بكرانديل 5 هاتفار أقراص يمنع ويعالج الذبحة الصدرية طويلة الأمد (6 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 6 شرائط × 10 أقراص
المواصفات نيكورانديل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
نيكورانديل	5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية بكرانديل 5 في الحالات التالية:

الوقاية والعلاج طويل الأمد للذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.

ينشط نيكورانديل قناة البوتاسيوم، مما يزيد من استقطاب أغشية الخلايا الوعائية وله تأثير في توسيع العضلات الملساء للشريان، وبالتالي تقليل العبء. بالإضافة إلى ذلك، فإن تنشيط قناة البوتاسيوم له تأثير في تمكين عضلة القلب من التكيف مع نقص تروية عضلة القلب الموضعي.

بفضل مجموعة النترات، يعمل نيكورانديل أيضًا على استرخاء عضلات الأوعية الدموية، وخاصة الجهاز الوريدي من خلال زيادة حلقة الغوانوزين أحادي الفوسفات (CGMP) داخل الخلايا. وبالتالي تقلل كمية الدم الموجودة على القلب ويخفف العبء عليه.

لقد ثبت أن نيكورانديل يؤثر بشكل مباشر على الشريان التاجي، في كل من الأجزاء الطبيعية والضيقة دون سرقة الدم التاجي. علاوة على ذلك، فإن تقليل نهاية الضغط الانبساطي والأوعية الدموية سيقلل من مقاومة الأوعية الدموية في الأوعية الطرفية. وأخيرًا، يتحسن توازن الأكسجين في عضلة القلب وتدفق الدم إلى المناطق الضيقة في عضلة القلب.

علاوة على ذلك، فقد ثبت أن نيكورانديل لديه مضادات للتشنجات في كل من المختبر وفي الجسم الحي ويعكس التشنجات التاجية الناجمة عن الميثاكولين أو النورادرينالين. لا يعمل نيكورانديل بشكل مباشر على انقباض عضلة القلب.

الحرائك الدوائية الديناميكية

تحتوي الحرائك الدوائية للنيكورانديل على نطاق خطي من 5 مجم إلى 40 مجم.

الامتصاص

بعد الشرب، يتم امتصاص نيكورانديل بسرعة وبشكل كامل عبر الجهاز الهضمي، ولا يتأثر بالطعام. التوافر الحيوي المطلق حوالي 75%. يتم تحقيق أعلى تركيز في البلازما (CMAX) بعد شرب 30-60 دقيقة. يشير التركيز في البلازما والمنطقة تحت المنحنى (AUC) إلى وجود خطية مع الجرعة وحالة مستقرة تتحقق بسرعة عند تكرار الجرعة (خلال 4-5 أيام). في الحالة المستقرة، تبلغ النسبة التراكمية (على أساس المساحة تحت المنحنى) حوالي 2 للأقراص 20 مجم و1.7 للأقراص 10 مجم.

التوزيع

يتم توزيع الدواء جهازيًا، بغض النظر عن الجرعة، ضمن نطاق العلاج. يعتبر النيكورانديل أقل ارتباطاً ببروتينات البلازما (حوالي 25%).

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب نيكورانديل بشكل رئيسي في الكبد عن طريق اختزال النترات إلى مركبات غير نشطة على القلب. في البلازما، يمثل النيكورانديل في شكله غير المتغير حوالي 45.5%، N- (2-هيدروكسي إيثيل) - نيكوتيناميد يمثل حوالي 40.5% وأنواع الأيض الأخرى تمثل 20%.

يتم إخراج نيكورانديل بشكل رئيسي في البول. المادة الموجودة في الشكل لا تتغير (1% أصغر من الجرعة، تظهر في البول بعد 0 إلى 48 ساعة). N- (2-هيدروكسي إيثيل) - النيكوتيناميد هو المستقلب الأكثر (حوالي 8.9٪ مقارنة بالجرعة خلال 48 ساعة). يليه حمض النيكوتينوريك (5.7%)، والنيكوتيناميد (1.34%)، ون- ميثيل نيكوتيناميد (0.61%)، وحمض النيكوتينيك (0.40%). تلك هي المستقلبات الرئيسية للنيكورانديل.

القضاء

يتناقص تركيز البلازما على مرحلتين:

الانبعاثات السريعة: مدة البيع حوالي ساعة واحدة، وتتضمن حوالي 96% من تركيزات البلازما.

مرحلة الإزالة البطيئة: مدة البيع حوالي 12 ساعة، بعد تناول جرعة 20 ملغ.

يتم طرح النيكورانديل ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق المسالك البولية، مع كمية صغيرة من البراز

قبل اتخاذ بكرانديل 5 هاتفار أقراص يمنع ويعالج الذبحة الصدرية طويلة الأمد (6 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الأدوية عن طريق الفم، أثناء تناول الطعام وبعده. تناول الدواء مع كوب واحد من الماء، ولا تمضغ الأقراص، تناوله مرتين يوميًا في الصباح والمساء.

