da medio a grave, poiché non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza di Pantoprazolo nel trattamento combinato per questi pazienti.

insufficienza renale

Aggiustamento della dose incerto nei pazienti con funzionalità renale. Pantoloc 40 mg non è utilizzato in un trattamento combinato per uccidere l'Helicobacter pylores nei pazienti con funzionalità renale poiché attualmente non esistono dati sull'efficacia e sulla sicurezza di Pantoloc 40 mg nel trattamento combinato in questi pazienti.

Anziani

Aggiustamento della dose non necessario nei pazienti anziani.

Bambini sotto i 12 anni

Non consigliato per l'uso a causa dei dati sulla sicurezza e sull'efficienza limitati in questa fascia di età.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

In caso di sovradosaggio con segni clinici di avvelenamento, oltre al trattamento sintomatico e al trattamento di supporto, non possono essere fornite raccomandazioni terapeutiche specifiche.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Precauzioni quando si usa

insufficienza epatica

Nei pazienti con grave insufficienza epatica, gli enzimi epatici devono essere monitorati durante il trattamento con pantoprazolo, soprattutto se usato a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici, il trattamento deve essere interrotto.

Trattamento di coordinamento

In caso di trattamento di coordinamento, un riepilogo delle caratteristiche del prodotto di ciascun farmaco.

Malattia maligna dello stomaco

Soddisfare i sintomi con Pantoprazolo può coprire i sintomi della malattia maligna dello stomaco e ritardare la diagnosi. Quando si manifesta un qualsiasi sintomo premonitore (come notevole perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito, anemia o feci nere) e quando si sospetta o si evidenziano ulcere allo stomaco, deve essere condotta la diagnosi di ulcera maligna. Dovrebbero essere condotti ulteriori studi per valutare se i sintomi premonitori continuano nonostante un trattamento appropriato.

In combinazione con gli inibitori della proteasi dell'HIV

Non è consigliabile utilizzare una combinazione di pantoprazolo con inibitori della proteasi dell'HIV, ma la capacità di assorbimento dipende dal pH dello stomaco come Atazanavir a causa della riduzione significativa della biodisponibilità di questi farmaci.

Effetti sull'assorbimento della vitamina B12

Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Elison e altre condizioni di aggravamento della malattia che necessitano di un trattamento a lungo termine, Pantoprazolo così come tutti gli altri inibitori della secrezione acida possono ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della riduzione o della carenza di acido cloridrico gastrico. Ciò deve essere preso in considerazione nei pazienti che presentano riserve corporee ridotte o fattori di rischio che riducono l'assorbimento della vitamina B12 quando trattati a lungo termine o se osservati con sintomi clinici.

Trattamento a lungo termine

Nel trattamento a lungo termine, soprattutto quando la durata del trattamento supera 1 anno, è necessario monitorare regolarmente i pazienti.

Infezioni gastrointestinali causate da batteri

È prevedibile che pantoprazolo, così come tutti gli altri inibitori della pompa protonica (PPI), aumentino il numero di batteri spesso presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con Pantoloc 40 mg può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali dovute a batteri come Salmonella e Campylobacter o C. Difficile.

Ipoglicemia da magnesio

In molti pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPIS) come Pantoprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi in 1 anno è stata segnalata una grave riduzione della magnesia ematica grave.

Possono verificarsi sintomi di grave riduzione della magnesia del sangue come affaticamento, spasticità, delirio, convulsioni, vertigini, vertigini e aritmia ventricolare, ma questi sintomi possono iniziare in modo silenzioso ed essere ignorati.

Nella maggior parte dei pazienti affetti, la riduzione della magmesi nel sangue migliora quando si integra con magnesi e si interrompe l'uso di PPI.

Per i pazienti che dovrebbero essere trattati per un lungo periodo o che utilizzano PPIS con digossina o che il farmaco può causare magnesio nel sangue (come i diuretici), gli esperti sanitari dovrebbero prendere in considerazione la misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento.

frattura

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se utilizzati ad alte dosi e per trattamenti a lungo termine (> 1 anno), possono moderare il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o in pazienti con altri fattori di rischio.

Studi di osservazione dimostrano che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di fratture del 10-40%. Alcuni di questi casi di aumento potrebbero essere dovuti ad altri fattori.

I pazienti affetti da osteoporosi dovrebbero essere curati secondo le attuali istruzioni cliniche e dovrebbero essere pienamente utilizzati per la vitamina D e il calcio.

Lupus eritematoso (SCLE)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a rari casi di lupus eritematoso cutaneo. Se il danno si verifica, soprattutto nelle aree cutanee esposte e se i sintomi di dolore articolare sono accompagnati da sintomi, i pazienti devono contattare tempestivamente il personale medico e il personale medico deve prendere in considerazione l'interruzione dell'uso di Pantoloc.

I pazienti con pelle della pelle della pelle dopo un precedente trattamento con inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di pelle della pelle con altri inibitori della pompa protonica.

La capacità di guidare e di usare macchinari

pantoprazolo non ha o ha effetti trascurabili sulla capacità di guidare o di usare macchinari.

Possono verificarsi reazioni indesiderate del farmaco come vertigini e disturbi visivi. Se colpiti, i pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari.

