Pastetra Pharbaco voorkomt hart- en vaatziekten, hypercholesterol (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Atorvastatine, Ezetimibe

Ingrediënt

Thành phần cho 1 viên
Samenstelling informatieInhoud
Atorvastatine20mg
Ezetimibe10mg

Toepassingen

indicaties

Pastetra-medicijnen zijn geïndiceerd in de volgende gevallen:

Preventie van hart- en vaatziekten:

Pastetra is geïndiceerd om het risico op cardiovasculaire voorvallen (cardiovasculaire sterfte, niet-dood myocardinfarct, niet-doodelijke beroerte, onstabiele ziekenhuisopname als gevolg van onstabiele angina pectoris, of behoefte aan bloedvaten) te verminderen bij patiënten met coronaire hartziekte (CHD) en een voorgeschiedenis van acuut coronair syndroom (ACS), die eerder zijn behandeld met statines.

Verhoging van het primaire cholesterolgehalte in het bloed:

Pastetra is geïndiceerd als ondersteunende therapie voor diëten bij volwassen patiënten met een verhoogd cholesterolgehalte in het bloed (heterozygote heteroseksualiteit met familiale eigenschappen en niet-familiale aard) of hyperlestolytisch cholesterol, wanneer dit combinatiegebruik geschikt is.

  • Patiënten worden niet goed onder controle gehouden met atorvastatine of ezetimibe.
  • De patiënt werd behandeld met een aparte behandeling met Atorvastatine en Ezetimibe. Pastetra is geïndiceerd als ondersteunende therapie voor dieet bij patiënten met hypercholesteroline-hypercholesterol uit een homozygote familie. Patiënten kunnen ook ondersteunende behandelingen krijgen (bijvoorbeeld plasmafiltering van LDL).

    Farmacokologie

    Atorvastatine:

    Farmacologische effecten: Bloedlipidenregulator, HMG-COA-reductaseremmers.

    ATC: C10AA05.

    Atorvastatine behoort tot de statinegroep en is de lipide-airconditionergroep. Statine staat ook bekend als HMG-Coa-reductaseremmers vanwege de competitieve remmer met HMG-COA-reductase, de HMG-CAA-omzettingskatalysator in mevalonzuur, een premature voorloper van cholesterol.

    Atorvastatine verlaagt cholesterol en plasmalipoproteïne door HMG-COA-reductase-reductie-enzymen en cholesterolsynthese in de lever te remmen en door het aantal LDL-C-receptoren in de lever op de oppervlaktecel te verhogen om het herstel en het metabolisme van LDL-C te verhogen.

    Atorvastatine vermindert de productie van LDL-C en het aantal LDL-C-submeststoffen. Bij patiënten met hypercholester-hyperchemische hyperplopathie en heterozygote bloedcholesterolhyperplasie en gemengde bloedlipidenstoornissen vermindert atorvastatine gedeeltelijke delen, LDL-C en APO B. Atorvastatine vermindert ook lipoproteïnecholesterol (VLDL-C) en triglyceriden en HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-C in HDL-Tuong.

    Atorvastatine verhoogt en handhaaft de activiteit van LDL-receptoren, wat gepaard gaat met gunstige veranderingen in de kwaliteit van de circulerende LDL-C-submeststoffen. Atorvastatine is effectief bij het verlagen van LDL-C bij patiënten met hypercholesteroline. Hypercholesterol, homozygote familiegroepen, reageren vaak niet op lipidenmedicatie.

    Uit een dosis-responsevaluatieonderzoek bleek dat Atorvastatine het totale cholesterol (30%-46%), LDL-C (41%-61%), apolipoproteïne B (34%-50%) en triglyceriden (14%-33%) verlaagde. Deze resultaten blijven stabiel bij patiënten met hyperlemed hyperlemor hyperplastische hyperplasie, niet-familiale hypercholesteroline hyperplasie en gemengde hyperlipidemie, inclusief insuline-afhankelijke diabetespatiënten.

    Om het totale cholesterol te verlagen, is aangetoond dat LDL-C en apolipoproteïne B het risico op cardiovasculaire voorvallen en cardiovasculaire sterfte verminderen.

    Bovendien heeft statine ook anti-atherosclerotische effecten. Van de meeste is bewezen dat ze het voortgangsproces vertragen en/of atherosclerose en/of halsslagaders terugdringen. Het huidige werkingsmechanisme is onbekend, maar dit effect kan onafhankelijk zijn van het effect van de regulering van de bloedlipiden.

    Hydrandverlagend effect: Statine verlaagt de bloeddruk bij mensen met hypertensie en hyperglykemie. Het effect van het verlagen van de bloeddruk kan in verband worden gebracht met het herstel van de endotheliale aandoening als gevolg van statines, het activeren van de endotheliale zuurstofzuurstof en het verlagen van de plasma-aldosteronspiegels.

    Ontstekingsremmende effecten: Bij mensen met hypercholesteroline blijkt dat hypertensie of geen coronaire hartziekte een ontstekingsremmende werking kunnen hebben. Statinetherapie bij deze patiënten verlaagt de plasmaconcentraties van CRP (C-reactief proteïne). De CRP-waarden nemen ook af bij patiënten met een normaal cholesterolgehalte en hoge CRP-waarden vóór de behandeling. Effecten op CRP-niveaus zijn niet gecorreleerd met veranderende LDL-C-niveaus. Recente onderzoeken tonen aan dat het verlagen van de CRP-waarden het risico op een recidiverend hartinfarct of overlijden door coronaire oorzaken kan verminderen.

    Effect op botten: Statine kan de botdichtheid verhogen.

    ezetimibe:

    Farmacologische effectgroep: Pipid-regulator.

    ATC: C10AX09.

