Таблетки Пантолок Такеда 40 мг для лечения рефлюкс-эзофагита (1 блистер по 7 таблеток)

Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде в клетках стенок желудка, вызывая ингибирование фермента Н+, К+-атазы, завершающего этапа выработки соляной кислоты в желудке. Торможение зависит от дозы и одновременно действующего на основной выделительный процесс и продукцию соляной кислоты.

У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 2 недель.

Как и другие ингибиторы H2-рецепторов и ингибиторы рецепторов, пантопразол может помочь снизить кислотность желудка, тем самым увеличивая концентрацию гастрина в соответствии со сниженным уровнем кислоты. Повышение концентрации гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает ферменты в рецепторной зоне лицевой клетки, он может вызывать отдельное торможение выведения соляной кислоты путем стимуляции других веществ (таких как ацетилхолин, гистамин, гастамин). Это воздействие одинаково даже при пероральном или внутривенном лечении.

фармакокинетика

всасывание

Пантопразол быстро всасывается и достигает наивысшей концентрации в плазме даже после однократного приема 40 мг. В среднем после использования около 2,5 часов самая высокая концентрация в сыворотке достигает примерно 2–3 мкг/мл, и эти значения остаются неизменными после многократного использования.

Динамическая фармакокинетика не меняется после единственной дозы или повторного приема. В дозе 10–80 мг динамика пантопразола в линейной плазме после перорального применения и внутривенного введения. Абсолютная биодоступность таблетки зафиксирована около 77%. Прием с пищей не влияет на AUC, самую высокую концентрацию в сыворотке, и, следовательно, не влияет на биодоступность

Распространение

Соотношение пантопразола в сочетании с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15л/кг.

Метаболизм

Препарат почти полностью метаболизируется через печень. Основная линия метаболизма - метил с помощью CYP2C19, а затем сочетается с сульфатом; линия метаболизма отличается от окисления с помощью CYP3A4.

Элиминация

Время продажи около 1 часа, распродажа около 0,1л/час/кг.

В некоторых случаях наблюдается явление медленного выведения. Благодаря избирательному сцеплению Пантопразола с протонными насосами в клетках время реализации препарата не коррелирует со способностью продлевать действие препарата (ингибитора кислотовыделения).

Метаболиты Пантопразола выводятся преимущественно через почки (около 80%), остальная часть выводится с калом.

Основной метаболической формой как сыворотки, так и мочи является десметилпантопразол, вещество соответствует сульфату. Время реализации основной метаболической формы (около 1,5 часов) не превышает времени реализации Пантопразола.

Лечение язвы желудка

Одна таблетка в день. В некоторых случаях, например, при отсутствии ответа на лечение, дозу можно увеличить вдвое (2 таблетки в день). Лечение язвы желудка обычно длится 4 недели. Если этого недостаточно, результаты обычно достигаются еще через 4 недели лечения.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Одна таблетка в день. В некоторых случаях, например, при отсутствии ответа на лечение, дозу можно увеличить вдвое (2 таблетки в день). Язва двенадцатиперстной кишки обычно развивается в течение 2 недель. Если этого недостаточно, результаты обычно достигаются еще через 2 недели лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и состояний повышенной патологии

Следует начинать с дозы 80 мг/день (по 1 капсуле 2 раза/день). Затем увеличивают или уменьшают дозу в зависимости от результатов измерения концентрации желудочного сока. Временная доза может быть увеличена до 160 мг/день, но лечение не должно превышать времени, необходимого для нормализации желудочной кислоты. Отрегулируйте время лечения, соответствующее клиническим потребностям.

Печеночная недостаточность

Не превышайте дозу пантопразола 20 мг/сут у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пантолок 40мг не применяют в комбинированном лечении для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов со степенью нарушения функции печени от средней до тяжелой, поскольку нет данных об эффективности и безопасности Пантопразола в комбинированном лечении у этих пациентов.

почечная недостаточность

Ненадежная коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек. Пантолок 40 мг не применяется в комбинированном лечении для уничтожения Helicobacter pylores у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности Пантолока 40 мг в комбинированном лечении у этих пациентов.

Пожилые люди

Ненужная коррекция дозы у пожилых пациентов.

Дети до 12 лет

Не рекомендуется к использованию, поскольку данные по безопасности и эффективности для этой возрастной группы ограничены.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

В случае передозировки с клиническими признаками отравления, кроме симптоматического лечения и поддерживающего лечения, никаких конкретных рекомендаций по лечению дать невозможно.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Меры предосторожности при использовании

печеночной недостаточности

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении. В случае повышения ферментов печени лечение необходимо прекратить.

Координационное лечение

В случае комплексного лечения – краткая информация о характеристиках каждого препарата.

Злокачественное заболевание желудка

Устранение симптомов с помощью пантопразола может скрыть симптомы злокачественного заболевания желудка и задержать диагностику. При наличии каких-либо настораживающих симптомов (таких как заметная потеря веса, периодическая рвота, затруднение глотания, рвота, анемия или черный стул) и при подозрении или проявлении язвы желудка необходимо провести диагностику злокачественной язвы. Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы оценить, сохраняются ли тревожные симптомы, несмотря на соответствующее лечение.

В сочетании с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется применять комбинацию пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, однако способность всасывания зависит от рН желудка, как и у атазанавира, из-за значительного снижения биодоступности этих препаратов.

