パラセタモール 500mg パラセタモール錠剤 解熱鎮痛剤（10水疱×10錠）

パラセタモールは体温を下げますが、正常な人の体温が下がることはめったにありません。この薬は視床下部に作用して冷却を引き起こし、血管拡張により熱を上昇させ、末梢血流を増加させます。

薬物動態

吸収

パラセタモールはすぐに吸収され、ほぼ完全に胃腸管を通過します。炭水化物が豊富な食品はパラセタモールの吸収率を低下させます。

配布

治療用量を摂取した後、血漿濃度のピークは 30 ～ 60 分に達します。

パラセタモールは、ほとんどの身体組織に迅速かつ均一に分布します。血液中の約 25% のパラセタモールは血漿タンパク質と結合しています。

代謝

パラセタモールはシトクロム P450 の N - ヒドロキシル化を起こし、高反応性の中間体である N - アセチル - ベンゾキノニミン (NAPQ) を生成します。この代謝物質は通常、グルタチオンのスルフヒドリル基と反応し、鈍くなります。

ただし、パラセタモールを大量に摂取すると、肝臓のグルタチオンを使い果たすのに十分な量のパラセタモールが生成されます。このような状況では、NAPQ は肝臓細胞に有毒なグルタチオンと結びついていないため、炎症を引き起こし、肝臓の破壊につながる可能性があります。

排除

パラセタモールの血漿半放電時間は 1.25 ～ 3 時間で、有毒な用量の場合や肝障害のある患者の場合は持続する可能性があります。

治療用量後、初日には尿の 90 ～ 100% が主に肝臓の後にグルクロン酸 (約 60%)、硫酸 (約 35%) またはシステイン (約 3%) で検出されます。また、少量のヒドロキシル代謝物（化学物質および還元性アセチル）も検出します。幼い子供は大人に比べてグルクロニドと薬物が一致する可能性が低くなります。

使用時には注意してください。

パラセタモールは、医師の指導の下で使用する場合、治療用量に対して比較的毒性がありません。しかし、パラセタモールの過剰摂取は急性肝不全の主な原因です。パラセタモール（アセトアミノフェン）を含む多くの製剤を使用すると、有害な結果（パラセタモールの過剰摂取など）につながる可能性があります。

重篤で致命的な皮膚反応には、スティーブンス ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症 (Ten)、全身膿疱症候群 (AGEP: 急性汎発性発疹症)、ライエル症候群などがありますが、パラセタモールではまれに発生し、他の薬剤の効果に依存しないことがよくあります。他の鎮痛剤や解熱剤（NSAID など）も同様の反応を引き起こす可能性がありますが、パラセタモールとの交差感受性は起こりません。

患者は、治療中に発疹や皮膚のその他の症状、または過敏な反応が見られた場合は、直ちにパラセタモールの使用を中止し、医師の診察を受ける必要があります。このような反応の既往歴のある患者は、パラセタモールを含む製剤を使用すべきではありません。

場合によっては、かゆみや蕁麻疹などの皮膚反応が起こります。その他の敏感な反応には、喉頭浮腫、血管浮腫、およびまれに発生するアナフィラキシー反応などがあります。血小板、白血球減少症、およびあらゆる血性血尿は、p-アミノフェノール誘導体の使用により、特に大量に使用した場合に発生します。パラセタモールを使用すると、中性白血球減少症と血小板減少性出血が発生します。パラセタモールを使用している患者では、まれに顆粒球が失われます。

尿中にフェニルセトンがある人（つまり、遺伝子欠損がフェニルアラニンヒドロキシラーゼの状態を決定する）、フェニルアラニンの量を制限する必要があります。アスパルタムを含む一部のパラセタモール製剤は、飲酒後にフェニルアラニンの胃や腸内で代謝されるため、注意が必要です。 サルフィットを含む市販のパラセタモール薬の中には、アナフィラキシーなどのアレルギー反応を引き起こす可能性があるものもあります。一部の過敏症の人では、生命を脅かす、またはそれほど深刻ではない鶏が発生します。喘息患者によく見られます。喘息患者に多くみられます。 肝不全、腎不全、アルコール依存症、慢性栄養失調、脱水症状のある人がパラセタモールを使用する場合は注意が必要です。肝不全のある人に対する高用量、長期の静脈内使用は避けてください。 貧血患者にはパラセタモールを慎重に使用する必要があります。血中のメトヘモグロビン濃度が高いと危険なレベルに達しますが、青紫がはっきりと現れないことがあります。

アルコールを多量に飲むと、パラセタモールが肝臓に毒性を引き起こす可能性があるため、飲酒を避けるか制限する必要があります。

機械を運転および操作する能力

報告はありません。

妊娠中

妊娠中は本当に必要な場合にのみパラセタモールを使用してください。

実証期間

授乳中の母親を対象とした研究では、パラセタモールの使用による授乳中の副作用は見られません。

薬物相互作用

抗凝固薬: パラセタモールの長期服用により、COMARIN およびインダンジオン誘導体の抗凝固作用がわずかに認められます。研究データにはまだ矛盾があり、この相互作用については疑問もあることから、クマリンやインドプラズムを使用している患者の軽度の鎮痛を和らげたり、解熱する必要がある場合には、サリチル酸塩よりもパラセタモールが好まれます。

深刻な熱により患者の体力が低下し、フェノチアジンや冷却（パラセタモールなど）が起こる可能性に注意する必要があります。

屋外での長期飲酒は、パラセタモールの肝毒性のリスクを高める可能性があります。

抗けいれん（フェニトイン、バルビツール酸塩、カルバマゼピンを含む）は、肝臓有毒物質への薬物変換の増加により、パラセタモールの肝臓毒性の毒性を高める可能性があります。さらに、イソニアジドとパラセタモールを同時に使用すると、肝臓への毒性のリスクが増加する可能性がありますが、この相互作用の正確なメカニズムはまだ解明されていません。

抗けいれん薬またはイソニアジドを服用中に、推奨用量よりも多くのパラセタモールを摂取した患者では、パラセタモールのリスクが肝臓毒性を大幅に増加させます。パラセタモール治療と抗けいれん薬を同時に投与されている患者では、用量を減らす必要がないことがよくあります。ただし、患者は抗けいれん薬またはイソニアジドを服用している間はパラセタモールの使用を制限する必要があります。

プロベネシドはパラセタモールの排出を減らし、パラセタモールの血漿中販売時間を短縮する可能性があります。

イソニアジドと結核薬は肝臓に対するパラセタモールの毒性を高めます。