    Ezetimibe remt de opname van cholesterol uit de darm. Ezetimibe werkt bij oraal gebruik en heeft mechanismen die verschillen van de cholesterolverlagende geneesmiddelen van andere groepen (zoals statines, galzuurafscheidingsremmers [hars], fibrinezuurderivaten en stanolen van plantaardige oorsprong).

    Het doelmolecuul van Ezetimibe is het sterolmolecuul, niiemann-pick C1-Like 1 (NPC1L1), verantwoordelijk voor de opname van cholesterol en fytosterol uit de darm.

    Ezetimibe bevindt zich aan de rand van de dunne darm en remt de cholesterolabsorptie, wat resulteert in een verminderd cholesteroltransport van de darm naar de lever; Statines verminderen de cholesterolsynthese in de lever en deze twee afzonderlijke mechanismen vullen elkaar aan om het cholesterol te verlagen.

    In een twee weken durend klinisch onderzoek bij 18 patiënten met hypercholesterolemie remt Ezetimibe de absorptie van cholesterol in de darmen met ongeveer 54% vergeleken met Placebo.

    Er is een reeks klinische onderzoeken uitgevoerd om de remming van de selectieve cholesterolabsorptie van Ezetimibe vast te stellen. Ezetimibe remt de absorptie van [14C]-cholesterol zonder de absorptie van triglyceriden, vetzuren, galzuren, progesteron, ethinylingiol of vitamine A en D in vet te beïnvloeden.

    In klinische onderzoeken verlaagt Ezetimibe in combinatie met statines significant het cholesterol, LDL-C, Apolipoproteïne B (APO B) en triglyceriden (TG) en HDL-C-hyperplasie bij hypercholesterol patiënten.

    Dynamische farmacokinetiek

    atorvastatine:

    absorptie:

    Atorvastatine wordt na het drinken snel geabsorbeerd en transformeert sterk in de lever; de piekplasmaconcentratie wordt binnen 1 tot 2 uur bereikt. Het absorptieniveau en de concentratie van atorvastatine in het plasma nemen evenredig toe met de dosis atorvastatine. Atorvastatine-tabletten voor een biologische beschikbaarheid gelijk aan 95% tot 99% van de oplossingsvorm. De absolute biologische beschikbaarheid van Atorvastatine is ongeveer 14% en de remmingsactiviteit die door het hele lichaam wordt gebruikt voor HMG-CAA is ongeveer 30%. De lage biologische beschikbaarheid in het lichaam is te wijten aan de klaring van het maagdarmslijmvlies en/of het eerste metabolisme via de lever vóór de gewone bloedsomloop.

    Voedsel verandert de biologische beschikbaarheid van Atorvastatine na het drinken. Voedsel vermindert de snelheid en/of het absorptieniveau, maar vanwege de lage reductie verandert dit niets aan de klinische verandering in het effect van het reguleren van de bloedlipiden.

    Plasmaconcentraties na inname van Atorvastatine kunnen verband houden met dag en nacht: als u Atorvastatine 's avonds inneemt, neemt de hoogste concentratie van het geneesmiddel in het plasma af en neemt de oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve (AUC) met 30 - 60% af. Ondanks de verminderde biologische beschikbaarheid veranderen de bloedlipidenregulerende effecten van Atorvastatine 's avonds niet en zijn ze iets hoger dan bij drinken in de ochtend.

    Bij ouderen van 65 jaar en ouder kan de plasmaconcentratie van Atorvastatine hoger zijn dan bij jongeren, maar dit verandert niets aan het effect van de regulering van de bloedlipiden.

    distributie:

    Het gemiddelde distributievolume van Atorvastatine is ongeveer 381 liter.

    De verhouding van cohesie met het plasma-eiwit van atorvastatine ≥ 98%.

    Atorvastatine kan via de placenta worden opgenomen en in de moedermelk worden gedistribueerd.

    transformatie:

    Atorvastatine wordt voornamelijk omgezet in hydroxyderivaten op Ortho- en Para-posities en oxidatieproducten in bèta. Op vitro zijn de HMG-COA-reducerende enzymremmers van de hydroxymetabolieten in Ortho en Para gelijkwaardig aan dit effect van Atorvastatine. Ongeveer 70% van de remmende activiteit in de bloedsomloop voor HMG-CoA-reducerende enzymen is te wijten aan actieve metabolieten.

    uitscheiding:

    Atorvastatine en zijn metabolieten worden voornamelijk na de gal uitgescheiden, nadat ze in de lever en/of buiten de lever zijn gemetaboliseerd; Het medicijn lijkt echter geen cyclus van recirculatie in de darmen te hebben. De gemiddelde verkooptijd in het plasma van Atorvastatine is ongeveer 14 uur, maar de verkooptijd van de remmende activiteit voor HMG-CAA-reducerende enzymen is 20-30 uur vanwege de bijdrage van actieve metabolieten.

    Speciale objectgroep:

    Ouderen: De concentratie van atorvastatine in plasma bij oudere proefpersonen (≥ 65 jaar oud) is gezond en is hoger (ongeveer 40% voor CMAX en 30% voor AUC) vergeleken met jongeren.

    Geslacht: De concentratie van atorvastatine in plasma bij andere vrouwen (hoger dan ongeveer 20% voor Cmax en lager 10% voor AUC) vergeleken met mannen. Er is echter geen klinisch verschil in de werking op lipiden tussen mannen en vrouwen.

    Nierfalen: Nierziekte heeft geen effect op de plasmaconcentraties en werkt niet op de lipiden van Atorvastatine. Daarom is het niet nodig de dosis aan te passen bij patiënten met nierfalen.

