Pantoloc 40mg takeda tabletler reflü özofajit tedavisinde (1 kabarcık x 7 tablet)

pantoprazol, mide duvarlarındaki hücrelerde asidik ortamda aktif bir forma dönüştürülerek midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan H+, K+-atpaz enziminin inhibisyonuna neden olur. İnhibisyon doza bağlıdır ve aynı anda temel boşaltım sürecine ve hidroklorür asit üretimine etki eder.

Çoğu hastada 2 hafta içinde tam kayıp belirtileri görülür.

Diğer H2 reseptör inhibitörleri ve reseptör inhibitörlerinin yanı sıra Pantoprazol, mide asidinin azaltılmasına yardımcı olabilir, böylece azalan asit seviyelerine göre gastrin konsantrasyonunu artırabilir. Artan gastrin konsantrasyonu geri dönüşümlüdür. Pantoprazol, yüz hücresindeki bir reseptör konumundaki enzimlere bağlandığından, diğer maddeleri (asetilkolin, histamin, gastamin gibi) uyararak hidroklorür asidin atılımı ile ayrı inhibisyona neden olabilir. Bu etki, ağızdan veya damardan tedavide bile aynıdır.

farmakokinetik

emilim

Pantoprazol hızlı bir şekilde emilir ve 40 mg'lık tek bir doz alındıktan sonra bile plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşır. Ortalama olarak yaklaşık 2,5 saatlik kullanımdan sonra serumdaki en yüksek konsantrasyon yaklaşık 2 - 3 µg/ml'ye ulaşır ve bu değerler birçok kullanımdan sonra değişmeden kalır.

Dinamik farmakokinetik tek dozdan veya tekrardan sonra değişmez. 10 - 80 mg'lık dozda pantoprazol, oral kullanım ve intravenöz enjeksiyon sonrasında doğrusal plazmada dinamikler gösterir. Tabletin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77 olarak kaydedilmiştir. Yiyeceklerle birlikte kullanıldığında serumdaki en yüksek konsantrasyon olan AUC'yi etkilemez ve bu nedenle biyoyararlanımı etkilemez

Dağıtım

Plazma proteinleriyle kombine pantoprazol oranı %98 civarındadır. Dağıtım hacmi yaklaşık 0,15 l/kg'dır.

Metabolizma

İlaç neredeyse tamamen karaciğer yoluyla metabolize edilir. Ana metabolik hat, CYP2C19 ile metildir ve daha sonra sülfatla birleştirilir; metabolik hat, CYP3A4 tarafından oksidasyondan farklıdır.

Eliminasyon

Satış süresi yaklaşık 1 saattir ve satış yaklaşık 0,1 L/saat/kg'dır.

Bazı durumlarda yavaş atılım olgusu ortaya çıkar. Pantoprazolün hücrelerdeki proton pompalarına seçici bir şekilde tutunması nedeniyle ilacın satış süresi, ilacın etkisini uzatma yeteneği (asit atılım inhibitörü) ile ilişkili değildir.

Pantoprazolün metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla (yaklaşık %80) atılır, geri kalanı dışkı yoluyla atılır.

Hem serumun hem de idrarın ana metabolik formu Desmetilpantoprazoldür, madde sülfatla eşleşecektir. Ana metabolik formun satış süresi (yaklaşık 1,5 saat) Pantoprazol'ün satış süresinden uzun değildir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Günde bir tablet. Tedaviye yanıt alınamaması gibi durumlarda doz iki katına çıkarılabilir (2 tablet/gün). Mide ülserlerinin tedavisi genellikle 4 haftadır. Yeterli değilse, sonuçlara genellikle 4 haftalık bir tedaviden sonra ulaşılır.

Duodenal ülser tedavisi

Günde bir tablet. Tedaviye yanıt alınamaması gibi durumlarda doz iki katına çıkarılabilir (2 tablet/gün). Duodenum ülseri genellikle 2 hafta içinde yakalanır. Yeterli değilse, sonuçlara genellikle 2 haftalık bir tedaviden sonra ulaşılır.

