Таблетки Pantoloc Takeda 40 мг для лікування рефлюкс-езофагіту (1 блістер x 7 таблеток)

У більшості пацієнтів симптоми повної втрати протягом 2 тижнів.

Як і інші інгібітори Н2-рецепторів та інгібітори рецепторів, пантопразол може допомогти зменшити кислотність шлунка, таким чином збільшуючи концентрацію гастрину відповідно до зниженого рівня кислотності. Підвищення концентрації гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує ферменти в місці рецептора в лицьовій клітині, може викликати окреме пригнічення з виведенням соляної кислоти шляхом стимулювання інших речовин (таких як ацетилхолін, гістамін, гастамін). Цей вплив є однаковим навіть при пероральному або внутрішньовенному лікуванні.

фармакокінетика

абсорбція

Пантопразол швидко всмоктується і досягає найвищої концентрації в плазмі навіть після прийому одноразової дози 40 мг. У середньому після використання приблизно через 2,5 години найвища концентрація в сироватці досягає приблизно 2 - 3 мкг/мл, і ці значення залишаються незмінними після багаторазового використання.

Динамічна фармакокінетика не змінюється після єдиної дози або повторного прийому. У межах дози 10-80 мг лінійна динаміка пантопразолу в плазмі після перорального застосування та внутрішньовенного введення. Абсолютна біодоступність таблетки становить близько 77%. Застосування з їжею не впливає на AUC, найвищу концентрацію в сироватці крові і, отже, не впливає на біодоступність

Розповсюдження

Співвідношення пантопразолу в поєднанні з білками плазми становить близько 98 %. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Обмін речовин

Препарат майже повністю метаболізується через печінку. Основною лінією метаболізму є метил за допомогою CYP2C19, який потім поєднується з сульфатом, метаболічна лінія відрізняється від окислення за допомогою CYP3A4.

Виведення

Час продажу становить близько 1 години, а очищення становить приблизно 0,1 л/год/кг.

У деяких випадках спостерігається феномен уповільненого виведення. Завдяки вибірковому зчепленню пантопразолу з протонними насосами в клітинах, час реалізації препарату не корелює зі здатністю подовжувати вплив препарату (інгібітора виведення кислоти).

Метаболіти пантопразолу виводяться переважно через нирки (близько 80%), решта виводиться з калом.

Основною метаболічною формою як сироватки, так і сечі є десметилпантопразол, речовина буде відповідати сульфату. Час реалізації основної метаболічної форми (близько 1,5 години) не перевищує часу реалізації пантопразолу.

Лікування виразки шлунка

Одна таблетка на день. У деяких випадках, таких як відсутність відповіді на лікування, подвійну дозу можна подвоїти (2 таблетки на день). Лікування виразки шлунка зазвичай триває 4 тижні. Якщо недостатньо, результати зазвичай досягаються ще через 4 тижні лікування.

Лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки

Одна таблетка на день. У деяких випадках, таких як відсутність відповіді на лікування, подвійну дозу можна подвоїти (2 таблетки на день). Виразка дванадцятипалої кишки зазвичай виявляється протягом 2 тижнів. Якщо недостатньо, результати зазвичай досягаються ще через 2 тижні лікування.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та станів загострення патології

Слід починати з дози 80 мг/день (1 капсула 2 рази/день). Потім збільшують або зменшують дозу залежно від результатів вимірювання концентрації секреції шлункової кислоти. Тимчасову дозу можна збільшити понад 160 мг/добу, але не продовжувати лікування довше, ніж необхідно для нормалізації кислотності шлункового соку. Налаштуйте відповідний час лікування відповідно до потреб клінічного лікування.

Печінкова недостатність

Не перевищуйте дозу 20 мг пантопразолу на день у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. Пантолок 40 мг не використовується в комбінованому лікуванні для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів зі ступенем дисфункції печінки від середнього до тяжкого, оскільки немає даних про ефективність і безпеку пантопразолу в комбінованому лікуванні для цих пацієнтів.

ниркова недостатність

Безсумнівна корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок. Пантолок 40 мг не використовується в комбінованому лікуванні для знищення Helicobacter pylores у пацієнтів із порушенням функції нирок, оскільки наразі немає даних про ефективність і безпеку Пантолоку 40 мг у комбінованому лікуванні у цих пацієнтів.

