Pantoloc 40 mg comprimate Takeda tratează esofagita de reflux (1 blister x 7 comprimate)

pantoprazolul este transformat într-o formă activă în mediul acid din celule în pereții stomacului pentru a provoca o inhibare a enzimei H+, K+–atpazei, etapa finală de producere a acidului clorhidric în stomac. Inhibarea depinde de doză și acționează simultan asupra procesului excretor de bază și a producerii de acid clorhidrat.

La majoritatea pacienților, simptome de pierdere completă în decurs de 2 săptămâni.

Ca și alți inhibitori ai receptorilor H2 și inhibitori ai receptorului, Pantoprazolul poate ajuta la reducerea acidului din stomac, crescând astfel concentrația de gastrină în funcție de nivelurile reduse de acid. Creșterea concentrației de gastrină este reversibilă. Deoarece pantoprazolul leagă enzimele într-o locație de receptor în celula facială, poate provoca inhibare separată cu excreția de acid clorhidrat prin stimularea altor substanțe (cum ar fi acetilcolina, histamina, gastamină). Acest impact este același chiar și în cazul tratamentului oral sau intravenos.

farmacocinetică

absorbție

Pantoprazolul este absorbit rapid și a atins cea mai mare concentrație în plasmă chiar și după administrarea unei doze unice de 40 mg. În medie, după utilizarea aproximativ 2,5 ore, cea mai mare concentrație din ser ajunge la aproximativ 2 - 3µg/ml și aceste valori rămân neschimbate după utilizare de mai multe ori.

Farmacocinetica dinamică nu se modifică după singura doză sau repetată. În doze de 10 - 80 mg, dinamica pantoprazolului în plasma liniară după administrare orală și injecție intravenoasă. Biodisponibilitatea absolută a tabletei este înregistrată de aproximativ 77%. Utilizat cu alimente nu afectează ASC, cea mai mare concentrație din ser și, prin urmare, nu afectează biodisponibilitatea

Distribuție

Raportul de pantoprazol combinat cu proteinele plasmatice este de aproximativ 98%. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 l/kg.

Metabolism

Medicamentul este metabolizat aproape complet prin ficat. Principala linie metabolică este metil de către CYP2C19 și apoi combinată cu sulfat, o linie metabolică este diferită de oxidarea de către CYP3A4.

Eliminare

Timpul de vânzare este de aproximativ 1 oră, iar clearance-ul este de aproximativ 0,1 l/oră/kg.

În unele cazuri, fenomenul de excreție lentă este. Datorită coeziunii selective a pantoprazolului în pompele de protoni din celule, timpul de vânzare al medicamentului nu este corelat cu capacitatea de a extinde impactul medicamentului (inhibitor de excreție acidă).

Metaboliții pantoprazolului sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 80%), restul se elimină prin fecale.

Principala formă metabolică atât a serului, cât și a urinei este Desmetilpantoprazolul, substanța se va potrivi cu sulfatul. Timpul de vânzare a formei metabolice principale (aproximativ 1,5 ore) nu este mai mare decât timpul de vânzare a pantoprazolului.

Tratamentul ulcerului gastric

O tabletă pe zi. În unele cazuri, cum ar fi nu răspunde la tratament, doza dublă poate fi dublată (2 comprimate/zi). Tratamentul ulcerului gastric durează de obicei 4 săptămâni. Dacă nu este suficient, rezultatele se obțin de obicei după încă 4 săptămâni de tratament.

Tratamentul ulcerului duodenal

O tabletă pe zi. În unele cazuri, cum ar fi nu răspunde la tratament, doza dublă poate fi dublată (2 comprimate/zi). Ulcerul duodenal apare de obicei în 2 săptămâni. Dacă nu este suficient, rezultatele se obțin de obicei după încă 2 săptămâni de tratament.