Влияние на всасывание витамина B12

У пациентов с синдромом Золлингера-Элисона и другими состояниями обострения заболевания, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все другие ингибиторы секреции кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие снижения или дефицита желудочной соляной кислоты. Это следует учитывать у пациентов, у которых снижены резервы организма или факторы риска, снижающие всасывание витамина B12 при длительном лечении или при наличии клинических симптомов.

Длительное лечение

При длительном лечении, особенно когда срок лечения превышает 1 год, необходимо регулярное наблюдение за пациентами.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Можно ожидать, что пантопразол, как и все другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), увеличивает количество бактерий, которые часто присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение Пантолоком 40 мг может привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.

Гипогликемия магнези

Серьезное снижение тяжелой магнезии крови было зарегистрировано у многих пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (PPIS), такие как пантопразол, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев в течение 1 года.

Могут возникнуть симптомы тяжелого магнезиального снижения крови, такие как утомляемость, спастичность, делирий, судороги, головокружение, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и игнорироваться.

У большинства больных снижение магнези в крови улучшается при приеме магнези и прекращении приема ИПП.

Для пациентов, которые, как ожидается, будут лечиться в течение длительного времени или будут использовать PPIS с дигоксином или препарат может вызывать магний в крови (например, диуретики), медицинские эксперты должны рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

перелом

Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и длительном лечении (> 1 года), могут снизить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или у пациентов с другими факторами риска.

Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить риск переломов на 10–40%. Некоторые из этих случаев увеличения могут быть связаны с другими факторами.

Пациентов с остеопорозом следует лечить в соответствии с действующими клиническими инструкциями и в полной мере использовать витамин D и кальций.

Красная волчанка (СККВ)

Ингибиторы протонной помпы связаны с редкими случаями красной волчанки на коже. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, открытых для контакта с кожей, и если симптомы боли в суставах сопровождаются симптомами, пациентам следует своевременно обратиться к медицинскому персоналу, и медицинский персонал должен рассмотреть вопрос о прекращении применения Пантолока.

У пациентов с поражением кожи после предыдущего лечения ингибиторами протонной помпы может повышаться риск поражения кожи другими ингибиторами протонной помпы.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Могут возникнуть нежелательные реакции на препарат, такие как головокружение и нарушения зрения. В случае возникновения заболевания пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Беременность

Средние данные о беременных женщинах (около 300–1000 беременных женщин) показывают, что Пантолок 40 мг не вызывает никаких деформаций или токсичности у плода/новорожденного.

Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной функции.

Потенциальный риск для людей не выяснен. Поэтому в качестве осторожной меры избегайте использования пантолока 40 мг во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показали выделение пантопразола в молоко. В настоящее время недостаточно данных о выведении пантопразола с грудным молоком, однако имеются сообщения о выведении пантопразола с грудным молоком. Нельзя исключить риск для младенцев/детей раннего возраста. Поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения Пантолоком, которое должно основываться на пользе грудного вскармливания и пользе лечения Пантолоком для матери.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические препараты, поглощающие pH

Из-за пролонгированного эффекта секреции желудочной кислоты Пантопразол может снижать всасывание препаратов, которые зависят от pH желудка, например, некоторых противогрибковых препаратов Азола, таких как Кетоконазол, Итраконазол, Позаконазол и других препаратов, таких как Эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется одновременное применение Пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, обладающими рН-абсорбцией, такими как атазанавир, из-за значительного снижения биодоступности этих препаратов. Если не избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибиторами протонной помпы, рекомендации по клиническому мониторингу (например, строгая вирусная нагрузка). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Одновременное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияет на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или индекс МНО. Однако были сообщения об изменении Inr и протромбинового времени у пациентов, принимавших ингибиторы протонов и варфарина или фенпрокумона. Увеличение Inr и протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению и даже смерти. Пациентам, получающим пантопразол и варфарин или фенпрокумон, возможно, потребуется контролировать уровень Inr и протромбина.

Метотрексат

Сообщалось о сочетании высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы, которые повышают уровень метотрексата. Поэтому при использовании комбинации высоких доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, можно временно прекратить применение пантопразола.

клопидогреля

Одновременное применение пантопразола и клопидогреля у здоровых людей не вызывает клинического значения по трансформации в активную форму клопидогреля или ингибитор тромбоцитов, вызванную клопидогрелом. Нет необходимости корректировать дозу клопидогрела при использовании с одобренной дозой пантопразола.

Сукральфат

Способность замедлять и снижать биодоступность ингибиторов протонной помпы (таких как Лансопразол, Омепразол). Используйте ингибиторы протонной помпы как минимум за 30 минут до применения сукральфата.

Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основная линия метаболизма - метил с помощью CYP2C19, а другие линии метаболизма включают окисление с помощью CYP3A4.

Исследования взаимодействия с такими лекарственными средствами, как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, также метаболизировались по этим путям, но не выявили клинической значимости. Однако можно исключить взаимодействие Пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Результаты серии интерактивных исследований доказывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных ингредиентов, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не препятствует всасыванию препарата. Дигоксин родственен p-гликопротеину.

Клинических взаимодействий при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками ( кларитромицином , метронидазолом, амоксициллином) не обнаружено.

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамид, могут увеличивать экспозицию пантопразола в организме.

может рассмотреть возможность снижения дозы для пациентов, получающих длительное лечение пантопразоэлем, высокие дозы или печеночную недостаточность.

Агенты, индуцирующие воздействие ферментов на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации ppi в плазме, трансформированных этими ферментами.