Paracetamol 500 mg tablety paracetamolu při horečce, analgetikum (10 blistrů x 10 tablet)

paracetamol snižuje tělesnou teplotu, ale zřídka snižuje tělesnou teplotu u normálních lidí. Lék působí na hypotalamus a způsobuje ochlazení, zvýšení tepla v důsledku vazodilatace a zvýšení průtoku periferní krve.

Farmakokinetika

absorpce

Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává gastrointestinálním traktem. Potraviny bohaté na sacharidy snižují míru vstřebávání paracetamolu.

Distribuce

Po vypití léčebné dávky dosáhne maximální plazmatická koncentrace za 30 až 60 minut.

Paracetamol se rychle a rovnoměrně distribuuje do většiny tělesných tkání. Asi 25 % paracetamolu v krvi v kombinaci s plazmatickými bílkovinami.

Metabolismus

Paracetamol má N - hydroxylaci cytochromu P450 za vzniku N - acetyl - benzochinoniminu (NAPQ), meziproduktu s vysokou reakcí. Tato metabolická látka normálně reaguje se sulfhydrylovými skupinami v glutathionu a je matná.

Při užívání vysokých dávek paracetamolu se však tento metabolismus tvoří v dostatečném množství k vyčerpání glutathionu v játrech; V této situaci není NAPQ spojen s glutathionem toxickým pro jaterní buňky, což vede k zánětu a může vést k destrukci jater.

Eliminace

Polovybití paracetamolu v plazmě je 1,25 - 3 hodiny, což může trvat u toxických dávek nebo u pacientů s poškozením jater.

Po léčebné dávce lze 90 - 100 % moči nalézt první den především po játrech s kyselinou glukuronovou (asi 60 %), kyselinou sírovou (asi 35 %) nebo cysteinem (asi 3 %); Detekuje také malé množství hydroxylových metabolitů – chemického a redukujícího acetylu. U malých dětí je menší pravděpodobnost, že si glukuronid vyrovnají s léky, než u dospělých.

Buďte opatrní při používání

paracetamol je relativně netoxický vzhledem k dávce léčby a při použití pod vedením lékaře. Předávkování paracetamolem je však hlavní příčinou akutního selhání jater. Užívání mnoha přípravků obsahujících paracetamol (acetaminofen) může vést ke škodlivým následkům (jako je předávkování paracetamolem).

Závažné, fatální kožní reakce zahrnují Stevens-Johnsonův syndrom, otrávenou epidermální nekrózu (Ten), celotělový pustulární syndrom (AGEP: Acute Generalized Exantematous), Lyellův syndrom, který se však zřídka vyskytuje u paracetamolu, často nezávisí na účincích jiných léků. Zatímco jiná analgetika a antipyretika (jako NSAID) mohou způsobit podobné reakce, zkřížená citlivost s paracetamolem se nevyskytuje.

Pacienti musí přestat užívat paracetamol a vyhledat lékaře, jakmile během léčby zaznamenají vyrážku nebo jiné projevy na kůži nebo citlivé reakce. Pacienti s anamnézou takových reakcí by neměli užívat přípravky obsahující paracetamol.

Někdy kožní reakce zahrnují svědění a kopřivku; Mezi další citlivé reakce patří edém hrtanu, angioedém a anafylaktické reakce, které se mohou objevit vzácně. Při použití derivátů p-aminofenolu se vyskytly krevní destičky, leukopenie a všechny krvavé hematurie, zejména při použití ve velkých dávkách. Při použití paracetamolu dochází k neutrální leukopenii a trombocytopenickému krvácení. Zřídka ztráta granulocytů u pacientů užívajících paracetamol.

Lidé s fenylcetonem - močovým (to znamená, že genový deficit určuje stav fenylalaninhydroxylázy) a lidé musí omezit množství fenylalaninu, na které je třeba upozornit, protože některé paracetamolové přípravky obsahující aspartam, který bude po požití metabolizovat v žaludku - střevě fenylalanin. Některé formy paracetamolových a život ohrožujících léků obsahujících sulfanyl mohou na trhu způsobit méně závažné nebo život ohrožující alergické reakce slepice u některých přecitlivělých lidí. Časté u pacientů s astmatem více u astmatu. Buďte opatrní při užívání paracetamolu u lidí se selháním jater, ledvin, alkoholiky, chronickou podvýživou nebo dehydratací. Vyhněte se vysokým dávkám, dlouhodobému a nitrožilnímu užívání u lidí s jaterním selháním. U pacientů s anémií se musí paracetamol používat opatrně, protože fialová modrá se nemusí jasně projevit, i když vysoké koncentrace methemoglobinu v krvi jsou nebezpečné.

Pití velkého množství alkoholu může způsobit toxicitu paracetamolu pro játra, proto byste se měli vyvarovat nebo omezit pití alkoholu.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistuje žádná zpráva.

Těhotenství

by měl užívat paracetamol v těhotenství pouze tehdy, je-li to skutečně nutné.

Demonstrujte období

Výzkum u kojících matek při užívání paracetamolu neprokázal ADR u kojení.

Lékové interakce

antikoagulancia: Paracetamol dlouhodobě užívající mírně mírně antikoagulační účinky COMAARINu a derivátů indandionu. Údaje z výzkumu jsou stále protichůdné a také o této interakci pochybují, proto je paracetamol upřednostňován před salicylátem, když je nutné zmírnit mírná analgetika nebo snížit horečku u pacientů užívajících kumarin nebo indoplazmu.

Je nutné věnovat pozornost možnosti vážného snížení tepla pacienta a fenothiazinu a chlazení (jako je paracetamol).

Nadměrné a dlouhodobé pití může zvýšit riziko jaterní toxicity paracetamolu.

Antikonvulze (včetně fenytoinu, barbiturátu, karbamazepinu), které způsobují indukci enzymů v jaterních mikrosomech, mohou zvýšit toxicitu paracetamolu na játra v důsledku zvýšené přeměny léčiva na látky toxické pro játra. Kromě toho může současné užívání isoniazidu s paracetamolem také vést ke zvýšení rizika toxicity pro játra, ale nebyl stanoven přesný mechanismus této interakce.

Riziko jaterní toxicity paracetamolu se významně zvyšuje u pacientů, kteří užívají dávku paracetamolu vyšší než je doporučená dávka při užívání antikonvulzí nebo isoniazidu. Často není nutné snižovat dávku u pacientů se současnými dávkami paracetamolu a antikonvulzí; Pacienti však musí omezit užívání paracetamolu, když užívají antikonvulze nebo isoniazid.

Probenecid může snížit eliminaci paracetamolu a zkrátit dobu prodeje paracetamolu v plazmě.

Isoniazid a léky na tuberkulózu zvyšují toxicitu paracetamolu pro játra.