    Leverfalen: de plasmaconcentraties van atorvastatine zijn significant verhoogd (ongeveer 16 keer voor CMAX en 11 keer voor AUC) bij patiënten met chronische leverziekte als gevolg van alcoholgebruik (type B).

    ezetimibe:

    absorptie:

    Na het drinken wordt Ezetimibe snel en sterk opgenomen in een stof die de werking heeft van fenolglucuronide (Ezetimibe-Glucuronid). De maximale maximale plasmaconcentratie (CMAX) bedraagt ​​ongeveer 1 tot 2 uur voor Ezetimibe-Glucuronid en 4 tot 12 uur voor Ezetimibe. De absolute biologische beschikbaarheid van Ezetimibe is niet vastgesteld omdat dit actieve ingrediënt niet oplosbaar is in het oplosmiddel voor injectie.

    Het gebruik van hetzelfde voedsel (vetrijke of vetvrije maaltijden) heeft geen invloed op de orale biologische beschikbaarheid van ezetimibe.

    verdeling:

    Ezetimibe en ezetimibe-glucuronide gekoppeld aan plasma-eiwitten bedragen respectievelijk 99,7% en 88 tot 92%.

    transformatie:

    Ezetimibe wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd in de dunne darm en de lever dankzij een conjugatie met glucuronide (fase II-reactie) en vervolgens via de gal uitgescheiden. Minimaal oxidatiemetabolisme (fase I-reactie) in alle soorten onderzoek.

    Ezetimibe en Ezetimibe-Glucuronid zijn de belangrijkste metabolische componenten van het geneesmiddel, bepaald in plasma, en vertegenwoordigen ongeveer 10 tot 20% en 80 tot 90% van het totale aantal geneesmiddelen in plasma. Ezetimibe en Ezetimibe-Glucuronid worden langzaam uit het plasma geëlimineerd, met aanzienlijke tekenen van hergebruik in de darmen. Eliminatiehalfwaardetijd van Ezetimibe en Ezetimibe-Glucuronid ongeveer 22 uur.

    uitscheiding:

    Bij mensen is, na inname van 14C-Ezetimibe (20 mg), de totale hoeveelheid ezetimibe verantwoordelijk voor ongeveer 93% van de totale werkzame stof die in het plasma radioactief is. De overeenkomstige 78% en 11% van het actieve ingrediënt markeert de radioactieve stof en urine gedurende 10 dagen. Na 48 uur markeert geen enkel actief ingrediënt radioactief in het plasma.

    Speciale onderwerpgroep:

    Oudere patiënten:

    De plasmaconcentratie van totaal ezetimibe bij ouderen (> 65 jaar) is ongeveer 2 keer hoger dan bij jongeren (18 tot 45 jaar oud). De LDL-C-reductie en veiligheidsgegevens bij ouderen zijn gelijkwaardig aan die van jongeren die ezetimibe gebruiken.

    Leverfalen:

    Na een enkele dosis van 10 mg Ezetimibe neemt de oppervlakte onder de curve (AUC) van het totale gemiddelde Ezetimibe ongeveer 1,7 keer toe bij patiënten met mild leverfalen (Child-Pugh 5 of 6) vergeleken met gezonde mensen. In een onderzoek met meerdere doses, dat 14 dagen duurde (10 mg per dag) bij patiënten met matig leverfalen (Child-Pugh-score van 7 tot 9), nam de gemiddelde AUC van de totale hoeveelheid ezetimibe op dag 1 en 14 dagen ongeveer vier keer toe vergeleken met gezonde mensen. Geen dosisaanpassing bij patiënten met licht leverfalen. Ezetimibe mag niet worden gebruikt bij patiënten met een ernstige tot ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pugh> 9) vanwege het onbekende effect van een verhoogde lichaamsconcentratie bij deze patiënten.

    nierfalen:

    Na een enkele dosis van 10 mg ezetimibe bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (n = 8; gemiddelde CrCl ≤ 30 ml/min/1,73m2), neemt de gemiddelde AUC van het totale ezetimibe ongeveer 1,5 keer toe vergeleken met gezonde mensen (n = 9).

    Een patiënt in dit onderzoek (na een niertransplantatie en veel medicijnen, waaronder cyclosporine), heeft een totale lichaamsconcentratie van ezetimibe die 12 keer hoger is.

  • Voordat u neemt Pastetra Pharbaco voorkomt hart- en vaatziekten, hypercholesterol (3 blisters x 10 tabletten)

    Hoe te gebruiken

    Neem het geneesmiddel altijd in zoals de arts mij heeft verteld. Moeten medicijnen op een tijdstip van de dag innemen.

    Patiënten moeten een dieet volgen dat de juiste bloedlipiden verlaagt en moeten dit dieet voortzetten tijdens de behandeling met Pastetra.

    De dosering moet voor elke patiënt worden aangepast onder de initiële LDL-C-concentratie, de aanbevolen en gerespecteerde behandeldoelen van de patiënt. Pastetra kan worden gebruikt als 1 tablet/dag (op elk moment van de dag, of niet met voedsel). Dosering

    Verhoging van het primaire cholesterolgehalte in het bloed en/of coronaire hartziekte:

    De dosis Atorvastatine/Ezetimibe is 10/10 mg tot 80/10 mg, 1 keer per dag. Het startadvies met de laagste dosis is effectief, dus de dosis van 10/10 mg of 20/10 mg moet 1 keer per dag worden gebruikt. Indien nodig moet de dosis worden aangepast in overeenstemming met de aanbevolen en gerespecteerde behandeldoelen van de patiënt. Als een dosisaanpassing nodig is, moet dit gebeuren op een afstand van minimaal 4 weken. Patiënten die de LDL-C-waarden verder moeten verlagen (meer dan 55%) kunnen beginnen met een dosis van 40/10 mg, 1 maal per dag, in de avond drinken. Houd de bijwerkingen nauwlettend in de gaten, vooral spierlaesies.

