Pantoloc 40 mg comprimidos takeda tratam esofagite de refluxo (1 blister x 7 comprimidos)

o pantoprazol é convertido em uma forma ativa no ambiente ácido das células nas paredes do estômago para causar uma inibição da enzima H+, K+ –atpase, o estágio final da produção de ácido clorídrico no estômago. A inibição depende da dose e atua simultaneamente no processo excretor básico e na produção de ácido clorídrico.

Na maioria dos pacientes, sintomas de perda completa em 2 semanas.

Assim como outros inibidores do receptor H2 e inibidores do receptor, o Pantoprazol pode ajudar a reduzir a acidez estomacal, aumentando assim a concentração de gastrina de acordo com os níveis reduzidos de ácido. O aumento da concentração de gastrina é reversível. Como o pantoprazol se liga a enzimas em um local receptor na célula facial, pode causar inibição separada com a excreção de ácido clorídrico, estimulando outras substâncias (como acetilcolina, histamina, gastamina). Este impacto é o mesmo mesmo quando o tratamento é oral ou intravenoso.

farmacocinética

absorção

O pantoprazol é rapidamente absorvido e atinge a maior concentração plasmática mesmo após a administração de uma dose única de 40 mg. Em média, após cerca de 2,5 horas de uso, a concentração mais alta no soro atinge cerca de 2 - 3 µg/ml e esses valores permanecem inalterados após o uso muitas vezes.

A farmacocinética dinâmica não muda após a única dose ou repetição. Na dose de 10 a 80 mg, a dinâmica do pantoprazol no plasma linear após uso oral e injeção intravenosa. A biodisponibilidade absoluta do comprimido é registrada em cerca de 77%. Usado com alimentos não afeta a AUC, a concentração mais alta no soro e, portanto, não afeta a biodisponibilidade

Distribuição

A proporção de pantoprazol combinado com proteínas plasmáticas é de cerca de 98%. O volume de distribuição é de cerca de 0,15l/kg.

Metabolismo

A droga é metabolizada quase completamente pelo fígado. A principal linha metabólica é o metil pelo CYP2C19 e então combinada com o sulfato, uma linha metabólica é diferente da oxidação pelo CYP3A4.

Eliminação

O tempo de venda é de cerca de 1 hora e a folga é de cerca de 0,1L/hora/kg.

Em alguns casos, ocorre o fenômeno da excreção lenta. Devido à coesão seletiva do Pantoprazol nas bombas de prótons nas células, o tempo de venda do medicamento não está correlacionado com a capacidade de prolongar o impacto do medicamento (inibidor da excreção ácida).

Os metabólitos do Pantoprazol são excretados principalmente pelos rins (cerca de 80%), o restante é eliminado pelas fezes.

A principal forma metabólica do soro e da urina é o Desmetilpantoprazol, a substância irá combinar com o sulfato. O tempo de venda da forma metabólica principal (cerca de 1,5 horas) não é superior ao tempo de venda do Pantoprazol.

Tratamento de úlceras estomacais

Um comprimido por dia. Em alguns casos, como não responder ao tratamento, a dose pode ser duplicada (2 comprimidos/dia). O tratamento de úlceras estomacais geralmente dura 4 semanas. Se não for suficiente, os resultados geralmente são alcançados após mais 4 semanas de tratamento.

Tratamento da úlcera duodenal

Um comprimido por dia. Em alguns casos, como não responder ao tratamento, a dose pode ser duplicada (2 comprimidos/dia). A úlcera duodenal geralmente é detectada em 2 semanas. Se não for suficiente, os resultados geralmente são alcançados após mais 2 semanas de tratamento.

Tratamento da síndrome de Zollinger - Ellison e condições patológicas aumentadas

Deve iniciar com dose de 80mg/dia (1 cápsula 2 vezes/dia). Em seguida, aumente ou diminua a dose dependendo dos resultados da medição da concentração da secreção ácida gástrica. A dose temporária pode ser aumentada para mais de 160 mg/dia, mas não tratada por mais tempo do que o necessário para o ajuste da acidez estomacal. Ajuste o tempo de tratamento adequado às necessidades de tratamento clínico.

Insuficiência hepática

Não exceda a dose de 20 mg/dia de pantoprazol em pacientes com insuficiência hepática grave. Pantoloc 40mg não é usado em tratamento combinado para erradicar o Helicobacter pylori em pacientes com graus de disfunção hepática de médio a grave, porque não há dados sobre a eficácia e segurança do Pantoprazol no tratamento combinado para esses pacientes.

insuficiência renal

Ajuste de dose inseguro em pacientes com função renal. Pantoloc 40 mg não é usado em tratamento combinado para matar Helicobacter pylores em pacientes com função renal porque atualmente não há dados sobre a eficácia e segurança de Pantoloc 40 mg em tratamento combinado nesses pacientes.

