Paracetamol 500mg tabletki paracetamolu na gorączkę, środek przeciwbólowy (10 blistrów x 10 tabletek)

paracetamol obniża temperaturę ciała, ale rzadko obniża temperaturę ciała u zdrowych ludzi. Lek działa na podwzgórze, powodując ochłodzenie, zwiększenie ciepła w wyniku rozszerzenia naczyń i zwiększenie obwodowego przepływu krwi.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Paracetamol wchłania się szybko i prawie całkowicie w przewodzie pokarmowym. Pokarmy bogate w węglowodany zmniejszają szybkość wchłaniania paracetamolu.

Dystrybucja

Po wypiciu dawki leczniczej maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 30–60 minutach.

Paracetamol jest szybko i równomiernie rozprowadzany w większości tkanek organizmu. Około 25% paracetamolu we krwi w połączeniu z białkami osocza.

Metabolizm

Paracetamol powoduje N - hydroksylację cytochromu P450, tworząc N - Acetylo - Benzochinoniminę (NAPQ), związek pośredni o wysokiej reakcji. Ta substancja metaboliczna normalnie reaguje z grupami sulfhydrylowymi w glutationie i jest matowa.

Jednakże w przypadku przyjmowania dużych dawek paracetamolu, ten metabolit powstaje w ilości wystarczającej do wyczerpania glutationu w wątrobie; W takiej sytuacji NAPQ nie łączy się z glutationem toksycznym dla komórek wątroby, co prowadzi do stanu zapalnego i może prowadzić do zniszczenia wątroby.

Eliminacja

Czas częściowego uwolnienia paracetamolu z osocza wynosi 1,25–3 godzin i może trwać w przypadku dawek toksycznych lub u pacjentów z uszkodzeniem wątroby.

Po dawce leczniczej 90 - 100% moczu można znaleźć w pierwszym dniu, głównie po wątrobie, z kwasem glukuronowym (około 60%), kwasem siarkowym (około 35%) lub cysteiną (około 3%); Wykrywa także niewielką ilość metabolitów hydroksylowych – chemicznego i redukującego acetylu. Małe dzieci rzadziej niż dorośli łączą Glukuronid z lekami.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

paracetamol jest stosunkowo nietoksyczny w stosunku do stosowanej dawki leku i jest stosowany pod nadzorem lekarza. Główną przyczyną ostrej niewydolności wątroby jest jednak przedawkowanie paracetamolu. Używanie wielu preparatów zawierających paracetamol (acetaminofen) może prowadzić do szkodliwych konsekwencji (takich jak przedawkowanie paracetamolu).

Do poważnych, śmiertelnych reakcji skórnych zalicza się zespół Stevensa-Johnsona, zatrutą martwicę naskórka (10), zespół krostkowy całego ciała (AGEP: ostra uogólniona osutka), zespół Lyella, ale rzadko występujący w przypadku paracetamolu i często niezależny od działania innych leków. Chociaż inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe (takie jak NLPZ) mogą powodować podobne reakcje, nie występuje nadwrażliwość krzyżowa na paracetamol.

Pacjenci powinni zaprzestać stosowania paracetamolu i zgłosić się do lekarza, gdy tylko w trakcie leczenia zaobserwują wysypkę lub inne objawy skórne lub reakcje nadwrażliwości. U pacjentów, u których w przeszłości występowały takie reakcje, nie należy stosować preparatów zawierających paracetamol.

Czasami reakcje skórne obejmują swędzenie i pokrzywkę; Inne reakcje wrażliwe obejmują obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, które mogą wystąpić rzadko. Podczas stosowania pochodnych p-aminofenolu, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały płytki krwi, leukopenia i krwiomocz. Podczas stosowania paracetamolu występuje neutralna leukopenia i krwotok małopłytkowy. Rzadko utrata granulocytów u pacjentów stosujących paracetamol.

Osoby cierpiące na fenyloceton - mocz (czyli niedobór genu warunkuje stan hydroksylazy fenyloalaniny) i osoby muszą ograniczyć ilość fenyloalaniny, o czym należy pamiętać, ponieważ niektóre preparaty paracetamolu zawierające aspartam, które po wypiciu będą metabolizowane w żołądku - jelitach. Niektóre dostępne na rynku postacie leków paracetamolowych zawierające siarczyn mogą powodować reakcje alergiczne, w tym anafilaksję i zagrożenie życia lub mniej poważne u niektórych osób z nadwrażliwością. Często u pacjentów z astmą, częściej w astmie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u osób z niewydolnością wątroby, nerek, alkoholików, osób cierpiących na chroniczne niedożywienie lub odwodnienie. Unikać dużych dawek, długotrwałego i dożylnego stosowania u osób z niewydolnością wątroby. Należy ostrożnie stosować paracetamol u pacjentów z anemią wcześniej, ponieważ fioletowoniebieski może nie objawiać się wyraźnie, chociaż wysokie stężenia methemoglobiny na niebezpiecznym poziomie we krwi.

Picie dużych ilości alkoholu może powodować toksyczność paracetamolu dla wątroby, należy unikać lub ograniczać picie alkoholu.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Brak raportu.

Ciąża

powinna stosować paracetamol w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Wykaż okres

Badania przeprowadzone na matkach karmiących piersią, dotyczące stosowania paracetamolu, nie wykazały działań niepożądanych w okresie karmienia piersią.

Interakcje lecznicze

leki przeciwzakrzepowe: Paracetamol długoterminowy, przyjmujący lekko przeciwzakrzepowe działanie COMAARIN i pochodnych indandionu. Dane badawcze są wciąż sprzeczne, a także wątpliwe co do tej interakcji, dlatego paracetamol jest preferowany niż salicylan, gdy konieczne jest złagodzenie łagodnych środków przeciwbólowych lub obniżenie gorączki u pacjentów stosujących kumarynę lub indoplazmę.

Należy zwrócić uwagę na możliwość poważnego obniżenia temperatury pacjenta oraz fenotiazynę i ochłodzenie (np. paracetamol).

Picie nadmiernej ilości alkoholu i długotrwałe może zwiększać ryzyko toksycznego działania paracetamolu na wątrobę.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbituran, karbamazepina), które powodują indukcję enzymów w mikrosomach wątroby, mogą zwiększać toksyczność paracetamolu w wątrobie ze względu na zwiększoną konwersję leku do substancji toksycznych dla wątroby. Ponadto jednoczesne stosowanie izoniazydu z paracetamolem może również prowadzić do zwiększenia ryzyka toksycznego działania na wątrobę, jednak nie ustalono dokładnego mechanizmu tej interakcji.

Ryzyko wystąpienia toksycznego działania paracetamolu na wątrobę znacznie wzrasta u pacjentów, którzy przyjmują dawkę paracetamolu większą niż zalecana podczas przyjmowania leków przeciwdrgawkowych lub izoniazydu. Często nie ma potrzeby zmniejszania dawki u pacjentów stosujących jednocześnie dawki paracetamolu i leki przeciwdrgawkowe; Jednakże pacjenci muszą ograniczyć stosowanie paracetamolu podczas przyjmowania leków przeciwdrgawkowych lub izoniazydu.

Probenecyd może zmniejszać eliminację paracetamolu i skracać czas sprzedaży paracetamolu w osoczu.

Izoniazyd i leki przeciwgruźlicze zwiększają toksyczność paracetamolu dla wątroby.