    Kinderpatiënten:

    Het wordt niet aanbevolen voor de behandeling van kinderen en jongeren met pastetra.

    Oudere patiënten of nierfalen:

    Geen dosisaanpassing voor oudere patiënten of nierfalen.

    Patiënten met leverfalen:

    Geen dosisaanpassingen bij patiënten met licht leverfalen (Child-Pugh 5 of 6). Pastetra mag niet worden gebruikt bij patiënten met matig leverfalen (Child-Pugh 7 tot 9) of ernstig leverfalen (Child-Pugh-score> 9).

    Gelijktijdig gebruikt met galzuurscheidende geneesmiddelen:

    Moet pastetra 2 uur of na 4 uur gebruiken bij gebruik van een galzuurafscheider.

    Patiënten die Amiodaron, Elbasvir en Grazoprevir gebruiken:

    Gebruik niet meer dan 1 tablet/dag.

    Opmerking: De bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen. Wat te doen bij overdosering?

    atorvastatine:

    Overdosis: Er zijn geen gegevens over overdosering, geen overdosis van het medicijn.

    Hoe te handelen: Houd actief toezicht op tijdige beheersmaatregelen. Omdat Atorvastatine sterk verbonden is met plasma-eiwitten, helpt de bloeding niet veel om de eliminatie van Atorvastatine te verhogen.

    ezetimibe:

    Overdosering: In klinische onderzoeken werd een dosis Ezetimibe van 50 mg/dag gedurende maximaal 14 dagen bij 15 gezonde proefpersonen of een dosis van 40 mg/dag gedurende 56 dagen bij 18 patiënten met primair bloedcholesterol over het algemeen goed verdragen.

    Er zijn slechts enkele rapporten over gevallen van overdosering en de meeste daarvan gaan niet gepaard met bijwerkingen. De gemelde bijwerkingen bij overdosering zijn niet ernstig.

    Hoe te handelen: controleer actief op tijdige behandeling.

    In geval van nood belt u onmiddellijk de alarmcentrale 115 of gaat u naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum.

    Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga verder met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele doses om een ​​gemiste dosis te compenseren.

    Bijwerkingen

    Net als alle andere geneesmiddelen kan pastetra enkele bijwerkingen hebben, hoewel dit niet bij iedereen voorkomt.

    Waarschuw uw arts of apotheker als een van de volgende ongewenste effecten optreedt:

    Vaak voorkomende bijwerkingen (1/100 mensen Maagdarmstelselaandoeningen: diarree.

  • Infectie en parasitaire infectie: influenza, rhinitis.
  • Psychische stoornissen: depressie, slapeloosheid, slaapstoornissen. Ademhaling. Chi. > Zelden voorkomende bijwerkingen (1/1000 oogaandoeningen: wazig zien; visuele stoornissen. Gehoorverlies. Keelpijn-larynx; Neusbloedingen. gastro-oesofageale refluxziekte; boeren; braken.
  • Hepatitis: Hepatitis; galstenen; cholecystitis; SECONDE. kriebelig; drijvende huid; Divers erytheem; Evala; Met water gepolijste dermatitis omvat diverse rozen; Stevens-Johnson-syndroom en vergiftigingsepitheel. gewrichtszwelling; spierontsteking; Ligamentziekte, soms gecompliceerde laesies als gevolg van afbraak.
  • Voortplantings- en borstaandoeningen: Grote borsten bij mannen. Verhoging van de concentratie HBA1C en serumglucose en hongergevoel zijn gemeld bij gebruik van HMG-CoA-reductaseremmers, waaronder Atorvastatine.
  • Seksuele stoornissen
  • depressie
  • Ademhalingsproblemen omvatten aanhoudende en/of kortademigheid of koorts
  • diabetes: dit is waarschijnlijker als u een hoog suiker- en vetgehalte in het bloed, overgewicht en hoge bloeddruk heeft. Pastetra (onbekende frequentie).
  • Instructies voor het omgaan met bijwerkingen;

    Veranderingen in de serumleverenzymconcentratie treden gewoonlijk op in de eerste maanden van statinebehandeling. Elke patiënt met een hoge serumtransaminaseconcentratie moet de tweede functietest controleren om de resultaten te bevestigen en de behandeling volgen totdat de afwijkingen weer normaal zijn. Als de serumtransaminaseconcentratie van AST of ALT (GOT of GPT) meer dan 3 maal de bovengrens van het normale niveau aanhoudt, is het noodzakelijk om te stoppen met de behandeling met statines.

    Adviseer patiënten om onmiddellijk alle tekenen te melden, zoals spierpijn om onbekende redenen, gevoeligheid en spierzwakte, vooral als deze gepaard gaat met ongemak of koorts. Het medicijn moet worden stopgezet als de CPK-concentratie aanzienlijk stijgt, 10 keer hoger dan de bovengrens van het normale niveau, en als de diagnose of het vermoeden een spierziekte is.

    Waarschuwingen

    Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

    Gecontra-indiceerd

    Pastetra-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Overgevoeligheid voor één van de bestanddelen van het medicijn.

    Wees voorzichtig bij het gebruik van

    moet zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

    Voor en tijdens de behandeling met pastatra wordt aanbevolen om de controle van het cholesterolgehalte in het bloed te combineren met maatregelen zoals een dieet, gewichtsverlies, lichaamsbeweging en behandeling van ziekten die de oorzaak kunnen zijn van de groei van lipiden. Periodieke lipidekwantificering en doseringsaanpassing op basis van de reactie van de patiënt op het medicijn. Het doel van de behandeling is het verlagen van LDL-C, dus het is noodzakelijk om LDL-C-waarden te gebruiken om de behandeling te starten en de behandeling te evalueren. Alleen als het LDL-C niet kan worden getest, wordt het totale cholesterol gebruikt om de behandeling te monitoren.

    invloed op de lever:

    atorvastatine:

    In klinische onderzoeken ziet ongeveer 0,7% van de patiënten die Atorvastatine gebruiken een significante stijging van de serumtransaminase (> 3 normale grenzen). Bij het stoppen van het geneesmiddel bij deze patiënten daalde de transaminaseconcentratie vaak tot het niveau van vóór de behandeling. Enkele van deze patiënten hebben vóór de behandeling met statines abnormale leverfunctietestresultaten en/of drinken veel alcohol.

    ezetimibe:

    In klinische onderzoeken bedraagt ​​de stijging van serumtransaminase (> 3 normale grenzen) 0,5% voor ezetimibe en 0,3% voor placebo.

