باراسيتامول 500 ملغ باراسيتامول أقراص لعلاج الحمى، مسكن (10 بثور × 10 أقراص)

يخفض الباراسيتامول درجة حرارة الجسم، ولكن نادرًا ما يخفض درجة حرارة الجسم عند الأشخاص الطبيعيين. يعمل الدواء على منطقة ما تحت المهاد مما يسبب التبريد وزيادة الحرارة بسبب توسع الأوعية وزيادة تدفق الدم المحيطي.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص الباراسيتامول بسرعة وبشكل كامل تقريبًا عبر الجهاز الهضمي. الأطعمة الغنية بالكربوهيدرات تقلل من معدل امتصاص الباراسيتامول.

التوزيع

بعد الشرب مع جرعة العلاج يصل تركيزه الأقصى في البلازما إلى 30 إلى 60 دقيقة.

يتم توزيع الباراسيتامول بسرعة وبشكل متساو في معظم أنسجة الجسم. حوالي 25% باراسيتامول في الدم متحد مع بروتين البلازما.

التمثيل الغذائي

يحتوي الباراسيتامول على N - هيدروكسيل من السيتوكروم P450 لتكوين N - أسيتيل - بنزوكوينونيمين (NAPQ)، وهو وسيط ذو تفاعل عالي. تتفاعل هذه المادة الأيضية عادة مع مجموعات السلفهيدريل في الجلوتاثيون وتكون باهتة.

أما في حالة تناول جرعات عالية من الباراسيتامول، فإن هذا الأيض يتكون بكمية كافية لاستنزاف الجلوتاثيون في الكبد؛ في هذه الحالة، لا يرتبط NAPQ بالجلوتاثيون السام لخلايا الكبد، مما يؤدي إلى الالتهاب ويمكن أن يؤدي إلى تدمير الكبد.

القضاء

يبلغ زمن نصف تفريغ الباراسيتامول من البلازما من 1.25 إلى 3 ساعات، ويمكن أن يستمر عند تناول الجرعات السامة أو عند المرضى الذين يعانون من تلف الكبد.

بعد جرعة العلاج، يمكن العثور على 90 - 100% من البول في اليوم الأول بشكل رئيسي بعد الكبد بحمض الغلوكورونيك (حوالي 60%)، أو حمض الكبريتيك (حوالي 35%) أو السيستين (حوالي 3%)؛ كما أنه يكتشف كمية صغيرة من مستقلبات الهيدروكسيل - الكيميائية والأسيتيل المختزل. الأطفال الصغار أقل عرضة لمطابقة الجلوكورونيد بالأدوية مقارنة بالبالغين.

كن حذرًا عند استخدام

الباراسيتامول غير سام نسبيًا لجرعة العلاج، وعندما يستخدم تحت إشراف الطبيب. ومع ذلك، فإن الجرعة الزائدة من الباراسيتامول هي السبب الرئيسي لفشل الكبد الحاد. استخدام العديد من المستحضرات التي تحتوي على الباراسيتامول (أسيتامينوفين) يمكن أن يؤدي إلى عواقب ضارة (مثل تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول).

تشمل التفاعلات الجلدية الخطيرة والمميتة متلازمة ستيفنز جونسون، ونخر البشرة التسممي (Ten)، والمتلازمة البثرية الشاملة للجسم (AGEP: طفحية حادة معممة)، ومتلازمة ليل ولكنها نادرًا ما تحدث مع الباراسيتامول، وغالبًا لا تعتمد على تأثيرات أدوية أخرى. في حين أن المسكنات وخافضات الحرارة الأخرى (مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) يمكن أن تسبب تفاعلات مماثلة، إلا أنه لا يحدث حساسية متصالبة مع الباراسيتامول.

يحتاج المرضى إلى التوقف عن استخدام الباراسيتامول ومراجعة الطبيب بمجرد ملاحظة طفح جلدي أو مظاهر أخرى في الجلد أو تفاعلات حساسة أثناء العلاج. يجب عدم استخدام المرضى الذين لديهم تاريخ لمثل هذه التفاعلات في المستحضرات التي تحتوي على الباراسيتامول.

