ペクランジル 5 ハタパール錠は長期狭心症の予防と治療に使用します (6 水疱 x 10 錠)

剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様ニコランディル

成分

成分情報	コンテンツ
ニコランディル	5mg

用途

適応症

ペクランジル 5 薬剤は次の場合に適応されます。

慢性安定狭心症の予防と長期治療。

ニコランジルはカリウムチャネルを活性化し、血管細胞膜の分極を増加させ、動脈平滑筋を拡張する効果があり、負担を軽減します。さらに、カリウム管の活性化には、心筋が局所的な心筋虚血に適応する効果があります。

ニコランジルは硝酸塩基のおかげで、細胞内の環一リン酸グアノシン (CGMP) の増加を通じて血管の筋肉、特に静脈系を弛緩させます。したがって、心臓の血液量が減少し、負担が軽減されます。

ニコランジルは、冠状動脈の血液を強奪することなく、正常な部分と狭い部分の両方で冠状動脈に直接影響を与えることが示されています。さらに、拡張期末端と血管の末端を縮小すると、末梢血管の血管抵抗が減少します。最後に、心筋内の酸素バランスと心筋の狭い領域への血流が改善されます。

さらに、ニコランジルは、インビトロとインビボの両方で抗けいれん作用があり、メタコリンまたはノルアドレナリンによって引き起こされる冠状動脈けいれんを逆転させることが示されています。ニコランジルは心筋収縮に直接作用しません。

動的薬物動態

ニコランジルの薬物動態は 5 mg ～ 40 mg の直線範囲です。

吸収

飲酒後、ニコランジルは食物の影響を受けることなく、消化管を通じて迅速かつ完全に吸収されます。約75%の絶対バイオアベイラビリティ。血漿中のピーク濃度 (CMAX) は、飲酒 30 ～ 60 分後に達成されます。血漿中濃度と曲線下面積 (AUC) は、用量に直線性があり、用量を繰り返し摂取すると (4 ～ 5 日以内に) 安定した状態がすぐに達成されることを示しています。安定した状態では、累積比 (AUC に基づく) は、20 mg の錠剤では約 2、10 mg の錠剤では約 1.7 です。

配布

この薬剤は、用量に関係なく、治療の範囲内で全身に分布します。ニコランジルは血漿タンパク質との関連性が低くなります (約 25%)。

代謝

ニコランジルは主に肝臓で硝酸塩を心臓で非活性化合物に還元することによって代謝されます。血漿中、未変化の形のニコランジルが約 45.5%、N-(2-ヒドロキシエチル) -ニコチンアミドが約 40.5%、その他の代謝が 20% を占めます。

ニコランジルは主に尿中に排泄されます。物質の形態は変化しません（用量より 1% 小さくなり、0 ～ 48 時間後に尿中に現れます）。 N-(2-ヒドロキシエチル)-ニコチンアミドが最も多くの代謝物です (48 時間以内の用量と比較して約 8.9%)。次にニコチン尿酸 (5.7%)、ニコチンアミド (1.34%)、N-メチルニコチンアミド (0.61%)、ニコチン酸 (0.40%) です。これらはニコランジルの主な代謝産物です。

排除

血漿濃度は 2 段階で減少します。

速い排出: 販売時間は約 1 時間で、これには血漿濃度の約 96% が含まれます。

遅い排出段階: 20 mg の用量を摂取した後の販売時間は約 12 時間です。

ニコランジルとその代謝産物は主に尿路、少量の便によって排泄されます

服用する前にペクランジル 5 ハタパール錠は長期狭心症の予防と治療に使用します (6 水疱 x 10 錠)

使用方法

内服薬、食中、食後。薬はカップ 1 杯の水で服用し、錠剤を噛まずに、朝と夕方に 1 日 2 回服用してください。

投与量

成人

初回投与量は 10 mg x 2 回/日 (頭痛のある患者には 5 mg x 2 回/日)、その後徐々に増量します。

通常の用量は 10 ～ 20 mg x 2 回/日です。

投与量は患者の反応レベルに応じて調整する必要があります。必要に応じて 40 mg x 2 回/日まで増量できます。

高齢者

投与量の調整はありません。最小限の用量を効果的に使用する必要があります。

子供

安全性と効率性に関する十分なデータがないため、子供や 18 歳未満の人々には推奨されません。

肝不全、腎不全の患者

投与量の調整はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?必要に応じて、適切な注入により循環血漿の量を増やします。生命を脅かす場合には、血管収縮の使用を検討できます。

特定の解毒剤はありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

ペクランディル 5 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい。

心臓血管: 高用量摂取後の心拍数の増加。血管: 血管拡張により赤面が起こります。消化器系: 吐き気、嘔吐、直腸出血。

体がだるい感じがします。

アンコモン、1/1000

心臓血管: 血圧を低下させます。

厚い。

筋肉痛です。

レア、1/10000

消化器: 腹痛、胃炎などの消化管潰瘍、口内炎、舌潰瘍、腸管潰瘍、肛門潰瘍。潰瘍が進行すると、穿孔、漏出、または膿瘍に発展する可能性があります。

皮膚: さまざまな形の発疹、かゆみ。

筋骨格系: 筋肉痛。

非常にまれです、ADR

代謝と栄養: 高カリウム血症。

消化器: 胃腸の出血。

マイル肝臓: 胆汁うっ滞性肝炎、黄疸。

皮膚：水分を保ち、浮腫、皮膚および潰瘍性粘膜（主に肛門および生殖器の周囲）を保ちます。

目: 結膜炎、結膜炎、角膜潰瘍。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ペクランジル 5 薬剤は以下の場合には禁忌です:

