Pantoloc 40 mg Takeda tabletki leczy refluksowe zapalenie przełyku (1 blister x 7 tabletek)

pantoprazol przekształca się w postać aktywną w kwaśnym środowisku w komórkach ścian żołądka, powodując hamowanie enzymu H+, K+ –atpazy, końcowego etapu wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Hamowanie zależy od dawki i jednocześnie działa na podstawowy proces wydalania i produkcję kwasu solnego.

U większości pacjentów objawy całkowitej utraty występują w ciągu 2 tygodni.

Podobnie jak inne inhibitory i inhibitory receptora H2, pantoprazol może pomóc w zmniejszeniu wydzielania kwasu żołądkowego, zwiększając w ten sposób stężenie gastryny w zależności od zmniejszonego poziomu kwasu. Zwiększone stężenie gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże enzymy w miejscu receptora w komórkach twarzy, może powodować oddzielne hamowanie wydalania kwasu solnego poprzez stymulację innych substancji (takich jak acetylocholina, histamina, gastamina). Wpływ ten jest taki sam nawet w przypadku leczenia doustnego lub dożylnego.

farmakokinetyka

wchłanianie

Pantoprazole is quickly absorbed and achieved the highest concentration in plasma even after taking a single dose of 40mg. Średnio po około 2,5 godzinach stosowania najwyższe stężenie w surowicy osiąga około 2 - 3µg/ml i wartości te pozostają niezmienione nawet po wielokrotnym użyciu.

Farmakokinetyka dynamiczna nie zmienia się po podaniu jedynej dawki lub powtórzenia. W zakresie dawki 10 - 80 mg, dynamika pantoprazolu w osoczu liniowym po podaniu doustnym i wstrzyknięciu dożylnym. Bezwzględna biodostępność tabletki wynosi około 77%. Stosowany z pokarmem nie wpływa na AUC, najwyższe stężenie w surowicy, a zatem nie wpływa na biodostępność

Dystrybucja

Stosunek pantoprazolu w połączeniu z białkami osocza wynosi około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.

Metabolizm

Lek jest metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Główną linią metaboliczną jest metyl przez CYP2C19, a następnie w połączeniu z siarczanem linia metaboliczna różni się od utleniania przez CYP3A4.

Eliminacja

Czas sprzedaży wynosi około 1 godziny, a klirens wynosi około 0,1 l/godzinę/kg.

W niektórych przypadkach występuje zjawisko powolnego wydalania. Ze względu na selektywną kohezję pantoprazolu w pompy protonowe w komórkach, czas sprzedaży leku nie jest skorelowany ze zdolnością do przedłużania działania leku (inhibitora wydzielania kwasu).

Metabolity pantoprazolu wydalane są głównie przez nerki (około 80%), reszta jest wydalana z kałem.

Główną formą metaboliczną zarówno surowicy, jak i moczu jest demetylopantoprazol, substancja będzie pasować do siarczanu. Czas sprzedaży głównej formy metabolicznej (około 1,5 godziny) nie jest dłuższy niż czas sprzedaży Pantoprazolu.

Leczenie wrzodów żołądka

Jedna tabletka dziennie. W niektórych przypadkach, np. przy braku odpowiedzi na leczenie, można podwoić podwójną dawkę (2 tabletki/dobę). Leczenie wrzodów żołądka trwa zwykle 4 tygodnie. Jeśli to nie wystarczy, rezultaty osiąga się zazwyczaj po kolejnych 4 tygodniach kuracji.

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

Jedna tabletka dziennie. W niektórych przypadkach, np. przy braku odpowiedzi na leczenie, można podwoić podwójną dawkę (2 tabletki/dobę). Wrzód dwunastnicy zwykle wyłapuje się w ciągu 2 tygodni. Jeśli to nie wystarczy, rezultaty osiąga się zazwyczaj po kolejnych 2 tygodniach kuracji.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i schorzeń o zwiększonej patologii

Należy rozpocząć od dawki 80 mg/dzień (1 kapsułka 2 razy dziennie). Następnie zwiększyć lub zmniejszyć dawkę w zależności od wyników pomiaru stężenia wydzielania kwasu żołądkowego. Dawkę tymczasową można zwiększyć powyżej 160 mg na dobę, ale nie należy jej stosować dłużej niż jest to konieczne do wyrównania poziomu kwasu żołądkowego. Dostosuj odpowiedni czas leczenia do potrzeb leczenia klinicznego.