Tratamentul sindromului Zollinger - Ellison și stări de patologie crescută

Ar trebui să înceapă cu o doză de 80 mg/zi (1 capsulă de 2 ori/zi). Apoi creșteți sau micșorați doza în funcție de rezultatele măsurării concentrației secreției de acid gastric. Doza temporară poate fi crescută cu 160 mg/zi, dar nu poate fi tratată mai mult decât timpul necesar pentru ajustarea acidului gastric. Ajustați timpul adecvat de tratament pentru nevoile de tratament clinic.

Insuficiență hepatică

Nu depăşiţi doza de 20 mg/zi de pantoprazol la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Pantoloc 40 mg nu este utilizat în tratamentul combinat pentru eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu un grade de disfuncție hepatică de la mediu la sever, deoarece nu există date privind eficacitatea și siguranța pantoprazolului în tratamentul combinat pentru acești pacienți.

insuficiență renală

Ajustarea nesigură a dozei la pacienții cu funcție renală. Pantoloc 40 mg nu este utilizat în tratamentul combinat pentru a distruge Helicobacter pylores, pacienții cu funcție renală, deoarece în prezent nu există date privind eficacitatea și siguranța Pantoloc 40 mg în tratamentul combinat la acești pacienți.

Vârstnici

Ajustarea inutilă a dozei la pacienții vârstnici.

Copii sub 12 ani

Nu este recomandat pentru utilizare, deoarece datele de siguranță și eficiență sunt limitate la această grupă de vârstă.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj?

În caz de supradozaj cu semne clinice de intoxicație, pe lângă tratamentul simptomatic și tratamentul de susținere, nu se pot da recomandări specifice de tratament.

Ce să faceți când uitați o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Precauții la utilizarea

insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, enzimele hepatice trebuie monitorizate în timpul tratamentului cu pantoprazol, în special atunci când sunt utilizate pe termen lung. În cazul creșterii enzimelor hepatice, tratamentul trebuie oprit.

Tratament de coordonare

În cazul tratamentului de coordonare, un rezumat al caracteristicilor produsului fiecărui medicament.

Boală malignă de stomac

Întâlnește simptomele cu Pantoprazol poate acoperi simptomele bolii maligne de stomac și poate întârzia diagnosticul. Când există vreun simptom de avertizare (cum ar fi scădere în greutate vizibilă, vărsături recurente, dificultăți la înghițire, vărsături, anemie sau scaun negru) și atunci când se suspectează sau prezintă ulcere gastrice, trebuie efectuat diagnosticul de ulcer malign. Trebuie efectuate studii suplimentare pentru a evalua dacă simptomele de avertizare continuă în ciuda tratamentului adecvat.

Combinat cu inhibitori de protează HIV

Nu se recomandă utilizarea unei combinații de pantoprazol cu ​​inhibitori de protează HIV, dar capacitatea de absorbție depinde de pH-ul stomacului, cum ar fi Atazanavir, datorită reducerii semnificative a biodisponibilității acestor medicamente.

Efecte asupra absorbției vitaminei B12

La pacienții cu sindrom Zollinger - Elison și alte afecțiuni ale bolilor crescute necesită tratament pe termen lung, Pantoprazolul, precum și toți ceilalți inhibitori ai secreției acide pot reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) datorită reducerii sau deficienței acidului clorhidric gastric. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții care au rezerve corporale reduse sau factori de risc care reduc absorbția vitaminei B12 atunci când sunt tratați pe termen lung sau dacă sunt observați cu simptome clinice.

Tratament pe termen lung

În tratamentul de lungă durată, mai ales când durata tratamentului depășește 1 an, este necesar să se monitorizeze pacienții în mod regulat.

Infecții gastrointestinale cauzate de bacterii

Pantoprazolul, precum și toți ceilalți inhibitori ai pompei de protoni (PPI) pot crește numărul de bacterii care sunt adesea prezente în tractul gastrointestinal. Tratamentul cu Pantoloc 40mg poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale datorate bacteriilor precum Salmonella și Campylobacter sau C. Difficile.