Zollinger - Ellison sendromunun tedavisi ve patolojiyi arttıran durumlar

80 mg/gün (günde 2 defa 1 kapsül) dozunda başlanmalıdır. Daha sonra mide asidi salgısının konsantrasyonunun ölçüm sonuçlarına bağlı olarak dozu artırın veya azaltın. Geçici doz 160 mg/gün'ün üzerine çıkarılabilir ancak mide asidinin ayarlanması için gereken süreden daha uzun süre tedavi edilmemelidir. Klinik tedavi ihtiyaçlarına uygun tedavi süresini ayarlayın.

Karaciğer yetmezliği

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda 20mg/gün pantoprazol dozunu aşmayınız. Pantoloc 40 mg, orta ila şiddetli derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Helicobacter pylori'yi yok etmek için kombinasyon tedavisinde kullanılmaz, çünkü Pantoprazol'ün bu hastalar için kombinasyon tedavisinde etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri yoktur.

böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda dengesiz doz ayarlaması. Pantoloc 40mg, böbrek fonksiyonu olan hastalarda Helicobacter pylori'yi öldürmek için kombinasyon tedavisinde kullanılmaz çünkü şu anda Pantoloc 40mg'ın bu hastalarda kombinasyon tedavisinde etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Yaşlı

Yaşlı hastalarda gereksiz doz ayarlaması.

12 yaşın altındaki çocuklar

Bu yaş grubunda güvenlik ve verimlilik verileri sınırlı olduğundan kullanılması önerilmez.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına başvurmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Klinik zehirlenme belirtileri olan doz aşımı durumunda semptomatik tedavi ve destek tedavisinin yanı sıra spesifik bir tedavi önerisi verilemez.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler

karaciğer yetmezliği

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda pantoprazol tedavisi sırasında, özellikle de uzun süreli kullanıldığında karaciğer enzimi izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinde artış olması durumunda tedavi durdurulmalıdır.

Koordinasyon tedavisi

Koordinasyon tedavisi durumunda, her ilacın ürün özelliklerinin bir özeti.

Malign mide hastalığı

Pantoprazol ile belirtilerin karşılanması, kötü huylu mide hastalığının belirtilerini kapatabilir ve tanıyı geciktirebilir. Herhangi bir uyarı semptomu olduğunda (belirgin kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kusma, anemi veya siyah dışkı gibi) ve mide ülserinden şüphelenildiğinde veya mide ülseri görüldüğünde malign ülser tanısı konulmalıdır. Uygun tedaviye rağmen uyarı semptomlarının devam edip etmediğini değerlendirmek için ek çalışmalar yapılmalıdır.

HIV Proteaz inhibitörleriyle birlikte

Pantoprazolün HIV proteaz inhibitörleri ile kombinasyonunun kullanılması önerilmez, ancak bu ilaçların biyoyararlılığını önemli ölçüde azalttığı için emilim yeteneği Atazanavir gibi mide pH'ına bağlıdır.

B12 vitamininin emilimi üzerindeki etkiler

Zollinger - Elison sendromu ve uzun süreli tedavi gerektiren diğer artan hastalık durumlarında, Pantoprazol ve diğer tüm asit salgılama inhibitörleri mide hidroklorik asidinin azalmasına veya eksikliğine bağlı olarak B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Vücut rezervleri azalmış veya B12 vitamini emilimini azaltan risk faktörleri olan hastalarda, uzun süreli tedavi uygulandığında veya klinik semptomlarla gözlendiğinde bu durum dikkate alınmalıdır.

Uzun süreli tedavi

Uzun süreli tedavilerde, özellikle tedavi süresi 1 yılı aştığında hastaların düzenli olarak takip edilmesi gerekmektedir.

Bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyonlar

Pantoprazolün ve diğer tüm proton pompa inhibitörlerinin (PPI) gastrointestinal sistemde sıklıkla bulunan bakteri sayısını artırması beklenebilir. Pantoloc 40 mg ile tedavi, Salmonella ve Campylobacter veya C. Difficile gibi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa yol açabilir.