Niewydolność wątroby

Nie należy przekraczać dawki pantoprazolu wynoszącej 20 mg/dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pantoloc 40 mg nie jest stosowany w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby od średniego do ciężkiego, ponieważ nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pantoprazolu w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów.

niewydolność nerek

Niepewne dostosowanie dawki u pacjentów z czynnością nerek. Pantoloc 40 mg nie jest stosowany w leczeniu skojarzonym w celu zabicia Helicobacter pylores u pacjentów z czynnością nerek, ponieważ obecnie nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Pantoloc 40 mg w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów.

Osoby starsze

Niepotrzebne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci poniżej 12 lat

Nie zaleca się stosowania ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, nie można podać żadnych konkretnych zaleceń terapeutycznych.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej przepisanej dawki.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Środki ostrożności podczas stosowania

niewydolność wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza podczas jego długotrwałego stosowania. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać.

Leczenie koordynacyjne

W przypadku leczenia koordynacyjnego podsumowanie cech charakterystycznych każdego leku.

Złośliwa choroba żołądka

Poznaj objawy za pomocą Pantoprazolu może maskować objawy złośliwej choroby żołądka i opóźniać diagnozę. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (takich jak zauważalna utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, wymioty, niedokrwistość lub czarny stolec) oraz w przypadku podejrzenia lub wystąpienia wrzodów żołądka, należy przeprowadzić diagnostykę wrzodu złośliwego. Należy przeprowadzić dodatkowe badania, aby ocenić, czy objawy ostrzegawcze utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia.

W połączeniu z inhibitorami proteazy HIV

Nie zaleca się stosowania skojarzenia pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV, jednak zdolność wchłaniania zależy od pH żołądka, podobnie jak atazanawir ze względu na znaczne zmniejszenie biodostępności tych leków.

Wpływ na wchłanianie witaminy B12

U pacjentów z zespołem Zollingera-Elisona i innymi stanami o nasilonym przebiegu choroby wymagającymi długotrwałego leczenia. Pantoprazol, jak również wszystkie inne inhibitory wydzielania kwasu żołądkowego, mogą zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) w wyniku zmniejszenia lub niedoboru kwasu solnego w żołądku. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów, u których występują zmniejszone rezerwy ustrojowe lub czynniki ryzyka zmniejszające wchłanianie witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia lub jeśli występują u nich objawy kliniczne.

Leczenie długotrwałe

W leczeniu długotrwałym, szczególnie gdy czas leczenia przekracza 1 rok, konieczna jest regularna kontrola pacjentów.

Zakażenia żołądkowo-jelitowe wywołane przez bakterie

Można oczekiwać, że pantoprazol, podobnie jak wszystkie inne inhibitory pompy protonowej (PPI), będzie zwiększał liczbę bakterii często występujących w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekiem Pantoloc 40 mg może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella i Campylobacter lub C. Difficile.

Hipoglikemia Magnesi

U wielu pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPIS), takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez 1 rok, zgłaszano ciężkie zmniejszenie stężenia magnezji we krwi.

Mogą wystąpić objawy ciężkiej postaci magnezji, obniżonej zawartości krwi, takie jak zmęczenie, spastyczność, majaczenie, drgawki, zawroty głowy, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, ale objawy te mogą rozpocząć się cicho i zostać zignorowane.

U większości dotkniętych pacjentów obniżenie poziomu magmesi we krwi ulega poprawie po suplementacji magnezi i zaprzestaniu stosowania PPI.

W przypadku pacjentów, którzy mają być leczeni przez długi czas lub stosują PPIS z digoksyną, gdyż lek może powodować wydzielanie magnezu we krwi (np. leki moczopędne), eksperci ds. zdrowia powinni rozważyć oznaczenie poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI i okresowo w trakcie leczenia.

złamanie

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i podczas leczenia długotrwałego (> 1 rok), mogą zmniejszać ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka.

Badania obserwacyjne wykazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko złamań o 10 - 40%. Niektóre z tych przypadków wzrostu mogą wynikać z innych czynników.

Pacjenci z osteoporozą powinni być otoczeni opieką zgodnie z aktualnymi instrukcjami klinicznymi i powinni otrzymywać w pełni witaminę D i wapń.

Toczeń rumieniowaty (SCLE)

Inhibitory pompy protonowej są powiązane z rzadkimi przypadkami tocznia rumieniowatego na skórze. W przypadku wystąpienia uszkodzeń, zwłaszcza w obszarach skóry narażonych na kontakt ze skórą, a objawom bólu stawów towarzyszą objawy, należy w porę zgłosić się do personelu medycznego, który powinien rozważyć zaprzestanie stosowania leku Pantoloc.