Hipoglicemia Magnesi

Reducerea severă a magneziei severe din sânge a fost raportată la mulți pacienți tratați cu inhibitori ai pompei de protoni (PPIS) cum este pantoprazolul timp de cel puțin 3 luni și, în majoritatea cazurilor, într-un an.

Pot să apară simptome ale magneziei severe ale sângelui, cum ar fi oboseală, spasticitate, delir, convulsii, amețeli, amețeli și aritmie ventriculară, dar aceste simptome pot începe în tăcere și pot fi ignorate.

La majoritatea pacienților afectați, scăderea magmezei sanguine este îmbunătățită atunci când este suplimentată cu magneziu și se întrerupe utilizarea IPP.

Pentru pacienții care urmează să fie tratați o perioadă lungă de timp sau care utilizează PPIS cu digoxină sau medicamentul poate provoca magneziu din sânge (cum ar fi diureticele), experții în sănătate ar trebui să ia în considerare măsurarea nivelului de magneziu înainte de a începe tratamentul cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

fractură

Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când sunt utilizați în doze mari și tratament de lungă durată (> 1 an), pot modera riscul de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale, mai ales la vârstnici sau la pacienții cu alți factori de risc.

Studiile de observare arată că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul de fracturi cu 10 - 40%. Unele dintre aceste cazuri de creștere se pot datora altor factori.

Pacienții cu osteoporoză trebuie îngrijiți conform instrucțiunilor clinice actuale și ar trebui să fie utilizați pe deplin pentru vitamina D și calciu.

Lupus eritematos (SCLE)

Inhibitorii pompei de protoni sunt asociați cu cazuri rare de lupus eritematos pe piele. Dacă apar leziuni, în special în zonele pielii expuse pielii și dacă simptomele durerii articulare sunt însoțite de simptome, pacienții trebuie să contacteze personalul medical din timp, iar personalul medical trebuie să ia în considerare întreruperea utilizării Pantoloc.

Pacienții cu pielea pielii după tratamentul anterior cu inhibitori ai pompei de protoni pot crește riscul de piele a pielii cu alți inhibitori ai pompei de protoni.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

pantoprazolul nu are sau are un efect neglijabil asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pot să apară reacții nedorite ale medicamentului, cum ar fi amețeli și tulburări de vedere. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje.

Sarcina

O medie de date privind femeile însărcinate (aproximativ 300 - 1000 de gravide) arată că nu există nicio deformare sau toxicitate la fătul/nou-născutul Pantoloc 40mg.

Studiile pe animale au arătat toxicitate asupra reproducerii.

Riscul potențial pentru oameni nu a fost clarificat. Prin urmare, ca măsură precaută, evitați să utilizați pantoloc 40 mg în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care este cu adevărat necesar.

Perioada de alăptare

Studiile la animale au arătat excreția de pantoprazol în lapte. În prezent, nu există suficiente date cu privire la excreția de pantoprazol în laptele matern, dar a fost raportată excreția în laptele matern. Nu se poate exclude riscul pentru sugari/copii mici. Prin urmare, este necesar să decideți întreruperea alăptării sau oprirea tratamentului cu Pantoloc, care ar trebui să se bazeze pe beneficiile alăptării și pe beneficiile tratamentului cu Pantoloc asupra mamei.

Interacțiunea medicamentoasă

Medicamente farmacocinetice care absorb pH-ul

Datorită efectului prelungit de secreție a acidului gastric, pantoprazolul poate reduce absorbția medicamentelor care depind de pH-ul stomacului, de exemplu, unele medicamente antifungice Azol, cum ar fi Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol și alte medicamente precum Erlotinib.