الجرعة

البالغين

الجرعات الأولية 10 مجم × مرتين يوميًا (أو 5 مجم × مرتين يوميًا للمرضى الذين يعانون من الصداع)، ثم يتم زيادتها تدريجيًا.

الجرعة العادية 10 - 20 مجم × مرتين في اليوم.

يجب تعديل الجرعة وفقًا لمستوى استجابة المريض، والتي يمكن أن تزيد إلى 40 مجم × مرتين في اليوم إذا لزم الأمر.

كبار السن

لا يوجد تعديل للجرعة. يجب استخدام أقل جرعة بفعالية.

الأطفال

لا يُنصح باستخدامه للأطفال والأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه ليس لديهم بيانات كافية عن السلامة والكفاءة.

مرضى الفشل الكبدي والفشل الكلوي

لا يوجد تعديل للجرعة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ إذا لزم الأمر، قم بزيادة حجم البلازما في الدورة الدموية عن طريق التسريب المناسب. وفي الحالات التي تهدد الحياة، يمكن التفكير في استخدام تقلصات الأوعية الدموية.

لا يوجد ترياق محدد.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام بيكرانديل 5، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

عصبية: صداع، دوخة.

القلب والأوعية الدموية: زيادة معدل ضربات القلب بعد تناول جرعات عالية. الأوعية الدموية: توسع الأوعية يسبب احمرار الوجه. الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، نزيف في المستقيم.

يشعر الجسم بالضعف.

غير شائع، 1/1000

القلب والأوعية الدموية: خفض ضغط الدم.

ثيتش.

آلام في العضلات.

نادر، 1/10000

الجهاز الهضمي: آلام البطن، وتقرحات الجهاز الهضمي مثل التهاب المعدة، وتقرحات الفم، وتقرحات اللسان، والمسالك المعوية، وقرحة الشرج؛ يمكن أن تتطور القرحات، إذا تطورت، إلى ثقب أو تسرب أو خراج.

الجلد: أشكال مختلفة من الطفح الجلدي والحكة.

العضلي الهيكلي: آلام العضلات.

نادر جدًا، ADR

التمثيل الغذائي والتغذية: فرط بوتاسيوم الدم.

الجهاز الهضمي: نزيف الجهاز الهضمي.

ميل الكبد: التهاب الكبد الركودي، واليرقان.

الجلد: حفظ الماء والوذمة والجلد والغشاء المخاطي المتقرح (المحيط الشرجي والأعضاء التناسلية بشكل رئيسي).

العين: التهاب الملتحمة والتهاب الملتحمة وقرحة القرنية.

تعليمات حول كيفية التعامل مع التفاعلات الدوائية الضارة

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء بيكرانديل 5 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للنيكورانديل أو لأي من مكونات الدواء.

المرضى الذين يعانون من الصدمة (بما في ذلك الصدمة القلبية)، أو انخفاض شديد في ضغط الدم، أو خلل في البطين الأيسر مع انخفاض ضغط الامتلاء أو فقدان القلب.

استخدام مثبطات 5-phophodiesterase، لأنها يمكن أن تؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

استخدام منشطات Ganylate Cyclase لإذابة الريوسيغوات، لأنها قد تؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم السوائل.

الوذمة الرئوية الحادة.

كن حذرًا عند استخدامه

تم تسجيل قرحة هضمية عند استخدام نيكورانديل. يمكن أن يسبب الدواء تقرحات في مواضع مختلفة من الجسم. عند اكتشاف مرضى تظهر عليهم علامات القرحة الهضمية، يجب إيقاف نيكورانديل على الفور. إذا تطورت القرحة، يجب التوقف عن استخدام نيكورانديل. يجب أن يكون خبراء الرعاية الصحية على دراية بأهمية التشخيص في الوقت المناسب لقرحة نيكورانديل وسحب جرعة علاج نيكورانديل في حالة وجود تلك القرح. بناءً على المعلومات المتوفرة، فإن الوقت من بداية استخدام نيكورانديل إلى بداية القرحة هو مباشرة بعد بدء العلاج بالنيكورانديل لبضع سنوات لاحقة.

تم الإبلاغ عن حدوث نزيف معدي معوي ثانوي عند استخدام نيكورانديل. المرضى الذين يتم علاجهم بالنيكورانديل يستخدمون في نفس الوقت حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المعرضين لخطر كبير لحدوث مضاعفات خطيرة مثل نزيف الجهاز الهضمي. لذا كن حذرًا عند استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك في نفس الوقت أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والنيكورانديل.

