逆流性食道炎治療薬「パントロク武田錠40mg」（1水疱×7錠）

パントプラゾールは、胃壁の細胞内の酸性環境で活性型に変換され、胃内で塩酸を生成する最終段階である酵素 H+、K+-アトパーゼの阻害を引き起こします。阻害は用量に依存し、同時に基本的な排泄プロセスと塩酸の生成に作用します。

ほとんどの患者では、2 週間以内に完全な喪失の症状が現れます。

他の H2 受容体阻害剤や受容体阻害剤と同様に、パントプラゾールは胃酸の減少を促進し、胃酸レベルの低下に応じてガストリン濃度を増加させます。ガストリン濃度の増加は可逆的です。パントプラゾールは顔の細胞の受容体位置にある酵素に結合するため、他の物質（アセチルコリン、ヒスタミン、ガスタミンなど）を刺激することにより塩酸の排泄を個別に阻害する可能性があります。この影響は、経口治療または静脈内治療の場合でも同じです。

薬物動態

吸収

パントプラゾールはすぐに吸収され、40 mg を単回摂取した後でも血漿中で最高濃度に達します。平均して、約 2.5 時間の使用後、血清中の最高濃度は約 2 ～ 3 µg/ml に達し、これらの値は何度使用しても変化しません。

動的薬物動態は、1 回の投与または反復の後では変化しません。 10〜80mgの用量内で、経口使用および静脈内注射後のパントプラゾールの線形血漿中での動態。錠剤の絶対バイオアベイラビリティは約 77% と記録されています。食品と一緒に使用しても、血清中の最高濃度である AUC には影響しないため、生物学的利用能には影響しません

配布

血漿タンパク質と組み合わせたパントプラゾールの比率は約 98% です。分配量は約 0.15l/kg です。

代謝

薬物はほぼ完全に肝臓を介して代謝されます。主な代謝ラインは CYP2C19 によるメチルであり、その後硫酸と結合する代謝ラインは、CYP3A4 による酸化とは異なります。

消去

販売時間は約 1 時間、クリアランスは約 0.1L/時間/kg です。

場合によっては、排泄が遅くなる現象が発生します。パントプラゾールは細胞内のプロトンポンプに選択的に結合するため、薬剤の販売時期は薬剤（酸排泄阻害剤）の効果を延長する能力とは相関しません。

パントプラゾールの代謝物は主に腎臓 (約 80%) から排泄され、残りは糞便を通じて排泄されます。

血清と尿の主な代謝形態はデスメチルパントプラゾールであり、この物質は硫酸塩と一致します。主な代謝形態の販売時間 (約 1.5 時間) は、パントプラゾールの販売時間よりも長くありません。

胃潰瘍の治療

1 日あたり 1 錠。治療効果がない場合などは、2倍量（1日2錠）に増量する場合があります。胃潰瘍の治療期間は通常4週間です。不十分な場合は、通常、さらに 4 週間の治療後に結果が得られます。

十二指腸潰瘍の治療

1 日あたり 1 錠。治療効果がない場合などは、2倍量（1日2錠）に増量する場合があります。十二指腸潰瘍は通常 2 週間以内に発症します。不十分な場合は、通常、さらに 2 週間の治療後に結果が得られます。

ゾリンジャーの治療 - エリソン症候群と病状の増加

80 mg/日の用量から開始してください (1 カプセルを 1 日 2 回)。胃酸分泌濃度の測定結果に応じて投与量を増減します。一時的に用量を 160mg/日を超えて増やすことはできますが、胃酸の調整に必要な時間を超えて治療しないでください。臨床治療のニーズに合わせて適切な治療時間を調整します。

肝不全

重度の肝不全患者の場合、パントプラゾールの用量は 20 mg/日を超えないようにしてください。 Pantoloc 40mg は、中程度から重度の肝機能障害の患者に対するヘリコバクター ピロリ菌を除菌するための併用療法には使用されません。これは、これらの患者に対する併用療法におけるパントプラゾールの有効性と安全性に関するデータがないためです。

腎不全

腎機能のある患者における用量調整の継続。 Pantoloc 40mg は、腎機能のある患者であるヘリコバクター ピロレス菌を殺すための併用療法には使用されません。これは、これらの患者における併用療法における Pantoloc 40mg の有効性と安全性に関するデータが現時点では存在しないためです。

高齢者

高齢患者における不必要な用量調整。

12 歳未満の子供

この年齢層では安全性と効率のデータが限られているため、使用は推奨されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

臨床中毒の兆候がある過剰摂取の場合、対症療法や支持療法に加えて、具体的な治療法は推奨されません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の 2 倍の量を使用しないでください。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適時の治療を受ける必要があります。