    In klinische onderzoeken bij patiënten die Ezetimibe in combinatie met Atorvastatine gebruikten, bedroeg de ratio van serumtransaminasestijgingen (> 3 normale grenzen) 0,6%. Er zijn geen specifieke symptomen bij het verhogen van de transaminase, niet gerelateerd aan cholestase; de ​​transaminaseconcentraties dalen vaak en keren langzaam terug naar normaal wanneer het medicijn wordt gestopt.

    De leverenzymtest moet worden getest voordat met het gebruik van pastatra wordt begonnen en mag dan alleen opnieuw worden uitgevoerd als dit klinisch geïndiceerd is (zoals de voorgestelde manifestaties van leverschade). Wees voorzichtig bij patiënten met verhoogde serumtransaminasespiegels, en bij deze patiënten moet de test onmiddellijk worden herhaald en vervolgens vaker worden getest. Het geneesmiddel moet worden stopgezet als de transaminaseconcentratie stijgt, vooral bij verhoging tot driemaal de bovengrens van normaal en langdurig. Atorvastatine kan verhoogde transaminase veroorzaken.

    Er zijn een aantal zeldzame meldingen geweest van leverfalen en overlijden bij patiënten die statines gebruikten. Als er sprake is van ernstige leverschade met klinische symptomen en/of een stijging van het bilirubine in het bloed of geelzucht tijdens de behandeling met pastetra, is het noodzakelijk het behandelingsproces te stoppen. Indien er geen andere oorzaak is, geen verdere behandeling met Pastetra.

    Wees voorzichtig bij het gebruik van pastetra bij patiënten die veel alcohol drinken en/of een voorgeschiedenis van een leverziekte hebben. Gecontra-indiceerd voor het gebruik van Atorvastatine bij patiënten met progressieve leverziekte of aanhoudend verhoogde transaminase.

    Vanwege het onbekende effect van verhoogde ezetimibeconcentratie bij patiënten met een gemiddelde of ernstige leverfunctiestoornis, mag Pastetra bij deze patiënten niet worden gebruikt.

    Effecten van operaties:

    atorvastatine:

    Bij alle zeldzame statines zijn ernstige of fatale patronen opgetreden. Het kwantificeren van de concentratie Creatine Kinase (CK) Serum voordat de behandeling met statines wordt gestart, wordt door sommige deskundigen aanbevolen, vooral voor patiënten met een hoog risico op spier- en spiertoxiciteit (ouderen, zwarte huid, gebruikers in combinatie met spiergif, verminderde nierfunctie, hypothyreoïdie) om te helpen bij het diagnosticeren van spierziekten bij patiënten die later bijwerkingen hebben; Het wordt echter niet aanbevolen voor regelmatige supervisors van serum-CK als er geen klinische manifestatie is.

    Evenals andere HMG-COA-reducerende enzymenremmers veroorzaakt Atorvastatine soms spierziekten die zich manifesteren door spierpijn, spierspanning of spierzwakte, wat zich kan ontwikkelen tot spierpatroon. Als de CK 10 maal de bovenstaande limiet van de normale waarden overschrijdt, kan dit levensbedreigend zijn. Myoglobinurie kan leiden tot nierfalen.

    Er zijn zeer zelden meldingen geweest van spiernecrose als gevolg van immuniteit (IMNM), een auto-immuunspierziekte, gerelateerd aan het gebruik van statines. IMNM manifesteert zich door spierzwakte en verhoogde serumcreatinekinase, die blijft bestaan ​​na het stoppen van de statine.

    Hiermee moet rekening worden gehouden bij het gebruik van Atorvastatine bij patiënten met risicofactoren die leiden tot spierbeschadiging. Creatinefosfokinase (CPK) moet vóór de behandeling worden getest in de volgende gevallen:

  • Nefrotische functionele stoornis
  • Ongecontroleerde hypothyreoïdie.

    In deze gevallen moeten de voordelen/risico's worden overwogen en moeten patiënten klinisch worden gecontroleerd wanneer ze worden behandeld met pastatra. Als de CPK > 5 keer de bovengrens van het normale niveau bedraagt, mag de behandeling met pastatra niet worden gestart. Serum CPK mag niet worden getest na overmatige inspanning of bij patiënten met andere factoren die CPK-stijgingen veroorzaken, omdat dit de beoordeling van CPK beïnvloedt. Als de CPK-concentratie aanzienlijk stijgt (> 5 keer de bovengrens van het normale niveau), moeten de test en herevaluatie na 5-7 dagen worden geëvalueerd.