إذا تطورت القرحة إلى ثقوب أو تسربات أو تشكل خراجات، فقد يكون المرضى الذين يعانون من التهاب زائد معرضين لخطر تكوين ناسور أو ثقب في علاج نيكورانديل.

تم الإبلاغ عن ظهور أعراض على الجهاز الهضمي عند استخدامهما في وقت واحد مع النيكورانديل والكورتيكوستيرويدات. ولذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام التوصيات في وقت واحد.

قرحة العين: نادرًا جدًا التهاب الملتحمة وتقرحات الملتحمة وقرحة القرنية عند استخدام نيكورانديل. ويجب إخطار المرضى بالعلامات والأعراض، ومراقبتهم عن كثب بحثًا عن تقرحات القرنية. إذا تطورت القرحة، يجب إيقاف نيكورانديل.

انخفاض ضغط الدم: يجب توخي الحذر عند استخدام نيكورانديل مع أدوية أخرى لها تأثير على خفض ضغط الدم.

قصور القلب: بسبب نقص البيانات، يجب توخي الحذر عند استخدام نيكورانديل في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الثالث والرابع حسب تصنيف جمعية القلب الأمريكية (NYHA).

فرط بوتاسيوم الدم المفرط: تم الإبلاغ عن فرط بوتاسيوم الدم الخطير، ولكنه نادر جدًا. يجب استخدام نيكورانديل بحذر عند دمجه مع أدوية أخرى يمكن أن تزيد مستويات البوتاسيوم.

الرطوبة: الدواء حساس جداً للرطوبة. لذلك، يحتاج المرضى إلى نصيحة بإبقاء الدواء في البثرة لحين استخدامه.

مرضى الأطفال: لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال عندما يكون آمنًا وفعالًا، وهو ما لم يكن مستقرًا لدى هذه المجموعة من المرضى.

نقص إنزيم G6PD: يجب استخدام نيكورانديل بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات (G6PD). يعمل نيكورانديل جزئيًا من خلال مجموعة النترات العضوية. استقلاب النترات العضوية يمكن أن يؤدي إلى تكوين النتريت مما قد يسبب خطر الميثيموغلوبين في المرضى الذين يعانون من نقص G6PD.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن تقلل تأثيرات انخفاض ضغط الدم لدى نيكورانديل من القيادة أو استخدام الآلات. يمكن أن يزداد انخفاض ضغط الدم هذا عند تناوله مع الكحول أو الأدوية التي لها تأثير على خفض ضغط الدم (على سبيل المثال، موسعات الأوعية الدموية، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الجولة). ويجب تحذير المرضى وعدم القيادة أو تشغيل الآلات إلا بعد القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات لم تظهر أي تأثيرات ماسخة للنيكورانديل، إلا أنه لم تتم دراسة المنتجات الدوائية أثناء الحمل. ولذلك يجب تجنبه بالنسبة للنساء الحوامل.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الثدي، لذلك لا ينصح باستخدام هذا الدواء للنساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

يمنع استخدام نيكورانديل ومثبطات 5-فوسفوديستراز، على سبيل المثال، Sildenafil، Tadalafil، Vardenafil، لأنه يمكن أن يؤدي إلى أمراض خطيرة انخفاض ضغط الدم.

يُمنع استخدام المنشط جانيلات سيكلاز (ريوسيجوات) في نفس الوقت لأنه قد يؤدي إلى انخفاض خطير في ضغط الدم.

يمكن لعلاج نيكورانديل أن يخفض ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم. إذا تم استخدام نيكورانديل في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط أو غيرها من المنتجات الدوائية ذات التأثيرات الخافضة للضغط (على سبيل المثال، موسعات الأوعية الدموية، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والكحول)، فقد يزيد تأثير خفض ضغط الدم.

يجب وصف دابوكستين بحذر عند المرضى الذين يستخدمون نيكورانديل لأنه يمكن أن يخفض ضغط الدم.

تم الإبلاغ عن حدوث ثقب عند استخدامه في نفس الوقت. يجب توخي الحذر عند استخدامها في وقت واحد.

في المرضى الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وحمض أسيتيل الساليسيليك في كل من جرعات القلب والأوعية الدموية ومضادات الالتهاب، هناك خطر زيادة المضاعفات الخطيرة مثل قرحة الجهاز الهضمي، وانثقاب ونزيف الجهاز الهضمي.

كن حذرًا عند استخدام نيكورانديل مع أدوية أخرى يمكن أن تزيد من تركيز البوتاسيوم.

لا يتأثر استقلاب النيكورانديل بشكل كبير بالسيميتيدين (مثبط CYP) أو الريفامبيسين (تحريض CYP3A4). لا يؤثر نيكورانديل على الخصائص الدوائية للأسينوكومارول.

التخزين

في مكان جاف بدرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.