Idosos

Ajuste de dose desnecessário em pacientes idosos.

Crianças menores de 12 anos

Não recomendado para uso porque os dados de segurança e eficiência são limitados nesta faixa etária.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Em caso de sobredosagem com sinais clínicos de intoxicação, além do tratamento sintomático e do tratamento de suporte, não podem ser dadas recomendações de tratamento específicas.

O que fazer quando se esquece de uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e notificar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Precauções ao usar

insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática grave, as enzimas hepáticas devem ser monitoradas durante o tratamento com pantoprazol, especialmente quando usado em longo prazo. No caso de aumento das enzimas hepáticas, o tratamento deve ser interrompido.

Tratamento de coordenação

No caso de tratamento de coordenação, resumo das características do produto de cada medicamento.

Doença maligna do estômago

Conhecer os sintomas com Pantoprazol pode cobrir os sintomas de doenças malignas do estômago e atrasar o diagnóstico. Quando houver algum sintoma de alerta (como perda de peso perceptível, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito, anemia ou fezes pretas) e quando houver suspeita ou manifestação de úlcera estomacal, deve-se realizar o diagnóstico de úlcera maligna. Estudos adicionais devem ser realizados para avaliar se os sintomas de alerta continuam apesar do tratamento adequado.

Combinado com inibidores da protease do HIV

Não é recomendado o uso de uma combinação de pantoprazol com inibidores da protease do HIV, mas a capacidade de absorção depende do pH do estômago como o Atazanavir devido à redução significativa da biodisponibilidade desses medicamentos.

Efeitos na absorção da vitamina B12

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Elison e outras condições de aumento de doenças que necessitam de tratamento a longo prazo, o Pantoprazol, assim como todos os outros inibidores da secreção ácida, podem reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução ou deficiência de ácido clorídrico gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes que apresentam reservas corporais reduzidas ou fatores de risco que reduzem a absorção de vitamina B12 quando tratados a longo prazo ou se observados com sintomas clínicos.

Tratamento a longo prazo

No tratamento de longo prazo, especialmente quando o tempo de tratamento ultrapassa 1 ano, é necessário monitorar os pacientes regularmente.

Infecções gastrointestinais causadas por bactérias

Pode-se esperar que o pantoprazol, bem como todos os outros inibidores da bomba de prótons (IBP), aumentem o número de bactérias que estão frequentemente presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com Pantoloc 40mg pode levar a um ligeiro aumento no risco de infecções gastrointestinais devido a bactérias como Salmonella e Campylobacter ou C. Difficile.

Hipoglicemia Magnesi

Foi relatada redução grave da magnésia sanguínea grave em muitos pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IPSP), como o pantoprazol, por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, em 1 ano.

Podem ocorrer sintomas de redução grave de magnésia sanguínea, como fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tontura, tontura e arritmia ventricular, mas esses sintomas podem começar silenciosamente e serem ignorados.

Na maioria dos pacientes afetados, a redução do magmesi no sangue melhora quando a suplementação com magnesi e a interrupção do uso de IBP.

Para pacientes que deverão ser tratados por um longo período ou que usam IBP com digoxina ou o medicamento pode causar magnésio no sangue (como diuréticos), os especialistas em saúde devem considerar medir os níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento.

fratura

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados ​​em altas doses e tratamento de longo prazo (> 1 ano), podem moderar o risco de fraturas de quadril, punho e coluna vertebral, principalmente em idosos ou em pacientes com outros fatores de risco.

Estudos de observação mostram que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de fraturas em 10 a 40%. Alguns desses casos de aumento podem ser devidos a outros fatores.

Pacientes com osteoporose devem ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem ser totalmente utilizados para vitamina D e cálcio.

Lúpus eritematoso (LESC)

Os inibidores da bomba de prótons estão associados a casos raros de lúpus eritematoso na pele. Se ocorrer dano, especialmente nas áreas expostas à pele e se os sintomas de dor nas articulações forem acompanhados de sintomas, os pacientes devem entrar em contato com a equipe médica a tempo e a equipe médica deve considerar a interrupção do uso de Pantoloc.

Pacientes com inflamação da pele após tratamento anterior com inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de inflamação da pele com outros inibidores da bomba de prótons.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

o pantoprazol não tem efeito ou é insignificante sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Podem ocorrer reações indesejadas do medicamento, como tonturas e distúrbios visuais. Se afetados, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Dados médios sobre mulheres grávidas (cerca de 300 - 1000 mulheres grávidas) mostram que não há deformidade ou toxicidade no feto/recém-nascido de Pantoloc 40mg.