Gravidanza

Un dato medio sulle donne in gravidanza (circa 300 - 1000 donne incinte) mostra che non vi è alcuna deformità o tossicità sul feto/neonato di Pantoloc 40 mg.

Studi sugli animali hanno dimostrato tossicità per la riproduzione.

Il rischio potenziale per le persone non è stato chiarito. Pertanto, come misura prudente, evitare di usare pantoloc 40 mg durante la gravidanza a meno che non sia realmente necessario.

Periodo dell'allattamento al seno

Studi sugli animali hanno dimostrato l'escrezione di pantoprazolo nel latte. Attualmente non ci sono dati sufficienti sull’escrezione di Pantoprazolo nel latte materno ma è stata segnalata l’escrezione nel latte materno. Non è possibile escludere il rischio per neonati/bambini piccoli. Pertanto, è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno o interrompere il trattamento con Pantoloc, sulla base dei benefici dell'allattamento al seno e dei benefici del trattamento con Pantoloc sulla madre.

Interazione farmacologica

Farmaci farmacocinetici che assorbono il pH

A causa dell'effetto prolungato della secrezione acida gastrica, Pantoprazolo può ridurre l'assorbimento di farmaci che dipendono dal pH dello stomaco, ad esempio alcuni farmaci antifungini Azole come Ketoconazolo, Itraconazolo, Posaconazolo e altri farmaci come Erlotinib.

Inibitori della proteasi dell'HIV

Non è raccomandato l'uso simultaneo di Pantoprazolo con inibitori della proteasi dell'HIV che hanno un assorbimento del pH come l'Atazanavir a causa della riduzione significativa della biodisponibilità di questi farmaci. Se la combinazione degli inibitori della proteasi dell'HIV non viene evitata con gli inibitori della pompa protonica, raccomandazioni per il monitoraggio clinico (ad esempio, carica virale rigorosa). La dose di pantoprazolo non deve superare i 20 mg al giorno. Potrebbe anche essere necessario aggiustare la dose degli inibitori della proteasi dell'HIV.

farmaci anticoagulanti (fenprocumone o warfarin)

L'uso simultaneo di pantoprazolo con warfarin o fenprocumone non influenza la farmacocinetica di warfarin, fenprocumone o l'indice INR. Tuttavia, sono stati riportati casi di Inr e tempo di protrombina in pazienti che utilizzavano inibitori di protoni e warfarin o fenprocumone. L’aumento dell’Inr e del tempo di protrombina può portare a sanguinamenti anomali e persino alla morte. Potrebbe essere necessario monitorare i livelli di Inr e protrombina nei pazienti trattati con pantoprazolo e warfarin o fenprocumone.

metotrexato

È stato riportato un rapporto sulla combinazione di dosi elevate di metotrexato (ad esempio 300 mg) con inibitori della pompa protonica che aumentano i livelli di metotrexato. Pertanto, quando si utilizza una combinazione di alte dosi di metotrexato, ad esempio per il trattamento del cancro e della psoriasi, è possibile interrompere temporaneamente l'uso di Pantoprazolo.

clopidogrel

L'uso simultaneo di pantoprazolo e clopidogrel su persone sane non causa significatività clinica sulla trasformazione nella forma di attività di clopidogrel o di inibitore piastrinico causata da clopidogrel. Non è necessario aggiustare la dose di clopidogrel quando utilizzato con la dose di pantoprazolo approvata.

Sucralfato

La capacità di rallentare e ridurre la biodisponibilità degli inibitori della pompa protonica (come Lansoprazolo, Omeprazolo). Utilizzare gli inibitori della pompa protonica almeno 30 minuti prima di utilizzare il sucralfato.

Il pantoprazolo è fortemente metabolizzato nel fegato attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450. La linea metabolica principale è il metile da parte del CYP2C19 e altre linee metaboliche includono l'ossidazione da parte del CYP3A4.

Studi sull'interazione con farmaci metabolizzati attraverso queste strade sono stati anche quali carbamazepina, diazepam, glibenclamide, nifedipina e contraccettivi orali contenenti levonorgestrel ed etinilestradiolo senza rilevare rilevanza clinica. Tuttavia, si può escludere l'interazione di Pantoprazolo con altri farmaci o composti metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico.

I risultati di una serie di studi interattivi dimostrano che Pantoprazolo non influenza il metabolismo dei principi attivi metabolizzati dal CYP1A2 (come caffeina, teofillina), CYP2C9 (come piroxicam, diclofenac, naprossene), CYP2D6 (come metoprololo), CYP2E1 (come ETANOLO) o non impedisce l'assorbimento delle entrate. La digossina è correlata alla glicoproteina p.

Non sono state riscontrate interazioni cliniche con l'uso simultaneo di pantoprazolo con antibiotici corrispondenti ( claritromicina , metronidazolo, amoxicillina).

Gli inibitori del CYP2C19 come la fluvoxamid possono aumentare l'esposizione corporea al pantoprazolo.

può prendere in considerazione la riduzione della dose per i pazienti in trattamento con pantoprazoel a lungo termine o con dosi elevate o con insufficienza epatica.

Gli agenti tattili indotti da enzimi su CYP2C19 e CYP3A4 come la rifampicina e l'erba di San Giovanni (Hypericum Perforatum) possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di ppi trasformato attraverso questi enzimi.