Magnesi hipoglisemisi

Pantoprazol gibi proton pompa inhibitörleri (PPIS) ile en az 3 ay boyunca ve çoğu durumda 1 yıl boyunca tedavi edilen birçok hastada şiddetli kan magnezisinde ciddi azalma rapor edilmiştir.

Yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi şiddetli kan magnezisi kanı azaltan belirtiler ortaya çıkabilir ancak bu belirtiler sessizce başlayabilir ve göz ardı edilebilir.

Etkilenen hastaların çoğunda, magnezi ile desteklendiğinde ve PPI kullanımı durdurulduğunda kan magmesinin düşürülmesi iyileşir.

Uzun süre tedavi görmesi beklenen veya PPIS'i digoksinle birlikte kullanan veya ilacın kanda magnezyuma (diüretikler gibi) neden olabileceği hastalar için sağlık uzmanları, PPI ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum düzeylerini ölçmeyi düşünmelidir.

kırık

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide (> 1 yıl) kullanıldığında, çoğunlukla yaşlılarda veya diğer risk faktörleri bulunan hastalarda kalça, el bileği ve omurga kırığı riskini azaltabilir.

Gözlemci çalışmalar, proton pompası inhibitörlerinin kırık riskini %10 - 40 oranında artırabildiğini göstermektedir. Bu artış vakalarından bazıları başka faktörlerden kaynaklanıyor olabilir.

Osteoporozlu hastalara güncel klinik talimatlar çerçevesinde bakılmalı, D vitamini ve kalsiyum açısından tam olarak kullanılmalıdır.

Lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri ciltte nadir görülen lupus eritematoz vakalarıyla ilişkilidir. Özellikle cildin açıkta kalan bölgelerinde hasar meydana gelirse ve eklem ağrısı semptomlarına semptomlar da eşlik ediyorsa, hastalar tıbbi personelle zamanında temasa geçmeli ve sağlık personeli Pantoloc kullanmayı bırakmayı düşünmelidir.

Proton pompası inhibitörleriyle daha önceki tedaviden sonra ciltte cilt rahatsızlığı olan hastalar, diğer Proton pompası inhibitörleriyle ciltte cilt hastalığı riskini artırabilir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

pantoprazolün araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.

İlacın baş dönmesi, görme bozuklukları gibi istenmeyen reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenen hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

Gebelik

Hamile kadınlar (yaklaşık 300 - 1000 hamile kadın) hakkında ortalama bir veri, Pantoloc 40mg'ın fetal/yenidoğan üzerinde herhangi bir deformasyon veya toksisite olmadığını göstermektedir.

Hayvan çalışmaları üreme açısından toksisite göstermiştir.

İnsanlara yönelik potansiyel risk açıklığa kavuşturulmamıştır. Bu nedenle dikkatli bir önlem olarak, gerçekten gerekli olmadıkça hamilelik sırasında pantoloc 40mg kullanmaktan kaçının.

Emzirme dönemi

Hayvan çalışmaları pantoprazolün süte geçtiğini göstermiştir. Pantoprazolün anne sütüne geçmesine ilişkin yeterli veri mevcut değildir ancak anne sütüne geçtiği rapor edilmiştir. Bebekler/küçük çocuklar için risk göz ardı edilemez. Bu nedenle, emzirmenin yararları ve Pantoloc tedavisinin anne üzerindeki yararları dikkate alınarak emzirmenin durdurulmasına veya Pantoloc tedavisinin durdurulmasına karar verilmesi gerekir.

İlaç etkileşimi

pH'ı absorbe eden farmakokinetik ilaçlar

Uzun süreli mide asidi salgılama etkisi nedeniyle Pantoprazol, mide pH'ına bağlı ilaçların emilimini azaltabilir; örneğin Ketokonazol, Itrakonazol, Posakonazol gibi bazı antifungal ilaçlar Azol ve Erlotinib gibi diğer ilaçlar.