Люди похилого віку

Непотрібне коригування дози у літніх пацієнтів.

Діти до 12 років

Не рекомендується використовувати через обмеження даних щодо безпеки та ефективності для цієї вікової групи.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

У разі передозування з клінічними ознаками отруєння, крім симптоматичного лікування та підтримуючої терапії, не можна надати конкретних рекомендацій щодо лікування.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зауважте, що його не слід застосовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Запобіжні заходи при застосуванні

печінкова недостатність

У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю слід контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування необхідно припинити.

Координаційне лікування

У разі координованого лікування, коротка характеристика кожного препарату.

Злоякісне захворювання шлунка

Зустріти симптоми за допомогою Пантопразолу можна приховати симптоми злоякісного захворювання шлунка та відстрочити діагностику. При наявності будь-яких попереджувальних симптомів (таких як помітна втрата ваги, періодичне блювання, утруднене ковтання, блювота, анемія або чорний стілець) і при підозрі або виявленні виразки шлунка необхідно провести діагностику злоякісної виразки. Необхідно провести додаткові дослідження, щоб визначити, чи тривають попереджувальні симптоми, незважаючи на відповідне лікування.

У поєднанні з інгібіторами протеази ВІЛ

Не рекомендується використовувати комбінацію пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ, але здатність до всмоктування залежить від рН шлунка, як у атазанавіру, через значне зниження біодоступності цих препаратів.

Вплив на засвоєння вітаміну В12

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Елісона та іншими станами загострення захворювань, які потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі інші інгібітори секреції кислоти, можуть зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через зниження або дефіцит соляної кислоти в шлунку. Це слід враховувати у пацієнтів, які мають знижені резерви організму або фактори ризику, які знижують засвоєння вітаміну B12 під час тривалого лікування або якщо спостерігаються клінічні симптоми.

Тривале лікування

При тривалому лікуванні, особливо якщо тривалість лікування перевищує 1 рік, необхідно регулярно спостерігати за пацієнтами.

Шлунково-кишкові інфекції, спричинені бактеріями

Можна очікувати, що пантопразол, як і всі інші інгібітори протонної помпи (ІПП), збільшить кількість бактерій, які часто присутні в шлунково-кишковому тракті. Лікування Пантолоком 40 мг може призвести до незначного підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella та Campylobacter або C. Difficile.

Гіпоглікемія магнезію

Повідомлялося про серйозне зниження концентрації магнезії в крові у багатьох пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи (PPIS), такі як пантопразол, щонайменше протягом 3 місяців і в більшості випадків протягом 1 року.

Можуть виникати симптоми сильного зниження магнезії в крові, такі як втома, спастичність, марення, судоми, запаморочення, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть починатися мовчазно та їх ігнорувати.

У більшості постраждалих пацієнтів зниження рівня магнезію в крові покращується при доповненні магнезієм і припиненні використання ІПП.

Для пацієнтів, яким очікується тривале лікування або використання PPIS з дигоксином, або препарат може спричинити підвищення магнію в крові (наприклад, діуретики), медичні експерти повинні розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

перелом

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах і тривалому лікуванні (> 1 року), можуть пом’якшити ризик переломів стегна, зап’ястка та хребта, переважно у людей похилого віку або у пацієнтів з іншими факторами ризику.

Спостережні дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити ризик переломів на 10–40%. Деякі з цих випадків збільшення можуть бути наслідком інших факторів.

Пацієнти з остеопорозом повинні перебувати під опікою відповідно до поточних клінічних інструкцій, і вони повинні повністю використовувати вітамін D і кальцій.

Червоний вовчак (SCLE)

Інгібітори протонної помпи пов'язані з рідкісними випадками червоного вовчака на шкірі. Якщо виникає пошкодження, особливо на відкритих ділянках шкіри, і якщо симптоми болю в суглобах супроводжуються симптомами, пацієнти повинні вчасно зв’язатися з медичним персоналом, а медичний персонал повинен розглянути питання про припинення застосування Пантолоку.