    Patiënten die pastatra gaan gebruiken of de dosis pastatra beginnen te verhogen, moeten patiënten met een risico op spierpathologie op de hoogte stellen en patiënten adviseren om de arts onmiddellijk op de hoogte te stellen van symptomen van spierpijn, spiervermoeidheid of spierzwakte die niet kunnen worden vastgesteld. Wanneer deze manifestaties optreden, moeten patiënten CPK testen om passende interventies te kunnen ondernemen. Pastetra moet onmiddellijk worden stopgezet als er acute of ernstige organen of risicofactoren worden vastgesteld of vermoed die vatbaar zijn voor acuut nierfalen als gevolg van het spierpatroon, zoals ernstige acute bacteriële infecties, hypotensie, operaties en grote verwondingen, afwijkingen in het metabolisme, endocriene stelsel, elektrolyten of ongecontroleerde convulsies.Tegelijkertijd neemt het risico op verharding van spierziekten toe bij gebruik in combinatie met pastetra met een aantal andere geneesmiddelen zoals: cyclosporine, fibrinezuurderivaten, erytromycine, niacine, sterke remmers CYP3A4 (claritromycine, iTraconazol ...) en protease HIV, HCV-remmers ... om combinatie of gebruik van het voordeel te vermijden en de voordelen en risico's in overweging te nemen. Verborgen, moeten ongewenste effecten zoals spierpijn of spierzwakte nauwlettend in de gaten worden gehouden. in de eerste maanden van de behandeling. De startdosis moet in overweging worden genomen en de verwijderingsdosis van Pastetra is lager bij gelijktijdig gebruik met de bovengenoemde geneesmiddelen. (Zie de interactie, de cavalerie van het medicijn).

    ezetimibe:

    In klinische onderzoeken lieten de resultaten geen spierpijn of spierpatroon zien bij patiënten die ezetimibe gebruikten, vergeleken met patiënten die placebo of statines gebruikten. Spier- en spierziekten staan ​​echter bekend als de bijwerkingen van statines en andere bloedglucoseverlagende medicijnen.

    In klinische onderzoeken is de CPK-stijging tien maal zo groot als de bovengrens van het normale niveau, die optreedt bij 0,2% voor ezetimibe, 0,1% voor placebo, 0,1% voor ezetimibe in combinatie met statine en 0,4% voor statines. Het risico op skelettoxiciteit neemt toe bij gebruik van hogere doses statines, ouderen (> 65 jaar oud), hypothyreoïdie, nierfalen, statinetypes die gelijktijdig met andere geneesmiddelen worden gebruikt en gecoördineerd.

    Er zijn feedbacks geweest op spierziekte en spierpatroon bij gebruik van ezetimibe, maar de meeste van deze patiënten gebruikten de statine voordat ze met de behandeling met Ezetimibe begonnen. Er waren echter ook rapporten over het spierpatroon bij gebruik van ezetimibe-behandeling en bij combinatie met ezetimibe met andere geneesmiddelen die spierpatroon veroorzaken, zoals verwacht van fibrinezuur. Als Pastetra en Fenofibrat gelijktijdig worden gebruikt en de symptomen van een spierziekte onmiddellijk moeten worden gestopt, moet dit onmiddellijk worden gestopt.

    diabetes:

    Enig bewijs dat statine een groep van HBA1C en bloedsuiker is, kan bij sommige patiënten, die een hoog risico lopen op toekomstige diabetes, een niveau van hyperglykemie veroorzaken waarvoor medicijnen nodig zijn om diabetes te behandelen. Een afname van het cardiovasculaire risico met statines is echter superieur aan dit risico en is daarom geen reden om de behandeling met statines te stoppen. Risicopatiënten (bloedsuikerspiegel van 5,6-6,9 rnmol/l, body mass index (BMI)> 30 kg/m2, verhoogde triglyceriden, hypertensie) moeten zowel klinisch als biochemisch worden gecontroleerd volgens de nationale instructies.

    Endocriene functie:

    Staten interfereren met de cholesterolsynthese en kunnen de productie van bijniersteroïden en/of geslachtsklieren stoppen. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat Atorvastatine de plasmacortisolspiegels niet verlaagt, noch de reserve in de bijnieren vermindert, en dat ezetimibe de productie van bijnierhormonen niet vermindert. De invloed van statines op de mannelijke vruchtbaarheid is niet onderzocht.

    Wees voorzichtig als u pastetra gelijktijdig gebruikt met geneesmiddelen die de activiteit van endogene steroïde hormonen zoals ketoconazol, spironolacton en cimetidine kunnen verminderen.

    gebruikt bij ouderen:

    In een klinisch onderzoek bij 1166 patiënten van 65 jaar en ouder (waaronder 291 patiënten van 75 jaar of ouder), waarbij de combinatie van Ezetimibe en Atorvastatine werd gebruikt, waren de werkzaamheid en veiligheid van Ezetimibe en Atorvastatine vergelijkbaar bij oudere patiënten en jongeren. Maar vanwege de hoge leeftijd (265 jaar) is een voorspelbaar onderdeel van spierziekte, dus voorzichtig bij het voorschrijven van pastatra aan oudere patiënten.

    Vrouwen in de vruchtbare leeftijd:

    Gebruik pastetra alleen voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd als ze zeker niet zwanger zijn en alleen in geval van hypercesting. Het cholesterolgehalte in het bloed is zeer hoog zonder op andere medicijnen te reageren.

    Kinderen:

    Veiligheid en effectiviteit van ongebruikte pasta's bij kinderen.

    ezetimibe:

    Op basis van het totale aantal ezetimibe (ezetimibe + ezetimibe-glucuronide) is er geen verschil in farmacokinetiek tussen adolescenten en volwassenen. Er zijn geen farmacokinetische gegevens over ezetimibe bij kinderen.

    atorvastatine:

    Er zijn geen farmacokinetische gegevens over atorvastatine bij kinderen.

    hulpstoffen:

    Producten die lactose bevatten. Patiënten met zeldzame genetische ziekten die Galactose, Lapp Lactase of Glucose-Galactose verdragen, mogen dit medicijn niet gebruiken.

    Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

    Er is geen bewijs voor het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Als de patiënt echter duizelig wordt tijdens het gebruik van het geneesmiddel, moet u voorzichtig zijn bij het autorijden of het bedienen van machines.

    Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

    zwangerschap:

    Atherosclerose is een chronisch proces en stopt de behandeling van conventionele lipidenmedicijnen tijdens de zwangerschap die weinig effect hebben op het risico op langdurige hypercholesterolemie.

    Atorvastatine

    Er is geen onderzoek gedaan naar de veiligheid van Atorvastatine bij zwangere vrouwen. Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van Atorvastatine bij zwangere vrouwen. Er zijn zelden meldingen van aangeboren afwijkingen nadat de foetus is blootgesteld aan HMG-CoA-reducerende enzymremmers. Uit onderzoeken blijkt dat Atorvastatine geen teratogene effecten veroorzaakt bij ratten bij een dosis van 300 mg/kg/dag of bij konijnen bij een dosis van 100 mg/kg/dag. Deze dosis is 30 keer hoger dan (ratten) en 20 keer (konijnen) vergeleken met de dosering die bij mensen wordt gebruikt op het oppervlaktegebied (mg/m2). Behandeling met atorvastatine voor moeders kan de hoeveelheid mevalonaat verlagen, de voorloper van de cholesterolbiosynthese die de normale ontwikkeling van de foetus beïnvloedt.

    ezetimibe

    In embryo-ontwikkelingsstudies uitgevoerd bij muizen en konijnen is de embryo-impact op de testdosis van Ezetimibe (250, 500, 1000 mg/kg/dag) niet merkbaar. Bij muizen is de foetale botverhouding waargenomen (optelling van het borstbeen, de nekwervel van het gecentraliseerde niet-bot, korte ribben) bij gebruik van de dosis van 1000 mg/kg/dag (~ 10 keer vergeleken met de blootstelling van 10 mg/dag bij mensen, gebaseerd op de AUC 0-24 uur van de totale hoeveelheid ezetimibe). Bij konijnen wordt de toename van de borstbeenderen waargenomen bij een dosis van 1000 mg/kg/dag (150 keer de blootstelling bij 10 mg/dag op basis van de AUC0-24 uur van Ezetimibe).

    Geneesmiddelen met Pastetra zijn gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen en zijn van plan zwanger te worden. Als de patiënten vrouwen zijn in de vruchtbare leeftijd van het kind, moeten patiënten tijdens de behandeling geschikte anticonceptie gebruiken. risico's voor de foetus.

    borstvoedingsperiode:

    Het is niet zeker of Ezetimibe en Atorvastatine in de moedermelk zullen worden uitgescheiden of niet. Uit dierstudies blijkt echter dat Ezetimibe en Atorvastatine melk uitscheiden, waardoor bij baby’s bijwerkingen kunnen optreden. Het medicijn Pastetra is gecontra-indiceerd voor vrouwen die borstvoeding geven.

    Geneesmiddelinteracties

    er wordt geen klinische farmacokinetische interactie waargenomen wanneer Ezetimibe gelijktijdig met atorvastatine wordt gebruikt.

    CYP3A4-remmers:

    Atorvastatine: gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4. Gelijktijdig gebruik van Atorvastatine met Cytochrom P450 3A4-remmers kan leiden tot verhoogde atorvastatinespiegels in het plasma. De mate van interactie en potentieel hangt af van de verandering van het effect op Cytochrom P450 3A4

    ezetimibe:

    In preklinische onderzoeken is aangetoond dat ezetimibe de metabolische enzymen Cytochrom P450 niet induceert.

    Cytochrom P3A4-remmers verhogen het risico op spierziekten door de eliminatie van het ingrediënt atorvastatine van Pastetra te verminderen

    HIV- en HCV-proteaseremmers:

  • tipranavir + ritonavir; telaprevir: moet vermeden worden bij behandeling met pastatra. fosamprenavir; fosamprenavir + ritonavir; saquinavir + ritonavir; Hepatitis C-virusremmers (BoCeprevir, Elbasvir, Grazoprevir) behandeld met pastetra moeten beperkt worden tot 20/10 mg (niet meer dan 1 tablet/dag).

    Oatp1b1-remmers (cyclosporine):

    Moet een pastatrabehandeling vermijden.

    claritromycine, iTraconazol:

    Wees voorzichtig als de dosis pastatra hoger is dan 20/10 mg bij gelijktijdig gebruik met Claritromycine (500 mg, 2 maal per dag) of Itraconazol 200 mg.

    grapefruitsap:

    bevat een of meer CYP 3A4-remmers en kan de concentratie van Atorvastatine in het plasma verhogen, vooral als u te veel grapefruitsap drinkt (> 1,2 liter/dag).

    Andere interacties:

    maagzuurremmers:

    Atorvastatine: Bij gelijktijdig gebruik met antacida die magnesi en aluminiumhydroxyde bevatten, worden de plasmaconcentraties van Atorvastatine met ongeveer 35% verlaagd. Het effect van het verlagen van het cholesterolgehalte met een laag molecuulgewicht verandert echter niet.

    Ezetimibe: Bij gebruik van dezelfde antacida neemt de absorptiesnelheid van Ezetimibe af, maar dit heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van ezetimibe. Er wordt aangenomen dat de vermindering van deze absorptiesnelheid geen klinische betekenis heeft.

    Galzuursplitsende geneesmiddelen: Pastetra moet na 2 uur of na 4 uur worden ingenomen.

    Colestipol: De concentratie van atorvastatine in het plasma daalde met ongeveer 25% bij gelijktijdig gebruik van Colestipol met atorvastatine. De LDL-C-daling is echter groter wanneer Atorvastatine en Colestipol gelijktijdig worden gebruikt dan wanneer ze voor elk afzonderlijk geneesmiddel worden gebruikt.