使用上の注意

肝不全

重度の肝不全患者では、パントプラゾール治療中、特に長期使用する場合は肝酵素を監視する必要があります。肝酵素が増加した場合は、治療を中止する必要があります。

調整処理

調整治療の場合、各薬剤の製品特性の概要。

悪性胃疾患

Meet symptoms with Pantoprazole can cover symptoms of malignant stomach disease and delay diagnosis.何らかの警告症状（顕著な体重減少、反復性嘔吐、嚥下困難、嘔吐、貧血、黒色便など）があり、胃潰瘍が疑われる場合、または胃潰瘍がある場合には、悪性潰瘍の診断を行う必要があります。適切な治療にもかかわらず警告症状が継続するかどうかを評価するために、追加の研究を実施する必要があります。

HIV プロテアーゼ阻害剤と併用

パントプラゾールと HIV プロテアーゼ阻害剤を組み合わせて使用​​することは推奨されませんが、これらの薬剤の生物学的利用能が大幅に低下するため、吸収能力はアタザナビルと同様に胃の pH に依存します。

ビタミン B12 の吸収に対する影響

ゾリンジャー - エリソン症候群やその他の病気が増加した状態の患者では、長期治療が必要です。パントプラゾールおよび他のすべての酸分泌阻害剤は、胃塩酸の減少または欠乏によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。これは、長期治療を行った場合、または臨床症状が観察された場合に、ビタミン B12 の吸収を低下させる体の予備力や危険因子が減少している患者では考慮する必要があります。

長期治療

長期治療、特に治療期間が 1 年を超える場合は、患者を定期的に観察する必要があります。

細菌による胃腸感染症

パントプラゾールおよび他のすべてのプロトンポンプ阻害剤 (PPI) は、胃腸管内に存在する細菌の数を増加させることが期待できます。 Pantoloc 40mg による治療は、サルモネラ菌やカンピロバクター、C. ディフィシルなどの細菌による胃腸感染症のリスクがわずかに増加する可能性があります。

マグネシウム低血糖

パントプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤 (PPIS) で少なくとも 3 か月間、ほとんどの場合は 1 年間で治療を受けた多くの患者で、重度の血中マグネシアの大幅な減少が報告されています。

疲労、けいれん、せん妄、けいれん、めまい、めまい、心室性不整脈などの重度の血中マグネシア減少症の症状が発生することがありますが、これらの症状は静かに始まり、無視される場合があります。

影響を受けた患者のほとんどでは、マグネシを補給し、PPI の使用を中止すると、血中マグメシの低下が改善します。

長期間の治療が予想される患者、またはジゴキシンと PPIS を併用する患者、またはその薬剤が血中マグネシウム (利尿薬など) を引き起こす可能性がある患者の場合、医療専門家は、PPI による治療を開始する前および治療中に定期的にマグネシウム レベルを測定することを検討する必要があります。

骨折

プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量および長期治療（1 年以上）で使用すると、主に高齢者または他の危険因子を持つ患者の股関節、手首、脊椎の骨折のリスクを軽減できます。

観察研究によると、プロトンポンプ阻害剤は骨折のリスクを 10 ～ 40% 増加させる可能性があります。これらの増加の一部は、他の要因によるものである可能性があります。

骨粗鬆症の患者は、現在の臨床上の指示に従って治療を受け、ビタミン D とカルシウムを十分に摂取する必要があります。

エリテマトーデス (SCLE)

プロトン ポンプ阻害剤は、皮膚のエリテマトーデスのまれなケースに関連しています。特に皮膚の露出した部分に損傷が発生し、関節痛の症状を伴う場合、患者は時間内に医療スタッフに連絡し、医療スタッフはパントロックの使用を中止することを検討する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤による前回の治療後に皮膚の炎症を起こしている患者は、他のプロトンポンプ阻害剤による皮膚の炎症のリスクが高まる可能性があります。

機械を運転および操作する能力

パントプラゾールは、機械を運転または操作する能力に影響を与えないか、無視できる程度です。

めまいや視覚障害などの薬の望ましくない反応が発生する可能性があります。影響を受けた場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

妊娠

妊婦 (約 300 ～ 1000 人の妊婦) に関する平均的なデータは、パントロック 40mg の胎児/新生児に対する奇形や毒性がないことを示しています。

動物実験では、生殖に対する毒性が示されています。

人々に対する潜在的なリスクは明らかになっていません。したがって、慎重な措置として、本当に必要な場合を除き、妊娠中にパントロック 40mg を使用することは避けてください。