ニコランジルまたはその薬物の成分に対する過敏症。

ショック（心臓ショックを含む）、重度の低血圧、または低満圧または心臓喪失を伴う左心室機能障害のある患者。

重度の血圧低下を引き起こす可能性があるため、5-ホスホジエステラーゼ阻害剤を使用している。

リオシグアトを溶解するためにガニル酸シクラーゼ興奮剤を使用する。これは重篤な血圧低下を引き起こす可能性があるためである。

体液量が減少している患者。

急性肺水腫。

使用時には注意してください

ニコランジルの使用中に胃腸潰瘍が記録されています。この薬は体のさまざまな位置に潰瘍を引き起こす可能性があります。胃腸潰瘍の兆候を示している患者を発見した場合は、ニコランジルの使用を直ちに中止する必要があります。潰瘍が進行している場合は、ニコランジルの使用を中止する必要があります。医療専門家は、ニコランジル潰瘍のタイムリーな診断の重要性を認識し、潰瘍が発生した場合にはニコランジル治療の用量を中止する必要があります。入手可能な情報に基づくと、ニコランジルの使用開始から潰瘍が始まるまでの期間は、ニコランジル治療開始直後の数年後となります。

ニコランジルを使用した場合、二次的な胃腸出血が報告されています。ニコランジルで治療を受けている患者は、胃腸出血などの重篤な合併症のリスクが高いため、アセチルサリチル酸またはNSAIDを同時に使用します。したがって、アセチルサリチル酸や NSAID とニコランジルを同時に使用する場合は注意してください。

潰瘍が進行して穴、漏れ、または膿瘍形成が生じた場合、過剰な炎症がある患者はニコランジル治療で瘻孔や穿孔が形成されるリスクがある可能性があります。

ニコランジルとコルチコステロイドを同時に使用した場合の胃腸管の症状が報告されています。したがって、推奨事項を同時に使用する場合は注意が必要です。

眼潰瘍: ニコランジルを使用すると、非常にまれに結膜炎、結膜潰瘍、角膜潰瘍が発生します。患者には徴候や症状を知らせ、角膜潰瘍がないか注意深く監視する必要があります。潰瘍が進行した場合は、ニコランジルの投与を中止する必要があります。

低血圧: ニコランジルを血圧を下げる効果のある他の薬と併用する場合は注意が必要です。

心不全: データが不足しているため、米国心臓協会 (NYHA) の分類による心不全 III、IV の患者にニコランジルを使用する場合は注意が必要です。

高ビス性高カリウム血症: 重篤な高カリウム血症が報告されていますが、非常にまれです。ニコランジルは、カリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬剤と組み合わせる場合には、慎重に使用する必要があります。

湿気: この薬剤は湿気に非常に敏感です。したがって、患者には、使用するまで薬を水疱の中に入れておくようアドバイスが必要です。

小児患者: この薬は、安全性と有効性を考慮しても小児には推奨されません。このグループの患者では安定していません。

G6PD の欠如: グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症 (G6PD) の患者にはニコランジルを慎重に使用する必要があります。ニコランジルは、その有機硝酸塩基によって部分的に作用します。有機硝酸塩の代謝により亜硝酸塩が生成される可能性があり、G6PD 欠損症患者ではメトヘモグロビンのリスクが生じる可能性があります。

機械の運転および操作能力

ニコランジルの低血圧効果により、運転や機械の使用が軽減されます。この低血圧は、アルコールや血圧を下げる作用のある薬剤（血管拡張薬、三剤併用抗うつ薬など）と併用すると増加する可能性があります。患者には警告が必要であり、機械の運転や操作ができるようになるまでは、機械の運転や操作をすべきではありません。

妊娠

動物実験ではニコランジルの催奇形性作用は示されていませんが、妊娠中の医薬品については研究されていません。したがって、妊娠中の女性は避けるべきです。

授乳期間

この薬物が母乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中の女性にこの薬物を使用することはお勧めできません。

薬物相互作用

ニコランジルと 5-ホスホジエステラーゼ阻害剤 (シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど) の同時使用は、重篤な低血圧を引き起こす可能性があるため禁忌です。

重度の低血圧を引き起こす可能性があるため、興奮剤ガニル酸シクラーゼ (リオシグアト) の同時使用は禁忌です。

ニコランジルの治療は高血圧患者の血圧を下げることができます。ニコランジルを降圧薬または他の降圧作用のある医薬品（血管拡張薬、三環系抗うつ薬、アルコールなど）と同時に使用すると、血圧降下効果が高まる可能性があります。

ダポキセチンは血圧を下げる可能性があるため、ニコランジルを使用している患者には慎重に処方する必要があります。

ニコランジル VA コルチコステロイドを同時に使用すると穿刺が起こることが報告されています。同時に使用する場合は注意が必要です。

NSAID であるアセチルサリチル酸を心血管用量と抗炎症用量の両方で使用している患者では、胃腸潰瘍、穿孔、胃腸出血などの重篤な合併症が増加するリスクがあります。

ニコランジルをカリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬剤と組み合わせて使用する場合は注意してください。

ニコランジルの代謝は、シメチジン (CYP 阻害剤) またはリファンピシン (CYP3A4 誘導) によって顕著な影響を受けません。ニコランジルはアセノクマロールの薬理に影響を与えません。

保管

気温 30 °C 未満の乾燥した場所。

その他の薬

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