في بعض الأحيان تشمل تفاعلات الجلد الحكة والشرى. تشمل التفاعلات الحساسة الأخرى وذمة الحنجرة والوذمة الوعائية وتفاعلات الحساسية التي قد تحدث نادرًا. حدثت الصفائح الدموية ونقص الكريات البيض وجميع بيلة دموية مع استخدام مشتقات ف - أمينوفينول، وخاصة عند استخدامها بجرعات كبيرة. تحدث قلة الكريات البيض المحايدة ونزيف نقص الصفيحات عند استخدام الباراسيتامول. نادراً ما يحدث فقدان للخلايا المحببة عند المرضى الذين يستخدمون الباراسيتامول.

الأشخاص الذين يعانون من الفينيلسيتون - البولي (أي أن نقص الجينات يحدد حالة الفينيل ألانين هيدروكسيلاز) ويجب على الأشخاص الحد من كمية الفينيل ألانين التي يجب تحذيرها حيث أن بعض مستحضرات الباراسيتامول تحتوي على الأسبارتام، والتي سيتم استقلابها في المعدة - الأمعاء للفينيل ألانين بعد الشرب. يمكن أن تسبب بعض أشكال أدوية الباراسيتامول الموجودة في السوق والتي تحتوي على الكبريتيت تفاعلات حساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة والتهديد للحياة دواجن أقل خطورة لدى بعض الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية. شائع عند مرضى الربو أكثر في مرضى الربو. كن حذرًا عند استخدام الباراسيتامول للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد أو الفشل الكلوي أو مدمني الكحول أو سوء التغذية المزمن أو الجفاف. تجنب الجرعات العالية والاستخدام المطول والوريدي للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد. يجب استخدام الباراسيتامول بحذر في المرضى الذين يعانون من فقر الدم من قبل، لأن اللون الأزرق الأرجواني قد لا يظهر بشكل واضح، على الرغم من وجود تراكيز عالية عند مستوى خطير من الميثيموجلوبين في الدم.

شرب الكثير من الكحول يمكن أن يسبب تسمم الكبد بالباراسيتامول، يجب تجنب أو الحد من شرب الكحول.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد تقرير.

الحمل

يجب عدم استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى.

توضيح الفترة

البحث في الأمهات المرضعات، استخدام الباراسيتامول لا يرى ADR في الرضاعة الطبيعية.

التفاعلات الطبية

الأدوية المضادة للتخثر: الباراسيتامول طويل الأمد يأخذ تأثيرات مضادة للتخثر بشكل طفيف من الكومارين ومشتقات الهندباء. لا تزال البيانات البحثية متضاربة ومشكوك فيها أيضاً حول هذا التفاعل، لذلك يفضل الباراسيتامول على الساليسيلات عندما يكون ضرورياً لتخفيف المسكنات الخفيفة أو خفض الحمى للمرضى الذين يستخدمون الكومارين أو الإندوبلازم.

ومن الضروري الانتباه إلى إمكانية خفض حرارة الجسم بشكل خطير والفينوثيازين والتبريد (مثل الباراسيتامول).

يمكن أن يؤدي تناول المشروبات خارج المنزل وعلى المدى الطويل إلى زيادة خطر تسمم الكبد بالباراسيتامول.

مضادات التشنجات (بما في ذلك الفينيتوين، الباربيتورات، الكاربامازيبين) التي تسبب تحفيز الإنزيم في ميكروسوم الكبد، يمكن أن تزيد من سمية الكبد بالباراسيتامول بسبب زيادة تحويل الدواء إلى مواد سامة للكبد. بالإضافة إلى ذلك، فإن الاستخدام المتزامن للأيزونيازيد مع الباراسيتامول يمكن أن يؤدي أيضًا إلى زيادة خطر السمية على الكبد، ولكن لم يتم تحديد الآلية الدقيقة لهذا التفاعل.

يزيد خطر الباراسيتامول يسبب سمية الكبد بشكل ملحوظ في المرضى الذين يتناولون جرعة الباراسيتامول أكبر من الجرعة الموصى بها أثناء تناول مضادات التشنجات أو الأيزونيازيد. في كثير من الأحيان لا يحتاج المرضى إلى تقليل الجرعة عند تناول جرعات متزامنة من علاج الباراسيتامول ومضادات التشنجات؛ ومع ذلك، يجب على المرضى الحد من استخدام الباراسيتامول أثناء تناول مضادات التشنجات أو الإيزونيازيد.

قد يقلل البروبينسيد من طرح الباراسيتامول ويقلل من وقت بقاء الباراسيتامول في البلازما.

الإيزونيازيد وأدوية السل تزيد من سمية الباراسيتامول للكبد.