Pantoloc 40mg tablet takeda merawat refluks esofagitis (1 lepuh x 7 tablet)

pantoprazole ditukar kepada bentuk aktif dalam persekitaran berasid dalam sel ke dalam dinding perut untuk menyebabkan perencatan enzim H+, K+–atpase, peringkat akhir penghasilan asid hidroklorik dalam perut. Perencatan bergantung pada dos dan pada masa yang sama bertindak pada proses perkumuhan asas dan penghasilan asid hidroklorida.

Dalam kebanyakan pesakit, gejala kehilangan sepenuhnya dalam masa 2 minggu.

Seperti juga perencat reseptor H2 dan perencat reseptor yang lain, Pantoprazole boleh membantu mengurangkan asid perut, dengan itu meningkatkan kepekatan gastrin mengikut tahap asid yang dikurangkan. Peningkatan kepekatan gastrin boleh diterbalikkan. Oleh kerana Pantoprazole mengikat enzim di lokasi reseptor dalam sel muka, boleh menyebabkan perencatan berasingan dengan perkumuhan asid hidroklorida dengan merangsang bahan lain (seperti asetilkolin, histamin, gastamin). Kesan ini adalah sama walaupun semasa rawatan oral atau intravena.

farmakokinetik

penyerapan

Pantoprazole cepat diserap dan mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma walaupun selepas mengambil satu dos 40mg. Secara purata, selepas menggunakan kira-kira 2.5 jam, kepekatan tertinggi dalam serum mencapai kira-kira 2 - 3µg/ml dan nilai ini kekal tidak berubah selepas digunakan berkali-kali.

Farmakokinetik dinamik tidak berubah selepas satu-satunya dos atau ulangan. Dalam dos 10 - 80mg, dinamik pantoprazole dalam plasma linear selepas penggunaan oral dan suntikan intravena. Bioavailabiliti mutlak tablet direkodkan kira-kira 77%. Digunakan bersama makanan tidak menjejaskan AUC, kepekatan tertinggi dalam serum dan oleh itu tidak menjejaskan bioavailabiliti

Pengagihan

Nisbah Pantoprazol digabungkan dengan protein plasma adalah kira-kira 98%. Isipadu pengedaran adalah kira-kira 0.15l/kg.

Metabolisme

Dadah dimetabolismekan hampir sepenuhnya melalui hati. Garis metabolik utama ialah metil oleh CYP2C19 dan kemudian digabungkan dengan sulfat, garis metabolik berbeza daripada pengoksidaan oleh CYP3A4.

Penghapusan

Masa jualan adalah kira-kira 1 jam dan pelepasan adalah kira-kira 0.1L/jam/kg.

Dalam sesetengah kes, fenomena perkumuhan lambat adalah. Disebabkan oleh kohesi terpilih Pantoprazole ke dalam pam proton dalam sel, masa penjualan ubat tidak dikaitkan dengan keupayaan untuk memanjangkan kesan ubat (inhibitor perkumuhan asid).

Metabolit Pantoprazole dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 80%), selebihnya disingkirkan melalui najis.

Bentuk metabolik utama kedua-dua serum dan air kencing ialah Desmethylpantoprazole, bahan itu akan dipadankan dengan sulfat. Masa jualan bentuk metabolik utama (kira-kira 1.5 jam) tidak lebih lama daripada masa jualan Pantoprazole.

Rawatan ulser perut

Satu tablet setiap hari. Dalam sesetengah kes seperti tidak bertindak balas terhadap rawatan, dua kali ganda dos mungkin dua kali ganda (2 tablet/hari). Rawatan ulser perut biasanya 4 minggu. Jika tidak mencukupi, keputusan biasanya dicapai selepas 4 minggu rawatan lagi.

Rawatan ulser duodenal

Satu tablet setiap hari. Dalam sesetengah kes seperti tidak bertindak balas terhadap rawatan, dua kali ganda dos mungkin dua kali ganda (2 tablet/hari). Ulser duodenal biasanya ditangkap dalam masa 2 minggu. Jika tidak mencukupi, keputusan biasanya dicapai selepas 2 minggu rawatan lagi.

