うつ病、レイプ強迫症の治療用パロキー-30 ダビファーム錠 (6 ブリスター x 10 錠)

薬理学的グループ: 抗うつ薬。

フェニルピペリジンの誘導体であるパロキセチンは、セロトニン作動性神経細胞の前シナップにおけるセロトニン再構築阻害剤グループの抗うつ薬で、後続シナプスのセロトニン レベルを増加させ、それによってうつ病患者のうつ病症状を改善します。

抗うつ薬やセロトニンの選択的阻害群 (SSRI) (SSRI) (SSRI) (フルオキセチン、セルトラリン、シタロプラム、フルボキサミン) と同様に、パロキセチンはセロトニン作動性神経細胞のシナプス スロット内のセロトニン レベルを急速に増加させる効果がありますが、患者のうつ病症状の改善には通常 3 週間、5 週間と非常にゆっくりとかかります。重度のうつ病は、これと併用してもすぐには軽減されません。薬。

動的薬物動態

吸収

パロキセチンは、飲酒後胃腸管でゆっくりとしかし完全に吸収され、5 時間後に最大濃度に達します。食べ物は薬物の吸収プロセスに大きな影響を与えません。

用量増加時の非線形薬物動態。

即時放出薬または制御放出および薬物動態学的放出による治療開始後 7 ～ 14 日で達成される全身の安定した濃度は、長期治療でも変化しません。

配布

パロキセチンは身体組織に広く分布しており、脳の血液、牛乳を介して、また約 95% が血漿タンパク質と高度に結合しています。

分布量は非常に変動しますが、人間の場合は確定していませんが、動物の場合は 3 ～ 28 l kg の範囲です。

血漿パロキセチン濃度と臨床効果 (望ましくない効果と効果) の間に相関関係はありません。

代謝、排泄

酵素 CYP2D6 が酸化とメチル化の形で存在するため、薬物は肝臓で強く代謝され、この代謝産物がグルクロン酸と結合して糞便 (約 36%) と尿 (62%) を排出します。 2% のパロキセチンのごく一部は尿中への排泄に影響を与えず、1% 未満は糞便を通じて排泄されます。

パロキセチンの販売廃棄時間は約 21 ～ 24 時間です。

特別科目

高齢者

高齢の患者の場合、薬の廃棄時間は 36 時間まで増加する可能性があります。

肝不全の人

パロキセチンは肝臓で非常に強く代謝されるため、肝臓の損傷が薬物の排出に影響を与える可能性があるため、重度の肝不全のある人にはパロキセチンの初回用量を最低量にすることを推奨し、この患者の用量を増やす場合には注意する必要があります。

腎不全

塩素腎不全の患者が 30 ml/分未満の場合、血漿中のパロキセチンの平均濃度は健康な人に比べて約 4 倍増加し、ClCr 濃度が 30 ～ 60 ml/分の患者では、血漿パロキセチンのピーク濃度と AUC 値は健康な人の約 2 倍になります。したがって、重度の腎不全患者に対しては、パロキセチンを最低初回用量で使用することを推奨する必要があります。

非常に一般的で、10 人に 1 人以上が罹患する可能性があります。

ADR の処理方法に関する説明:

皮膚の発疹や蕁麻疹がある場合は、薬の服用を中止し、医療センターに行き、抗ヒスタミン薬やグルココルチコイド薬による治療を受ける必要があります。

ガムやシュガーフリーのガムを噛むか、唾液を補充して口の渇きを軽減することができます。口が乾いた状態が 2 週間以上続く場合は、医師の診察を受けてください。

動揺、イライラ、自殺願望などの行動の変化があった場合は、すぐに医師に知らせてください。薬を中止する場合は、突然薬を中止するのは避け、徐々に、しかし可能であればより早く中止してください。

次のような兆候がある場合は、すぐに医師に知らせてください: 精神状態の変化 (興奮、幻覚、昏睡など)、不安定な植物神経 (心拍数の上昇、血圧の振動、高熱など)、筋緊張、筋肉の振動 ... これはセロトニン症候群の症状である可能性があります。

使用時には注意してください。

以下の健康上の問題がある場合は、この薬を使用する前に医師に知らせてください。

この薬を服用しているときに、混乱、休めない、発汗、震え、幻覚 (奇妙な画像が見えたり、奇妙な音が聞こえる)、突然の筋肉のけいれん、心拍数の上昇などの症状がある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。これらの症状はセロトニン症候群の兆候である可能性があります。

この薬には乳糖が含まれているため、いかなる種類の砂糖も許容できないと医師から言われた場合は医師に通知してください。

ポリソルバット 80 を含む薬剤はアレルギーを引き起こし、ヒマシ油は吐き気、嘔吐、腹痛、下痢を引き起こす可能性があります。

自殺を考えることと、うつ病や不安障害はさらに深刻です

うつ病や不安障害がある場合、自傷行為や自殺を考えてしまう可能性があります。薬が効果を発揮するまでに時間がかかるため（通常は約 2 週間ですが、場合によってはそれ以上かかる場合もあります）、治療を開始するとこれらの症状が悪化する可能性があります。