    Cholestyramine: Gelijktijdig gebruik met Cholestyramine vermindert ongeveer 55% van de AUC van Ezetimibe.

    fenofibrat: Omdat het risico op spierziekten bij behandeling met HMG-CoA-reductaseremmers toeneemt bij gelijktijdig gebruik met fenofibrat, moet pastetra voorzichtig worden gebruikt bij gelijktijdig gebruik met fenofibrat.

    Als galstenen worden vermoed bij patiënten die worden behandeld met pastatra en fenofibrat, moeten zij de galblaas onderzoeken en de behandeling van andere lipiden overwegen.

    In een farmacokinetisch onderzoek verhoogt gelijktijdig gebruik met fenofibrat de totale ezetimibespiegel ongeveer 1,5 maal. Deze toename wordt niet als klinische betekenis beschouwd.

    Vermijd gelijktijdig gebruik van pastetra met de volgende medicijnen:

    gemfibrozil: Vanwege een verhoogd risico op spierziekte/spierpiloot bij gebruik van HMG-Coa-reductaseremmers met Gemfibrozil, is het raadzaam om het gebruik van pastetra met Gemfibrozil te vermijden.

    Andere fibraten: De veiligheid en effectiviteit van ezetimibe worden gebruikt met andere fibraten die niet zijn vastgesteld. Fibrat kan de uitscheiding van cholesterol in de gal verhogen, wat kan leiden tot galstenen. In een klinische studie bij honden verhoogt Ezetimibe het cholesterolgehalte in de galblaas. Hoewel de betekenis van deze preklinische ontdekking onbekend is bij mensen, wordt gelijktijdig gebruik van pastetra met andere fibraten niet aanbevolen totdat het gebruik bij patiënten is onderzocht. Fusidinezuur: Het risico op spierziekte/spierpatroon kan toenemen bij gelijktijdig gebruik van fusidinezuur en de statines kunnen de plasmaconcentratie van beide middelen verhogen. Het mechanisme van deze interactie is onduidelijk. Hoewel er geen onderzoeken naar interactief atorvastatine en fusidinezuur zijn uitgevoerd, is er wel melding gemaakt van ernstige spierproblemen, zoals het liggen van de spieren bij gebruik van atorvastatine en fusidinezuur nadat het geneesmiddel op de markt circuleert.

    Borstkankereiwitremmers (BCRP): Elbasvir en Grazoprevir. Atorvastatine is een substraat van het transportsysteem voor BCRP; gelijktijdig gebruik met Elbasvir en Grazoprevir kan de concentratie van Atorvastatine in het plasma met een factor 1,9 verhogen als gevolg van CYP3A- en/of BCRP-remmers en het risico op spierziekte verhogen; Pastetra mag niet hoger zijn dan 20/10 mg/dag.

    anticoagulantia:

    Atorvastatine: Er is geen significante invloed op de protrombinetijd bij gebruik bij patiënten die langdurig worden behandeld met warfarine.

    Ezetimibe: In een onderzoek met 12 volwassen en gezonde mannen ontdekten zij dat Ezetimbe gelijktijdig (10 mg eenmaal daags) en de enkelvoudige dosis warfarine de biologische beschikbaarheid en protrombinetijd van warfarine niet significant beïnvloedden.

    Geneesmiddelen voor cytochroom P450 3A4-inductie: gelijktijdig gebruik van Atorvastatine met geneesmiddelen die Cytochrom P450 3A4 veroorzaken (bijv. Efavirenz, Rifampicine) kan leiden tot verminderde veranderingen in de concentratie van Atorvastatine in het plasma. Vanwege het dubbele interactieve mechanisme van rifampicine, wordt hetzelfde als gelijktijdig gebruik van atorvastatine met rifampicine, vanwege het late gebruik van atorvastatine na gebruik van rifampicine, geassocieerd met een significante verlaging van de concentratie atorvastatine in het plasma.

    Antyrin: Omdat Atorvastatine de farmacokinetiek van antipipine niet beïnvloedt, wordt er geen interactie verwacht met andere geneesmiddelen die via dit iszyme cytochroom worden omgezet.

    Digoxine: Bij gelijktijdig gebruik van veel doses Atorvastatine en Digoxine neemt de concentratie digoxine in stabiele toestand toe tot ongeveer 20%. Patiënten die digoxine gebruiken, moeten op passende wijze worden gecontroleerd. Orale anticonceptiva: gelijktijdig gebruik van Atorvastatine met een oraal anticonceptivum verhoogt de AUC-waarde van Norethindron en EthinyleLestradiol met ongeveer 30% en 20%. Het is noodzakelijk om met deze toename rekening te houden bij het kiezen van orale anticonceptiepillen voor een vrouw die met pastatra wordt behandeld.

    Amlodipin: In een onderzoek naar de interactie tussen geneesmiddelen bij gezonde proefpersonen heeft gelijktijdig gebruik van atorvastatine 80 mg en amlodipine 10 mg geleid tot een toename van 18% in de atorvastatineconcentratie zonder klinische betekenis.

    Niacine: Het risico op spiereffecten kan nog steeds groter zijn bij gelijktijdig gebruik van pastetra met niacine.

    Colchicine: Gevallen van spierziekte, waaronder spierpeper, zijn gemeld bij gelijktijdig gebruik van atorvastatine met colchicine en er moet voorzichtig mee worden omgegaan met het aangeven van pastatra met colchicine

    De cavalerie van het medicijn:

    Vanwege het ontbreken van onderzoeken naar de correlatie van het medicijn, mag dit medicijn niet met andere medicijnen worden gemengd.

  • Bewaring

    Laat een koele plaats achter, vermijd licht en temperaturen onder de 30⁰C.

    Lees vóór gebruik de instructies zorgvuldig door, buiten het bereik van kinderen.

    Andere medicijnen

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    count views

    Populaire zoekwoorden