Rawatan Zollinger - Sindrom Ellison dan keadaan patologi meningkat

Hendaklah bermula pada dos 80mg/hari (1 kapsul 2 kali/hari). Kemudian tambah atau kurangkan dos bergantung kepada hasil pengukuran kepekatan rembesan asid gastrik. Dos sementara boleh ditingkatkan melebihi 160mg/hari tetapi tidak dirawat lebih lama daripada masa yang diperlukan untuk asid perut diselaraskan. Laraskan masa rawatan yang sesuai untuk keperluan rawatan klinikal.

Kegagalan hepatik

Jangan melebihi dos 20mg/hari pantoprazole pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk. Pantoloc 40mg tidak digunakan dalam rawatan gabungan untuk membasmi Helicobacter pylori bagi pesakit yang mengalami tahap disfungsi hati daripada sederhana hingga teruk, kerana tiada data tentang keberkesanan dan keselamatan Pantoprazole dalam rawatan gabungan untuk pesakit ini.

kegagalan buah pinggang

Pelarasan dos yang tidak menentu pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Pantoloc 40mg tidak digunakan dalam rawatan gabungan untuk membunuh Helicobacter pylores, pesakit dengan fungsi buah pinggang kerana pada masa ini tiada data tentang keberkesanan dan keselamatan Pantoloc 40mg dalam rawatan gabungan dalam pesakit ini.

Warga emas

Pelarasan dos yang tidak perlu dalam pesakit tua.

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

Tidak disyorkan untuk digunakan kerana data keselamatan dan kecekapan adalah terhad dalam kumpulan umur ini.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Sekiranya berlaku terlebih dos dengan tanda-tanda keracunan klinikal, sebagai tambahan kepada rawatan simptomatik dan rawatan sokongan, tiada cadangan rawatan khusus boleh diberikan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

kegagalan hati

Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, enzim hati perlu dipantau semasa rawatan pantoprazole, terutamanya apabila digunakan dalam jangka panjang. Dalam kes peningkatan enzim hati, rawatan mesti dihentikan.

Rawatan koordinasi

Dalam kes rawatan penyelarasan, ringkasan ciri produk setiap ubat.

Penyakit perut ganas

Memenuhi gejala dengan Pantoprazole boleh merangkumi gejala penyakit perut malignan dan melambatkan diagnosis. Apabila terdapat sebarang gejala amaran (seperti penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah, anemia atau najis hitam) dan apabila disyaki atau menunjukkan ulser perut, diagnosis ulser malignan mesti dijalankan. Kajian tambahan perlu dijalankan untuk menilai sama ada simptom amaran berterusan walaupun rawatan yang sesuai.

Digabungkan dengan perencat HIV Protease

Tidak disyorkan untuk menggunakan gabungan pantoprazole dengan perencat protease HIV, tetapi keupayaan penyerapan bergantung pada pH perut seperti Atazanavir kerana mengurangkan bioavailabiliti ubat ini dengan ketara.

Kesan ke atas penyerapan vitamin B12

Pada pesakit dengan sindrom Zollinger - Elison dan keadaan penyakit lain yang meningkat memerlukan rawatan jangka panjang, Pantoprazole serta semua perencat rembesan asid lain boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamine) akibat pengurangan atau kekurangan asid hidroklorik gastrik. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit yang telah mengurangkan rizab badan atau faktor risiko yang mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila dirawat jangka panjang atau jika diperhatikan dengan gejala klinikal.

Rawatan jangka panjang

Dalam rawatan jangka panjang, terutamanya apabila tempoh rawatan melebihi 1 tahun, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan kerap.

Jangkitan gastrousus yang disebabkan oleh bakteria

Pantoprazole serta semua perencat pam proton (PPI) lain boleh dijangka meningkatkan bilangan bakteria yang sering terdapat dalam saluran gastrousus. Rawatan dengan Pantoloc 40mg boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam risiko jangkitan gastrousus akibat bakteria seperti Salmonella dan Campylobacter atau C. Difficile.