U pacjentów z problemami skórnymi po wcześniejszym leczeniu inhibitorami pompy protonowej może zwiększać się ryzyko wystąpienia problemów skórnych z innymi inhibitorami pompy protonowej.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

pantoprazol nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Mogą wystąpić niepożądane reakcje leku, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Ciąża

Średnie dane dotyczące kobiet w ciąży (około 300–1000 kobiet w ciąży) pokazują, że Pantoloc 40 mg nie powoduje deformacji ani toksyczności u płodu/noworodka.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Potencjalne ryzyko dla ludzi nie zostało wyjaśnione. Dlatego też w ramach ostrożności należy unikać stosowania pantolocu 40 mg w czasie ciąży, jeśli nie jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia piersią

Badania na zwierzętach wykazały przenikanie pantoprazolu do mleka. Obecnie nie ma wystarczających danych na temat przenikania pantoprazolu do mleka matki, ale zgłaszano przypadki przenikania do mleka matki. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowląt/małych dzieci. Dlatego należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania leku Pantoloc, kierując się korzyściami płynącymi z karmienia piersią i korzyściami stosowania leku Pantoloc dla matki.

Interakcje leków

Leki farmakokinetyczne wchłaniające pH

Ze względu na przedłużone wydzielanie kwasu żołądkowego, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków zależnych od pH żołądka, na przykład niektórych leków przeciwgrzybiczych azolowych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i innych leków, takich jak erlotynib.

Inhibitory proteazy HIV

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, które charakteryzują się wchłanianiem w pH, jak atazanawir, ze względu na znaczne zmniejszenie biodostępności tych leków. Jeśli nie uniknie się połączenia inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej, należy przestrzegać zaleceń dotyczących monitorowania klinicznego (na przykład ścisłego poziomu wiremii). Dawka pantoprazolu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. Może być również konieczne dostosowanie dawki inhibitorów proteazy HIV.

leki przeciwzakrzepowe (fenprokumon lub warfaryna)

Jednoczesne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani na wskaźnik INR. Istnieją jednak doniesienia dotyczące Inr i czasu protrombinowego u pacjentów stosujących inhibitory protonów i warfaryny lub fenprokumonu. Zwiększenie Inr i czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet śmierci. U pacjentów leczonych pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem może być konieczne monitorowanie poziomu Inr i protrombiny.

metotreksat

Pojawiło się doniesienie dotyczące skojarzenia dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej, które zwiększają stężenie metotreksatu. Zatem w przypadku stosowania kombinacji dużych dawek metotreksatu, na przykład w leczeniu raka i łuszczycy, można tymczasowo zaprzestać stosowania Pantoprazolu.

klopidogrel

Jednoczesne stosowanie pantoprazolu i klopidogrelu u osób zdrowych nie ma wpływu klinicznego na przemianę klopidogrelu do aktywnej postaci lub inhibitora płytek krwi wywołanego przez klopidogrel. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki klopidogrelu w przypadku stosowania z zatwierdzoną dawką pantoprazolu.

Sukralfat

Zdolność do spowalniania i zmniejszania biodostępności inhibitorów pompy protonowej (takich jak Lansoprazol, Omeprazol). Zastosuj inhibitory pompy protonowej co najmniej 30 minut przed użyciem sukralfatu.

Pantoprazol jest silnie metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450. Główną linią metaboliczną jest metyl przez CYP2C19, a inne linie metaboliczne obejmują utlenianie przez CYP3A4.

Badania dotyczące interakcji z lekami, takimi jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, były również metabolizowane tymi drogami, bez wykrycia znaczenia klinicznego. Można jednak wykluczyć interakcję pantoprazolu z innymi lekami lub związkami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymatyczny.

Wyniki serii interaktywnych badań dowodzą, że Pantoprazol nie wpływa na metabolizm składników aktywnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. ETANOL) ani nie utrudnia absorpcji przychodów. Digoksyna jest spokrewniona z p-glikoproteiną.

Nie stwierdzono żadnych interakcji klinicznych podczas jednoczesnego stosowania pantoprazolu z odpowiednimi antybiotykami ( klarytromycyna , metronidazol, amoksycylina).

Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksamid, mogą zwiększać ekspozycję organizmu na pantoprazol.

może rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów długoterminowo leczonych pantoprazoelem lub stosujących duże dawki lub u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Indukowane przez enzymy środki dotykowe na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), mogą zmniejszać stężenie ppi transformowanego przez te enzymy w osoczu.