Inhibitori de protează HIV

Nu se recomandă utilizarea simultană a pantoprazolului cu inhibitori de protează HIV care au o absorbție a pH-ului precum Atazanavir, din cauza reducerii semnificative a biodisponibilității acestor medicamente. Dacă nu se evită combinarea inhibitorilor de protează HIV cu inhibitori ai pompei de protoni, recomandări de monitorizare clinică (de exemplu, încărcătură virală strictă). Doza de pantoprazol nu trebuie să depășească 20 mg pe zi. De asemenea, poate fi necesară ajustarea dozei de inhibitori de protează HIV.

medicamente anticoagulante (fenprocumonă sau warfarină)

Utilizarea concomitentă a pantoprazolului cu warfarină sau fenprocumonă nu afectează farmacocinetica warfarinei, fenprocumonei sau indicelui INR. Cu toate acestea, au existat rapoarte privind Inr și timpul de protrombină la pacienții care utilizează inhibitori de protoni și warfarină sau fenprocumon. Creșterea Inr și a timpului de protrombină poate duce la sângerări anormale și chiar la moarte. Pacienții tratați cu pantoprazol și warfarină sau fenprocumon pot necesita monitorizarea nivelului de Inr și protrombină.

metotrexat

A existat un raport privind combinarea de doze mari de metotrexat (de exemplu, 300 mg) cu inhibitori ai pompei de protoni care cresc nivelurile de metotrexat. Deci, atunci când utilizați o combinație de doze mari de metotrexat, de exemplu, tratamentul cancerului și psoriazisul, puteți opri temporar utilizarea pantoprazolului.

clopidogrel

Utilizarea concomitentă a pantoprazolului și clopidogrelului la persoanele sănătoase nu are semnificație clinică asupra transformării în forma activă a clopidogrelului sau a inhibitorului trombocitar cauzată de clopidogrel. Nu este necesară ajustarea dozei de clopidogrel atunci când este utilizat cu doza aprobată de pantoprazol.

Sucralfat

Capacitatea de a încetini și reduce biodisponibilitatea inhibitorilor pompei de protoni (cum ar fi Lansoprazol, Omeprazol). Utilizați inhibitori ai pompei de protoni cu cel puțin 30 de minute înainte de a utiliza sucralfatul.

Pantoprazolul este puternic metabolizat în ficat prin sistemul enzimatic al citocromului P450. Principala linie metabolică este metil de către CYP2C19, iar alte linii metabolice includ oxidarea de către CYP3A4.

Studiile privind interacțiunea cu medicamentele au fost, de asemenea, metabolizate prin aceste drumuri, cum ar fi carbamazepina, diazepamul, glibenclamida, nifedipina și contraceptivele orale care conțin levonorgestrel și etinilestradiol, fără a detecta semnificația clinică. Cu toate acestea, interacțiunea pantoprazolului cu alte medicamente sau compuși care sunt metabolizați de același sistem enzimatic poate fi exclusă.

Rezultatele unei serii de studii interactive demonstrează că pantoprazolul nu afectează metabolismul ingredientelor active metabolizate de CYP1A2 (cum ar fi cofeina, teofilina), CYP2C9 (cum ar fi piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (cum ar fi metoprolol), CYP2E1 (cum ar fi metoprolol), sau nu previne absorbția CYP2EHANOL (sau absența). Digoxina este legată de p-glicoproteina.

Nu s-au găsit interacțiuni clinice care să utilizeze simultan pantoprazol cu ​​antibioticele corespunzătoare (claritromicină , metronidazol, amoxicilină).

Inhibitorii CYP2C19, cum ar fi fluvoxamid, pot crește expunerea organismului la pantoprazol.

poate lua în considerare reducerea dozei pentru pacienții cu tratament pe termen lung cu pantoprazoel sau cu doze mari sau insuficiență hepatică.

Agenții de atingere induși de enzime pe CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și sunătoarea (Hypericum Perforatum) pot reduce concentrațiile plasmatice ale ppi transformate prin aceste enzime.