Magnesi hipoglikemia

Pengurangan teruk magnesia darah yang teruk telah dilaporkan dalam kebanyakan pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton (PPIS) seperti Pantoprazole untuk sekurang-kurangnya 3 bulan dan dalam kebanyakan kes dalam 1 tahun.

Gejala darah berkurangan magnesia yang teruk seperti keletihan, spastik, kecelaruan, sawan, pening, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku tetapi gejala ini mungkin bermula secara senyap dan diabaikan.

Dalam kebanyakan pesakit yang terjejas, menurunkan magmesi darah bertambah baik apabila ditambah dengan magnesi dan berhenti menggunakan PPI.

Bagi pesakit yang dijangka dirawat untuk masa yang lama atau menggunakan PPIS dengan digoxin atau ubat boleh menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), pakar kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium sebelum memulakan rawatan dengan PPI dan secara berkala semasa rawatan.

patah

Inhibitor pam proton, terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tinggi dan rawatan jangka panjang (> 1 tahun), boleh mengurangkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, kebanyakannya pada orang tua atau pesakit dengan faktor risiko lain.

Kajian memerhati menunjukkan bahawa perencat pam proton boleh meningkatkan risiko patah tulang sebanyak 10 - 40%. Sesetengah kes peningkatan ini mungkin disebabkan oleh faktor lain.

Pesakit osteoporosis harus dijaga di bawah arahan klinikal semasa dan mereka harus digunakan sepenuhnya untuk vitamin D dan kalsium.

Lupus erythematosus (SCLE)

Perencat pam proton dikaitkan dengan kes lupus erythematosus yang jarang berlaku pada kulit. Sekiranya kerosakan berlaku, terutamanya di kawasan kulit yang terdedah dan jika gejala sakit sendi disertai dengan gejala, pesakit harus menghubungi kakitangan perubatan tepat pada masanya dan kakitangan perubatan harus mempertimbangkan untuk berhenti menggunakan Pantoloc.

Pesakit dengan kulit kulit kulit selepas rawatan sebelumnya dengan perencat pam proton mungkin meningkatkan risiko kulit kulit kulit dengan perencat pam Proton yang lain.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

pantoprazole tidak mempunyai kesan atau boleh diabaikan ke atas keupayaan untuk memandu atau mengendalikan jentera.

Tindak balas ubat yang tidak diingini seperti pening dan gangguan penglihatan mungkin berlaku. Jika terjejas, pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan

Data purata tentang wanita hamil (kira-kira 300 - 1000 wanita hamil) menunjukkan bahawa tiada kecacatan atau ketoksikan pada janin/baru lahir Pantoloc 40mg.

Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan kepada pembiakan.

Potensi risiko kepada orang ramai belum dijelaskan. Jadi sebagai langkah berhati-hati, elakkan menggunakan pantoloc 40mg semasa mengandung melainkan benar-benar perlu.

Tempoh penyusuan

Kajian haiwan telah menunjukkan perkumuhan pantoprazole ke dalam susu. Pada masa ini tiada data yang mencukupi mengenai perkumuhan Pantoprazole dalam susu ibu tetapi perkumuhan susu ibu telah dilaporkan. Tidak boleh menolak risiko untuk bayi/kanak-kanak kecil. Oleh itu, adalah perlu untuk membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan rawatan dengan Pantoloc, yang sepatutnya berdasarkan faedah penyusuan susu ibu dan faedah rawatan Pantoloc pada ibu.

Interaksi ubat

Ubat farmakokinetik menyerap pH

Disebabkan oleh kesan rembesan asid gastrik yang berpanjangan, Pantoprazole boleh mengurangkan penyerapan ubat yang bergantung pada pH perut, ​​contohnya, beberapa ubat antikulat Azole seperti Ketoconazole, Itraconazole, Posaconazole dan ubat lain seperti Erlotinib.