Estudos em animais demonstraram toxicidade para a reprodução.

O risco potencial para as pessoas não foi esclarecido. Portanto, como medida de cautela, evite usar pantoloc 40mg durante a gravidez, a menos que seja realmente necessário.

Período de amamentação

Estudos em animais demonstraram excreção de pantoprazol no leite. Atualmente não existem dados suficientes sobre a excreção de pantoprazol no leite materno, mas foi notificada a excreção do leite materno. Não é possível excluir o risco para bebés/crianças pequenas. Portanto, é necessário decidir interromper a amamentação ou interromper o tratamento com Pantoloc, o que deve ser baseado nos benefícios da amamentação e nos benefícios do tratamento com Pantoloc para a mãe.

Interação medicamentosa

Medicamentos farmacocinéticos que absorvem pH

Devido ao efeito prolongado de secreção de ácido gástrico, o Pantoprazol pode reduzir a absorção de medicamentos que dependem do pH do estômago, por exemplo, alguns antifúngicos Azol como Cetoconazol, Itraconazol, Posaconazol e outros medicamentos como Erlotinib.

Inibidores da protease do HIV

Não é recomendado o uso simultâneo de Pantoprazol com inibidores da protease do HIV que tenham absorção de pH como o Atazanavir devido à redução significativa da biodisponibilidade desses medicamentos. Se a combinação de inibidores da protease do HIV não for evitada com inibidores da bomba de prótons, recomendações de monitoramento clínico (por exemplo, carga viral rigorosa). A dose de pantoprazol não deve exceder 20 mg por dia. Também pode ser necessário ajustar a dose dos inibidores da protease do HIV.

medicamentos anticoagulantes (fenprocumona ou varfarina)

O uso simultâneo de pantoprazol com varfarina ou fenprocumon não afeta a farmacocinética da varfarina, fenprocumon ou o índice INR. No entanto, houve relatos sobre Inr e tempo de protrombina em pacientes em uso de prótons e varfarina ou inibidores de fenprocumon. O aumento do Inr e do tempo de protrombina pode causar sangramento anormal e até morte. Pacientes tratados com pantoprazol e varfarina ou fenprocumon podem precisar ser monitorados quanto aos níveis de Inr e protrombina.

metotrexato

Houve um relato sobre a combinação de altas doses de metotrexato (por exemplo, 300 mg) com inibidores da bomba de prótons que aumentam os níveis de metotrexato. Portanto, ao usar uma combinação de altas doses de metotrexato, por exemplo, no tratamento de câncer e psoríase, pode-se interromper temporariamente o uso de Pantoprazol.

clopidogrel

O uso simultâneo de pantoprazol e clopidogrel em pessoas saudáveis ​​não causa significância clínica na transformação na forma de atividade do clopidogrel ou inibidor plaquetário causada pelo clopidogrel. Não é necessário ajustar a dose de clopidogrel quando utilizado com a dose aprovada de pantoprazol.

Sucralfato

A capacidade de desacelerar e reduzir a biodisponibilidade dos inibidores da bomba de prótons (como Lansoprazol, Omeprazol). Use inibidores da bomba de prótons pelo menos 30 minutos antes de usar o sucralfato.

O pantoprazol é fortemente metabolizado no fígado através do sistema enzimático do citocromo P450. A principal linha metabólica é o metil pelo CYP2C19 e outras linhas metabólicas incluem a oxidação pelo CYP3A4.

Estudos sobre interação com medicamentos também foram metabolizados por essas vias como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina e anticoncepcionais orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol sem detectar significado clínico. No entanto, a interação do Pantoprazol com outros medicamentos ou compostos que são metabolizados pelo mesmo sistema enzimático pode ser excluída.

Os resultados de uma série de estudos interativos comprovam que o pantoprazol não afeta o metabolismo dos ingredientes ativos metabolizados pelo CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol), CYP2E1 (como ETANOL) ou não impede a absorção de receitas. A digoxina está relacionada à glicoproteína-p.

Não foram encontradas interações clínicas no uso simultâneo de pantoprazol com antibióticos correspondentes ( claritromicina , metronidazol, amoxicilina).

Os inibidores do CYP2C19, como a fluvoxamida, podem aumentar a exposição corporal ao pantoprazol.

pode considerar a redução da dose para pacientes com tratamento prolongado com pantoprazoel ou altas doses ou insuficiência hepática.

Agentes de toque induzidos por enzimas no CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e erva de São João (Hypericum Perforatum), podem reduzir as concentrações plasmáticas de ppi transformados por meio dessas enzimas.