次のような場合にも、同じことを考えることがよくあります。

自傷行為や自殺を考えたことがある。

は若いです。臨床試験に関する情報によると、抗うつ薬で治療されている精神疾患を持つ若者（25 歳未満）の自殺行動のリスクが増加していることが示されています。

自傷行為や自殺を考えた場合は、すぐに医師に連絡するか、病院に行ってください。

親戚や親友にうつ病や不安障害に苦しんでいることを伝え、このユーザーマニュアルを読んでもらうと役に立ちます。あなたのうつ病や不安症が悪化していると思うかどうか、またはあなたの行動の変化を心配しているかどうかを尋ねることができます。

子供には薬を使用してください

18 歳未満の子供や青少年にはパロキセチンを使用しないでください。

妊娠中または授乳中の女性

妊娠中または授乳中、妊娠の可能性がある、または妊娠する予定がある場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。

パロキセチンの使用中に妊娠した場合は、すぐに医師に知らせてください。いくつかの研究では、母親が妊娠の最初の数か月間でパロキセチンを使用している子供では心臓欠陥のリスクが増加することが示唆されているためです。医師は妊娠から用量を減らすことを決定する場合があります。ただし、あなたの状態に応じて、医師は薬の服用を継続する方があなたにとってより良いと判断することがあります。

妊婦

妊娠中、特に最後の 3 か月以内にパロキセチンを使用すると、新生児持続性肺高血圧症 (PPHN) と呼ばれる小児の重篤な状態のリスクが高まる可能性があります。

PPHN は肺血管内の血圧を上昇させ、肺や心臓の血流異常を引き起こす可能性があり、小児では血流に十分な酸素が供給されなくなる可能性があります。これらの症状は通常、生後 24 時間以内に起こり、正常に眠れない、普通に食事ができない、呼吸が速くなる、肌が青白くなる、暑すぎる、寒すぎる、気分が悪い、よく泣く、筋肉が硬いまたは柔らかい、昏睡、震え、落ち着きのなさ、発作などが含まれます。お子様に上記の症状がある場合は、医師または助産師に連絡してアドバイスを求めてください。

授乳中の女性

母乳を通じて少量のパロキセチンが分泌されます。授乳中の血清濃度は検出されないか（

新生児に対するこの薬の影響の兆候はないため、母乳育児を考慮してもよいでしょう。

生殖能力

パロキセチンは動物実験で精子の質を低下させます。理論的には、これは生殖能力に影響を与える可能性がありますが、人間の生殖能力への影響は観察されていません。

機械の運転や操作能力に影響を与えます

パロキセチンは、めまい、混乱、視覚的変化を引き起こす可能性があります。上記の影響を受けた場合は、機械の運転や操作を行わないでください。

薬物相互作用

セロトニン作動薬

他の SSRI と同様に、他のセロトニン作動薬と併用すると、5-HT (セロトニン症候群、「薬を服用する際の注意点」を参照) の望ましくない頻度が増加する可能性があります。セロトニン作動薬（L -トリプトファン、トリプタン、トラマドール、リネゾリド、メチレンブルー、SSRIS、リス、ペチジン、セントジョン - オトギリソウ）をパロキセチンと一緒に使用する場合は、予防策を講じ、注意深く監視してください。

慢性麻酔または慢性疼痛の治療にフェンタニルを使用する場合は注意してください。

モクロベミドやセレギリンなどのモノアミン阻害剤とのパロキセチンの同時培養管理（禁忌のセクションを参照）。混乱、興奮、消化管での副作用、高熱、重度の発作、高血圧を引き起こす可能性があるため。パロキセチンは、CYP2D6 肝酵素を強力に阻害します。

この酵素と狭い治療指数による代謝性薬剤 (フレカイニド、エンカイニド、ビンブラスチン、カルバマゼピン、および 3 ラウンドの抗うつ薬など) を同時に治療する場合は、これらの薬剤を低用量で開始または調整する必要があります。これは、パロキセチンが 1 週間以内に使用された場合にも当てはまります。

3 ラウンドの抗うつ薬であるマプロチリンまたはトラゾドンの血漿中の濃度は、パロキセチンと同時に使用すると 2 倍になります。

一部の医師は、パロキセチンと同時に使用する場合、これらの薬剤の用量を約 50% 減らすことを推奨しています。

パロキセチンをリチウムと同時に使用すると、血中のリチウム濃度が上昇または低下する可能性があり、リチウム中毒が発生するケースがあります。したがって、リチウム濃度を監視する必要があります。

ピモジド

パロキセチンには CYP2D6 を阻害する効果があります。パロキセチンとピモジドの同時使用は禁忌です。パロキセチンはピモジド濃度を 2.5 倍に高め、ピモジドの心臓に対する毒性を高め、QT 延長を引き起こす可能性があるためです。