授乳期間

動物実験では、パントプラゾールが乳中に排泄されることが示されています。現在、パントプラゾールの母乳中への排泄に関する十分なデータはありませんが、母乳への排泄は報告されています。乳児/幼児のリスクを排除することはできません。したがって、母乳育児をやめるか、Pantoloc による治療をやめるかを決定する必要があります。これは、母乳育児の利点と、母親に対する Pantoloc 治療の利点に基づいて行う必要があります。

薬物相互作用

pH を吸収する薬物動態

パントプラゾールは胃酸分泌効果が持続するため、胃の pH に依存する薬物の吸収を軽減します。たとえば、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾールなどの一部の抗真菌薬アゾールや、エルロチニブなどの他の薬物です。

HIV プロテアーゼ阻害剤

アタザナビルのような pH 吸収を持つ HIV プロテアーゼ阻害剤とパントプラゾールを同時に使用することは、これらの薬剤の生物学的利用能が大幅に低下するため推奨されません。 HIV プロテアーゼ阻害剤とプロトンポンプ阻害剤の併用が避けられない場合は、臨床モニタリングが推奨されます (たとえば、厳密なウイルス量)。パントプラゾールの用量は1日あたり20mgを超えてはなりません。 HIV プロテアーゼ阻害剤の用量を調整する必要がある場合もあります。

抗凝固薬 (フェンプロクモンまたはワルファリン)

パントプラゾールとワルファリンまたはフェンプロクモンの同時使用は、ワルファリン、フェンプロクモンの薬物動態または INR 指数に影響を与えません。しかし、プロトン阻害剤とワルファリン阻害剤またはフェンプロクモン阻害剤を使用している患者の Inr およびプロトロンビン時間に関する報告があります。 Inr およびプロトロンビン時間の増加は、異常出血や死につながる可能性があります。パントプラゾールとワルファリンまたはフェンプロクモンで治療されている患者は、Inr とプロトロンビンのレベルを監視する必要がある場合があります。

メトトレキサート

高用量のメトトレキサート (例: 300mg) とプロトン ポンプ阻害剤の併用により、メトトレキサート レベルが上昇するという報告があります。したがって、がん治療と乾癬などで高用量のメトトレキサートを組み合わせて使用​​する場合は、パントプラゾールの使用を一時的に中止することができます。

クロピドグレル

健康な人に対するパントプラゾールとクロピドグレルの同時使用は、クロピドグレルの活性型への変化や、クロピドグレルによって引き起こされる血小板阻害剤への臨床的意義を引き起こしません。承認されたパントプラゾールの用量と併用する場合、クロピドグレルの用量を調整する必要はありません。

スクラルファート

プロトン ポンプ阻害剤 (ランソプラゾール、オメプラゾールなど) の生物学的利用能を遅らせ、低下させる能力。スクラルファートを使用する少なくとも 30 分前にプロトン ポンプ阻害剤を使用してください。

パントプラゾールは肝臓でシトクロム P450 酵素系を通じて強力に代謝されます。主な代謝ラインは CYP2C19 によるメチルであり、他の代謝ラインには CYP3A4 による酸化が含まれます。

カルバマゼピン、ジアゼパム、グリベンクラミド、ニフェジピン、レボノルゲストレルやエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬などの薬物との相互作用に関する研究も、臨床的意義が検出されずにこれらの経路を通じて代謝されています。ただし、パントプラゾールと、同じ酵素系によって代謝される他の薬物または化合物との相互作用は除外できます。

一連の対話型研究の結果は、パントプラゾールが CYP1A2 (カフェイン、テオフィリンなど)、CYP2C9 (ピロキシカム、ジクロフェナク、ナプロキセンなど)、CYP2D6 (メトプロロールなど)、CYP2E1 (エタノールなど) によって代謝される有効成分の代謝に影響を及ぼさないこと、または収益の吸収を妨げないことを証明しています。ジゴキシンは p-糖タンパク質に関連しています。

パントプラゾールと対応する抗生物質 ( クラリスロマイシン 、メトロニダゾール、アモキシシリン) を同時に使用した場合の臨床相互作用は確認されていません。

フルボキサミドなどの CYP2C19 阻害剤は、パントプラゾールの体内への曝露を増加させる可能性があります。

は、パントプラゾエルの長期投与、高用量または肝不全の患者に対しては、用量の減量を検討する場合があります。

リファンピシンやセントジョーンズワート (オトギリソウ) などの CYP2C19 および CYP3A4 に対する酵素誘発タッチ エージェントは、これらの酵素によって変換される ppi の血漿濃度を低下させることができます。