HIV Proteaz inhibitörleri

Pantoprazolün, Atazanavir gibi pH emilimi olan HIV Proteaz inhibitörleri ile birlikte kullanılması, bu ilaçların biyoyararlılığını önemli ölçüde azalttığından önerilmemektedir. HIV proteaz inhibitörlerinin proton pompası inhibitörleriyle kombinasyonundan kaçınılmıyorsa, klinik izleme önerileri (örneğin, sıkı viral yük). Pantoprazol dozu günlük 20 mg'ı geçmemelidir. Ayrıca HIV Proteaz inhibitörlerinin dozunun da ayarlanması gerekebilir.

antikoagülan ilaçlar (fenprokumon veya varfarin)

Pantoprazolün varfarin veya fenprokumon ile eş zamanlı kullanımı, varfarin, fenprokumon veya INR indeksinin farmakokinetiğini etkilemez. Ancak proton ve varfarin ya da fenprokumon inhibitörleri kullanan hastalarda Inr ve protrombin zamanı ile ilgili raporlar mevcuttur. Inr ve protrombin zamanındaki artış anormal kanamaya ve hatta ölüme yol açabilir. Pantoprazol ve varfarin veya fenprokumon ile tedavi edilen hastaların Inr ve protrombin düzeylerinin izlenmesi gerekebilir.

metotreksat

Yüksek doz metotreksatın (örn. 300 mg) metotreksat düzeylerini artıran proton pompası inhibitörleriyle kombinasyonuna ilişkin bir rapor bulunmaktadır. Bu nedenle, örneğin kanser tedavisi ve sedef hastalığı gibi yüksek dozda metotreksat kombinasyonu kullanıldığında, Pantoprazol kullanmayı geçici olarak bırakabilirsiniz.

klopidogrel

Pantoprazol ve klopidogrelin sağlıklı kişilerde eş zamanlı kullanımı, klopidogrelin neden olduğu klopidogrelin veya trombosit inhibitörünün aktivite formuna dönüşümünde klinik öneme neden olmamaktadır. Onaylanmış pantoprazol dozuyla birlikte kullanıldığında klopidogrel dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

Sukralfat

Proton pompası inhibitörlerinin (Lansoprazol, Omeprazol gibi) biyoyararlılığını yavaşlatma ve azaltma yeteneği. Sukralfat kullanmadan en az 30 dakika önce proton pompası inhibitörlerini kullanın.

Pantoprazol karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi aracılığıyla güçlü bir şekilde metabolize edilir. Ana metabolik hat, CYP2C19'un metildir ve diğer metabolik hatlar, CYP3A4'ün oksidasyonunu içerir.

İlaçlarla etkileşime ilişkin çalışmalarda da karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin ve levonorgestrel ve etinil östradiol içeren oral kontraseptifler gibi bu yollardan klinik önemi saptanmadan metabolize edildiği görülmüştür. Ancak Pantoprazol'ün aynı enzim sistemi tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar veya bileşiklerle etkileşimi göz ardı edilebilir.

Bir dizi etkileşimli çalışmanın sonuçları, Pantoprazolün, CYP1A2 (kafein, Teofilin gibi), CYP2C9 (piroksikam, diklofenak, Naproksen gibi), CYP2D6 (metoprolol gibi), CYP2E1 (ETHANOL gibi) tarafından metabolize edilen aktif bileşenlerin metabolizmasını etkilemediğini veya gelirin emilimini engellemediğini kanıtlamaktadır. Digoksin p-glikoprotein ile ilişkilidir.

Pantoprazolün ilgili antibiyotiklerle ( klaritromisin , metronidazol, amoksisilin) ​​eş zamanlı kullanılmasıyla ilgili herhangi bir klinik etkileşim bulunmamıştır.

Fluvoksamid gibi CYP2C19 inhibitörleri Pantoprazolün vücut maruziyetini artırabilir.

uzun süreli pantoprazol tedavisi gören veya yüksek dozda ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozu azaltmayı düşünebilir.

Rifampisin ve St John's Wort (Hypericum Perforatum) gibi CYP2C19 ve CYP3A4 üzerinde enzim kaynaklı dokunma ajanları, bu enzimler yoluyla dönüştürülen ppi'nin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.