チオリダジン

チオリダジンとの併用は禁忌です。QT 延長、捻転、心停止など、心臓に対するチオリダジンの毒性が高まる可能性があるためです。

修飾酵素

パロキセチンの代謝と薬物動態は、薬物代謝酵素の誘導または阻害によって影響を受ける可能性があります。

パロキセチンを薬物代謝阻害剤と一緒に使用する場合、パロキセチンの最低用量が使用されます。酵素誘導効果のある既知の薬剤（カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルトビタール、フェニトイン）またはホスアンプレナビル、リトナビルと併用する場合、開始用量を調整する必要はありません。

臨床効果 (摂取量と有効性) に応じた用量調整 (治療開始後または酵素誘導の停止後)。

ホスアンプレナビル/リトナビル

健康なボランティアに、フォサンプレナビルとリトナビル 700/100 mg を 1 日 2 回、パロキセチン 20 mg を毎日 10 日間併用した場合、パロキセチンの血漿中濃度が約 55% 減少することが示されました。パロキセチンと併用した場合のホスアンプレナビル/リトナビルの血漿濃度は他の研究の値と同様であり、パロキセチンがホスアンプレナビル リトナビルの効果に影響を与えないことを示しています。

パロキセチンとホスアンプレナビル リトナビルを 10 日間以上併用した臨床データはありません。

処理中

パロキセチンを毎日一般的に使用すると、プロセスの集中力が大幅に高まります。交感神経作用が生じた場合は、プロピクリジンの用量を減らす必要があります。

抗けいれん

カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロートと併用しても、てんかん患者の薬物動態や薬理学的エネルギーには影響しません。

パロキセチンの CYP2D6 阻害剤

SSRI を含む他の抗うつ薬と同様、パロキセチンは肝臓のシトクロム P450、CYP2D6 酵素を阻害します。 CYP2D6 阻害剤は、これらの酵素によって代謝される共通薬物の血漿濃度を上昇させる可能性があります。

含まれる薬剤: 3 種類の抗うつ薬 (クロミプラミン、ノルトリプチリン、デスピラミン)、フェノチアジン鎮静薬 (ペルフェナジンおよびチオリダジン)、リスペリドン、アトモキセチン、1C 抗不整脈薬 (プロパフェノン、フレカイニド)、メトプロロール。この場合のメトプロロールの治療指数は狭いため、心不全の治療においてパロキセチンをメトプロロールと併用することは推奨されません。

タモキシフェン

CYP2D6 とタモキシフェン阻害剤の間の移動性薬物動態相互作用。医療報告では、タモキシフェンの活性代謝産物の 1 つ (エンドキシフェン) の血漿中濃度が 65 ～ 75% 減少したことが示されています。

SSRI 抗うつ薬と併用した場合にタモキシフェンの有効性が低下することに関する研究が行われています。したがって、タモキシフェンとパロキセチンなどの CYP2D6 阻害剤を併用することはお勧めできません。

アルコール飲料 (アルコールなど)

他の精神薬と同様、パロキセチンを使用する場合、患者はアルコール飲料を摂取すべきではありません。

抗凝固剤

パロキセチンと経口抗凝固薬との間に薬理学的相互作用が生じる可能性があります。パロキセチンを経口抗凝固薬と併用すると、抗凝固薬が増加し、出血のリスクが高まります。したがって、経口抗凝固薬を使用している患者にパロキセチンを使用する場合は注意してください。

nsAIDS とアセチルサリチル酸、および血小板抗血小板薬

パロキセチンと nsaids/アセチルサリチル酸の間に薬理学的相互作用が起こる可能性があります。

パロキセチンと NSAIDD/アセチルサリチル酸は出血のリスクを高める可能性があります。

SSRI を経口抗凝固薬、血小板機能に影響を与えたり出血のリスクを高める薬（クロザピン、フェノチアジン、ほとんどの 3 ラウンド型抗うつ薬、アセチルサリチル酸、NSAID、COX-2 阻害薬などの抗精神病薬は一般的ではありません）、および出血や出血の病歴のある患者と併用する場合は注意してください。

プラバスタチン

プラバスタチンとパロキセチンの間の相互作用が研究されています。プラバスタチンとパロキセチンを頻繁に使用すると、血糖値が上昇する可能性があります。

プラバスタチンとパロキセチンを使用している糖尿病患者は、糖尿病またはインスリンの投与量を調整する必要がある場合があります。

血漿タンパク質を含む多くの薬剤

抗凝固薬、ジギタリス、ジギトキシンなどの血漿タンパク質を含む定期薬をパロキセチンと同時に使用すると、タンパク質結合位置から押し出され、血漿中の遊血薬の濃度が増加し、副作用が増加する可能性があります。

電気ショック療法

パロキセチンと電気ショック療法の組み合わせに関する臨床研究はありません。