Пацієнти зі шкірою шкіри шкіри після попереднього лікування інгібіторами протонної помпи можуть збільшити ризик шкіри шкіри шкіри іншими інгібіторами протонної помпи.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

пантопразол не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Можуть виникнути такі небажані реакції препарату, як запаморочення та розлади зору. У разі ураження пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Середні дані щодо вагітних жінок (приблизно 300–1000 вагітних жінок) показують, що Пантолок 40 мг не має деформації або токсичності для плода/новонародженого.

Дослідження на тваринах показали токсичність для репродукції.

Потенційний ризик для людей не з'ясовано. Тому як запобіжний захід уникайте використання пантолоку 40 мг під час вагітності, якщо це не є дійсно необхідним.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показали, що пантопразол проникає в молоко. Наразі немає достатніх даних щодо екскреції пантопразолу в грудне молоко, але повідомлялося про екскрецію в грудне молоко. Не можна виключити ризик для немовлят/маленьких дітей. Тому необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення лікування Пантолоком, яке має базуватися на перевагах грудного вигодовування та користі лікування Пантолоком для матері.

Лікарська взаємодія

Фармакокінетичні препарати, що поглинають pH

Завдяки подовженій дії секреції шлункової кислоти пантопразол може зменшувати всмоктування ліків, які залежать від рН шлунка, наприклад, деяких протигрибкових препаратів азолу, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших препаратів, таких як ерлотиніб.

Інгібітори протеази ВІЛ

Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ, які мають рН-абсорбцію, як атазанавір, через значне зниження біодоступності цих препаратів. Якщо не можна уникнути комбінації інгібіторів протеази ВІЛ з інгібіторами протонної помпи, рекомендації щодо клінічного моніторингу (наприклад, суворе визначення вірусного навантаження). Доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу. Також може знадобитися коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

антикоагулянти (фенпрокумон або варфарин)

Одночасне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливає на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або індекс INR. Проте є повідомлення про Inr та протромбіновий час у пацієнтів, які застосовують інгібітори протону та варфарину або фенпрокумону. Збільшення Inr і протромбінового часу може призвести до аномальної кровотечі і навіть смерті. Пацієнтам, які отримують пантопразол і варфарин або фенпрокумон, може знадобитися моніторинг рівня Inr і протромбіну.

метотрексат

Було повідомлення про поєднання високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонної помпи, що підвищує рівень метотрексату. Тому при застосуванні комбінації високих доз метотрексату, наприклад, для лікування раку та псоріазу, можна тимчасово припинити застосування пантопразолу.

клопідогрель

Одночасне застосування пантопразолу та клопідогрелю здоровими людьми не має клінічного значення щодо трансформації у форму активності клопідогрелю або інгібітора тромбоцитів, викликаного клопідогрелем. Немає необхідності коригувати дозу клопідогрелю при застосуванні разом із затвердженою дозою пантопразолу.

Сукральфат

Здатність уповільнювати та знижувати біодоступність інгібіторів протонної помпи (таких як Лансопразол, Омепразол). Використовуйте інгібітори протонної помпи принаймні за 30 хвилин до використання сукральфату.

Пантопразол інтенсивно метаболізується в печінці через ферментну систему цитохрому Р450. Основною лінією метаболізму є метил за допомогою CYP2C19, а інші лінії метаболізму включають окислення за допомогою CYP3A4.

Дослідження взаємодії з лікарськими засобами також метаболізувалися цими шляхами, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін і оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, без виявлення клінічного значення. Однак можна виключити взаємодію пантопразолу з іншими лікарськими засобами або сполуками, які метаболізуються тією самою ферментною системою.

Результати серії інтерактивних досліджень доводять, що пантопразол не впливає на метаболізм активних інгредієнтів, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2C9 (таких як піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопролол), CYP2E1 (таких як етанол), або не запобігає поглинання доходу. Дигоксин споріднений р-глікопротеїну.

Не виявлено жодної клінічної взаємодії при одночасному застосуванні пантопразолу з відповідними антибіотиками ( кларитроміцин , метронідазол, амоксицилін).

Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамід, можуть збільшити вплив пантопразолу на організм.

може розглянути можливість зменшення дози для пацієнтів, які отримують тривале лікування пантопразоелем або високі дози або мають печінкову недостатність.

Ферментно-індуковані агенти доторкання до CYP2C19 і CYP3A4, такі як рифампіцин і звіробій (Hypericum perforatum), можуть знизити концентрацію в плазмі PPI, що трансформується цими ферментами.