Perencat HIV Protease

Tidak disyorkan untuk menggunakan Pantoprazole dengan perencat HIV Protease secara serentak yang mempunyai penyerapan pH seperti Atazanavir kerana mengurangkan bioavailabiliti ubat ini dengan ketara. Jika gabungan perencat protease HIV tidak dielakkan dengan perencat pam proton, cadangan pemantauan klinikal (contohnya, viral load yang ketat). Dos pantoprazole tidak boleh melebihi 20mg setiap hari. Mungkin juga perlu melaraskan dos perencat HIV Protease.

ubat antikoagulan (fenprocoumon atau warfarin)

Penggunaan serentak pantoprazole dengan warfarin atau phenprocoumon tidak menjejaskan farmakokinetik warfarin, phenprocoumon atau indeks INR. Walau bagaimanapun, terdapat laporan mengenai masa Inr dan prothrombin pada pesakit yang menggunakan perencat proton dan warfarin atau phenprocoumon. Peningkatan masa Inr dan prothrombin boleh menyebabkan pendarahan tidak normal dan juga kematian. Pesakit yang dirawat dengan pantoprazole dan warfarin atau phenprocoumon mungkin perlu dipantau dalam tahap Inr dan prothrombin.

methotrexate

Terdapat laporan mengenai gabungan dos tinggi methotrexate (cth. 300mg) dengan perencat pam proton yang meningkatkan tahap metotreksat. Jadi apabila menggunakan gabungan methotrexate dos yang tinggi, contohnya, rawatan kanser dan psoriasis, boleh berhenti menggunakan Pantoprazole buat sementara waktu.

clopidogrel

Penggunaan serentak pantoprazole dan clopidogrel pada orang yang sihat tidak menyebabkan kepentingan klinikal pada transformasi ke dalam bentuk aktiviti clopidogrel atau perencat platelet yang disebabkan oleh clopidogrel. Ia tidak perlu melaraskan dos clopidogrel apabila digunakan dengan dos pantoprazole yang diluluskan.

Sukralfat

Keupayaan untuk memperlahankan dan mengurangkan bioavailabiliti perencat pam proton (seperti Lansoprazole, Omeprazole). Gunakan perencat pam proton sekurang-kurangnya 30 minit sebelum menggunakan sucralfate.

Pantoprazol dimetabolismekan dengan kuat dalam hati melalui sistem enzim cytochrome P450. Garis metabolik utama ialah metil oleh CYP2C19 dan garis metabolik lain termasuk pengoksidaan oleh CYP3A4.

Kajian tentang interaksi dengan ubat-ubatan juga telah dimetabolismekan melalui jalan ini seperti carbamazepine, diazepam, glibenclamide, nifedipine dan kontraseptif oral yang mengandungi levonorgestrel dan etinil estradiol tanpa mengesan kepentingan klinikal. Walau bagaimanapun, interaksi Pantoprazole dengan ubat atau sebatian lain yang dimetabolismekan oleh sistem enzim yang sama boleh dikecualikan.

Keputusan daripada satu siri kajian interaktif membuktikan bahawa Pantoprazole tidak menjejaskan metabolisme bahan aktif yang dimetabolismekan oleh CYP1A2 (seperti kafein, Theophyllline), CYP2C9 (seperti piroxicam, diclofenac, Naproxen), CYP2D6 (seperti metoprolol), CYP2EHANOL (seperti penyerapan) atau tidak menghalang hasil. Digoxin berkaitan dengan p-glikoprotein.

Tiada interaksi klinikal ditemui pada masa yang sama menggunakan pantoprazole dengan antibiotik yang sepadan ( clarithromycin , metronidazole, amoksisilin).

Perencat CYP2C19 seperti fluvoxamid boleh meningkatkan pendedahan badan kepada Pantoprazole.

boleh mempertimbangkan untuk mengurangkan dos untuk pesakit dengan rawatan pantoprazoel jangka panjang atau dos tinggi atau kegagalan hati.

Agen sentuhan yang disebabkan oleh enzim pada CYP2C19 dan CYP3A4 seperti Rifampicin dan St John's Wort (Hypericum Perforatum) boleh mengurangkan kepekatan plasma ppi yang diubah melalui enzim ini.